Ademetioniini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ademetioniini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ademetioniini

ATX-koodi: A16AA02

Vaikuttava aine: ademetioniini (ademetioniini)

Valmistaja: Biokemisti, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.5.2020

Ademetioniini on maksan suojaava lääke, jolla on masennuslääkkeitä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (i / v) ja lihaksensisäistä (i / m) antamista varten: melkein valkoinen tai valkoinen huokoinen massa; lääkkeen kanssa on läpinäkyvä väritön tai kellertävä liuotin [pahvilaatikossa ohjeet ademetioniinin käytöstä, 5 injektiopulloa, joissa kussakin 400 mg lyofilisaattia, varustettu 5 ampullilla (5 ml) liuotinta ja karkealaite; ampulleissa, joissa on lovi, piste tai murtumisrengas, kovettaja ei sisälly sarjaan].

Yksi kylmäkuivattua injektiopullo sisältää vaikuttavaa ainetta - ademetioniinia, 760 mg (vastaa ademetioniini-ionin pitoisuutta - 400 mg).

1 ml liuotinta: injektionesteisiin käytettävä vesi, 1 M natriumhydroksidiliuos, L-lysiinimonohydraatti (L-lysiininä mitattuna).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ademetioniini on yksi maksasuoja-aineista. Sillä on neuroprotektiivisia, antifibrointia estäviä, antioksidanttisia, uudistavia ja detoksifioivia vaikutuksia, sillä on masennuslääkkeitä, kolekineettisiä ja kolereettisia ominaisuuksia.

Aine on läsnä kehon kaikissa ympäristöissä, stimuloi ademetioniinin (S-adenosyyli-L-metioniini) tuotantoa ja kompensoi sen puutteen. Sen suurin sisältö löytyy aivoista ja maksasta.

Ademetioniinilla on keskeinen rooli kehon aineenvaihduntaprosesseissa, se on mukana transaminaatiossa, rikkihapossa ja transmetyloinnissa. Transmetylaatioreaktioissa se luovuttaa metyyliryhmän, joka johtaa hormonien, proteiinien, nukleiinihappojen välittäjäaineiden, solukalvojen fosfolipidien jne. Synteesiin. tarjoaa solun vieroitusredoksimekanismin), tauriini ja kysteiini. Se lisää tauriinin ja kysteiinin pitoisuutta plasmassa, glutamiinia maksassa, alentaa metioniinipitoisuutta seerumissa ja normalisoi siten metaboliset reaktiot maksassa.

Dekarboksyloinnin jälkeen lääke osallistuu aminopropylointireaktioihin putressiinin (polyamiini, joka stimuloi solujen uudistumista ja maksasolujen lisääntymistä), spermidiinin ja spermiinin esiasteina, jotka muodostavat ribosomirakenteen. Tämä vähentää fibroosin todennäköisyyttä.

Ademetioniinilla on kolereettisia ominaisuuksia, se auttaa normalisoimaan endogeenisen fosfatidyylikoliinin synteesiä maksasoluissa, mikä lisää kalvojen polarisaatiota ja juoksevuutta. Tämä puolestaan johtaa paranemiseen maksasolujen kalvoihin liittyvien sappihappojen kuljetusjärjestelmien toiminnassa ja helpottaa sappihappojen kulkeutumista sappijärjestelmään. Osoittaa intrahepaattisen kolestaasin tehokkuuden, sekä intralobulaarisen että interlobulaarisen, vähentää sappihappojen toksisuutta maksasoluissa, suorittamalla niiden sulfaatio ja konjugaatio. Yhdistelmä tauriinin kanssa lisää sappihappojen liukoisuutta ja niiden erittymistä maksasoluista. Sappihappojen sulfaatio edistää niiden poistumista munuaisissa, helpottaa kulkeutumista maksasolujen kalvon läpi ja erittymistä sappeen. Samaan aikaan sulfatoidut sappihapot ovat itsessään lisäsuojaa maksan solukalvoille sulfatoimattomien sappihappojen myrkyllisiltä vaikutuksilta, joita esiintyy maksasoluissa lisääntyneinä pitoisuuksina intrahepaattisen kolestaasin kanssa.

Hajotetuissa maksapatologioissa (hepatiitti, kirroosi), joilla on intrahepaattinen kolestaasi -oireyhtymä, lääke vähentää kutinan vakavuutta ja muutoksia biokemiallisissa parametreissa, mukaan lukien aminotransferaasien, alkalisen fosfataasin aktiivisuus, suorat bilirubiinipitoisuudet jne. Kolmen kuukauden kuluessa hoidon lopettamisesta maksan suojaava ja choleretic vaikutuksia. Ademetioniini on tarkoitettu erilaisten hepatotoksisten aineiden aiheuttamien hepatopatioiden hoitoon.

Opioidiriippuvuuden, johon liittyy maksavaurioita, taustalla ademetioniini aiheuttaa kliinisen vieroitusoireiden regressiota, maksan toiminnallisen tilan parantumista ja mikrosomaalisia hapetusprosesseja. Sen masennuslääke ilmenee vähitellen ensimmäisen hoitoviikon lopusta alkaen ja vakiintuu 14 päivän käytön aikana. Osoittaa amitriptyliinille resistentin toistuvan endogeenisen ja neuroottisen masennuksen tehokkuuden.

Ademetioniini voi estää masennuksen uusiutumisen. Käyttö nivelrikon taustalla edistää rustokudoksen osittaista uudistumista, proteoglykaanien synteesin lisääntymistä ja kivun vakavuuden vähenemistä.

Farmakokinetiikka

Ademetioniinin biologinen saatavuus parenteraaliseen antoon on 96%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 45 minuuttia antamisen jälkeen. Se sitoutuu veriplasman proteiineihin vähäisessä määrin, alle 5%: n tasolla. Tunkeutuu veri-aivoesteeseen. Aivojen selkäydinnesteessä havaitaan merkittävä aineen lisääntyminen. Aineenvaihduntaprosessi suoritetaan maksassa.

Lääkkeen muodostumista, kulutusta ja uudelleenmuodostusta kutsutaan ademetioniinisykliksi. Tämän syklin ensimmäisen vaiheen aikana ademetioniiniriippuvaiset metylaasit käyttävät ainetta substraattina S-adenosyylihomokysteiinin tuotannossa, joka sitten hydrolysoidaan adenosiiniksi ja homokysteiiniksi käyttämällä S-adenosyylihomokysteiinihydralaasia. Viimeksi mainittu puolestaan muuttuu käänteisesti metioniiniksi siirtämällä metyyliryhmä 5-metyylitetrahydrofolaatista. Tämän seurauksena metioniini voidaan muuntaa ademetioniiniksi loppuun syklin.

Plasman puoliintumisaika on 1,5 tuntia, ja erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Lyofilisaatti laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen liuoksen valmistamiseksi Ademetioniinia määrätään intrahepaattiseen kolestaasiin ja eri alkuperää oleviin maksavaurioihin:

esikirroottiset ja kirroottiset tilat - myrkylliset, mukaan lukien alkoholiset, virukset, lääkkeet (antibakteeristen aineiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, viruslääkkeiden, tuberkuloosin ja syöpälääkkeiden, oraalisten ehkäisyvalmisteiden aikana);
sekundaarinen enkefalopatia;
masennusoireyhtymä, mukaan lukien toissijainen;
vieroitusoireyhtymä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kaksisuuntainen mielialahäiriö;
ikä enintään 18 vuotta;
I ja II raskauskolmanneksen;
imetysjakso;
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Ademetioniinin käyttö vaatii erityistä huolellisuutta ja huolellista lääkärin valvontaa):

munuaisten vajaatoiminta;
yhdistelmähoito kasviperäisillä valmisteilla, tryptofaania sisältävät lääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet (klomipramiini), selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät;
III raskauskolmannes;
vanhukset.

Ademetioniini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kylmäkuivatusta valmistettu liuos on tarkoitettu annettavaksi laskimoon ja lihakseen.

Lääke liuotetaan välittömästi ennen käyttöä erityisesti toimitettuun liuottimeen. Loput lyofilisaatista hävitetään. Sitä ei voida sekoittaa liuoksiin, jotka sisältävät kalsiumioneja ja emäksisiä liuoksia. Jos huokoinen massa eroaa valkoisesta kellertävän sävyllä tai melkein valkoisesta (pullon lämmön tai halkeamien vuoksi), sen käyttöä ei suositella.

Laskimonsisäisesti käytettynä liuos annetaan hyvin hitaasti.

Hoito alkaa laskimonsisäisellä tai lihaksensisäisellä injektiolla laskemalla 5-12 mg / 1 kg potilaan painokiloa päivässä.

Suositeltu annostusohjelma:

intrahepaattinen kolestaasi: 400–800 mg päivässä (1-2 pulloa) 14 päivän ajan;
masennus: 400–800 mg päivässä (1-2 pulloa) 15–20 päivän ajan. Jos tarvitaan tukihoitoa, lääkettä käytetään edelleen tablettimuodossa 800 - 1600 mg päivässä 14–28 päivän ajan.

Ademetioniinin käyttö voidaan aloittaa sekä i / v- että i / m-annoksella, jatkokäytöllä tablettien muodossa tai välittömästi tämän annosmuodon avulla.

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu eroja lääkkeen tehokkuudessa iäkkäillä potilailla verrattuna nuorempiin potilaisiin. Ottaen kuitenkin huomioon sydämen, maksan tai munuaisten toimintahäiriöiden, muiden samanaikaisten sairauksien tai yhdistelmähoidon muiden lääkkeiden kanssa suuri riski, lääkkeen annos valitaan iäkkäillä varoen, aloittaen lyofilisaatin käyttö annosalueen alarajasta.

Kliiniset tiedot aineen käytöstä munuaisten vajaatoiminnassa ovat rajalliset, minkä vuoksi näissä tapauksissa tarvitaan lääketieteellistä valvontaa.

Ademetioniinin farmakokineettiset parametrit terveillä yksilöillä ja potilailla, joilla on krooninen maksasairaus, ovat samanlaiset.

Sivuvaikutukset

Ripuli, pahoinvointi ja päänsärky olivat yleisimpiä haittavaikutuksia kliinisissä tutkimuksissa ademetioniinilla yli 2100 vapaaehtoisen kanssa.

Mahdolliset haittatapahtumat (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset; esiintymistiheyttä ei voida määrittää käytettävissä olevien tietojen perusteella - määrittelemätön taajuus):

tarttuvat ja loistaudit: harvoin - virtsatieinfektiot;
immuunijärjestelmä: harvoin - pulssin muutos (bradykardia, takykardia) tai verenpaine (valtimon hypertensio / hypotensio), epämukava tunne rinnassa, selkäkipu, bronkospasmi, hengenahdistus, anafylaktoidiset tai anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien ihon hyperemia), reaktiot lisääntynyt herkkyys;
psyyke: usein - unettomuus, ahdistus; harvoin - sekavuus, levottomuus;
hermosto: usein - päänsärky; harvoin - makuhäiriö, parestesia, huimaus;
alukset: harvoin - flebiitti, valtimon hypotensio, kuumia aaltoja;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: harvoin - kurkunpään turvotus;
maha-suolikanava: usein - pahoinvointi, ripuli, vatsakipu; harvoin - oksentelu, ruoansulatuskanavan häiriöt, maha-suolikanavan verenvuoto, kipu ruoansulatuskanavassa, ilmavaivat, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuminen; harvoin - ruokatorvitulehdus, turvotus;
iho ja ihonalainen kudos: usein - kutiava iho; harvoin - ihoallergiset reaktiot (mukaan lukien punoitus, nokkosihottuma, ihottuma ja kutina), angioedeema, lisääntynyt hikoilu;
tuki- ja sidekudos: harvoin - lihaskouristukset, nivelkipu;
yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: harvoin - vilunväristykset, kuume, turvotus, voimattomuus, reaktiot ja ihonekroosi pistoskohdassa; harvoin - huonovointisuus.

Yliannostus

Ademetioniinin yliannostuksesta ei ole tietoa.

erityisohjeet

Kun otetaan huomioon lääkkeen tonic vaikutus, ei ole suositeltavaa ottaa sitä ennen nukkumaanmenoa. Kun sitä määrätään maksakirroosia sairastaville potilaille hyperatsotemian taustalla, on tärkeää säätää systemaattisesti veren typpipitoisuutta. Pitkäaikaiseen hoitoon on liitettävä seerumin kreatiniini- ja ureapitoisuuden säännöllinen määrittäminen.

400 mg ademetioniinia ei suositella kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastaville potilaille. Masennuksen siirtymisestä hypomaniaan tai maniaan on raportoitu sen käytön taustalla. Masennuksen yhteydessä itsemurhan ja muiden vakavien haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa, ja siksi tällaisten potilaiden tulisi olla hoidon aikana jatkuvassa lääkärin valvonnassa masennuksen ilmenemismuotojen arvioimiseksi ja hoitamiseksi. Potilaille on kerrottava tarpeesta ilmoittaa lääkärille, jos tila ei parane tai pahenee lyofilisaatin käytön aikana. On myös raportoitu ahdistuksen äkillisestä puhkeamisesta tai lisääntymisestä sen käytön aikana. Yleensä hoidon peruuttamista ei vaadita, monissa tapauksissa ahdistus katosi annoksen pienentämisen tai lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen.

Koska lääkkeen pitoisuus voi laskea foolihapon ja syanokobalamiinin puutteen taustalla, riskiryhmässä olevilla potilailla (raskauden, maksasairauden, anemian aikana tai jos vitamiinipuutosriski johtuu patologiasta tai ruokavalion noudattamisesta esimerkiksi kasvissyöjille), sisältöä on seurattava vitamiinit veriplasmassa. Jos niiden puutos havaitaan ennen ademetioniinihoitoa tai sen aikana, on suositeltavaa käyttää syanokobalamiinia ja foolihappoa.

On pidettävä mielessä, että immunologisessa analyysissä liuoksen käyttö voi johtaa veren homokysteiinipitoisuuden indikaattorin väärään määritykseen. Tässä suhteessa on suositeltavaa käyttää muita analyysimenetelmiä homokysteiinin pitoisuuden määrittämiseksi.

Yhden ademetioniiniannoksen koostumus sisältää alle 23 mg (1 mmol) natriumia, eli se ei käytännössä sisällä tätä elementtiä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ademetioniinihoidon aikana voi esiintyä huimausta, ja siksi ajoneuvojen ajaminen sekä muun lisääntyneeseen huomiokykyyn liittyvän työn tekeminen on kielletty, kunnes potilas on varma, että hoito ei vaikuta hänen kykyyn harjoittaa tällaista toimintaa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ademetioniinia ei suositella käytettäväksi raskauden ensimmäisellä ja toisella kolmanneksella. Kolmannella kolmanneksella, kun lääkettä otetaan, on noudatettava varovaisuutta.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys lopetetaan.

Lapsuuden käyttö

Ademetioniinin käyttö lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla on vasta-aiheista, koska sen käytön turvallisuutta ja tehoa tämän ikäryhmän potilailla ei ole tutkittu riittävästi.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe ademetioniinin määräämiseen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla hoitoa suositellaan varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Ademetioniinin yhteisvaikutuksia muiden aineiden / valmisteiden kanssa ei ole todettu. On raportoitu serotoniinin ylimäärän oireyhtymän kehittymisestä ademetioniinin ja klomipramiinin yhdistelmähoidon taustalla (tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa olla varovainen).

Analogit

Ademetioniinin analogit ovat Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Ademetioniinista

Ademetioniinista on muutama arvostelu, mikä osoittaa sen tehokkuuden.

Ademetioniinin hinta apteekeissa

Ademetionine 400 mg: n hintaa ei tunneta, koska sitä ei ole saatavana apteekeista. Lääke-analogien arvioitu hinta (kaikki lääkkeet sisältävät 5 ampullia, joissa on 400 mg lyofilisaattia pakkauksessa liuoksen valmistamiseksi laskimoon ja lihakseen annettavaksi kussakin ampullissa ja liuotin): Heptral - 1560–1955 ruplaa, Samelix - 1309–1379 hiero, Heptor - 1055-1566 ruplaa.