Teofylliini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Teofylliini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: teofylliini

ATX-koodi: R03DA04

Vaikuttava aine: teofylliini (teofylliini)

Tuottaja: JSC Valenta Pharmaceuticals, Venäjä

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Teofylliini on puriinijohdannainen; antispasmodinen ja keuhkoputkia laajentava aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Teofylliinin annosmuoto on pitkitetysti vapauttavia tabletteja: tasainen lieriömäinen, valkoinen kellertävällä sävyllä; 100 mg tabletit - viistotut, 200 ja 300 mg tabletit - viistotut ja viistotut (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 3 tai 5 pakkausta; 20, 30 tai 50 kpl. Polymeeripurkkeissa, pahvilaatikko 1 tölkki).

Vaikuttava aine: teofylliini, yhdessä tabletissa - 100, 200 tai 300 mg.

Lisäkomponentit: Kollidon SR (polyvinyyliasetaatti, povidoni, natriumlauryylisulfaatti, piidioksidi), kalsiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Teofylliini on puriinipohjainen kouristuksia estävä lääke. Se estää adenosiinireseptorien toiminnan ja on fosfodiesteraasin estäjä. Aineella on voimakas keuhkoputkia laajentava vaikutus, joka johtuu suorasta vaikutuksesta keuhkoputkien lihaksiin.

Teofylliini toimii syöttösolukalvon stabiloijana, hidastaa allergisten reaktioiden välittäjien vapautumista, lisää mukosiliaarista puhdistumaa, stimuloi pallean supistuksia ja normalisoi rintalastan ja hengityslihasten toimintaa. Hengitystoiminnan parantamiseksi lääke tarjoaa veren täydellisen kyllästymisen hapella ja sen hiilidioksiditason vähenemisen, aktivoi myös hengityskeskuksen ja parantaa keuhkojen ilmanvaihtoa hypokalemian aikana.

Teofylliini tehostaa sydämen toimintaa, lisää sykettä ja voimaa, parantaa sepelvaltimoiden verenkiertoa ja lisää sydänlihaksen hapenkulutusta. Kun se otetaan, verisuonten sävy (lähinnä munuaisten, ihon ja aivojen verisuonet) heikkenee, keuhkojen verisuonten vastus pienenee, paine keuhkoverenkierrossa palaa normaaliksi. Lääke aktivoi munuaisverenkierron ja sillä on kohtalainen diureettinen vaikutus, ja se myös laajentaa maksan ulkopuolella sijaitsevan sappiteiden onteloa.

Vaikuttava aine vapautuu tableteista melko hitaasti, mikä mahdollistaa teofylliinin terapeuttisen pitoisuuden saavuttamisen veressä 3-5 tuntia oraalisen annon jälkeen. Tämä taso pysyy käytännössä vakiona 10-12 tunnin ajan, joten vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa, jolla on terapeuttinen vaikutus, havaitaan, kun lääkettä otetaan 2 kertaa päivässä.

Farmakokinetiikka

Teofylliini imeytyy melko hyvin maha-suolikanavasta, biologinen hyötyosuus vaihtelee välillä 88 - 100%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 6 tunnin kuluttua nielemisestä.

Teofylliini sitoutuu plasman proteiineihin noin 60%. Se ylittää istukan esteen ja löytyy äidinmaidosta. Aine metaboloituu maksassa 90% useiden sytokromi P ₄₅₀ -entsyymien (tärkein niistä on CYP1A2) välityksellä. Tärkeimmät metaboliitit ovat 3-metyyliksantiini ja 1,3-dimetyylivirtsahappo.

Metaboliitit erittyvät munuaisten kautta, ja muuttumattoman aktiivisen komponentin osuus on noin 7-13%. Puoliintumisaika tupakoimattomilla potilailla on 6-12 tuntia, ja tupakoivilla potilailla se lyhenee merkittävästi ja on 4-5 tuntia. Maksakirroosia, alkoholismia ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika pitenee. Kokonaispuhdistuma pienenee potilailla, joilla on krooninen sydämen tai maksan vajaatoiminta, vaikea hengitysvajaus, virusinfektiosairaudet, korkea lämpötila ja yli 55-vuotiailla potilailla.

Käyttöaiheet

minkä tahansa syntymän bronko-obstruktiivinen oireyhtymä: krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, keuhkolaajentuma), keuhkoastma (pääasiallisena lääkkeenä liikunnan aiheuttamaan astmaan, lisäkeinona muihin taudin muotoihin);
uniapnea;
pulmonaalihypertensio ja cor pulmonale;
munuaisgeneesin edematoosi oireyhtymä (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta-aiheet

epilepsia;
vakavat takyarytmiat;
vaikea valtimon hypertensio tai hypotensio;
verkkokalvon verenvuoto;
hemorraginen aivohalvaus;
verenvuoto maha-suolikanavasta;
mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava;
gastriitti, jolla on korkea happamuus;
alle 12-vuotiaat lapset;
imetys (tai sinun pitäisi lopettaa imetys);
yliherkkyys lääkkeen komponenteille, mukaan lukien muut ksantiinijohdannaiset (esimerkiksi pentoksifylliini, kofeiini, teobromiini).

Teofylliiniä käytetään varoen seuraavissa tapauksissa:

gastroesofageaalinen refluksi;
verenvuoto maha-suolikanavasta viime aikoina;
mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava;
maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
usein kammion ennenaikaiset lyönnit;
hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
yleinen verisuonten ateroskleroosi;
krooninen sydämen vajaatoiminta;
vaikea sepelvaltimoiden vajaatoiminta (angina pectoris, sydäninfarktin akuutti vaihe);
eturauhasen hypertrofia;
lisääntynyt kouristuskyky;
hallitsematon kilpirauhasen vajaatoiminta tai tyreotoksikoosi;
pitkittynyt hypertermia;
raskaus (erityisesti ensimmäisen kolmanneksen ja viimeisten viikkojen aikana);
vanhukset.

Teofylliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Teofylliinin depottabletit tulee ottaa suun kautta riittävän nestemäärän kanssa.

Keskimääräinen päivittäinen annos yli 12-vuotiaille nuorille ja aikuisille on 300 mg (nopeudella 10-15 mg / kg) 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Tarvittaessa 500 mg: n kerta-annos nukkumaan mennessä on mahdollista (potilaille, joilla on pääasiassa yö- ja aamuhyökkäyksiä) tai 300 mg 3 kertaa päivässä.

Tupakoimattomille aikuisille potilaille, joiden paino on 60 kg tai enemmän, suositeltu aloitusannos on 200 mg (illalla), sitten 200 mg 2 kertaa päivässä.

Alle 60 kg painaville tupakoiville aikuisille määrätään 200 mg aamulla ja 400 mg illalla, kun ruumiinpaino on yli 60 kg - 300 mg aamulla ja 600 mg illalla.

Teofylliinihoito on suositeltavaa aloittaa pienillä annoksilla, joita lisätään vähitellen - 1–2 päivän välein - 100–200 mg, kunnes suurin mahdollinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Jos lääke on huonosti siedetty, annosta on pienennettävä.

Lääkäri määrää määrätyn annoksen taudin tyypistä, potilaan iästä ja painosta riippuen.

Kun määrätään suuria annoksia, hoito on suoritettava veren teofylliinipitoisuuden valvonnassa. Keskimääräisen terapeuttisen pitoisuuden tulisi olla 0,01–0,155 mg / ml. Jos tarkastuksessa havaitaan pitoisuus 0,02–0,025 mg / ml, lääkkeen päivittäistä annosta on pienennettävä 10%, jos 0,025–0,03 mg / ml - 25%, jos yli 0,03 mg / ml - 2 kertaa. Teofylliinipitoisuuden toistuva hallinta veressä suoritetaan 3 päivän kuluttua. Jos pitoisuus on liian pieni, annosta nostetaan 25% 3 päivän välein. Jos potilaan tila on vakaa suuria annoksia käytettäessä, seuranta tulisi suorittaa 6–12 kuukauden välein.

Teofylliinin suositellut päivittäiset ylläpitoannokset: alle 60 kg - 400 mg painaville potilaille, joiden paino on yli 60-600 mg.

Maksan vajaatoiminnan tai sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien yhteydessä annoksia muutetaan: alle 60 kg painaville potilaille määrätään 200 mg päivässä ja yli 60 kg - 400 mg päivässä. Päivittäistä annosta pienennetään myös vanhuksille, potilaille, joilla on virusinfektio, vaikea maksa- ja sydänsairaus.

Enintään 30 kg painaville lapsille teofylliini määrätään päivittäisenä annoksena 10–20 mg / kg ja jaettuna kahteen annokseen.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: verenpaineen lasku, angina pectoris-iskujen, rytmihäiriöiden, sydämentykytysten, kardialgian, takykardian lisääntyminen (myös sikiössä, jos nainen ottaa lääkettä raskauden kolmannella kolmanneksella);
ruoansulatuskanavasta: närästys, pahoinvointi, mahahaavan paheneminen, oksentelu, ripuli, gastroesofageaalinen refluksi, gastralgia; pitkäaikaisella hoidolla - ruokahalun heikkeneminen;
hermostosta: ärtyneisyys, päänsärky, ahdistuneisuus, unettomuus, vapina, huimaus, levottomuus;
allergiset reaktiot: kutina, ihottumat, kuume;
muut: hypoglykemia, hematuria, albuminuria, punoitus, lisääntynyt virtsaneritys, takypnea, lisääntynyt hikoilu, rintakipu.

Haittavaikutusten vakavuus vähenee yleensä pienentämällä teofylliiniannosta.

Yliannostus

Yliannostuksen oireita ovat ahdistuneisuus, motorinen levottomuus, unettomuus, vapina, kouristukset, valonarkuus, kasvojen ihon hyperemia, takypnea, kammioperäiset rytmihäiriöt, takykardia, ruokahalun heikkeneminen, gastralgia, pahoinvointi, oksentelu (myös veren kautta kulkeva verenvuoto), maha-suolikanava ripuli.

Kun hyvin suuria teofylliiniannoksia pääsee elimistöön, potilailla voi olla tajunnan samentuminen, verenpaineen lasku, epileptoidikohtaukset (lapset ovat vaarassa eikä esiasteita ole), munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy myoglobinuria, hypoksia, luurankolihasten nekroosi, hypokalemia, hyperglykemia, metabolinen asidoosi. Tässä tapauksessa lääke peruutetaan ja vatsa pestään. Seuraavassa vaiheessa on suositeltavaa ottaa aktiivihiili ja laksatiivit, pakotettu diureesi, suolen huuhtelu elektrolyyttien ja polyetyleeniglykolin seoksella, plasmasorptio, hemosorptio, hemodialyysi (sen tehokkuus on vähäistä ja peritoneaalidialyysi on täysin tehoton). Oireinen hoito määrätään myös: esimerkiksivaikeaa pahoinvointia ja oksentelua käytettäessä ondansetronia tai metoklopramidia annetaan laskimoon.

Kouristuskohtauksen kehittymisen myötä on tarpeen seurata hengitysteiden läpinäkyvyyttä ja soveltaa happihoitoa. Hyökkäyksen lopettamiseksi diatsepaamia ruiskutetaan laskimoon 0,1–0,3 mg / kg (enintään 10 mg) annoksena.

erityisohjeet

Ohjeiden mukaan teofylliiniä ei ole tarkoitettu hätätilanteiden helpottamiseen.

Hoito tulisi suorittaa lääkkeen pitoisuuden veressä.

Jos keuhkoputkien astmaa voidaan hallita, ei ole sivuvaikutuksia eikä tekijöitä, jotka voisivat johtaa muutokseen lääkeannoksen tarpeessa, riittää mitata teofylliinipitoisuus 6–12 kuukauden välein.

Hoidon aikana ei pidä kuluttaa suuria määriä kofeiinia sisältäviä juomia ja ruokia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) teofylliinitabletteja määrätään vain, jos aiotut hyödyt äidin terveydelle ovat huomattavasti suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Lääkkeen ottaminen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana ja viimeisillä raskausviikoilla on sallittua vain tiukkojen käyttöaiheiden vuoksi.

Kun teofylliiniä käytetään imetyksen aikana, on pidettävä mielessä, että se tunkeutuu äidinmaitoon, joten on suositeltavaa lopettaa imetys hoidon aikana.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksasairaudessa on tarpeen säätää teofylliiniannosta alaspäin.

Huumeiden vuorovaikutus

aineet, jotka stimuloivat keskushermostoa: niiden neurotoksisuus lisääntyy;
litiumvalmisteet, beetasalpaajat: niiden tehokkuus heikkenee;
glukokortikosteroidit: niiden sivuvaikutusten kehittymisen todennäköisyys kasvaa;
mineralokortikosteroidit: hypernatremian kehittymisen riski kasvaa;
keinot yleisanestesiassa: kammioperäisten rytmihäiriöiden todennäköisyys kasvaa;
enterosorbentit, ripulilääkkeet: teofylliinin imeytyminen vähenee;
beeta-adrenostimulantit, diureetit: niiden vaikutus paranee;
mikrosomaalisen hapettumisen induktorit (oraaliset estrogeenia sisältävät ehkäisyvalmisteet, sulfiinipyratsoni, morasidiini, karbamatsepiini, fenytoiini, rifampisiini, isoniatsidi, fenobarbitaali, aminoglutetimidi): teofylliinin puhdistuma kasvaa (sen annosta voidaan joutua suurentamaan);
P _{450: n} estäjät (mukaan lukien makrolidiantibiootit, fluorokinolonit, allopurinoli, simetidiini, linkomysiini), rekombinantti alfa-interferoni, influenssarokote, metotreksaatti, enoksasiini, propafenoni, disulfiraami, verapamiili, tiklopidiini, meksrenalietiini, mahdollisesti iziletiini teofylliini (annoksen pienentäminen voi olla tarpeen).

Teofylliiniä ei tule antaa samanaikaisesti muiden ksantiinijohdannaisten kanssa; varovaisuutta on noudatettava yhdessä antikoagulanttien kanssa.

Lääke on yhteensopiva kouristuslääkkeiden kanssa.

Analogit

Teofylliinianalogit ovat: Aerofilliini, Neophyllin, Teofedrin-N, Euphyllin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, kuivana, valolta suojattuna, enintään 25 ºС lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut teofylliinista

Arvostelun mukaan teofylliini on osoittautunut lääkkeeksi sydän- ja verisuonijärjestelmän ja hengityselinten hoidossa. Lääkärit suosittelevat sitä usein potilaille, mutta vakavien haittavaikutusten mainitseminen ei ole harvinaista. Lääkkeen määräämisen tarkoituksenmukaisuuden voi arvioida vain asiantuntija, jolla on laaja tietämys ja rikas kliininen kokemus. Niinpä Theophylline depottabletit osoittavat erinomaisia tuloksia pitkällä hoitojaksolla, mutta soveltuvat huonosti akuuttien kohtausten lievittämiseen.

Teofylliinia otettaessa on myös otettava huomioon potilaan samanaikaisten sairauksien esiintyminen ja hänen yksilöllinen herkkyytensä lääkkeelle, potilaan historia, yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa. Tässä suhteessa on suositeltavaa käyttää lääkettä vasta lääkärin kuulemisen jälkeen.