Amaryl M - Käyttöohjeet, Hinta, 2 Mg + 500 Mg, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Amaryl M

Latinankielinen nimi: Amaryl M

ATX-koodi: A10BD02

Vaikuttava aine: metformiini (metformiini) + glimepiridi (glimepiridi)

Valmistaja: Handok Pharmaceuticals, Co. Oy (Korean tasavalta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 698 ruplaa.

Ostaa

Amaryl M on hypoglykeeminen yhdistetty oraalinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, soikea, valkoinen; tabletit, joiden annos on 1 mg + 250 mg - toisella puolella HD125-kaiverrus; tabletit, joiden annos on 2 mg + 500 mg - toisella puolella HD25-kaiverrus ja toisella puolella viiva (10 kpl PVC / alumiiniläpipainopakkauksessa, 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa ja ohjeet Amaril M: n käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

• vaikuttavat aineosat: mikronisoitu glimepiridi - 1 tai 2 mg ja metformiinihydrokloridi - vastaavasti 250 tai 500 mg;
• lisäkomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, krospovidoni, povidoni K30;
• kalvopäällyste: makrogoli 6000, karnaubavaha, hypromelloosi, titaanidioksidi (E171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Amaryl M on hypoglykeeminen aine, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta - glimepiridiä ja metformiinia.

Glimepiridi

Glimepiridi on oraalinen hypoglykeeminen lääke, joka on kolmannen sukupolven sulfonyyliureajohdannainen. Vaikuttavalla aineella on haiman vaikutus stimuloimalla insuliinin tuotantoa ja vapautumista haiman β-soluista sekä haiman ulkopuolista vaikutusta, parantamalla lihas- ja rasva- (perifeeristen) kudosten herkkyyttä endogeenisen insuliinin vaikutukselle.

Sulfonyyliureajohdannaisten edustajat lisäävät insuliinituotantoa sulkemalla adenosiinitrifosfaatista (ATP) riippuvat kaliumkanavat, jotka sijaitsevat haiman P-solujen sytoplasmamembraanissa. Tämä kaliumkanavien tukos johtaa β-solujen depolarisoitumiseen, mikä edistää kalsiumkanavien avautumista ja kalsiumin saannin lisääntymistä soluihin.

Vaikuttava aine sitoutuu / irtoaa suurella korvausnopeudella haiman proteiini-β-soluista (molekyylipaino 65 kD / SURX), joka liittyy ATP-riippuvaisiin kaliumkanaviin, mutta toisin kuin muut sulfonyyliureajohdannaiset, sidos tapahtuu eri paikassa (proteiini moolipaino 140 kD / SUR1). Tämä aktivoi insuliinin vapautumisen eksosytoosin avulla, mutta tämän prosessin aikana tuotetun insuliinin määrä on merkittävästi pienempi kuin tavallisten, perinteisesti käytettyjen sulfonyyliureoiden johdannaisten (glibenklamidi ja muut) vaikutuksen yhteydessä. Glimepiridin minimaalinen stimuloiva vaikutus insuliinin tuotantoon vähentää myös hypoglykemian riskiä.

Glimepiridi osoittaa voimakkaammassa määrin verrattuna perinteisiin sulfonyyliureajohdannaisiin, haiman ulkopuolisiin vaikutuksiin, erityisesti insuliiniresistenssin, antiaterogeenisten, antioksidanttien ja verihiutaleiden vastaisiin ominaisuuksiin.

Glukoosin erittyminen verestä tapahtuu lihas- ja rasvakudoksissa, joihin osallistuu solukalvoissa paikallisia erityisiä kuljetusproteiineja (GLUT1 ja GLUT4). Tyypin 2 diabeteksen ollessa läsnä glukoosin kulkeutuminen näihin kudoksiin viittaa sen käytön vaiheeseen rajoitetulla nopeudella. Glimepiridi lisää erittäin nopeasti glukoosinkuljettajamolekyylien (GLUT1 ja GLUT4) määrää ja aktiivisuutta, mikä puolestaan lisää perifeeristen kudosten glukoosinottoa. Vaikuttavalla aineella on heikompi estävä vaikutus sydänlihassolujen ATP-riippuvaisiin kaliumkanaviin. Glimepiridihoidon taustalla sydänlihaksen iskeemisen esikäsittelyn kyky säilyy.

Vaikuttava aine johtaa fosfolipaasi C: n aktiivisuuden lisääntymiseen, mikä lisää lääkkeen aiheuttamaa lipo- ja glykogeneesiä, ja myös estää glukoosin vapautumista maksasta lisäämällä fruktoosi-2,6-bisfosfaatin solunsisäistä tasoa, mikä puolestaan estää glukoneogeneesiä.

Glimepiridin selektiivisesti inhiboi syklo-oksigenaasi-aktiivisuutta ja vähentää muuntaminen arakidonihapon tromboksaani ₂, jolla on tärkeä rooli verihiutaleiden aggregaatiota. Aine auttaa vähentämään lipidien määrää ja vähentää merkittävästi niiden peroksidoitumista, mikä liittyy sen antiaterogeeniseen vaikutukseen. Lääkkeen toiminnan seurauksena lisääntyy endogeenisen alfa-tokoferolin pitoisuus sekä glutationiperoksidaasin, katalaasin ja superoksididismutaasin aktiivisuus, mikä vähentää oksidatiivisen stressin vakavuutta kehossa, jota esiintyy jatkuvasti tyypin 2 diabeteksessa.

Metformiini

Metformiini on hypoglykeeminen lääke, joka kuuluu biguanidiryhmään, jonka hypoglykeeminen vaikutus havaitaan vain insuliinituotannon säilymisen taustalla (vaikkakin vähentyneenä). Vaikuttava aine ei vaikuta haiman β-soluihin eikä stimuloi insuliinin tuotantoa, joten terapeuttisina annoksina se ei johda hypoglykemian kehittymiseen ihmisillä.

Lääkkeen toimintamekanismia ei ole vielä täysin vahvistettu, mutta uskotaan, että metformiini kykenee tehostamaan insuliinin vaikutuksia tai voimistamaan jälkimmäistä perifeeristen reseptorien alueilla. Työkalu auttaa lisäämään kudosten herkkyyttä insuliinille johtuen solukalvojen pinnalla olevien insuliinireseptorien määrän kasvusta. Lisäksi metformiini hidastaa glukoosigeneesiprosessia maksassa, vähentää rasvojen hapettumista ja vapaiden rasvahappojen muodostumista, vähentää triglyseridien (TG), pienitiheyksisten lipoproteiinien (LDL) ja erittäin pienitiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) määrää veressä. Metformiini vähentää hieman ruokahalua ja heikentää hiilihydraattien imeytymistä suolistossa. Lääke auttaa parantamaan veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia kudosplasminogeeniaktivaattorin estäjän estämisen seurauksena.

Farmakokinetiikka

Glimepiridi

Kun vaikuttavan aineen annos on 4 mg: n vuorokausiannos, veriplasman enimmäispitoisuus (_Cmax) havaitaan noin 2,5 tuntia antamisen jälkeen ja on 309 ng / ml. Aineen annoksen ja _{Cmax: n} sekä annoksen ja pitoisuus-aikakäyrän alapuolisen alueen (AUC) väliselle suhteelle on tunnusomaista lineaarinen suhde. Suun kautta käytettynä glimepiridin absoluuttinen hyötyosuus on täydellinen. Ruoan saannin ajankohdalla ei ole voimakasta vaikutusta vaikuttavan aineen imeytymiseen maha-suolikanavasta, lukuun ottamatta sen nopeuden vähäistä laskua.

Glimepiridiä on ominaista hyvin alhainen jakautumistilavuus (V _d), suunnilleen yhtä suuri kuin V _d albumiinia, sekä korkea sitoutuminen veren plasman proteiineihin (yli 99%) ja alhainen puhdistuma (noin 48 ml / min).

Suun kautta annetun yhden glimepiridiannoksen jälkeen 58% annoksesta erittyy munuaisten kautta (metaboliittien muodossa) ja 35% suoliston kautta. Puoliintumisaika (_T½) seerumipitoisuuksissa, jotka vastaavat lääkkeen toistuvaa käyttöä, vaihtelee 5-8 tunnin välillä. Lääkkeen ottamisen jälkeen suurina annoksina T _½: n vähäinen kasvu havaittiin. Lääkkeen metabolian seurauksena maksassa muodostuu kaksi inaktiivista metaboliittia, joita esiintyy virtsassa ja ulosteissa. Yksi metaboliiteista on karboksijohdannainen ja toinen on hydroksijohdannainen; vaikuttavan aineen ottamisen _jälkeen näiden biotransformaatiotuotteiden terminaalinen T _½ oli vastaavasti 5–6 ja 3–5 tuntia.

Glimepiridi erittyy äidinmaitoon ja läpäisee istukan, mutta ylittää huonosti veri-aivoesteen (BBB). Verrattaessa lääkkeen farmakokineettisiä parametreja sen yhden ja toistuvan käytön jälkeen (2 kertaa päivässä), merkittäviä eroja ei havaittu, niiden vaihtelu oli erilainen eri potilailla. Aktiivisen aineosan merkittävää kumulaatiota ei havaittu.

Glimepiridin farmakokinetiikka eri sukupuolisilla ja eri ikäisillä henkilöillä oli samanlainen. Munuaisten toiminnallisten häiriöiden ja alhaisen kreatiniinipuhdistuman (CC) läsnä ollessa todettiin taipumus lisätä glimepiridin puhdistumaa ja laskea sen keskimääräistä seerumitasoa. Nämä vaikutukset johtuvat oletettavasti aineen nopeammasta eliminoinnista sen heikomman sitoutumisen seurauksena plasman proteiineihin. Tämän ryhmän potilailla ei siten ole lisäriskiä glimepiridin kumulaatiolle.

Metformiini

Suun kautta annettuna metformiini imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta, absoluuttinen hyötyosuus on noin 50-60%. Plasma _Cmax (keskimäärin 2 μg / ml tai 15 μmol) havaitaan 2,5 tunnin kuluttua. Samanaikaisesti ruoan kanssa vaikuttavan aineen imeytyminen vähenee ja hidastuu.

Metformiini ei käytännössä muodosta sidosta veriplasman proteiineihin ja jakautuu voimakkaasti kudoksiin. Metabolinen muutos on käynyt läpi hyvin heikosti ja eliminoituu virtsaan. Terveillä vapaaehtoisilla aineen puhdistuma on 440 ml / min (4 kertaa suurempi kuin CC), mikä osoittaa aktiivisen tubulaarisen erityksen läsnäolon. Metformiinin T _½ on noin 6,5 tuntia, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla se todennäköisesti kumuloituu.

Kun Amaryl M -valmistetta käytetään kiinteillä glimepiridi- ja metformiiniannoksilla (2 mg + 500 mg), C _max- ja AUC- arvot täyttävät bioekvivalenssikriteerit verrattuna samoihin indikaattoreihin, kun niitä käytetään erillisinä glimepiridin 2 mg: n ja metformiinin 500 mg: n annoksina. Amaryl M 1 mg + 500 mg: n ja Amaryl M 2 mg + 500 mg: n potilaiden välillä ei myöskään ollut merkittäviä eroja turvallisuudessa, mukaan lukien sivuvaikutusten profiili.

Käyttöaiheet

Amaryl M -valmistetta suositellaan tyypin 2 diabeteksen diabeteksen hoitoon fyysisen aktiivisuuden ja ruokavalion lisäksi ruumiinpainon vähentämiseksi seuraavissa tapauksissa:

• riittävän glykeemisen kontrollin puute käytettäessä metformiinia tai glimepiridiä monoterapiana;
• yhdistetyn hoidon korvaaminen metformiinilla ja glimepiridillä yhdellä yhdistelmälääkkeellä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• diabeettinen ketoasidoosi (mukaan lukien historia), diabeettinen kooma ja prekoma, akuutti / krooninen metabolinen asidoosi;
• tyypin 1 diabetes mellitus;
• vakavat maksan toimintahäiriöt;
• munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta [plasman kreatiniinitaso ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) naisilla ja ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) miehillä tai CC: n lasku] - maitohappoasidoosin ja muiden metformiinin haittavaikutusten riski;
• hemodialyysissä (käyttökokemuksen puutteen vuoksi)
• akuutit tilat, jotka voivat johtaa munuaisten vajaatoimintaan (jodia sisältävien varjoaineiden suonensisäinen anto, vakavat infektiot, kuivuminen, sokki);
• maitohappoasidoosin historia, taipumus kehittää maitohappoasidoosia;
• akuutit ja krooniset vauriot, jotka voivat aiheuttaa kudoksen hypoksiaa (sokki, sydämen / hengityksen vajaatoiminta, akuutti ja subakuutti sydäninfarkti);
• stressaavat tilanteet (palovammat, vakavat infektiot, joilla on kuumeinen tila, vaikea trauma, leikkaus, septikemia);
• ruoan ja lääkkeiden imeytymisen rikkominen maha-suolikanavassa (ripulin, oksentelun, suoliston tukkeutumisen, suoliston paresis) taustalla;
• paasto, uupumus, hypokalorisen ruokavalion noudattaminen (alle 1000 kaloria / päivä);
• krooninen alkoholismi, akuutti alkoholimyrkytys;
• laktaasipuutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• ikä enintään 18 vuotta;
• raskaus ja raskauden suunnitteluvaihe, imetys;
• yliherkkyys jollekin Amaryl M: n ainesosalle, muille sulfonamideille tai biguanideille sekä sulfonyyliureajohdannaisille.

Suhteellinen (käytä Amaryl M -valmistetta pääasiassa ensimmäisten hoitoviikkojen aikana, ja se on tehtävä äärimmäisen varovaisesti ja jatkuvalla seurannalla lisääntyneen hypoglykemiariskin vuoksi):

• huono ravitsemus, aterioiden ohittaminen, epäsäännölliset ateriat; kyvyttömyys tai haluttomuus tehdä yhteistyötä lääkärin kanssa (useimmissa tapauksissa iäkkäät potilaat); ruokavalion muutos; liikunnan voimakkuuden ja hiilihydraattien saannin eroavuus; etanolia sisältävien juomien juominen, erityisesti yhdessä aterioiden ohittamisen kanssa; maksan ja / tai munuaisten rikkomukset; lisämunuaisen kuoren tai aivolisäkkeen etuosan rauhasten puutos, kilpirauhasen toimintahäiriöt ja jotkut muut kompensoimattomat hormonaaliset häiriöt, jotka vaikuttavat hiilihydraattien aineenvaihduntaan, tai sellaisten mekanismien aktivoituminen, joiden tarkoituksena on lisätä veren glukoosipitoisuutta hypoglykemian aikana;elämäntapamuutokset tai samanaikaisten sairauksien kehittyminen hoidon aikana (kaikissa edellä mainituissa olosuhteissa hypoglykemian oireiden ja verensokeritason tarkempi seuranta sekä Amaril M -annoksen muuttaminen voi olla tarpeen);
• verenpainelääkkeiden tai diureettien sekä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) tai muiden tilanteiden, jotka aiheuttavat munuaisten toiminnan heikkenemistä (maitohappoasidoosin ja muiden metformiinin haittavaikutusten lisääntynyt riski), yhdistetty käyttö (kurssin alussa);
• vanhusten ikä;
• kovan fyysisen työn tekeminen (maitohappoasidoosin riskin vuoksi metformiinin käytön aikana);
• glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute (johtuen hemolyyttisen anemian mahdollisesta kehittymisestä sulfonyyliureajohdannaisten käytön yhteydessä);
• adrenergisen antiglykeemisen säätelyn oireiden himmeneminen tai puuttuminen vastauksena kehittyvään hypoglykemiaan (iäkkäillä potilailla, joilla on autonominen neuropatia, tai beetasalpaajien, klonidiinin, guanetidiinin ja muiden sympatolyyttien yhdistelmällä; verensokeripitoisuuden tarkempi säätö on tarpeen).

Amaryl M, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Amaryl M otetaan suun kautta, aterioiden yhteydessä, 1 tai 2 kertaa päivässä.

Amaryl M -annos määritetään yksilöllisesti verensokerin tavoitepitoisuudesta riippuen. On suositeltavaa käyttää diabeteslääkettä pienimmällä annoksella, joka mahdollistaa tarvittavan aineenvaihdunnan hallinnan.

Lääkehoidon aikana on tarpeen säätää säännöllisesti veren ja virtsan glukoosipitoisuus sekä veren glykosyloituneen hemoglobiinin prosenttiosuus.

Jos unohdit vahingossa seuraavan annoksen, älä missään tapauksessa korvaa unohtunutta annosta suuremmalla annoksella myöhemmin.

Jos unohdettu ateria tai annos tai jos Amaryl M -valmistetta ei ole mahdollista ottaa, potilaan tulee laatia toimintasuunnitelma lääkärin kanssa etukäteen.

Koska parempaan aineenvaihdunnan hallintaan liittyy kudosten lisääntynyt herkkyys insuliinille, hoidon aikana voidaan havaita glimepiridin tarpeen vähenemistä. Hypoglykemian esiintymisen estämiseksi on tarpeen pienentää Amaril M -annosta nopeasti tai lopettaa sen käyttö.

Metformiinin suurin kerta-annos on 1000 mg, suurin päivittäinen annos on 2000 mg. Glimepiridin suurin päivittäinen annos on 8 mg. Glimepiridin annokset, jotka ylittävät 6 mg päivässä, ovat tehokkaampia vain pienellä määrällä potilaita.

Jos potilas siirtyy glimepiridin ja metformiinin yksittäisten valmisteiden yhdistelmän käytöstä Amaryl M: lle, jälkimmäisen annos määritetään potilaan jo ottamien vaikuttavien aineiden annosten perusteella. Jos annosta on tarpeen nostaa, on suositeltavaa titrata lääkkeen päivittäinen annos vain yhden tabletin välein annoksina 1 mg + 250 mg tai ½ tablettia Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Hoitojakso on yleensä pitkä.

Sivuvaikutukset

Glimepiridi

• aineenvaihdunta ja ravitsemus: hypoglykemian, mukaan lukien pitkittynyt, kehittyminen, jonka oireita ovat akuutti nälkä, oksentelu, pahoinvointi, letargia, uneliaisuus, letargia, ahdistuneisuus, vähentynyt valppaus ja keskittymiskyky, unihäiriöt, aggressiivisuus, päänsärky kipu, avuttomuus, huimaus, itsekontrollin menetys, näön / puheen heikentyminen, psykomotoristen reaktioiden hidastuminen, afasia, paresis, masennus, vapina, heikentynyt herkkyys, delirium, sekavuus, kouristukset, bradykardia, matala hengitys, tajunnan menetys koomaan asti; lisäksi on mahdollista kehittää adrenerginen reaktio hypoglykemiaan, sen merkkeihin - ihon tahmea, lisääntynyt hikoilu, kohonnut verenpaine (BP), lisääntynyt ahdistuneisuus, lisääntyneen sykkeen tunne, takykardia, angina pectoris, rytmihäiriöt;vakavan hypoglykemian hyökkäyksellä on samanlainen kliininen kuva akuutin aivoverenkierron vaurion kanssa. Kaikki yllä olevat oireet häviävät melkein aina hypoglykemian eliminoinnin jälkeen;
• immuunijärjestelmä: allergiset / pseudoallergiset reaktiot - kutina, ihottumat, nokkosihottuma, etenevät pääasiassa lievässä muodossa (kuitenkin todettiin tapauksia, joissa siirryttiin vakavaan muotoon, johon liittyi hengenahdistusta tai verenpaineen laskua anafylaktisen sokin alkamiseen asti, minkä yhteydessä on heti otettava yhteys lääkäriin, kun nokkosihottuma), ristiallergia muiden sulfonyyliureajohdannaisten, sulfonamidien tai vastaavien aineiden kanssa, allerginen vaskuliitti;
• imusolmukkeet ja verenkierto: trombosytopenia; yksittäiset tapaukset - hemolyyttinen anemia, leukopenia, erytrosytopenia, agranulosytoosi, granulosytopenia, pansytopenia (tilan huolellinen seuranta on tarpeen pansytopenian tai aplastisen anemian mahdollisen uhan vuoksi; jos tällaisia ilmiöitä ilmenee, lääkehoito on lopetettava ja asianmukainen hoito on suoritettava);
• maksa ja sappi: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; kolestaasi, keltaisuus ja muut maksan toimintahäiriöt; hepatiitti, jolla on riski etenemään hengenvaaralliseksi maksan vajaatoiminnaksi, mutta myös mahdollinen regressio lääkityksen lopettamisen jälkeen
• ruoansulatuskanavan elimet: vatsan täyteyden tunne, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, ripuli;
• näköelimet: näköhäiriöt, lähinnä kurssin alussa veren glukoosipitoisuuden vaihteluista johtuen väliaikaisesta muutoksesta linssin turvotuksessa ja seurauksena sen taitekertoimen muutoksesta;
• muut: hyponatremia, valoherkistyminen.

Metformiini

• imusolmukkeet ja verijärjestelmä: anemia, trombosytopenia, leukosytopenia; pitkäaikaisessa käytössä - pääsääntöisesti oireeton lasku seerumin B _12- vitamiinipitoisuudessa sen suolen imeytymisen vähenemisen seurauksena (veren foolihappopitoisuus plasmassa ei vähene merkittävästi); megaloblastisen anemian läsnä ollessa on tarpeen ottaa huomioon metformiinin ottamisen aiheuttama B _12- vitamiinin imeytymisen vähenemisen todennäköisyys;
• maksa ja sappitie: poikkeama normista funktionaalisten maksan toimintakokeiden tai hepatiitin indikaattoreissa, jotka, jos metformiinihoito evätään, voivat kehittyä käänteisesti;
• maha-suolikanavan elimet: pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, lisääntynyt kaasuntuotto, ilmavaivat, ripuli, ruokahaluttomuus (havaittu pääasiassa hoidon alussa ja ohimeneviä, jatkuen hoidon spontaanisti; joissakin tapauksissa annoksen väliaikainen pienentäminen saattaa olla tarpeen, koska kehitys nämä oireet hoidon alussa ovat annoksesta riippuvia, niiden vakavuutta voidaan vähentää lisäämällä annosta vähitellen ja ottamalla lääkettä aterioiden yhteydessä), epämiellyttävä / metallinen maku suussa (havaittu kurssin alussa ja häviää itsestään), vaikea ripuli ja / tai oksentelu, joka voi aiheuttaa kuivumista ja prerenaalinen munuaisten vajaatoiminta (jos niitä esiintyy, lopeta lääkkeen käyttö väliaikaisesti),epäspesifiset maha-suolikanavan oireet tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on vakaa tila (voi johtua paitsi lääkehoidosta myös maitohappoasidoosin tai samanaikaisten sairauksien kehittymisestä);
• iho ja ihonalainen kudos: kutina, ihottuma, punoitus;
• aineenvaihdunta ja ravitsemus: maitohappoasidoosi, hypoglykemia.

Lääkkeiden metformiinin ja glimepiridin vapaan yhdistelmän sekä yhdistetyn lääkkeen Amaryl M ja viimeksi mainittujen kiinteiden annosten käyttöön liittyy samat turvallisuusominaisuudet kuin käytettäessä metformiinia ja glimepiridiä erikseen.

Yliannostus

Glimepiridi

Koska yksi Amaril M: n vaikuttavista aineista on glimepiridi, yliannostus akuutissa muodossa tai lääkkeen pitkäaikaisesta käytöstä suurina annoksina voi johtaa vakavaan, hengenvaaralliseen hypoglykemiaan. Glimepiridin yliannostuksen toteamisen jälkeen on tarpeen ottaa heti yhteys lääkäriin ja ottaa ennen hänen nimittämistään välittömästi sokeria, mieluiten dekstroosin (glukoosin) muodossa. Jos otat hengenvaarallisen lääkeannoksen, on huuhdeltava vatsa ja otettava aktiivihiili. Tarvittaessa sairaalahoito on mahdollista ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä.

Lievä hypoglykemia ilman neurologisia ilmenemismuotoja ja tajunnan menetystä on hoidettava suun kautta otetulla dekstroosilla (glukoosi) ja lääkeannoksen ja / tai ruokavalion muutoksilla. Potilas tarvitsee intensiivistä seurantaa, kunnes lääkäri on vakuuttunut siitä, että potilas ei ole vaarassa. On pidettävä mielessä, että verensokeritasojen normalisoitumisen alkuvaiheessa hypoglykemia voi kehittyä uudelleen.

Vakavan yliannostuksen ja vakavien neurologisten häiriöiden, mukaan lukien tajunnan menetys, esiintyessä potilas on kiireellisesti hospitalisoitava. Tajuttomuuden taustalla on esitetty väkevöidyn glukoosiliuoksen (dekstroosi) suonensisäinen (iv) suihkefuusio, esimerkiksi 20-prosenttisen glukoosiliuoksen (dekstroosi) lisääminen aikuisille 40 ml: n alkuannoksella. Vaihtoehtoinen hoito aikuisilla on glukagonin käyttö esimerkiksi annoksina 0,5-1 mg laskimoon, lihakseen (IM) tai ihon alle (SC). Hypoglykemian uusiutumisen vaara vaikeissa tapauksissa voi jatkua useita päiviä, minkä seurauksena potilaan tilaa on seurattava vähintään 24–48 tuntia.

Jos lapset ottavat vahingossa glimepiridiä, on välttämätöntä valita injisoidun dekstroosiannos huolellisesti ja seurata jatkuvasti verensokeritasoja vaarallisen hyperglykemian riskin vuoksi.

Metformiini

Hormoglykemiaa ei kirjattu, kun metformiinia annettiin suun kautta enintään 85 g, mutta joskus maitohappoasidoosia. Metformiinin vakavan yliannostuksen tai samanaikaisten riskitekijöiden esiintyessä potilaalla voi kehittyä maitohappoasidoosi, joka vaatii ensiapua sairaalassa. Tehokkain tapa poistaa metformiini ja laktaatti kehosta on hemodialyysi. Hyvän hemodynamiikan olosuhteissa metformiini voidaan erittää hemodialyysillä, jonka puhdistuma on enintään 170 ml / min. Metformiinin yliannostuksen yhteydessä on olemassa akuutin haimatulehduksen uhka.

erityisohjeet

Maitohappoasidoosi on hyvin harvinainen, mutta melko vaikea metabolinen komplikaatio (korkea kuolleisuus ilman asianmukaista hoitoa), joka johtuu metformiinin kertymisestä hoitojakson aikana. Metformiinihoidon aikana maitohappoasidoosia havaitaan pääasiassa diabeteksen, jolla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien synnynnäiset munuaisvauriot ja munuaisten hypoperfuusio, usein useilla samanaikaisilla patologioilla, jotka vaativat lääketieteellistä / kirurgista hoitoa. Maitohappoasidoosin kehittymiseen liittyviä riskitekijöitä ovat: pitkäaikainen paasto, voimakas etanolia sisältävien juomien kulutus, ketoasidoosi, huonosti kontrolloitu diabetes mellitus, kudoshypoksia aiheuttavat tilat, maksan vajaatoiminta. Maitohappoasidoosi voi aiheuttaa hypotermiaa, vatsakipua,asidoottinen hengenahdistus, jota seuraa kooma. Tälle komplikaatiolle on tunnusomaista veren pH-arvon lasku, laktaattipitoisuuden nousu veressä (yli 5 mmol / l), elektrolyyttiepätasapaino anionipuutoksen ja laktaatti / pyruvaatti-suhteen lisääntyessä. Jos metformiini on maitohappoasidoosin syy, sen pitoisuus plasmassa ylittää yleensä 5 mcg / ml.

Jos epäillään maitohappoasidoosin kehittymistä, metformiinin käyttö on lopetettava kiireellisesti ja potilas on sijoitettava sairaalaan.

Maitohappoasidoosin uhka pahenee munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden lisääntyessä ja iän myötä. Tämän komplikaation riskiä voidaan vähentää tarkkailemalla munuaisten toimintaa säännöllisesti ja käyttämällä pienintä tehokasta metformiiniannosta. On myös varottava lääkkeen ottamista kuivumiseen tai hypoksemiaan liittyvissä olosuhteissa.

Jos maksasairaudelle on kliinisiä / laboratorio-oireita, Amaryl M -valmistetta ei tule käyttää, koska laktaatin eliminointikyky voi heikentyä merkittävästi maksan toimintahäiriön taustalla. Lääkkeen käyttö on lopetettava väliaikaisesti ennen tutkimusten suorittamista jodia sisältävien radio-läpinäkymättömien aineiden suonensisäiseen antamiseen ja ennen kirurgisia toimenpiteitä. Älä ota metformiinia 48 tuntia ennen nukutusta ja 48 tuntia sen jälkeen.

On pidettävä mielessä, että maitohappoasidoosi kehittyy usein melko hitaasti ja ilmenee vain sellaisilla epäspesifisillä oireilla kuin huonovointisuus, lisääntynyt uneliaisuus, lihaskipu, epäspesifiset maha-suolikanavan häiriöt ja hengityselinten häiriöt. Vakavan asidoosin taustalla voidaan havaita verenpaineen lasku, hypotermia ja resistentti bradyarytmia. Jos näitä oireita ilmenee, ota heti yhteys lääkäriin.

Maitohappoasidoosi voidaan havaita diabeetikoilla, joilla on metabolinen asidoosi, eikä ketonemiaa tai ketonuriaa (ketoasidoosin merkkejä) ole.

Lääkehoidon ensimmäisen viikon aikana verensokeritasoja on seurattava huolellisesti hypoglykemian uhan vuoksi, varsinkin jos sen kehittymisen riski on lisääntynyt. Joissakin tapauksissa Amaril M -annoksen tai koko hoidon annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Hypoglykemian oireet, jotka heijastavat adrenergistä antihypoglykeemistä säätelyä, joka on vastaus syntyneeseen hypoglykemiaan, voivat olla hyvin lieviä tai puuttua kokonaan, jos jälkimmäinen kehittyy asteittain, samoin kuin vanhuksilla autonomisen neuropatian taustalla tai yhdistelmähoidossa beetasalpaajien, guanetidiinin kanssa klonidiini ja muut sympatolyytit.

Kohdeglykemian ylläpitämiseksi on noudatettava ruokavaliota, liikuntaa, alennettava ruumiinpainoa ja tarvittaessa otettava säännöllisesti diabeteslääkkeitä. Väärin säännellyn verensokerin oireita voivat olla: kuiva iho, oliguria, jano, mukaan lukien patologisesti vaikea, ja muut.

Hypoglykemia on melkein aina mahdollista lopettaa nopeasti nauttimalla välittömästi hiilihydraatteja - sokeri tai glukoosi, esimerkiksi sokerikuutio, tee sokerilla, sokeria sisältävä hedelmämehu jne. Näitä tarkoituksia varten potilaalla tulee olla aina vähintään 20 g sokeria, jälkimmäisten korvikkeet ovat tehottomia.

Hoidon aikana on suositeltavaa seurata säännöllisesti hemoglobiinin / hematokriitin määrää, punasolujen määrää sekä munuaisten toiminnan indikaattoreita (seerumin kreatiniinipitoisuus veressä): vähintään kerran vuodessa - normaalilla munuaisten toiminnalla, vähintään 2-4 kertaa vuodessa - veriseerumin CK-arvo normin ylärajalla ja vanhuksilla.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana, lähinnä kurssin alussa, vaihdettaessa lääkkeestä toiseen tai Amaril M: ää käytettäessä epäsäännöllisesti, reaktioiden nopeus saattaa heikentyä. Ajettaessa autoa tai muita liikkuvia monimutkaisia mekanismeja hoidon aikana on oltava varovainen, varsinkin jos on taipumusta hypoglykemiaan ja / tai sen esiasteiden vakavuus vähenee.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Amaryl M on vasta-aiheinen raskauden aikana, koska sillä voi olla haitallisia vaikutuksia sikiön kehitykseen. Raskauden tapahtuessa tai suunnitellessa potilaiden on ilmoitettava asiasta hoitavalle lääkärille.

Insuliinihoito on määrättävä naisille, joilla on hiilihydraattien aineenvaihdunnan häiriöitä, joita ei voida korjata vain ruokavaliolla ja liikunnalla.

Amaril M -valmisteen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista, jotta vältetään diabeteslääkkeen nauttiminen äidinmaidon kanssa lapsen kehoon. Jos hypoglykemian hoito on välttämätöntä, potilaan tulee siirtyä insuliinihoitoon tai lopettaa imetys.

Lapsuuden käyttö

Amaril M on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta tyypin 2 diabetesta sairastavilla lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu.

Munuaisten vajaatoiminta

Amaril M on vasta-aiheinen munuaisten vajaatoiminnan ja munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä [seerumin kreatiniinipitoisuus ≥ 1,2 mg / dl (110 μmol / L) naisilla ja ≥ 1,5 mg / dl (135 μmol / L) miehillä tai CC: n lasku] maitohappoasidoosin ja muiden metformiiniin kohdistuvien haittavaikutusten lisääntyneen uhan vuoksi. Lääkehoito on vasta-aiheista myös hemodialyysipotilailla ja sellaisten akuuttien tilojen läsnä ollessa, jotka voivat johtaa munuaisten vajaatoimintaan, kuten jodia sisältävien varjoaineiden suonensisäinen anto, vakavat tartuntavauriot, kuivuminen, sokki.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavien maksavaurioiden yhteydessä Amaril M -valmisteen käyttö on vasta-aiheista, koska sen käytöstä ei ole kokemusta. Optimaalisen glykeemisen kontrollin saavuttamiseksi insuliini on annettava tässä tapauksessa.

Käyttö vanhuksille

Maitohappoasidoosin ja metformiinin muiden haittavaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi iäkkäillä potilailla Amaryl M -insuliinia tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti (munuaistoiminnan mahdollisen usein oireettoman heikkenemisen vuoksi), erityisesti munuaistoiminnan heikkenemiseen johtavissa olosuhteissa, kuten diureettihoidon tai verenpainelääkkeiden käytön aloittaminen, sekä tulehduskipulääkkeet. Annos on titrattava huolellisesti ja munuaisten toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Huumeiden vuorovaikutus

Glimepiridi

• CYP2C9-isoentsyymin induktorit (rifampisiini) ja estäjät (flukonatsoli): glimepiridi metaboloituu sytokromi P ₄₅₀ CYP2C9: n mukana; glimepiridin hypoglykeemisen vaikutuksen heikentymisen todennäköisyys kasvaa yhdistettynä CYP2C9: n induktoreihin, ja hypoglykemian riski kasvaa, kun nämä lääkkeet peruutetaan muuttamatta glimepiridin annosta; glimepiridin hypoglykemian ja sivuvaikutusten uhka lisääntyy yhdistettynä CYP2C9-isoentsyymin estäjiin, ja hypoglykeemisen vaikutuksen heikentymisen riski kasvaa, kun CYP2C9-estäjät peruutetaan muuttamatta glimepiridin annosta;
• hypoglykeemistä vaikutusta tehostavat lääkkeet - suun kautta otettavat diabeteslääkkeet, insuliini, allopurinoli, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät, miespuoliset sukupuolihormonit, anaboliset steroidit, kumariiniantikoagulantit, kloramfenikoli, disopyramidosulfuriinihappo, fenilofluksyylifenyyliamidi, monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät, flukonatsoli, aminosalisyylihappo, mikonatsoli, pentoksifylliini (suurilla annoksilla parenteraalisesti), probenesidi, fenyylibutatsoni, salisylaatit, kinoloniryhmän mikrobilääkkeet, sulfonamidijohdannaiset, sulfiinipyratsoni, tritropokvatsoni hypoglykemian kehittymisen uhka sekä glykeemisen kontrollin heikkeneminen näiden lääkkeiden poistamisen taustalla muuttamatta glimepiridin annosta;
• lääkkeet, jotka heikentävät hypoglykeemistä vaikutusta - glukokortikosteroidit (GCS), barbituraatit, asetatsolamidi, diureetit, diatsoksidi, adrenaliini (adrenaliini) tai muut sympatomimeetit, laksatiivit (pitkä kurssi), glukagon, nikotiinihappo (suurina annoksina), progestogeenit, estrogeeni, fenytogeeni fenotiatsiinit, kilpirauhashormonit, rifampisiini: glykeemisen kontrollin pahenemisen todennäköisyys kasvaa, ja jos nämä lääkkeet lopetetaan muuttamatta glimepiridiannosta, hypoglykemian uhka pahenee;
• H ₂ -histamiinireseptorien salpaajat, reserpiini, klonidiini, guanetidiini, beetasalpaajat: hypoglykeemisen vaikutuksen lisääntymistä / vähenemistä voidaan havaita (verensokeritasojen tarkka seuranta on tarpeen);
• etanoli: glimepiridin hypoglykeemistä vaikutusta on mahdollista heikentää / lisätä;
• kolesevelaami (sappihappoa sitovat aineet): glimepiridin imeytyminen ruoansulatuskanavasta vähenee; on suositeltavaa ottaa Amaryl M vähintään 4 tuntia ennen pyöräkerran käyttöä;
• beetasalpaajat, guanetidiini, klonidiini, reserpiini: voidaan kirjata adrenergisten vastasääntelyreaktioiden heikentyminen / estäminen, joka syntyy vastauksena hypoglykemian puhkeamiseen ja jonka tavoitteena on veren glukoosipitoisuuden nousu, mikä johtaa hypoglykemian ilmenemismuotojen heikkenemiseen, mikä osaltaan lisää sen huomaamatonta kehitystä potilaalle ja lääkärille, ja seurauksena se vaikeuttaa tämän taudin oikea-aikaista havaitsemista ja hoitoa;
• epäsuorat antikoagulantit, kumariinijohdannaiset: niiden vaikutuksia on mahdollista lisätä tai vähentää.

Metformiini

Yhdistelmiä ei suositella:

• gentamysiini ja muut antibiootit, joilla on merkittävä nefrotoksinen vaikutus: maitohappoasidoosin uhka voi lisääntyä;
• jodia sisältävät varjoaineet suonensisäiseen antoon: munuaisten vajaatoiminta voi kehittyä ja sen seurauksena metformiinin kertyminen ja lisääntynyt maitohappoasidoosin riski; metformiini on väliaikaisesti peruutettava ennen tutkimusta tai sen aikana, eikä sen käyttöä tule jatkaa 48 tunnin kuluessa käsittelyn päättymisestä; metformiinihoito voidaan aloittaa vasta testien suorittamisen ja munuaisten toiminnan normaalien indikaattorien saamisen jälkeen;
• etanoli: maitohappoasidoosin kehittymisen uhka kasvaa akuutin alkoholimyrkytyksen taustalla, varsinkin kun jätät aterian ohi tai jos et puutu sitä, samoin kuin maksan vajaatoiminnassa; tätä yhdistelmää tulisi välttää.

Varovaisuutta vaativat yhdistelmät:

• ACE-estäjät: voivat alentaa verensokeria; näiden lääkkeiden käytön aikana ja lopettamisen jälkeen voi olla tarpeen muuttaa hypoglykeemisen aineen annoksia;
• GCS (systeemiseen / paikalliseen käyttöön), beeta ₂ -adrenostimulantit ja diureetit, joilla on sisäistä hyperglykeemistä aktiivisuutta: erityisesti yhdistelmähoidon alussa on suositeltavaa seurata verensokeripitoisuuden aamupitoisuutta useammin; voi olla tarpeen muuttaa hypoglykeemisen hoidon annosta;
• lääkkeet, jotka vähentävät metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta - kilpirauhashormonit, pyratsinamidi, adrenaliini, estrogeenit, GCS, fenotiatsiinit, isoniatsidi, diureetit (mukaan lukien tiatsididit), nikotiinihappo, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, sympatomimeetit fenytoiini: hypoglykeeminen vaikutus voi heikentyä; verensokerin seuranta on tarpeen;
• lääkkeet, jotka lisäävät metformiinin hypoglykeemistä vaikutusta - insuliini, salisylaatit (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo), MAO-estäjät, beetasalpaajat (propranololi mukaan lukien), sulfonyyliureat, anaboliset steroidit: metformiinin hypoglykeemisen vaikutuksen kasvu voidaan havaita; potilaan tilaa ja verensokeria on seurattava.

Erityistä huomiota vaativat yhteisvaikutukset:

• nifedipiini: kun nifedipiiniä ja metformiinia käytettiin kerta-annoksena, jälkimmäisen plasman AUC-arvo nousi 9% ja C _max 20%, ja munuaisista erittyvän metformiinin määrä lisääntyi. nifedipiinin farmakokinetiikalla oli minimaalinen vaikutus;
• furosemidi: kerta-annoksella metformiinin plasman C _max nousi veressä 22% ja AUC 15%, kun taas munuaispuhdistumassa ei havaittu merkittäviä muutoksia; verrattuna monoterapiaan, furosemidin _Cmax ja AUC laskivat tällä yhdistelmällä 31 ja 12%, terminaalinen T _½ pieneni 32% ilman merkittäviä muutoksia munuaispuhdistumassa;
• kationiset lääkkeet - digoksiini, prokainamidi, amiloridi, morfiini, kiniini, kinidiini, triamtereeni, vankomysiini, ranitidiini, trimetopriimi: metformiinin ja / tai sen kanssa vuorovaikutuksessa olevan lääkkeen tilaa on tarkkailtava huolellisesti, kun samanaikaisesti käytetään kationisia lääkkeitä, koska jälkimmäiset eliminoituvat munuaisten tubulaarisen erityksen avulla ja voivat teoriassa olla vuorovaikutuksessa metformiinin kanssa, kilpailevat munuaistubulusten yleisestä kuljetusjärjestelmästä.

Analogit

Amaril M -analogit ovat: Glidica M, Glibenklamidi + Metformiini, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Amaril M

Amaril M: n arvostelujen mukaan lääke on tehokas hypoglykeeminen aine, joka vähentää glukoosipitoisuutta veressä ja pitää sen turvallisella tasolla. Potilaat huomauttavat, että hoidon positiivisen tuloksen saavuttamiseksi on myös noudatettava asianmukaista ruokavaliota ja suoritettava mahdollista liikuntaa.

Lääkkeen haittana on arvosteluiden mukaan suuri määrä vasta-aiheita sekä ei-toivottuja ilmiöitä, joita esiintyy usein hoidon aikana. Monet potilaat ovat tyytymättömiä Amaril M.: n korkeisiin, heidän mielestään.

Amaryl M: n hinta apteekeissa

Amaryl M 2 mg + 500 mg: n hinta voi olla 778-1072 ruplaa. per pakkaus, joka sisältää 30 kalvopäällysteistä tablettia.

Amaryl M: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Amaryl M 2 mg + 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 698 r Ostaa

Amaryl M -tabletit s.p. 2mg + 500mg 30 kpl. 746 RUB Ostaa

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!