Nakom - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kenelle

Nakom: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinnat apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nakom

ATX-koodi: N04BA02

Vaikuttava aine: levodopa + karbidopa (levodopum + karbidopum)

Valmistaja: Lek (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 14.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1281 ruplaa.

Ostaa

Nakom on parkinsonismilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Nakoma - tabletit: soikeat, kuperat molemmin puolin, siniset valkoiset ja erilliset tummansiniset täplät, lovella toisella puolella (10 kpl läpipainopakkauksessa, 10 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Yhdessä tabletissa olevat vaikuttavat aineet:

levodopa - 250 mg;
karbidopa - 25 mg.

Lisäaineet: magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, sininen väriaine (indigotiini E132).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Parkinsonismilääke Nakom on levodopan (dopamiinin edeltäjä) ja karbidopan (aromaattisen 1-aminohappodekarboksylaasin estäjä) yhdistelmä. Auttaa heikentämään ja eliminoimaan Parkinsonin taudin oireita, mukaan lukien jäykkyys, hypokinesia, vapina, dysfagia, syljeneritys.

Karbidopa auttaa vähentämään dopamiinin muodostumista ääreiskudoksissa ja lisää epäsuorasti keskushermostoon tulevan levodopan määrää.

Levodopan parkinsonismivastainen vaikutus saavutetaan muuttamalla se dopamiiniksi keskushermostossa, mikä auttaa vähentämään dopamiinipuutosta. Perifeerisissä kudoksissa muodostuva dopamiini ei tunkeudu keskushermostoon (se ei osallistu levodopan parkinsonismivastaiseen mekanismiin) ja on vastuussa suurimmasta osasta levodopan sivuvaikutuksia.

Useimmilla potilailla Nakoman käyttö johtaa Parkinsonin taudin oireiden riittävään vähenemiseen. Lääkkeen vaikutus ilmenee ensimmäisen annostelupäivän aikana, joskus välittömästi ensimmäisen annoksen jälkeen. Aika maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi on noin 7 päivää.

Farmakokinetiikka

Karbidopa

Terveillä ihmisillä ja Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla yhden karbidopa-annoksen ottamisen jälkeen enimmäispitoisuuden saavuttaminen plasmassa on 2–4 tuntia ja 1,5–5 tuntia. Molemmille ryhmille lääkkeen erittyminen suolistossa ja munuaisissa on suunnilleen sama. Muuttumattomassa muodossa karbidopa erittyy kokonaan munuaisten kautta 7 tunnissa. Virtsa-analyysin tulokset osoittavat vain karbidopan metaboliittien läsnäolon ilman hydratsiinin jälkiä. Tärkeimmät munuaisten kautta erittyvät metaboliitit ovat a-metyyli-3,4-dihydroksifenyylipropionihappo ja a-metyyli-3-metoksi-4-hydroksifenyylipropionihapot, joiden osuus on vastaavasti noin 10 ja 14% erittyvistä metaboliiteista. Muiden N-metyylikarbidopan ja 3,4-dihydroksifenyyliasetonin metaboliittien pitoisuus ei ylitä 5% metaboliittien kokonaismäärästä. Myös virtsassa karbidopa löytyy muuttumattomana. Konjugaattien läsnäoloa ei ole tunnistettu.

Levodopa

Suun kautta otettuna levodopa imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Imeytyminen on 20-30% otetusta annoksesta, aika saavuttaa maksimipitoisuus veriplasmassa on 2-3 tuntia. PH ja mahan sisällön evakuointinopeus vaikuttavat imeytymisprosessiin. Ruoan ollessa mahassa imeytyminen hidastuu. Levodopa voi kilpailla useiden ravinnon aminohappojen kanssa imeytymisestä suolesta ja kulkeutumisesta veri-aivoesteen läpi.

Ohutsuolessa, munuaisissa ja maksassa ainetta on suurina määrinä, 1–3% tunkeutuu aivoihin. Muuttumattomassa muodossa 35% levodopasta erittyy 7 tunnin kuluessa munuaisten kautta ja suoliston kautta. Puoliintumisaika veriplasmasta on noin 50 minuuttia, ja kun sitä otetaan yhdessä karbidopan kanssa, se on noin 2 tuntia. Se metaboloituu kaikissa kudoksissa, pääasiassa dekarboksyloimalla, minkä jälkeen muodostuu dopamiinia, joka ei tunkeudu veri-aivoesteeseen. Metaboliitteihin kuuluvat dopamiini, adrenaliini ja noradrenaliini, jotka eliminoituvat nopeasti munuaisten kautta. Levodopan metaboliitit ovat myös dihydroksifenyylietikka-, vanillyyli- manteli- [hydroksi (4-hydroksi-3-metoksifenyyli) etikka] ja homovanillihappo (3-metoksi-4-hydroksifenyylietikka) happoja. Aivoselkäydinnesteestä ja veriplasmasta löydettiin pieniä määriä 3-O-metyylidopaa.

Karbidopan vaikutus levodopan metaboliaan

Terveillä ihmisillä verrattuna lumelääkkeeseen karbidopa tilastollisesti merkitsevinä määrinä lisää levodopan pitoisuutta veriplasmassa. Tämä vaikutus havaittiin, kun otettiin levodopaa karbidopan jälkeen ja otettiin molemmat aineet yhdessä. Karbidopan alustava antaminen johtaa levodopan pitoisuuden nousuun noin viisinkertaiseksi kerta-annoksella. Samanaikaisesti levodopan viipymäaika veriplasmassa kasvaa 4 tunnista 8 tuntiin, muissa tutkimuksissa saatiin samanlaisia tuloksia molempien aineiden samanaikaisella annolla.

Yhdessä Parkinsonin tautia koskevassa tutkimuksessa potilaat saivat ensin karbidopaa, jota seurasi kerta-annosleimattu levodopa. Samanaikaisesti kaikkien veriplasmasta peräisin olevien levodopan metaboliittien puoliintumisaika kasvoi 3 tunnista 15 tuntiin, ja radioaktiivisesti leimatun levodopan pitoisuus muuttumattomassa levodopassa pitoisuuksien ollessa karbidopaa kasvoi vähintään 3 kertaa. Karbidopan alustavan antamisen jälkeen veriplasmassa homovanillihapon ja dopamiinin pitoisuus pieneni.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Nakom on tarkoitettu Parkinsonin oireyhtymän ja Parkinsonin taudin hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Melanooma tai epäily siitä;
Ihosairaudet, joiden etiologia on tuntematon;
Suljetun kulman glaukooma;
Raskaus (paitsi välttämättömissä tapauksissa);
Imetys (tai ruokinta lääkkeen ottamisen aikana on lopetettava);
Ikä alle 18;
Ei-selektiivisten monoamiinioksidaasin estäjien samanaikainen antaminen ja kahden viikon ajan niiden peruuttamisen jälkeen;
Yliherkkyys Nakoman komponenteille.

Suhteellinen:

Vakavat hengityselinten sairaudet, ml. keuhkoputkien astma;
Vakavat sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet, mukaan lukien sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti ja sydämen rytmihäiriöt (historia);
Kohtaukset lääketieteellisessä historiassa, ml. epilepsia;
Hormonaalisen järjestelmän dekompensoidut sairaudet, ml. diabetes;
Ruoansulatuskanavan eroosiot ja haavaumat;
Avokulmaglaukooma;
Vaikea munuaisten / maksan vajaatoiminta.

Nakoman käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Nakom otetaan suun kautta. Lääkäri määrittää optimaalisen annoksen. Tarvittaessa tabletit voidaan puolittaa (tähän on lovet).

Hoidon aikana voi olla tarpeen säätää yksilöllistä annosta ja / tai antotiheyttä. Tutkimustietojen mukaan lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos karbidopalle on 70-100 mg.

Potilaat, jotka ennen Nakoman nimittämistä ottivat parkinsonismin hoitoon tavanomaisia lääkkeitä (lukuun ottamatta vain levodopaa sisältäviä lääkkeitä), voivat saada enemmän sairauksia, mutta annoksen muuttamisen jälkeen.

Nakoman aloitusannos riippuu käyttöaiheesta ja potilaan vasteesta hoitoon ja on ½ tablettia 1-2 kertaa päivässä. Tarvittaessa se nostetaan yhteen kokonaiseen tablettiin päivittäin tai joka toinen päivä.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus havaitaan yleensä ensimmäisenä annostelupäivänä (joskus ensimmäisen annoksen jälkeen), täydellinen vaikutus kehittyy 7 päivän kuluessa.

Kun potilas siirretään Nakomiin levodopaa sisältävistä lääkkeistä, heidän käyttö on lopetettava vähintään 12 tuntia ennen (levodopan pitkävaikutteisissa annosmuodoissa 24 tuntia ennen). Tässä tapauksessa Nakoman päivittäisen annoksen tulisi olla noin 20% levodopan edellisestä päivittäisestä annoksesta.

Potilaille, jotka saivat yli 1500 mg levodopaa, Nakoman suositeltu aloitusannos on 1 tabletti 3-4 kertaa päivässä.

Ylläpitohoitoa suoritettaessa annosta voidaan nostaa korkeintaan 8 tablettiin päivässä (annosta nostetaan vähitellen, puoli-1 tabletilla päivittäin tai joka toinen päivä).

Sivuvaikutukset

Useimmiten Nakom aiheuttaa pahoinvointia ja dyskinesiaa, ml. tahattomat liikkeet, mukaan lukien korean kaltaiset ja dystoniset (niiden varhaiset merkit ovat blefarospasmi ja lihasten nykiminen, mikä voi olla syy lääkkeen lopettamiseen).

Muut mahdolliset haittavaikutukset:

Keskus- ja ääreishermosto: sekavuus, masennus (mukaan lukien itsemurha-aikomusten kehittyminen), huimaus, levottomuus, unihäiriöt, uneliaisuus, dementia, parestesiat, psykoottisten tilojen jaksot (mukaan lukien paranoidinen ajattelu, hallusinaatiot ja illuusiat), bradykinesian jaksot (" on-off-oireyhtymä), lisääntynyt libido, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä; harvoin - kouristukset (niiden kehityksen syy-seuraussuhdetta lääkkeen ottamiseen ei ole osoitettu);
Urogenitaalinen järjestelmä: virtsan tummuminen;
Hematopoieettinen järjestelmä: anemia (mukaan lukien hemolyyttinen), trombosytopenia, agranulosytoosi, leukopenia;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen sydämentykytys ja / tai rytmihäiriöt, laskimotulehdus, ortostaattiset vaikutukset (mukaan lukien verenpaineen lasku / nousu);
Ruoansulatuskanava: pohjukaissuolihaavan paheneminen, ripuli, ruokahaluttomuus, oksentelu, syljen tummuminen, verenvuoto maha-suolikanavasta;
Hengityselimet: hengenahdistus;
Dermatologiset ja allergiset reaktiot: hiustenlähtö, ihottuma ja kutina, hikirauhasien erityksen tummuminen, nokkosihottuma, Schönlein-Henochin tauti, angioedeema;
Muut: rintakipu, pyörtyminen.

Levodopan mahdolliset haittavaikutukset:

Aistielimet: laajentuneet pupillit, diplopia, näön hämärtyminen, okulogeeniset kriisit;
Urogenitaalinen järjestelmä: virtsaumpi tai inkontinenssi, priapismi;
Aineenvaihdunta: turvotus, painon lasku tai kasvu;
Keskushermosto: lisääntynyt käden vapina, lihaskrampit, desorientaatio, trismus, pyörtyminen, voimattomuus, heikentynyt henkinen aktiivisuus, heikkous, tunnottomuus, uupumus, piilevän Bernard-Horner-oireyhtymän aktivoituminen, päänsärky, euforia, unettomuus, psykomotorinen levottomuus, kävelyn epävakaus, tunne ahdistuneisuus, ataksia;
Ruoansulatuskanava: ilmavaivat, sialorrhea, ummetus, dyspepsia, kielen polttava tunne, suun kuivuminen, hikka, bruksismi, nielemisvaikeudet, katkeruus suussa, kipu ja vatsavaivat;
Muut: huonovointisuus, käheys, hengenahdistus, pahanlaatuinen melanooma, rinnan, kaulan ja kasvojen ihon punoitus;
Laboratorioindikaattorit: positiivinen Coombsin testi, erytrosyturia, hyperglykemia, leukosytoosi, hyperurikemia, bakteriuria, vähentynyt hematokriitti ja hemoglobiini, lisääntynyt alkalisen fosfataasin ja maksan transaminaasien aktiivisuus, lisääntynyt ureatyppi- ja bilirubiinipitoisuus plasmassa, lisääntynyt seerumin kreatiniinipitoisuus.

On myös pidettävä mielessä, että Nakom voi aiheuttaa väärän positiivisen reaktion virtsassa oleviin ketonirunkoihin, jos ketonurian määrittämiseen on käytetty testiliuskoja. Tämä reaktio ei muutu virtsanäytteiden kiehumisen jälkeen. Väärät negatiiviset tulokset ovat mahdollisia myös glukoosioksidaasimenetelmällä glukosurian määrittämiseksi.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa haittavaikutusten vakavuus kasvaa.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti, tarkka tarkkailu, elektrokardiografinen seuranta rytmihäiriöiden havaitsemiseksi ajoissa, tarvittaessa riittävä rytmihäiriölääke. Akuutissa Nakoma-yliannostuksessa hoitomenetelmät ovat samanlaisia kuin akuutissa levodopan yliannostuksessa. On pidettävä mielessä, että pyridoksiini ei vähennä Nakoman vaikutusta.

Nakoman yliannostustapauksissa on myös otettava huomioon potilaan saama samanaikainen hoito.

erityisohjeet

Perusteellinen alustava tutkimus ennen Nakoman määräämistä on välttämätöntä potilaille, joille on diagnosoitu rytmihäiriö (nodulaarinen, eteis tai kammio), sekä potilaille, joilla on ollut sydäninfarkti. Lääkehoidon aikana tällaisten potilaiden on hallittava sydän- ja verisuonijärjestelmän aktiivisuutta, erityisesti annoksen valinnan aikana.

Avokulmaglaukooma-potilailla Nakom-hoito tulee suorittaa silmänsisäisen paineen hallinnassa.

Annosvalinnan aikana kehittyvä blefospasmi voi viitata liialliseen annokseen, joten tahattomien liikkeiden esiintyminen vaatii annoksen pienentämistä.

Päivittäistä annosta pienennetään myös dyskinesian sattuessa potilailla, jotka ovat aiemmin ottaneet levodopaa.

Nakomia ei suositella määräämään tiettyjen lääkkeiden ottamisen seurauksena ilmenneiden ekstrapyramidaalisten häiriöiden poistamiseksi.

Kaikkien tämän lääkehoidon aikana olevien potilaiden tulisi olla lääkärin valvonnassa, koska on olemassa riski itsemurhaisilla masennustiloilla. Potilaat, joilla on ollut psykoosia, tarvitsevat erityistä lähestymistapaa hoidon valinnassa.

Nakomia tulisi määrätä varoen potilaille, jotka käyttävät psykotrooppisia lääkkeitä.

Jos jokin parkinsonismilääke lopetetaan jyrkästi, voi kehittyä oireyhtymä, joka muistuttaa pahanlaatuista neuroleptistä oireyhtymää (lihasjäykkyys, mielenterveyshäiriöt, ruumiinlämpötilan nousu, seerumin kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu). Tästä syystä potilaan tilaa on seurattava huolellisesti, kun Nakoma-annosta pienennetään jyrkästi ja sen peruuttamisen aikana.

Pitkäaikaisen hoidon aikana on suositeltavaa seurata säännöllisesti maksan ja munuaisten toimintaa, hematopoieettista ja sydän- ja verisuonijärjestelmää.

Jos potilaan on tarkoitus toimia yleisanestesiassa, Nakom voidaan ottaa niin kauan kuin lääkkeiden parenteraalinen antaminen on sallittua.

Jos hoito keskeytetään väliaikaisesti, Nakoma-hoitoa voidaan jatkaa normaalilla annoksella.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei ole tietoa Nakoman vaikutuksista raskauden kulkuun ihmisillä. Eläintutkimusten aikana havaittiin, että kaneilla levodopan ja karbidopan yhdistelmä voi vahingoittaa luuston ja sisäelinten kohdunsisäistä kehitystä, joten Nakoman käyttö raskauden aikana on sallittua vain tapauksissa, joissa arvioitu riski sikiölle on pienempi kuin mahdollinen hyöty äidille.

Levodopan ja karbidopan erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, joten kun Nakomaa määrätään imetyksen aikana, on suositeltavaa lopettaa imetys.

Lapsuuden käyttö

Nakomin käyttö on kielletty alle 18-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää varoen. Nakoman annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää varoen. Nakoman annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset, kun Nakomaa käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa:

Monoamiinioksidaasin estäjät (paitsi tyyppi B): verenkiertohäiriöt, levottomuus, kasvojen punoitus, huimaus, takykardia, kohonnut verenpaine;
Isoniatsidi, dopamiini D ₂ -reseptorin antagonistit (esim butyrofenonit, fenotiatsiinit, risperidoni): vähentää terapeuttinen vaikutus levodopan;
Verenpainelääkkeet: oireenmukainen ortostaattinen hypotensio;
Rautasulfaatti, rautaglukonaatti: karbidopan ja / tai levodopan heikentynyt hyötyosuus;
Litiumvalmisteet: dyskinesioiden, hallusinaatioiden riski;
Trisykliset masennuslääkkeet: kohonnut verenpaine, dyskinesia;
Inhalaatioanestesian keinot, beeta-adrenostimulantit, ditiliini: sydämen rytmihäiriöt;
Fenytoiini, papaveriini: estää levodopan positiivisen terapeuttisen vaikutuksen parkinsonismissa;
Pyridoksiinihydrokloridi (B6-vitamiini): heikentynyt tehokkuus;
Tubokurariini: valtimon hypotension riski;
Metyylidopa: Nakoman lisääntyneet sivuvaikutukset.

Joillakin potilailla, joilla on runsasproteiininen ruokavalio, levodopan imeytyminen voi heikentyä johtuen sen kilpailusta tiettyjen aminohappojen kanssa.

Analogit

Nakoman analogit ovat: Levodopa / Carbidopa, Levokom, Tidomite Forte, Vero-Levocarbidopa, Tremonorm.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa, suojattuna valolta ja kosteudelta, lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nakomasta

Nakoman arvostelut osoittavat lääkkeen tehokkuuden parkinsonismin hoidossa. Ilmoitukset haittavaikutusten kehittymisestä ovat harvinaisia. Jotkut käyttäjät ilmoittavat, että Nakoman suorituskyky voi heikentyä ajan myötä.