Zemplar

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zemplar: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zemplar

ATX-koodi: H05BX02

Vaikuttava aine: Parikalsitoli (Parikalsitoli)

Tuottaja: AbbVi LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.07.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 5300 ruplaa.

Ostaa

Zemplar on lääke, joka säätelee kalsium-fosfori-aineenvaihduntaa.

Vapauta muoto ja koostumus

kapselit: pehmeä hyytelömäinen, soikea, täynnä väritöntä tai kellertävää nestettä ilman näkyviä sulkeumia; annoksella 1 mcg - harmaa, ZA-painatuksella ja valmistajan logolla; annoksella 2 μg - vaaleanruskea, ZF-painatus ja valmistajan logo; 4 mcg: n annoksella - vaaleankeltainen, ZK-pääpainatus ja valmistajan logo (7 tai 14 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta);
liuos laskimoon (laskimonsisäisesti) annettavaksi: kirkas, väritön neste ilman näkyviä sulkeumia (annoksella 5 μg, 1 tai 2 ml, annoksella 2 μg, 1 ml kukin värittömissä lasiampulleissa, joissa on rikkoutumispiste; 5 ampullia muoviastiassa, 1 lava pahvilaatikossa tai 5 ampullia pahvilaatikossa, jossa on väliseinät).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: parikalsitoli - 1, 2 tai 4 mcg;
apuaineet: gelatiini, butyylihydroksitolueeni, glyseroli, etanoli, titaanidioksidi, keskipitkäketjuiset triglyseridit, puhdistettu vesi; 1 mcg: n annokselle - musta rautaoksidi; annokselle 2 μg - rautaväriaine keltainen oksidi, rautaväriaine punainen oksidi; 4 μg: n annokselle - keltainen rautaoksidi;
musta muste Opakod WB: isopropanoli, polyvinyyliasetaattiftalaatti, propyleeniglykoli, makrogoli 400, rautaväriaine mustaoksidi, ammoniumhydroksidi (28%), etanoli, vesi.

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: parikalsitoli - 2 tai 5 mcg;
apuaineet: etanoli (95%), propyleeniglykoli, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Parikalsitoli on kalsitriolin (biologisesti aktiivinen D-vitamiini) synteettinen analogi. Sen rakenne sisältää renkaan A (19-nor) ja sivuketjun (D2) modifikaatiot, jotka määrittävät parikalsitolin kudos- ja elinselektiivisyyden. Tämän vuoksi parikalsitoli aktivoi selektiivisesti lisäkilpirauhasissa olevat D-vitamiinireseptorit (PBD) lisäämättä niiden aktiivisuutta suolistossa ja sillä on heikompi vaikutus luun resorptioon.

Aktivoimalla kalsiumherkät lisäkilpirauhasen reseptorit parikalsitoli vähentää lisäkilpirauhashormonin (PTH) tasoa, estää lisäkilpirauhasen proliferaatiota ja estää PTH: n synteesiä ja eritystä. Lääkkeellä on minimaalinen vaikutus fosforin ja kalsiumin tasoon, se voi vaikuttaa suoraan luusoluihin. PTH: n patologisten tasojen korjaaminen sekä parikalsitolin käytöstä johtuva fosforin ja kalsiumin homeostaasin normalisointi myötävaikuttaa kroonisen munuaissairauden (CKD) aiheuttamiin aineenvaihduntahäiriöihin liittyvien luukudossairauksien hoitoon ja ehkäisyyn.

Toissijaiselle hyperparatyreoosille on ominaista PTH-pitoisuuden nousu, joka johtuu ihon syntetisoidun aktiivisen D-vitamiinin tason riittämättömästä lisääntymisestä sekä pääsystä elimistöön ruoan kanssa. D-vitamiini muuttuu peräkkäisessä maksassa ja munuaisissa tapahtuvalla hydroksyloinnilla aktiiviseksi muodoksi, joka on vuorovaikutuksessa D-vitamiinireseptorien kanssa. D-vitamiini aktiivisessa muodossa stimuloi D-vitamiinireseptorien toimintaa suolistossa, lisäkilpirauhasissa, munuaisissa ja luukudoksessa (tukee siten lisäkilpirauhasen toimintaa ja fosforin homeostaasia) ja kalsium) monissa muissa kudoksissa, mukaan lukien immuunisoluissa, eturauhasessa ja endoteelissa. Reseptorin aktivointi vaaditaan riittävään osteogeneesiin. Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa D-vitamiinin aktivaatio estetään, mikä johtaa PTH-tasojen nousuun,sekundaarisen hyperparatyreoosin ja heikentyneen fosforin ja kalsiumin homeostaasin kehittyminen. D-vitamiinin aktiivisen muodon väheneminen CKD: n varhaisvaiheessa yhdistettynä PTH-aktiivisuuden lisääntymiseen, joka usein edeltää seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksien muutoksia, voi aiheuttaa muutoksia luunvaihdon nopeudessa munuaisten osteodystrofian kehittymisen myötä.

Vähentyneillä PTH-tasoilla CKD: llä on positiivinen vaikutus luun aineenvaihduntaan, luun alkalisen fosfataasin (ALP) aktiivisuuteen ja luun fibroosiin. Aktiivisen D-vitamiinin samanaikainen käyttö voi lisätä fosfori- ja kalsiumpitoisuuksia. Parikalsitoli vähentää selektiivisen vaikutuksensa D-vitamiinireseptoreihin tehokkaasti PTH-tasoa, normalisoi aineenvaihduntaa luukudoksessa, estää ja eliminoi D-vitamiinireseptorien puutteellisen aktivoinnin seuraukset vaikuttamatta merkittävästi fosforin ja kalsiumin tasoon.

Farmakokinetiikka

Zemplar-kapselit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Kun terveitä vapaaehtoisia otetaan suun kautta annoksella 0,24 μg / kg, parikalsitolin absoluuttinen hyötyosuus on ~ 72%, maksimipitoisuus plasmassa (_Cmax) on 0,63 ng / ml, enimmäispitoisuuden (_Tmax) saavuttamiseen kuluva aika on 3 tuntia, pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alapinta-ala AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Hemodialyysipotilailla ja peritoneaalidialyysipotilailla parikalsitolin keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on vastaavasti 79% ja 86%. Tutkimustulosten mukaan määritettiin, että indikaattorit C _max ja AUC (0 → ∞), kun otetaan parikalsitolia rasvaisten ruokien kanssa verrattuna tyhjään vatsaan ottamiseen, eivät muutu, joten Zemplar-kapselit voidaan ottaa ruokavaliosta riippumatta.

C _max ja AUC (0 → ∞) terveillä vapaaehtoisilla kasvavat suhteellisesti, jos lääkettä käytetään annoksina 0,06–0,48 μg / kg. Toistuva Zemplarin saanti päivittäin tai 3 kertaa viikossa 7 päivän ajan, parikalsitolin pitoisuus saavutetaan vakiona eikä se muutu tulevaisuudessa. Toistuvalla päivittäisellä parikalsitolin antamisella potilailla, joilla on vaiheen 4 CKD, AUC-taso (0 → ∞) oli myös hieman pienempi kuin yhden annoksen jälkeen.

Kahden tunnin kuluessa Zemplar-liuoksen laskimonsisäisestä antamisesta boluksen muodossa annoksina 0,04 - 0,24 μg / kg, vaikuttavan aineen pitoisuus pienenee nopeasti, edelleen sen väheneminen tapahtuu lineaarisesti, keskimääräisen puoliintumisajan (T½) ~ 15 tuntia. Toistuvien infuusioiden tapauksessa ei ole merkkejä parikalsitin kertymisestä.

Zemplar-lääkkeen tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

jakautuminen:> 99% parikalsitolista sitoutuu plasman proteiineihin. Parikalsitolin keskimääräinen jakautumistilavuus suun kautta otettuna: terveillä vapaaehtoisilla annoksella 0,24 μg / kg - 34 litraa; ottamisen jälkeen 4 mcg potilailla, joilla on vaiheen 3 KKD, ja 3 mcg potilailla, joilla on vaiheen 4 CKD ~ 44–46 litraa. Parikalsitolin jakautumistilavuus annettaessa liuosta laskimoon bolus tasapainotilassa terveillä ihmisillä on ~ 23,8 litraa. Hemodialyysiä tai peritoneaalidialyysihoitoa saavilla potilailla, joilla on vaiheen 5 CKD, parikalsitolin jakautumistilavuus 0,24 mikrog / kg: n annoksella on keskimäärin 31–35 litraa;
metabolia: suun kautta otettuna (annos 0,48 μg / kg) parikalsitoli metaboloituu suurelta osin, vain 2% otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana suoliston läpi, alkuperäisen lääkkeen läsnäoloa virtsassa ei määritetä. Suonensisäisesti annettuna parikalsitoli metaboloituu erilaisten maksa- ja ekstrahepaattisten entsyymien vaikutuksesta; useita alkuperäisen lääkkeen metaboliitteja löytyy virtsasta ja ulosteista; muuttumatonta parikalsitolia ei havaita virtsassa;
erittyminen: parikalsitoli erittyy pääasiassa maksan ja sapen kautta, T½ terveillä vapaaehtoisilla on keskimäärin 5–7 tuntia; suun kautta - jopa 70% metaboliiteista erittyy ulosteisiin ja 18% virtsaan; bolus laskimoon - ~ 63% lääkkeestä erittyy ulosteisiin ja 19% virtsaan.

Käyttöaiheet

kapselit: sekundaarisen hyperparatyreoosin ehkäisy ja hoito, joka kehittyy vaiheen 3–4 CKD: ssä, sekä potilailla, joilla on vaiheen 5 CKD ja jotka ovat hemodialyysissä tai peritoneaalidialyysissä;
liuos laskimonsisäiseen antamiseen: sekundaarisen hyperparatyreoosin ehkäisy ja hoito, joka kehittyy CKD: n vaiheessa 5.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

hyperkalsemia;
hypervitaminoosi D;
monimutkainen käyttö D-vitamiinijohdannaisten ja / tai fosfaattien kanssa;
imetysjakso (imetys);
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
lisääntynyt yksilön herkkyys jollekin komponentille.

Varovasti Zemplaria suositellaan käytettäväksi yhdessä sydämen glykosidien kanssa.

Zemplarin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kapselit

Zemplar otetaan suun kautta, lääkkeiden saanti ei riipu ruokavaliosta.

Vaiheen 3-4 CKD: n hoidossa parikalsitolikapseleita otetaan kerran päivässä, päivittäin tai 3 kertaa viikossa (korkeintaan joka toinen päivä). Tässä tapauksessa keskimääräiset viikoittaiset annokset molemmilla hoito-ohjelmilla ovat samat. Vastaavista annostusohjelmista huolimatta lääkkeen päivittäinen antaminen on edullista, koska se vähentää lääkehoito-ohjelman tahattoman häiriön riskiä ja osaltaan lisää potilaan sitoutumista hoitoon.

Zemplarin aloitusannos PTH: n alkupitoisuuden tasolla:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): päivittäinen saanti - 1 μg, saanti 3 kertaa viikossa - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): päivittäinen saanti - 2 μg, saanti 3 kertaa viikossa - 4 μg.

Annos titrataan yksilöllisesti, ja se riippuu plasman / seerumin PTH-pitoisuuden lähtötasosta ja seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksien seurantatiedoista.

Seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksia on seurattava huolellisesti parikalsitolikapseleiden ottamisen aloittamisen jälkeen, annoksen titrauksen aikana ja samanaikaisessa käytössä potenttien P450 3A -inhibiittoreiden kanssa. Jos havaitaan hyperkalsemia tai jos Ca (kalsium) × P (fosfori) -tuote kasvaa tasaisesti, on tarpeen vähentää kalsiumia sisältävien fosfaattia sitovien lääkkeiden annosta tai lopettaa niiden käyttö. Vaihtoehtoisesti sallitaan parikalsitolin annoksen pienentäminen kapseleissa tai hoidon väliaikainen keskeyttäminen. Tauon lopussa lääkettä jatketaan pienemmällä annoksella saavutettuaan seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuudet sekä Ca × P -tuotteen.

CKD-vaiheen 5 aikana Zemplar-kapselit otetaan 3 kertaa viikossa, mutta ei useammin kuin yhden päivän kuluttua. Parikalsitolin aloitusannos kapseleissa määritetään kaavalla: parikalsitoli (μg) = IPTH (lähtötason lisäkilpirauhashormoni) (pg / ml) / 60 tai IPTH (pmol / l) / 7.

Parikalsitoliannoksen titraus kapseleissa tehdään erikseen, ja se riippuu iPTH-tasosta sekä seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksista. On suositeltavaa valita annos seuraavan kaavan mukaan: titrattu annos (μg) = IPTH viimeisen mittauksen mukaan (pg / ml) / 60.

Seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksia on seurattava huolellisesti hoidon aloittamisen jälkeen, annoksen titrauksen aikana ja kun niitä annetaan samanaikaisesti voimakkaiden P450 3A: n estäjien kanssa. Seerumin kalsiumpitoisuuden tai Ca × P -tuotteen noustessa kalsiumia sisältäviä fosfaattisideaineita käytettäessä jälkimmäisten annosta on pienennettävä tai lopetettava. Fosfaattia sitovien lääkkeiden, jotka eivät sisällä kalsiumia, käyttö on sallittua. Jos seerumin kalsiumpitoisuus on> 11 mg / dl tai tuote Ca × P> 70 mg / dl, lääkkeen annosta tulisi pienentää 2–4 mikrogrammalla viimeisestä lasketusta IPTH / 60-kaavasta. Jos kapselien parikalsitoliannosta on tarpeen säätää edelleen, sitä voidaan pienentää tai lopettaa lääkkeen käyttö indikaattoreiden normalisoitumisen ajan. Kun PTH-taso lähestyy vaadittua tasoa, pieni yksittäisen annoksen säätö voi olla tarpeen vakaan PTH-tason saavuttamiseksi. Jos PTH-, fosfori- tai kalsiumpitoisuuksia seurataan harvemmin kuin kerran viikossa, pienempi aloitusannos ja pienempi annosmuutos titrauksen aikana on hyväksyttävää.

Kliinisten tutkimusten mukaan käytettäessä Zemplaria 3 kertaa viikossa, keskimääräinen annos oli: 1. viikolla - 11,2 μg; keskimääräinen vaihtokurssi - 6,3 mcg; suurin turvallinen - 32 mcg.

Ratkaisu

Zemplar-liuos ruiskutetaan yleensä laskimoon hemodialyysikatetrin kautta. Jos potilaalla ei ole hemodialyysikatetria, liuos voidaan pistää laskimoon, hitaasti (vähintään 30 sekuntia) infuusion aiheuttaman kivun minimoimiseksi.

Ennen ampullin käyttöönottoa Zemplar-lääkkeellä tulisi tarkistaa vieraiden sulkeutumisten ja värimuutosten varalta. Voit käyttää vain kirkasta, väritöntä liuosta ilman näkyviä epäpuhtauksia. Lääkkeen käyttämätön jäännös on hävitettävä.

Aloitusannos, laskentavaihtoehdot (annetaan boluksena dialyysin aikana, mutta ei useammin kuin kerran 2 päivässä):

painon mukaan: 0,04–0,1 μg / kg, mikä vastaa yksittäisen annoksen arvoa 2,8–7 μg: n sisällä;
iPTG: llä (toisen sukupolven menetelmää käytetään potilailla, joilla on vaiheen 5 CKD): kaavan mukaan - iPTG (pg / ml) / 80.

Kliinisten tutkimusten mukaan suurin turvallinen annos oli 40 μg.

PTH: n yleisesti hyväksytyt tavoitearvot dialyysipotilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, ylittävät normaalin ylärajan (ULN) potilailla, joilla ei ole uremiaa, enintään 1,5-3 kertaa (150-300 pg / ml). Tällaisten indikaattoreiden saavuttamiseksi on tarpeen seurata huolellisesti PTH-tasoja ja titrata annokset erikseen.

Annosmuutokset edellyttävät usein seerumin fosfori- ja kalsiumpitoisuuksien määrittämistä (korjattu hypoalbuminemiaan). Jos fosforipitoisuus (> 6,5 mg / dl) kasvaa jatkuvasti tai korjatun kalsiumpitoisuuden nousu (> 11,2 mg / dl), lääkkeen annosta tulisi pienentää, kunnes nämä indikaattorit normalisoituvat. Jos Ca × P: n pitoisuus (> 75) tai hyperkalsemia jatkuu jatkuvasti, lääkkeen annosta on pienennettävä tai lopetettava, kunnes nämä parametrit normalisoituvat; on suositeltavaa jatkaa parikalsitolihoitoa pienemmällä annoksella. Jos potilas saa kalsiumia sisältäviä lääkkeitä, jotka sitovat fosfaatteja, on suositeltavaa pienentää niiden annosta, peruuttaa väliaikaisesti tai siirtyä analogeihin, jotka eivät sisällä kalsiumia. Kun PTH-tasot laskevat vasteena hoitoon, parikalsitolin annosta voidaan joutua pienentämään.

Kun riittävää vastetta ei ole mahdollista saavuttaa, Zemplar-annosta voidaan lisätä 2-4 viikon välein 2-4 mikrogrammalla. Jos PTH-taso laskee <150 pg / ml, annosta on pienennettävä.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheyden asteikko: hyvin usein - ≥ 0,1; usein - 0,01-0,1; harvoin - 0,001–0,01; harvoin - 0,0001-0,001; erittäin harvinainen - <0,00001, mukaan lukien yksittäiset viestit.

Kapselit

Elinten ja järjestelmien haittavaikutukset potilailla, joilla on CKD-vaihe 3-4, kliinisten tutkimusten mukaan:

immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys;
hermosto: harvoin - huimaus, vääristynyt maku (dysgeusia);
maha-suolikanava (GIT): usein - epämukavuus epigastrisella alueella; harvoin - suun limakalvon kuivuus, ummetus;
iho ja ihonalainen kudos: usein - ihottuma; harvoin - nokkosihottuma, kutiava iho;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskouristukset;
laboratorio- ja instrumentaalisten tutkimusten tiedot: harvoin - poikkeama maksaentsyymien aktiivisuuden indikaattoreiden normista.

Elinten ja järjestelmien haittavaikutukset potilailla, joilla on vaiheen CKD kliinisten tutkimusten mukaan:

aineenvaihdunta: usein - hypokalsemia, hyperkalsemia;
hermosto: usein - huimaus;
Ruoansulatuskanava: usein - ruokahalun heikkeneminen, GERD (gastroesofageaalinen refluksitauti), ripuli;
iho ja ihonalainen kudos: usein - akne;
maitorauhanen ja sukuelimet: usein - rintojen arkuus.

Ratkaisu

Elinten ja järjestelmien haittavaikutukset, jotka saattavat liittyä Zemplar-liuoksen käyttöön:

infektiot: harvoin - nenänielun tulehdus, influenssa, keuhkokuume, ylähengitystieinfektiot, emättimen infektiot, sepsis;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - anemia, lymfadenopatia, leukopenia;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot; taajuus tuntematon - nokkosihottuma, kurkunpään turvotus, angioedeema;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys, eteisvärinä, verenpaineen nousu / lasku, rytmihäiriöt, sydämenpysähdys;
hormonaalinen järjestelmä: usein - hypoparatyreoosi; harvoin - hyperparatyreoosi;
aineenvaihdunta: usein - hyperfosfatemia, hyperkalsemia; harvoin - hyperkalemia, hypokalsemia;
kasvaimet: harvoin - rintasyöpä;
hermosto: usein - päänsärky, makuvääristymät (dysgeusia); harvoin - huimaus, akuutit aivoverenkierron häiriöt, hypestesia, parestesia, myoklonus, pyörtyminen, sekavuus, levottomuus, hermostuneisuus, levottomuus, unettomuus, ohimenevä iskeeminen kohtaus, delirium; taajuus tuntematon - vastausten puute ärsykkeisiin;
aistielimet: harvoin - epämukavuus korvissa, glaukooma, sidekalvotulehdus; taajuus tuntematon - silmien punoitus;
Ruoansulatuskanava: usein - ummetus, ripuli, maha-suolikanavan verenvuoto; harvoin - suun kuivuminen, pahoinvointi / oksentelu, paksusuolitulehdus, epigastrinen epämukavuus, gastriitti, suoliston iskemia, nielemisvaikeudet, peräsuolen verenvuoto;
iho ja ihonalainen kudos: usein - kutina; harvoin - ihottuma, rakkulat, hirsutismi, hiustenlähtö, yöhikoilu, kutiseva ihottuma, ihon polttava tunne;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: harvoin - nivelten jäykkyys, lihaskipu, nivelkipu, lihasten nykiminen;
maitorauhanen ja sukuelimet: harvoin - erektiohäiriöt, rintojen arkuus;
laboratoriotiedot: harvoin - alaniiniaminotransferaasin (ACT) aktiivisuuden lisääntyminen, laboratorioparametrien poikkeama normista, verenvuotoajan kasvu, ruumiinpainon lasku;
muut reaktiot: usein - kipu pistoskohdassa, vilunväristykset, kuume; harvoin - väsymys, voimattomuus, huonovointisuus, jano, turvotus (myös perifeerinen), kävelyhäiriöt, epämukava tunne / kipu rinnassa, mustelmat pistoskohdassa, kipu.

Yliannostus

Parikalsitolin yliannostustapauksia parenteraalisen antamisen yhteydessä ei ole raportoitu.

Parikalsitolin yliannostuksen oireet suun kautta (kapselit) ovat: hyperkalsemia, hyperkalsuria, hyperfosfatemia ja PTH-erityksen liiallinen tukahduttaminen. Oireet ilmenevät kokonaisuutena samankaltaisina kuin D-vitamiinin yliannostuksessa: heikkous, päänsärky, uneliaisuus, pahoinvointi / oksentelu, suun kuivuminen, ummetus, lihaskipu, kipu luissa ja vatsassa, metallinen maku suussa, ruokahaluttomuus, epigastrinen epämukavuus.

Yliannostustapauksessa on seurattava hyperkalsemian merkkien ja oireiden ilmenemistä seuraamalla veren kalsiumpitoisuutta. Hoito tulisi aloittaa vain tarvittaessa ja kliinisesti merkittävän hyperkalsemian yhteydessä.

Tilan hoitamiseksi suositellaan välittömästi:

pienennä annosta tai lopeta parikalsitolin käyttö;
seuraa vähän kalsiumia sisältävää ruokavaliota;
lopeta kalsiumia sisältävien ravintolisien käyttö;
lisätä fyysistä aktiivisuutta;
seurata veden ja elektrolyyttitasapainoa sekä elektrokardiogrammaa (EKG), mikä on erityisen tärkeää sydämen glykosideja käyttäville potilaille;
suorittaa hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi käyttämällä dialysaattia ilman kalsiumpitoisuutta (käyttöaiheiden mukaan). Pieni parikalsitoli erittyy hemodialyysin aikana.

Seerumin kalsiumpitoisuuden normalisoitumisen jälkeen Zemplar-hoitoa kapseleissa voidaan jatkaa, mutta pienemmällä annoksella. Seerumin kalsiumpitoisuuden jatkuvaan tai vakavaan kohottamiseen suositellaan useita vaihtoehtoisia hoitovaihtoehtoja, mukaan lukien fosfaatit, glukokortikosteroidit (GCS) ja diureesin stimulantit.

Ohjeiden mukaan Zemplar laskimonsisäisesti annettavan liuoksen muodossa sisältää apuaineen - propyleeniglykolia (30 tilavuusprosenttia). Liuoksen käyttöönoton yhteydessä suurina annoksina havaittiin yksittäisiä keskushermoston masennuksen, maitohappoasidoosin ja hemolyysin tapauksia. Näiden haittavaikutusten kehittymistä ei odoteta annostelun mukaan, koska dialyysin aikana propyleeniglykoli erittyy, mutta Zemplar-liuoksen yliannostuksen yhteydessä on otettava huomioon tällaisten haittavaikutusten riski.

erityisohjeet

Liiallinen PTH-erityksen esto voi aiheuttaa seerumin kalsiumpitoisuuden nousun ja aineenvaihduntaprosessien hidastumisen luukudoksessa. Siksi fysiologisten indikaattoreiden saavuttamiseksi on tarpeen seurata jatkuvasti potilaan tilaa ja valita ja titrata annokset erikseen.

Jos potilaalle kehittyy kliinisesti merkittävä hyperkalsemia kalsiumia sisältävien fosfaattia sitovien lääkkeiden saannin vuoksi, näiden annosta tulee pienentää tai keskeyttää.

Zemplar-annoksen aloitusvalinnassa kapseleissa ja mahdollisten muutosten varalta on tarpeen määrittää seerumin iPTH-fosfori-, kalsium-, seerumi- tai plasmatasot vähintään kerran 2 viikossa 3 kuukauden ajan hoidon aloittamisesta. Lisäksi tällainen valvonta suoritetaan kuukausittain vielä 3 kuukautta. Jos jatkohoitoa tarvitaan, laboratorioarvoja seurataan 3 kuukauden välein.

Laboratoriotestit, jos Zemplaria käytetään liuoksena laskimoon annettavaksi parikalsitoliannoksen titrauksen aikana, saattaa olla tarpeen suorittaa useammin. Kun annosta muutetaan, seerumin kalsium- ja fosforipitoisuudet on suositeltavaa mitata vähintään kuukausittain, ja seerumin / plasman PTH-tasoja on seurattava 3 kuukauden välein.

Luotettavampien tietojen saamiseksi biologisesti aktiivisen PTH-analyysistä potilailla, joilla on vaiheen 5 CKD, on edullista käyttää toisen tai seuraavien sukupolvien menetelmää.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimusta parikalsitolin vaikutuksesta potilaiden kykyyn ajaa autoa ja työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa ei ole tehty. Mutta ottaen huomioon sellaisten haittavaikutusten mahdollisuus kuin huimaus ja pyörtyminen, Zemplar-hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä harjoittamasta toimintaa, joka vaatii enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Koska parikalsitolin vaikutusta ei ole tutkittu raskaana olevilla naisilla, Zemplaria suositellaan käytettäväksi vain käyttöaiheiden mukaisesti, edellyttäen, että mahdollinen hyöty äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Parikalsitolin eliminaatiosta äidinmaitoon imetyksen aikana ei ole tietoa. Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lapsuudessa ja murrosiässä (enintään 18-vuotiaat) Zemplarin käyttö on vasta-aiheista, koska kliinisiä tutkimuksia lääkehoidon tehokkuudesta ja turvallisuudesta tässä ikäryhmässä ei ole tehty.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Zemplaria käytetään käyttöaiheiden mukaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Annosta ei tarvitse muuttaa potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokituksen mukaan).

Koska parikalsitolin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, Zemplarin käyttö on vasta-aiheista heille.

Käyttö vanhuksille

Parikalsitolin tehokkuudessa ja turvallisuudessa ei ollut eroja yli 65-vuotiailla vanhemmilla verrattuna nuorempiin potilaisiin.

Huumeiden vuorovaikutus

Erillisesti Zemplarin vuorovaikutusta injektioliuoksen muodossa muiden lääkkeiden kanssa ei ole erikseen tutkittu.

Parikalsitolilääkkeiden yhteisvaikutukset:

ketokonatsoli: aiheuttaa parikalsitolin AUC-arvon nousua (0 → increase), kun viimeksi mainittua annetaan suun kautta noin 2 kertaa, parikalsitolin T½ nousee 9,8: sta 17 tuntiin; koska parikalsitoli metaboloituu osittain CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta ja ketokonatsoli on voimakas tämän isoentsyymin estäjä, parikalsitolia ja ketokonatsolia sekä muita voimakkaita CYP3A: n estäjiä tulee käyttää varoen;
fosfaatit tai D-vitamiinia sisältävät lääkevalmisteet: niiden käyttö parikalsitolin kanssa on vasta-aiheista lisääntyneen hyperkalsemiariskin ja Ca × P-tuotteen arvon nousun vuoksi;
kalsiumia sisältävät lääkkeet suurina annoksina, tiatsididiureetit: hyperkalsemian riski voi kasvaa; Zemplarin ja tiatsididiureettien samanaikainen käyttö on vasta-aiheista;
magnesiumia sisältävät lääkkeet (antasidit): käyttö parikalsitolin ja D-vitamiinin analogien kanssa on vasta-aiheista hypermagnesemiariskin vuoksi;
alumiinia (jotkut antasidit ja fosfaattia sitovat lääkkeet) sisältävät valmisteet: pitkäaikainen yhdistetty käyttö parikalsitolin ja D-vitamiinin analogien kanssa on vasta-aiheista seerumin alumiinipitoisuuden suurenemisen riskin ja sen toksisen vaikutuksen vuoksi luihin;
isoentsyymien CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A metaboloituvat lääkeaineet: parikalsitolin ei pitäisi estää niiden puhdistumaa (tiedot in vitro -tutkimuksista);
isoentsyymien CYP2B6, CYP2C9, CYP3A vaikutuksesta biotransformoituneet lääkeaineet: parikalsitolin ei pitäisi aiheuttaa niiden puhdistumaa (tiedot in vitro -tutkimuksista);
sydämen glykosidit: Koska minkä tahansa etiologian hyperkalsemia pahentaa myrkytystä, on noudatettava varovaisuutta käytettäessä niitä parikalsitolin kanssa.

Analogit

Zemplarilla ei ole rakenteellisia analogeja, lääkkeellä Mimpara on samanlainen vaikutus.

Varastointiehdot

Säilytä 15–25 ° C: ssa, ei saa jäätyä. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zemplarista

Muutaman arvostelun mukaan Zemplar on tehokas lääke, vaikka se onkin melko kallis, varsinkin jos joissakin taudin muodoissa se tulisi ottaa koko elämän ajan.

Zemplarin hinta apteekeissa

Zemplar-hinta:

liuos laskimoon annettavaksi (5 μg / ml, 1 ml ampulleissa, 5 ampullia pahvilaatikossa) ~ 8000 ruplaa;
kapselit (1 μg, 7 kpl pakkauksessa, 4 pakkausta pahvilaatikossa) ~ 6500 ruplaa