Spiramysiini-vero

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Spiramysiini-vero: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Spiramysiini-Vero

ATX-koodi: J01FA02

Vaikuttava aine: spiramysiini (spiramysiini)

Valmistaja: Veropharm OJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 378 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, spiramysiini-vero

Spiramysiini-vero on bakteriostaattinen antibakteerinen lääke makrolidiryhmästä.

Vapauta muoto ja koostumus

Spiramysiini-veron annosmuodot:

kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä antamista varten: huokoinen massa hieman kellertävästä valkoiseen [1,5 miljoonaa kansainvälistä yksikköä (IU) kukin värittöminä lasipulloissa, hermeettisesti suljettu kumitulpalla; 1, 30, 50, 85 tai 100 injektiopulloa pahvilaatikossa];
päällystetyt tabletit: pitkänomaiset, kermanväriset (5 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa tai tummissa lasipurkkeissa, 1 pakkaus / tölkki pahvilaatikossa);
kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, valkoinen, kermanvärinen, toisella puolella ROVA 3 -kaiverrus; poikkileikkaus - valkoinen ja kermanvärinen sävy (5 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa tai tummissa lasipurkkeissa, 1 pakkaus / tölkki pahvilaatikossa).

Yhden pullon sisältämän lyofilisaatin koostumus: vaikuttava aine spiramysiini-adipaatti (spiramysiininä mitattuna) - 1,5 miljoonaa IU.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: spiramysiini - 3 miljoonaa IU (711,74 mg);
lisäkomponentit: povidoni (polyvinyylipyrrolidoni), mikrokiteinen selluloosa; krospovidoni (polyplasdoni X El-10), kolloidinen piidioksidi (aerosili), natriumkarboksimetyylitärkkelys (primogeeli), magnesiumstearaatti;
kuori: Opadry II.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: spiramysiini - 3 miljoonaa IU (711,74 mg);
lisäkomponentit: esigelatinoitu maissitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, hyproloosi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: hypromelloosi, makrogoli 6000, titaanidioksidi (E171).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Spiramysiini-vero on makrolidiryhmän antibiootti, jolla on bakteriostaattinen vaikutus, ja suurina annoksina annettuna sillä voi olla bakterisidisiä ominaisuuksia herkempiä kantoja vastaan (solunsisäisen proteiinituotannon tukahduttaminen palautuvan sitoutumisen seurauksena mikrobiribosomien 50S-alayksikön kanssa estää transpeptidointi- ja translokaatioreaktiot). Aineen stabiili sitoutuminen ribosomiin ja sen seurauksena pidempi antibakteerinen vaikutus johtuu sen kyvystä sitoutua alayksikön kolmeen domeeniin (I - III), toisin kuin 14-jäseniset makrolidit, jotka sitoutuvat vain yhteen. Suurina pitoisuuksina lääke voi kerääntyä mikro-organismin soluun.

Päinvastoin kuin erytromysiini, spiramysiini ei aktivoi ruoansulatuskanavan peristaltiaa (GIT). Seuraavat mikro-organismit ovat yleensä herkkiä spiramysiinille: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (mukaan lukien metisilliinille herkät Staphylococcus aureus -kannat), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listerma monocytogenes. Chlamydia, Campylobacter spp. Kohtalaisen herkkä Haemophilus influenzae -lääkkeelle, osoittavat resistenssiä - Pseudomonas spp.. Enterobacteriaceae spp.

Ristiresistenssi havaittiin spiramysiinin ja erytromysiinin (samankaltaisen makrolidin) välillä.

Farmakokinetiikka

Spiramysiinille on ominaista nopea, mutta ei täydellinen imeytyminen maha-suolikanavasta, mikä on erittäin vaihtelevaa (10-60%). Suun kautta annetun 6 miljoonan IU: n jälkeen spiramysiinin maksimipitoisuus (Cmax) plasmassa on noin 3,3 μg / ml.

Laskimonsisäisellä (laskimonsisäisellä) infuusiolla Cmax saavutetaan infuusion loppuun mennessä, ja 500 mg: n annoksella lääke on 2,3 μg / ml.

Spiramysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä - 10–25%, jakautumistilavuus - vaihtelee välillä 383–660 litraa.

Vaikuttava aine jakautuu hyvin syljessä ja kudoksissa, sen taso keuhkoissa on 20-60 μg / g, risoissa - 20-80 μg / g, luukudoksessa - 5-100 μg / g tulehduksellisissa sivuonteloissa - 75-110 μg / g. Aineen pitoisuus maksassa, pernassa ja munuaisissa 10 päivää kurssin päättymisen jälkeen on 5–7 μg / g.

Spiramysiini-vero ylittää istukan esteen ja tulee äidinmaitoon, mutta ei ylitä veri-aivoestettä (BBB). Suuri pitoisuus havaitaan sapessa (15–40 kertaa suurempi kuin seerumin pitoisuus) ja polymorfonukleaarisissa leukosyyteissä. Aineen pitoisuudet sikiön veressä ovat noin 50% äidin veriseerumissa olevista ja istukan kudoksessa - 5 kertaa suuremmat kuin veriseerumissa olevat vastaavat pitoisuudet.

Spiramysiinin metabolinen muutosprosessi tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu aktiivisia metaboliitteja, joilla on määrittelemätön kemiallinen rakenne. Yli 80% annetusta annoksesta erittyy sappeen, noin 10% munuaisiin. Kun lääke on otettu suun kautta annoksella 3 miljoonaa IU, puoliintumisaika (T _1/2) on noin 8 tuntia, iäkkäillä potilailla se voi olla pidempi. T _{/ 2}: n käyttöönoton yhteydessä _/ nuorilla potilailla on 4,5-6,2 tuntia, iäkkäillä 73-85-vuotiailla potilailla - 9,8-13,5 tuntia.

Käyttöaiheet

bakteeri-infektiot, jotka ovat herkkiä herkille mikro-organismeille: kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutti vaihe, akuutti yhteisössä saatu keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillinen, aiheuttama Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), akuutti keuhkoputkentulehdus (lyofilisaatille), tonsilliitti, välikorvatulehdus, osteretomia, niveltulehdus synty, eturauhastulehdus, ekstragenitaalinen klamydia, sukupuoliteitse tarttuvat taudit (mukaan lukien tippuri, sukuelinten klamydia, kuppa ja niiden yhdistelmä);
toksoplasmoosi (mukaan lukien raskaus);
ihoinfektiot: tartunnan saaneet dermatoosit, erysipelat, paise, flegmon (mukaan lukien hammaslääketieteessä);
kurkkumätä- ja hinkuyskä-patogeenien bakteriokantaja (hoito);
akuutti nivelreuma (ehkäisyyn);
meningokokki-aivokalvontulehdus henkilöillä, joilla oli kosketusta potilaan kanssa enintään 10 päivää ennen sairaalahoitoa (ennaltaehkäisyyn).

Vasta-aiheet

imetysjakso;
lapsuus;
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin entsyymin puute (akuutin hemolyysin lisääntyneen riskin vuoksi);
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Ohjeiden mukaan Spiramycin-veroa tulee käyttää varoen maksan vajaatoiminnassa tai sappitiehysten tukkeutumisessa.

Ohjeet spiramysiini-veron käyttöön: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Spiramysiini-vero otetaan suun kautta 2-3 tablettina (6-9 miljoonaa IU) päivässä jaettuna 2-3 annokseen. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 3 tablettia (9 miljoonaa IU).

Aivokalvontulehduksen estämiseksi on suositeltavaa ottaa 3 miljoonaa IU 12 tunnin välein 5 päivän ajan.

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi

Kylmäkuivatusta valmistettu liuos injektoidaan laskimoon yhden tunnin aikana. Ennen infuusiota injektiopullon sisältö (1,5 miljoonaa IU) laimennetaan 4 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä ja liuotetaan sitten 100 ml: aan 5-prosenttista dekstroosiliuosta.

Keuhkokuumeen hoidossa spiramysiini-veroa annetaan 8 tunnin välein 1,5 miljoonan IU: n annoksella, vakavan sairauden tapauksessa annos kaksinkertaistetaan.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: QT-ajan pidentyminen elektrokardiogrammissa;
ruoansulatuskanava: pahoinvointi, ripuli, oksentelu; erittäin harvoin - muutokset maksan toimintakokeissa (alkalisen fosfataasin, alaniiniaminotransferaasin lisääntynyt aktiivisuus); kolestaattinen hepatiitti, pseudomembranoottinen koliitti; tableteille (yksittäiset tapaukset) - haavainen ruokatorvitulehdus, akuutti koliitti; suoliston limakalvon vaurio akuutissa muodossa, pääasiassa AIDS-potilailla, kun käytetään suuria lääkeannoksia kryptosporidioosiin;
hematopoieettinen järjestelmä: erittäin harvoin - trombosytopenia, tableteille - akuutti hemolyysi;
hermosto: ohimenevät parestesiat;
allergiset reaktiot: kutiava iho, ihottuma, tableteille - nokkosihottuma; erittäin harvinainen - anafylaktinen sokki, angioedeema;
paikalliset reaktiot: arkuus laskimonsisäisessä injektiokohdassa.

Yliannostus

Jos epäillään spiramysiinin yliannostusta, on suoritettava oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Raskauden aikana toksoplasmoosin leviämisvaara sikiölle, kun Spiramycin-vero-liuosta käytetään ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, vähenee 25-8%, toisella kolmanneksella - 54-19% ja kolmannella - 65-44%.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Spiramysiini-vero ei vaikuta haitallisesti kykyyn ajaa autoa ja hallita monimutkaisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville naisille antibakteerista ainetta voidaan käyttää käyttöaiheiden mukaan, koska sillä ei ole havaittu olevan teratogeenista vaikutusta.

Spiramysiini voi erittyä äidinmaitoon, joten jos on välttämätöntä käyttää Spiramycin-veroa imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Spiramysiini-veron käyttö pediatrisessa käytännössä on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Toimivan munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa spiramysiinin vähäisen erittymisen kautta munuaisten kautta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Hoidon aikana maksasairauden yhteydessä sen toimintaa on seurattava säännöllisesti.

Maksan vajaatoimintaa tai sappitiehyiden tukkeutumista sairastavia potilaita kehotetaan käyttämään antibioottia varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Jos käytetään spiramysiini-veroa yhdessä levodopan ja karbidopan kanssa, levodopan T _1/2 nousee, mikä voi olla seurausta karbidopan imeytymisen estymisestä ruoansulatuskanavan motiliteetin muutosten seurauksena.

Lääkkeitä, jotka sisältävät dehydratoituja torajyväalkaloideja yhdessä spiramysiinin kanssa, on käytettävä varoen.

Siklosporiini ja teofylliini - niiden vuorovaikutusta spiramysiinin kanssa ei ole paljastettu, koska P450-järjestelmän isotsyymit eivät osallistu jälkimmäisen metaboliseen muutokseen (toisin kuin erytromysiini)

Analogit

Spiramysiini-veron analogit ovat rovamysiini, Bacticap, Spiramycin Adipinat, Spiramisar, Zimbaktar, Klabaks, klaritromysiini, roksitromysiini, erytromysiini ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta (tabletit) ja valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Tablettien kestoaika - 2 vuotta, lyofilisaatti - 1,5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut spiramysiini-verosta

Spiramysiini-veron arvostelut lääketieteellisillä foorumeilla liittyvät useimmiten keskusteluun mahdollisuudesta käyttää sitä raskauden aikana. Useimmat potilaat panevat merkille lääkkeen tehokkuuden erityisesti tarttuvien ja tulehduksellisten hengitysteiden sairauksien hoidossa. Monet naiset, jotka ottivat Spiramycin-veroa raskauden aikana, osoittivat, että se ei aiheuttanut sivuvaikutuksia eikä sillä ollut negatiivista vaikutusta sikiön terveyteen.

On kuitenkin myös sitä mieltä, että lääkehoito on tehotonta tai ei anna lainkaan positiivista tulosta. Jotkut potilaat valittavat ruoansulatuskanavan ei-toivottujen vaikutusten kehittymisestä. Toiset huomauttavat, että Spiramycin-vero ei ole käytettävissä, koska sitä ei ole monissa apteekeissa.