Normodipiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Normodipiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Normodipiini

ATX-koodi: C08CA01

Vaikuttava aine: amlodipiini (amlodipiini)

Valmistaja: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Venäjä); Gedeon Richter (Unkari)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 308 ruplaa.

Ostaa

Normodipiini on antianginaalinen ja pitkäaikainen annosriippuvainen verenpainelääke; hidas kalsiumkanavan salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Normodipin-annosmuoto - tabletit: pitkänomaiset, pyöristetyt, kaksoiskupera, melkein valkoiset tai valkoiset; annoksella 5 mg - kaiverrus "5" toisella puolella; 10 mg: n annoksena - kaiverrus "10" toisella puolella, toisella puolella - riski (10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: amlodipiinibesylaatti - 6,944 tai 13,889 mg (vastaavasti amlodipiinipitoisuus on 5 tai 10 mg);
Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, vedetön kalsiumvetyfosfaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dihydropyridiinin, Normodipiinin aktiivisen komponentin, amlodipiinin, johdannaisella on hitaiden kalsiumkanavien estäjä, jolla on antianginaalisia ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Sitoutumalla L-tyypin kalsiumkanavan a1-alayksikön III- ja IV-domeenien S6-segmentteihin amlodipiini estää kalsiumkanavat vähentäen kalsiumionien transmembraanista siirtymistä soluun (lähinnä verisuonten sileisiin lihassoluihin, vähemmässä määrin kardiomyosyyteihin).

Normodipiinin antianginaalinen teho saadaan aikaan perifeeristen valtimoiden ja arteriolien sekä sepelvaltimoiden laajenemisesta: angina pectorista sairastavilla potilailla sepelvaltimotaudin (CHD) vakavuus vähenee; perifeeristen arteriolien laajentuessa perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSR) pienenee, sydämen esikuormitus vähenee ja sydänlihaksen hapentarve vähenee. Sepelvaltimoiden ja arteriolien laajenemisen vuoksi sydänlihaksen iskeemisillä ja muuttumattomilla alueilla hapen virtaus sydänlihakseen lisääntyy (etenkin potilailla, joilla on vasospastinen angina pectoris); estää sepelvaltimoiden (mukaan lukien tupakoitsijat) kouristusten kehittymisen. Vakaa angina pectoris -potilailla yhden päivittäisen annoksen ottaminen lisää harjoittelutoleranssia,hidastaa ST-segmentin iskeemisen masennuksen ja angina pectoriksen kehittymistä; vähentää angina-iskujen tiheyttä ja vähentää nitroglyseriinin ja muiden nitraattien tarvetta.

Amlodipiinilla on pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus, annoksesta riippuen, sen verenpainetta alentava vaikutus määräytyy verisuonten sileän lihaskudoksen suoran verisuonia laajentavan vaikutuksen perusteella. Valtimoverenpainetautia sairastavilla potilailla yhden Normodipin-annoksen ottaminen antaa kliinisesti merkittävän verenpaineen laskun potilaan makuuasennossa ja seisomassa 24 tunnin ajan.

Amlodipiinin käytöstä johtuva ortostaattinen hypotensio on erittäin harvinaista. Se ei vähennä liikuntatoleranssia ja vasemman kammion ejektiofraktiota, alentaa vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofiaa, ei vaikuta johtumiseen ja sydänlihaksen supistumiseen, ei aiheuta refleksiä sykkeen (HR) nousua, estää verihiutaleiden aggregaatiota, lisää glomerulusten suodatusnopeutta ja käyttää heikko natriureettinen vaikutus. Diabeettista nefropatiaa sairastavilla potilailla mikroalbuminurian vakavuus ei kasva. Amlodipiinilla ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan ja plasman lipideihin; sitä voidaan käyttää keuhkoastmaa, kihtiä ja diabetes mellitusta sairastavien potilaiden hoidossa.

Amlodipiinin ottamisen vaikutus ilmenee 2–4 tunnin kuluttua ja kestää 24 tuntia.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: suun kautta annettuna aine imeytyy ruoansulatuskanavasta hitaasti ja melkein kokonaan, ruoan saanti ei vaikuta sen imeytymiseen. Veriplasmassa C _max (maksimipitoisuus) saavuttaa 6–12 tunnin kuluttua potilaan iästä riippumatta. Css (kyllästymisvaihe) plasmassa tapahtuu 7-14 päivän ottamisen jälkeen; aineen biologinen hyötyosuus on 63–80%;
jakautuminen elimiin ja kudoksiin: Vd (jakautumistilavuus) on 21 l / kg, mikä on osoitus hallitsevasta jakautumisesta kudoksissa. Jopa 97% amlodipiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Aine tunkeutuu BBB: hen (veri-aivoesteeseen) sekä äidinmaitoon;
aineenvaihdunta: jopa 90% amlodipiinista biotransformoituu maksassa muodostaen inaktiivisia metaboliitteja;
erittyminen: jopa 10% amlodipiinista erittyy virtsaan muuttumattomana ja enintään 60% metaboliitteina; metaboliittien muodossa olevien ulosteiden kanssa - 20-25%. Erittyminen on kaksivaiheista, keskimääräinen T _1/2 (puoliintumisaika) on 35-50 tuntia. Aineen kokonaispuhdistuma on 7 ml / min / kg. Amlodipiini ei erittele hemodialyysin aikana.

Iäkkäillä yli 65-vuotiailla potilailla ja potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea krooninen sydämen vajaatoiminta, amlodipiinin puhdistuma pienenee AUC: n (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) lisääntyessä 40-60%, mikä edellyttää pienempien normodipiinin aloitusannosten määräämistä. Samanlainen AUC-arvon lasku havaitaan maksan vajaatoiminnan vuoksi.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta merkittävästi amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Normodipin on tarkoitettu käytettäväksi monoterapiana tai osana seuraavien sairauksien / tilojen yhdistelmähoitoa:

Vakaa rasitus angina;
Valtimon hypertensio;
Prinzmetalin angina (vasospastinen angina).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Vaikea valtimon hypotensio, jossa systolinen verenpaine (BP) on alle 90 mm Hg;
Kardiogeeninen sokki;
Kliinisesti merkittävä aortan ahtauma;
Romahdus;
Epävakaa angina pectoris (paitsi Prinzmetalin angina pectoris);
Raskaus ja imetys (imetys);
Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret (käytöstä ei ole kliinistä kokemusta);
Yliherkkyys amlodipiinille ja muille dihydropyridiinijohdannaisille.

Suhteellinen (Normodipin-tabletteja otetaan varoen komplikaatioiden lisääntyneen todennäköisyyden vuoksi):

Maksan toimintahäiriöt;
Sick sinus -oireyhtymä (SSS), jolla on voimakas bradykardia, takykardia;
Ei-iskeemisen etiologian krooninen sydämen vajaatoiminta NYHA-luokituksen III-IV toiminnallisen luokan mukaan;
Valtimon hypotensio;
Mitraalinen ahtauma;
Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
Akuutti sydäninfarkti, mukaan lukien ajanjakso kuukauden sisällä siitä;
Vanhukset.

Normodipiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Normodipin-tabletit otetaan suun kautta.

Angina pectoriksen ja valtimoverenpainetaudin hoidossa on suositeltavaa ottaa Normodipin Aloitusannoksena 5 mg kerran päivässä. Suurin annos on 10 mg päivässä. Verenpaineen ylläpitoannos on 5 mg päivässä.

Amlodipiiniannosta ei tarvitse muuttaa, jos sitä käytetään samanaikaisesti beetasalpaajien, tiatsididiureettien ja angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien kanssa.

Ehkä amlodipiinin T _{1/2 (} puoliintumisaika) lisääntyminen ja kreatiniinipuhdistuman lasku iäkkäillä potilailla. Annosta ei tarvitse muuttaa, mutta potilasta on seurattava tarkemmin.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Normodipin-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - perifeerinen turvotus (erityisesti jalkojen ja nilkkojen turvotus), kasvojen punoitus, sydämentykytys; harvoin - liiallinen verenpaineen lasku (BP); hyvin harvoin - vaskuliitti, sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tai paheneminen, sydämen rytmihäiriöt (kammiotakykardia, bradykardia, eteisvärinä), rintakipu, sydäninfarkti, ortostaattinen hypotensio;
Keskus- ja ääreishermosto: usein - uneliaisuus, lisääntynyt väsymys, huimaus, päänsärky; harvoin - yleinen huonovointisuus, voimattomuus, hypestesia, parestesia, vapina, huimaus, perifeerinen neuropatia, pyörtyminen, unettomuus, epätavalliset unet, mielialan heikkous, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, masennus; hyvin harvoin - ataksia, muistinmenetys, levottomuus, apatia;
Ruoansulatuskanava: usein - vatsakipu, pahoinvointi; joskus - ripuli tai ummetus, ilmavaivat, oksentelu, dyspepsia, ruokahaluttomuus, jano, suun limakalvon kuivuus; harvoin - lisääntynyt ruokahalu, ikenien liikakasvu; hyvin harvoin - gastriitti, haimatulehdus, keltaisuus (kolestaasin aiheuttama), maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, hyperbilirubinemia, hepatiitti;
Hematopoieettiset elimet: hyvin harvoin - leukopenia, trombosytopeeninen purppura, trombosytopenia;
Urogenitaalinen järjestelmä: harvoin - impotenssi, kivulias virtsaaminen, usein virtsaaminen, nokturia; hyvin harvoin - polyuria, dysuria;
Iho: harvoin - dermatiitti; hyvin harvoin - kseroderma, purppura, ihon pigmentaatiohäiriöt;
Allergiset reaktiot: harvoin - ihottuma (mukaan lukien punoittava ja makulopapulaarinen), kutina; hyvin harvoin - angioedeema, nokkosihottuma, erythema multiforme;
Tuki- ja liikuntaelimistö: joskus - lihaskipu (pitkäaikaisella Normodipin-hoidolla), lihaskrampit, nivelkipu, niveltulehdus, selkäkipu; harvoin - myasthenia gravis;
Aistielimet: harvoin - korvien soiminen, diplopia, kseroftalmia, näkövamma, sidekalvotulehdus, silmäkipu;
Muu: harvoin - gynekomastia, hiustenlähtö, hengenahdistus, hyperurikemia, laihtuminen / lisääntyminen, nenäverenvuoto, liikahikoilu; hyvin harvoin - yskä, nuha, kylmä nihkeä hiki, parosmia, majoituksen rikkominen, maun rikkominen, hyperglykemia.

Seuraavaa haittavaikutusten asteikkoa käytetään:> 1/10 - hyvin usein,> 1 / 100-1 / 1000 -1/10 000- <1/1000 - harvoin, <1/10 000 - hyvin harvoin, mukaan lukien yksittäiset viestit.

Yliannostus

Normodipiinin yliannostuksen oireita ovat: takykardia, huomattava verenpaineen lasku, hypertrofoitu perifeerinen vasodilataatio, johon liittyy vakavan ja jatkuvan valtimon hypotension kehittymisen riski, jopa sokkiin ja kuolemaan asti.

Hoito: potilaan on oltava selkäasennossa jalat nostettuna pään tason yläpuolelle; on suositeltavaa ottaa aktiivihiili, mahahuuhtelu, tukea sydän- ja verisuonijärjestelmää, säätää kiertävän veren määrää, virtsaneritystä, sydämen ja keuhkojen toiminnan indikaattoreita. Verisuonten sävyn palauttamiseksi on välttämätöntä käyttää verisuonia supistavia lääkkeitä, ellei niiden käytölle ole vasta-aiheita. Kalsiumkanavan estämisen seurausten eliminoimiseksi tarvitaan kalsiumglukonaatin laskimonsisäinen anto.

Normodipiinin yliannostuksella tehty hemodialyysi on tehotonta.

erityisohjeet

Hoidon aikana on kontrolloitava ruumiinpainoa ja natriumin saantia. On myös suositeltavaa noudattaa asianmukaista ruokavaliota, suuhygieniaa, säännöllistä hampaiden puhdistusta verenvuodon, arkuuden ja ikenien liikakasvun estämiseksi.

Normodipiiniannoksen pienentäminen voi olla tarpeen potilaille, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö, potilaille, joilla on lyhyt kasvu ja / tai alhainen paino.

Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, amlodipiinin T _1/2: n nousu on mahdollista, joten heidän on otettava lääke varoen.

Normodipiinihoito on suositeltavaa saattaa loppuun pienentämällä asteittain amlodipiiniannosta huolimatta siitä, että antamisen lopettamiseen ei liity vieroitusoireyhtymän kehittymistä.

Hypertensiivisessä kriisissä lääkkeen turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Joidenkin potilaiden, pääasiassa hoidon alussa, joille kehittyy huimausta, uneliaisuutta ja muita hermoston haittavaikutuksia Normodipin-hoidon seurauksena, tulee noudattaa lisätoimenpiteitä ajaessaan monimutkaisia mekanismeja ja ajaessaan ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Normodipiinin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana ei ole kliinistä kokemusta, joten lääkettä ei tule määrätä raskaana oleville ja imettäville naisille eikä hedelmällisessä iässä oleville potilaille, jotka eivät käytä luotettavia suojamenetelmiä.

Lapsuuden käyttö

Normodipinin käyttö pediatriassa on vasta-aiheista lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Normodipin-annosta ei tarvitse muuttaa, koska sen pitoisuus veriplasmassa ei riipu munuaistoiminnan heikkenemisasteesta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille tulee määrätä Normodipin-valmistetta varoen.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa Normodipinia tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti käytettyjen aineiden / lääkkeiden vaikutus dihydropyridiinisarjan, mukaan lukien amlodipiini, hitaiden kalsiumkanavien salpaajiin:

Tiatsidi- ja "silmukka" -diureetit, nitraatit, verapamiili, ACE: n estäjät, beetasalpaajat - voivat lisätä verenpainetta alentavaa ja antianginaalista vaikutusta;
Psykoosilääkkeet, α ₁ -adrenergiset salpaajat - parantaa verenpainetta alentavaa vaikutusta;
Viruslääkkeet (mukaan lukien ritonaviiri) - lisäävät plasman pitoisuutta;
Isofluraani, psykoosilääkkeet - lisäävät verenpainetta alentavaa vaikutusta;
Kalsiumvalmisteet - voivat heikentää terapeuttista vaikutusta.

Koska litiumvalmisteita käytetään samanaikaisesti amlodipiinin kanssa, neurotoksisuuden vaikutukset voivat lisääntyä: ataksia, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, tinnitus, vapina.

Amlodipiinia on turvallista käyttää verenpainetaudin hoitoon yhdessä a-salpaajien, β-salpaajien, tiatsididiureettien tai ACE: n estäjien kanssa. Vakaan angina pectoriksen kanssa Normodipin voidaan ottaa muiden antianginaalisten lääkkeiden kanssa: lyhyt- tai pitkävaikutteiset nitraatit, β-salpaajat.

Amlodipiinia voidaan käyttää antibakteeristen, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, erityisesti indometasiinin, ja hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa oraaliseen antoon.

Sildenafiili 100 mg: n annoksena kerta-annoksena essentiaalista hypertensiota sairastavilla potilailla ei vaikuta amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

Amlodipiinin (10 mg) toistuva anto atorvastatiinin (80 mg) kanssa ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia atorvastatiinin farmakokineettisessä vaikutuksessa.

Greippimehu (240 mg) ja Normodipin (10 mg) samanaikaisesti otettuna eivät muuta merkittävästi amlodipiinin farmakokinetiikkaa.

Amlodipiinin (10 mg) kertakäyttöinen ja toistuva käyttö ei vaikuta etanolin (alkoholijuomien) farmakokinetiikkaan.

Amlodipiini ei vaikuta siklosporiinin farmakokinetiikkaan, munuaispuhdistumaan ja seerumin digoksiinipitoisuuteen eikä varfariinin tehokkuuteen (protrombiiniaika).

Yhdistetty käyttö simetidiinin kanssa ei vaikuta amlodipiinin farmakokinetiikkaan.

In vitro -tutkimusten mukaan amlodipiinilla ei ole vaikutusta niiden sitoutumiseen veriproteiineihin, kun digoksiinia, fenytoiinia, varfariinia ja indometasiinia käytetään yhdessä Normodipiinin kanssa.

Analogit

Normodipiinin analogit ovat: Amlodipiini, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Normodipinista

Useimmissa arvosteluissa Normodipinille on ominaista tehokas lääke, jolla on laaja kirjo terapeuttista vaikutusta, suhteellisen turvallinen ja kätevä käyttää (otetaan kerran päivässä).

Haitat ovat lääkkeen korkeat kustannukset ja jotkut haittavaikutukset.