Espiro

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Espiro: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Espiro

ATX-koodi: C03DA04

Vaikuttava aine: eplerenoni (eplerenoni)

Valmistaja: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 640 ruplaa.

Ostaa

Espiro on lääke, jolla on diureettinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto Espiro - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä kaksoiskupera, kuoren väri - keltainen, ytimen väri - melkein valkoisesta valkoiseen; 50 mg - toisella puolella viivalla (pahvilaatikossa 3 tai 9 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: eplerenoni - 25 tai 50 mg;
apukomponentit (25/50 mg): kroskarmelloosinatrium - 3/6 mg; laktoosimonohydraatti - 38,67 / 77,34 mg; natriumlauryylisulfaatti - 0,85 / 1,7 mg; mikrokiteinen selluloosa - 15,38 / 30,76 mg; hypromelloosi-15 cP - 1,25 / 2,5 mg; magnesiumstearaatti - 0,85 / 1,7 mg;
kuori (25/50 mg): Opadry II 33G32578 keltainen (triasetiini - 0,24 / 0,48 mg; hypromelloosi-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titaanidioksidi - 0,91 / 1,82 mg; makrogoli -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktoosimonohydraatti - 0,84 / 1,68 mg; väriaine keltainen rautaoksidi - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Espiro-eplerenonin vaikuttavalla aineella on suuri selektiivisyys ihmisen mineralokortikoidireseptoreihin nähden, toisin kuin glukokortikoidi-, androgeeni- ja progesteronireseptorit. Se häiritsee mineralokortikoidireseptorien sitoutumista aldosteroniin, joka on keskeinen PAAC-hormoni (reniini-angiotensiinijärjestelmä), joka osallistuu verenpaineen (verenpaineen) säätelyyn ja sydän- ja verisuonitautien patogeneesiin.

Eplerenonin käyttö johtaa aldosteronin ja veriplasman reniinin aktiivisuuden jatkuvaan lisääntymiseen. Sen jälkeen aldosteroni tukahduttaa reniinin erityksen (käyttämällä palautemekanismia). Samalla reniinin aktiivisuuden lisääntymisellä tai kiertävän aldosteronin pitoisuudella ei ole vaikutusta eplerenonin tehokkuuteen.

Aine ei vaikuta merkittävästi sykkeeseen (sykkeeseen) ja QRS-, QT- tai PR-ajanjaksojen kestoon.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun 100 mg eplerenonin jälkeen sen absoluuttinen hyötyosuus on 69%. Aika C _{max: n} (aineen enimmäispitoisuus) saavuttamiseen veriplasmassa on noin 2 tuntia. C _max ja AUC (pinta-ala konsentraatio-aika-käyrän) ovat lineaarisesti riippuvainen annoksesta, joka on alueella 10-100 mg, ja annos on yli 100 mg on ei-lineaarinen suhde. C _ss (aineen pysyvä pitoisuus veressä) saavutetaan 2 päivässä. Ruoan saanti ei vaikuta imeytymiseen.

Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 50%, pääasiassa glykoproteiinien alfa1-happoryhmän kanssa. Laskettu V _d (jakautumistilavuus) tasapainotilassa on noin 50 ± 7 litraa. Eplerenoni ei sitoutu punasoluihin.

Eplerenoni metaboloituu pääasiassa CYP3A4: n kautta. Aineen aktiivisia metaboliitteja veriplasmassa ei määritetä.

Alle 5% muuttumattoman eplerenonin annoksesta erittyy suoliston ja munuaisten kautta. Suun kautta otetun leimatun eplerenonin kerta-annoksen jälkeen noin 67% annoksesta erittyi munuaisten kautta ja 32% suoliston kautta. T _1/2 (puoliintumisaika) - noin 3-5 tuntia, puhdistuma veriplasmasta on noin 10 l / h.

Tasapainotilassa olevien iäkkäiden (yli 65-vuotiaiden) potilaiden _Cmax ja AUC olivat vastaavasti 22% ja 45% korkeammat kuin nuorilla potilailla (18-45-vuotiaat).

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa tasapainon AUC kasvaa 38% ja C _max 24% hemodialyysipotilailla, vastaavasti 24% ja 3%. Eplerenonin plasmapuhdistuman ja kreatiniinipuhdistuman välillä ei havaittu korrelaatiota. Aine ei poistu hemodialyysin aikana.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa farmakokineettisiä prosesseja ei ole tutkittu, joten Espiron käyttö tässä potilasryhmässä on vasta-aiheista. Kohtalaisissa vammoissa (Child - Pugh-asteikolla 7-9 pistettä) tasapaino _Cmax ja AUC kasvavat vastaavasti 3,6% ja AUC 42%.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (NYHA-luokitus II - IV toiminnallinen luokka) tasapainotettu AUC _on 30% korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla painon, iän ja sukupuolen mukaan. Sydämen vajaatoiminnassa eplerenonin puhdistuma ei poikkea merkittävästi terveiden ikääntyneiden aikuisten puhdistumasta.

Käyttöaiheet

krooninen sydämen vajaatoiminta - määrätty vakiohoidon lisänä sydän- ja verisuonikuolleisuuden ja sairastuvuuden vähentämiseksi potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, joka on toiminnallinen luokka II NYHA-luokituksen mukaan pienentyneen vasemman kammion ejektiofraktion (<35%) taustalla;
sydäninfarkti - määrätään tavallisen hoidon lisänä sydän- ja verisuonikuolleisuuden ja sairastuvuuden todennäköisyyden vähentämiseksi potilailla, joilla on vakaa vasemman kammion toimintahäiriö (alle 40%: n ejektiofraktio) ja sydämen vajaatoiminnan kliinisten oireiden esiintymisestä sydäninfarktin jälkeen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kliinisesti merkittävä hyperkalemia;
seerumin kaliumpitoisuus veressä hoidon alussa> 5 mmol / l;
kohtalainen / vaikea munuaisten vajaatoiminta ja CC (kreatiniinipuhdistuma) <30 ml / min potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, joka on NYHA-luokituksen mukainen II toiminnallinen luokka;
vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla yli 9 pistettä);
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
yhdistelmähoito kaliumia säästävillä diureeteilla, kaliumvalmisteilla tai voimakkailla CYP3A4: n estäjillä (klaritromysiini, itrakonatsoli, ritonaviiri, ketokonatsoli, nelfinaviiri, nefatsodoni ja telitromysiini);
plasman kreatiniinipitoisuus> 1,8 mg / dl (tai> 159 mmol / L) naisilla,> 2 mg / dl (tai> 177 mmol / L) miehillä;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Espiro on määrätty lääkärin valvonnassa):

munuaisten toimintahäiriöt (CC <50 ml / min);
mikroalbuminuria;
tyypin 2 diabetes mellitus;
yhdistelmähoito angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien tai angiotensiini II -reseptorin antagonistien, litiumia sisältävien lääkkeiden, syklosporiinin tai takrolimuusin, digoksiinin ja varfariinin kanssa annoksilla, jotka ovat lähellä maksimaalista terapeuttista annosta;
raskaus;
vanhukset.

Espiron käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Espiro otetaan suun kautta, ruoan saannilla ei ole vaikutusta hoidon tehokkuuteen.

Vastaanotto alkaa Espiro 25 mg: lla kerran päivässä. 28 päivän kuluttua yksi annos kaksinkertaistetaan, kun otetaan huomioon veren seerumin kaliumpitoisuus. Suositeltu ylläpitoannos on 50 mg kerran päivässä.

Kun seerumin kaliumpitoisuus veressä on alle 5 mmol / l, annoksen nousu näkyy 25 mg: sta kerran kahdessa päivässä 25 mg: aan kerran päivässä tai 25: stä 50 mg: aan kerran päivässä. Jos indikaattori on alueella 5–5,4 mmol / l, annosta ei muuteta. 5,5--5,9 mmol / l, annosta tulisi pienentää 50 mg: sta 25 mg: aan kerran päivässä tai 25 mg: sta kerran päivässä 25 mg: aan joka toinen päivä tai 25 mg: sta kerran kahdessa päivässä päivää ennen lääkkeen väliaikaista lopettamista. Tapauksissa, joissa indikaattori on ≥ 6 mmol / l, Espiro peruutetaan. Hoidon jatkaminen 25 mg: n annoksella joka toinen päivä on mahdollista, kun veren seerumin kaliumpitoisuus pienenee <5 mmol / l.

Suurin päivittäinen annos on 50 mg.

Kaliumpitoisuus on määritettävä ennen Espiron nimittämistä, ensimmäisen hoitoviikon aikana ja 30 päivää lääkkeen aloittamisen jälkeen tai annoksen säätämistapauksissa. Tulevaisuudessa näytetään myös tämän indikaattorin säännöllinen seuranta.

NYHA-luokituksen mukaisessa II toimintaluokan kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan taustalla (CC 30–60 ml / min), hoito tulisi aloittaa 25 mg: n annoksella joka toinen päivä. Tulevaisuudessa annosta voidaan muuttaa ottamalla huomioon seerumin kaliumpitoisuus veressä.

Suoritettaessa yhdistelmähoitoa lääkkeillä, joilla on heikko / kohtalaisen voimakas CYP3A4-isoentsyymiä estävä vaikutus (erytromysiini, sakinaviiri, diltiatseemi, amiodaroni, flukonatsoli ja verapamiili), Espiroa määrätään 25 mg: n annoksena kerran päivässä ilman lisäystä.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen):

hormonaalinen järjestelmä: harvoin - kilpirauhasen vajaatoiminta;
imusuonisto: harvoin - eosinofilia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - merkittävä verenpaineen lasku, sydäninfarkti; harvoin - vasemman kammion vajaatoiminta, eteisvärinä, ortostaattinen hypotensio, alaraajojen valtimoiden tromboosi, takykardia;
hermosto: usein - pyörtyminen, huimaus; harvoin - hypestesia, päänsärky;
ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ripuli, ummetus; harvoin - oksentelu, ilmavaivat;
hengityselimet: usein - yskä; harvoin - nielutulehdus;
iho ja ihonalainen kudos: usein - kutiava iho; harvoin - lisääntynyt hikoilu;
sappiteiden / maksan: harvoin - kolekystiitti;
virtsatie / munuaiset: usein - munuaisten vajaatoiminta;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - tuki- ja liikuntaelinten kipu, vasikan lihaskouristukset; harvoin - selkäkipu;
tartuntataudit: harvoin - pyelonefriitti;
psyyke: harvoin - unettomuus;
aineenvaihdunta: usein - kuivuminen, hyperkalemia, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia; harvoin - hyponatremia;
allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma; tuntemattomalla taajuudella - angioedeema;
instrumentaaliset / laboratoriotiedot: harvoin - epidermaalisen kasvutekijäreseptorin ilmentymisen lasku, seerumin glukoosipitoisuuden nousu veressä, jäännösureapitoisuuden pitoisuus, kreatiniini;
yleiset häiriöt: harvoin - huonovointisuus, voimattomuus, gynekomastia.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu.

Mahdolliset oireet: hyperkalemia, liiallinen verenpaineen lasku.

Hoito:

hyperkalemia: vakiotoimenpiteet;
liiallinen verenpaineen lasku: tukihoito.

On todisteita siitä, että eplerenoni sitoutuu aktiivisesti aktiivihiileen. Aine ei poistu hemodialyysin aikana.

erityisohjeet

Kaikkien potilaiden hoidon alussa ja annosohjelmaa muutettaessa on osoitettu seuraavan seerumin kaliumpitoisuutta veressä. Hoidon aikana on seurattava kohonnut hyperkalemian riski, erityisesti iäkkäillä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja diabetes mellitus. Yhdistelmähoitoa kaliumlisien kanssa ei suositella. Kun Espiro-annosta pienennetään, veren seerumin kaliumpitoisuus pienenee. Yhden tutkimuksen tuloksena todettiin, että hydroklooritiatsidin lisääminen hoitoon estää kaliumpitoisuuden nousun veriseerumissa.

Munuaisten toiminnan heikkenemisen myötä hyperkalemian kehittymisen todennäköisyys kasvaa.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa elektrolyyttitasapaino on osoitettu.

Yhdistelmähoitoa voimakkaiden CYP3A4-induktorien kanssa ei suositella. Hoitojakson aikana siklosporiinin, takrolimuusin ja litiumia sisältävien valmisteiden samanaikaista käyttöä tulisi välttää.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Espiro-hoidon aikana on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja, mikä liittyy huimauksen ja pyörtymisen todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Espiron käytöstä raskauden tai imetyksen aikana ei ole tietoa.

Hoidon erikoisuus tässä potilasryhmässä:

raskaus: Espiroa voidaan määrätä vain, jos hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski;
raskausjakso: hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Espiro-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille, koska turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu.

Munuaisten vajaatoiminta

Sovelluksen ominaisuudet riippuvat laadunvalvontatasosta:

<50 ml / min: Espiro määrätään lääkärin valvonnassa;
<30 ml / min: hoito on vasta-aiheista.

Munuaisten toiminnan heikkenemisen myötä hyperkalemian aste kasvaa. Seerumin kaliumpitoisuuden säännöllistä seurantaa suositellaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Espiro-hoito on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa.

Käyttö vanhuksille

Ohjeiden mukaan Espiroa vanhuksilla tulisi käyttää lääkärin valvonnassa. Seerumin kaliumpitoisuuden säännöllinen seuranta näytetään.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

litiumia sisältävät valmisteet: yhdistelmää ei ole tutkittu; on tietoa litiumin pitoisuuden ja myrkytyksen lisääntymisestä, kun sitä käytetään samanaikaisesti diureettien ja angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien kanssa; jos yhdistelmähoito on välttämätöntä, on suositeltavaa seurata plasman litiumpitoisuutta veressä;
kaliumvalmisteet ja kaliumia säästävät diureetit: verenpainelääkkeiden ja muiden diureettien vaikutukset lisääntyvät; hyperkalemian lisääntynyt todennäköisyys on otettava huomioon; yhdistelmää ei suositella;
psykoosilääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, baklofeeni, amifostiini: verenpainetta alentava vaikutus voi lisääntyä, ortostaattisen hypotension todennäköisyys voi kasvaa;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittymisen riski kasvaa (johtuen glomerulusten suodatuksen välittömästä tukahduttamisesta), erityisesti riskiryhmässä - iäkkäät potilaat tai potilaat, joilla on kuivuminen; jos yhdistelmäkäyttö on välttämätöntä ennen hoitoa / hoidon aikana, on tarpeen seurata munuaisten toimintaa ja tarjota riittävä vesijärjestelmä;
alfa- _1- adrenergiset salpaajat (pratsosiini, alfutsosiini): verenpainetta alentava vaikutus voi lisääntyä, ortostaattisen hypotension todennäköisyys voi kasvaa; kehon asentoa muutettaessa on suositeltavaa hallita verenpainetta;
takrolimuusi, syklosporiini: munuaisten vajaatoiminta voi kehittyä ja hyperkalemian todennäköisyys voi kasvaa; yhdistelmiä suositellaan välttämään; jos yhdistelmähoito on välttämätöntä, on suositeltavaa seurata munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumpitoisuutta veressä;
angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät ja angiotensiini II -reseptorin antagonistit: hyperkalemian riski kasvaa erityisesti munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä, myös iäkkäillä potilailla; vaatii säännöllistä veren seerumin kaliumpitoisuuden seurantaa; näiden lääkkeiden kolminkertaista yhdistelmää ei suositella;
trimetopriimi: hyperkalemian todennäköisyys kasvaa; seerumin kaliumpitoisuuden seuranta veressä ja munuaisten toiminnassa on suositeltavaa, erityisesti iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoiminnalla;
tetrakosaktidi, glukokortikoidit: nesteen ja natriumin kertymistä voi esiintyä;
varfariini: kun sitä käytetään annoksissa, jotka ovat lähellä maksimaalista terapeuttista annosta, varovaisuus on tarpeen;
digoksiini: sen AUC kasvaa; kun digoksiinia käytetään annoksissa, jotka ovat lähellä suurinta terapeuttista annosta, on noudatettava varovaisuutta;
CYP3A4-induktorit (rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini, fenobarbitaali, mäkikuismaa sisältävät valmisteet): eplerenonin AUC pienenee merkittävästi; yhdistelmähoitoa ei suositella;
heikot tai kohtalaiset CYP3A4: n estäjät: eplerenonin AUC kasvaa; yhdistelmähoidossa flukonatsolin, diltiatseemin, erytromysiinin, amiodaronin, sakinaviirin, verapamiilin kanssa, eplerenoniannos ei saa ylittää 25 mg;
voimakkaat CYP3A4: n estäjät: eplerenonin AUC kasvaa merkittävästi; yhdistelmähoito itrakonatsolin, ketokonatsolin, ritonaviirin, klaritromysiinin, nelfinaviirin, nefatsodonin, telitromysiinin kanssa on vasta-aiheista.

Analogit

Espiron analogit ovat Inspra, Eplerenone-Teva.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Espiro

Espirosta on vain vähän arvosteluja. Lääkäreiden mukaan se on yksi tehokkaista lääkkeistä, joita tarvitaan akuutin sydäninfarktin ja sydämen vajaatoiminnan oireiden hoitoon. Vaikeassa kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa Espiro voi vähentää sydän- ja verisuonikuolleisuutta.