Maxigra
Maxigra: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käytä lapsuudessa
- 10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 11. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 12. Huumeiden vuorovaikutus
- 13. Analogit
- 14. Varastointiehdot
- 15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 16. Arvostelut
- 17. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Maxigra
ATX-koodi: G04BE03
Vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiili)
Tuottaja: Polfarma S. A., Poland Pharmaceutical plant (Poland)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018
Hinnat apteekeissa: alkaen 226 ruplaa.
Ostaa
Maxigra on lääke, jota käytetään erektiohäiriöiden hoitoon.
Vapauta muoto ja koostumus
Maxigran annosmuoto on kalvopäällysteinen tabletti: sininen, pyöreä, kaksoiskupera (1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa, joka sisältää 1 tai 4 tablettia).
Yhden tabletin koostumus:
- vaikuttava aine: sildenafiili - 25, 50 tai 100 mg (sildenafiilisitraatin muodossa - 35,12; 70,24 tai 140,48 mg);
- apukomponentit (25/50/100 mg): natriumlauryylisulfaatti - 1/2/4 mg; kolloidinen piidioksidi - 1/2/4 mg; magnesiumstearaatti - 1,5 / 3/6 mg; mannitoli - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; maissitärkkelys - 5/10/20 mg; krospovidoni - 3/6/12 mg; povidoni - 3/6/12 mg;
- kuori: talkki - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titaanidioksidi - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromelloosi - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmiini (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogoli 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Maxigra on erektiohäiriöiden hoitoon käytettävä lääke.
Sildenafiili on voimakas selektiivinen syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) spesifisen tyypin 5 fosfodiesteraasi (PDE5) estäjä. Lisäämällä peniksen verenkiertoa seksuaalisen stimulaation aikana se auttaa palauttamaan heikentyneen erektiotoiminnan. Sildenafiililla ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn corpora cavernosaan, mutta estämällä PDE5: ää se lisää aktiivisesti typpioksidin (NO) rentouttavaa vaikutusta. Lääkkeen käytön seurauksena corpus cavernosumissa verenkierto lisääntyy ja sileä lihaskudos rentoutuu. PDE5: n suhteen sildenafiilin aktiivisuus on 10–10 000 kertaa suurempi kuin muihin PDE-isoentsyymeihin (1–11).
Lääkkeen farmakologista vaikutusta havaitaan vain seksuaalisen stimulaation läsnä ollessa.
Kliinisten tutkimusten mukaan keskimääräinen aika sukupuoliyhteyteen riittävän erektion saavuttamiseksi (vastus - 60%) on välillä 12–37 minuuttia (keskimäärin - 25 minuuttia).
Joillakin potilailla 60 minuutin kuluttua 100 mg: n Maxigran ottamisesta Farnsworth-Munsell 100 -testillä todettiin lievä ja ohimenevä kyky erottaa värit (sininen / vihreä), 120 minuutin kuluttua nämä muutokset puuttuivat. Sildenafiili ei vaikuta kontrastin, näöntarkkuuden, elektroretinogrammin, pupillin halkaisijan tai silmänpaineen havaitsemiseen.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annettu sildenafiili imeytyy nopeasti. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 41% (25-63%). Kun tyhjänä vatsaan on annettu 100 mg Maxigra-kerta-annos, Cmax (aineen enimmäispitoisuus) on 18 ng / ml, keskimääräinen aika sen saavuttamiseen on 60 minuuttia (30--120 minuuttia).
Cmax pienenee 20–40%, kun Maxigraa käytetään yhdessä rasvaisten ruokien kanssa. Aika saavuttaa Cmax on 90–180 minuuttia.
Sildenafiilin Vd (jakautumistilavuus) tasapainossa on noin 105 litraa. Aineen ja sen pääasiallisen kiertävän N-desmetyylimetaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 96% (se ei riipu sildenafiilin kokonaispitoisuudesta).
Terveillä vapaaehtoisilla, kun 100 mg: n kerta-annos Maxigraa annettiin 90 minuutin kuluttua, siemennesteessä määritettiin alle 0,000 2% annetusta annoksesta.
Aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa. Prosessiin liittyy mikrosomaalisia isoentsyymejä CYP3A4 (pääreitti) ja CYP2C9 (alireitti). Tärkein kiertävä metaboliitti muodostuu N-desmetyloimalla. Metaboliitti PDE: n toiminnan selektiivisyyden suhteen on verrattavissa sildenafiiliin, sen aktiivisuus PDE5: n suhteen on noin 50% aineen aktiivisuudesta, plasman pitoisuus on noin 40% sildenafiilin pitoisuudesta. N-desmetyylimetaboliitti metaboloituu edelleen, T 1/2 (puoliintumisaika) on noin 4 tuntia.
Sildenafiilin kokonaispuhdistuma on 41 l / h, lopullinen T 1/2 on 3-5 tuntia. Oraalisen annon jälkeen aine erittyy metaboliitteina pääasiassa suoliston kautta (noin 80% annoksesta) munuaisten kautta - vähemmässä määrin (noin 13% annoksesta).
Sildenafiilin puhdistuma iäkkäillä (yli 65-vuotiailla) potilailla on pienempi, vapaan vaikuttavan aineen pitoisuus plasmassa on noin 40% korkeampi kuin nuorilla (18–45-vuotiailla).
Lievän ja keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan (kreatiniinipuhdistuma 30–80 ml / min) jälkeen sildenafiilin farmakokineettisissä parametreissä ei tapahdu muutoksia suun kautta otetun 50 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Kun kreatiniinipuhdistuma on ≤ 30 ml / min (vaikea munuaisten vajaatoiminta), sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä johtaa merkittävään AUC-arvon (pitoisuus-aikakäyrän alapuolinen alue) ja Cmax-arvon nousuun (vastaavasti 100 ja 88%) verrattuna ei heikentynyttä munuaisten toimintaa.
Potilailla, joilla on lievä / kohtalainen maksakirroosi (Child-Pugh-asteikolla - luokka A ja B), sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä johtaa AUC: n ja Cmax: n nousuun (vastaavasti 84 ja 47%) verrattuna indikaattoreihin, jos maksan vajaatoiminta puuttuu. Sildenafiilin farmakokineettisiä prosesseja vaikeassa maksan vajaatoiminnassa ei ole tutkittu.
Käyttöaiheet
Ohjeiden mukaan Maxigraa määrätään orgaanisten, psykogeenisten, sekoitettujen erektiohäiriöiden hoitoon, joille on tunnusomaista kyvyttömyys saavuttaa / ylläpitää tyydyttävään yhdynnän kannalta riittävä peniksen erektio.
Lääke on tehokas vain seksuaaliseen stimulaatioon.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- yhdistetty käyttö typpioksidin tai nitraattien luovuttajien kanssa missä tahansa muodossa;
- ikä enintään 18 vuotta;
- yksilöllinen suvaitsemattomuus minkään lääkkeen komponentin suhteen.
Suhteellinen (Maxigra on määrätty lääkärin valvonnassa):
- sairaudet, jotka altistavat priapismin esiintymiselle, mukaan lukien sirppisoluanemia, multippeli myelooma, leukemia, trombosytopenia;
- peniksen anatominen epämuodostuma (mukaan lukien Peyronien tauti, kulmaus tai kavernoosi fibroosi);
- mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa;
- sairaudet, joihin liittyy verenvuoto;
- jotkut sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt, mukaan lukien sydämen vajaatoiminta, epävakaa angina pectoris, sydäninfarkti, aivohalvaus, vakavat, hengenvaaralliset rytmihäiriöt, valtimoiden kohonnut verenpaine tai verenpaine (verenpaine) yli 170/100 tai alle 90/50 mm viimeisen 6 kuukauden aikana rt. Art.
- perinnöllinen retinitis pigmentosa.
Maxigran käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Maxigra-tabletit otetaan suun kautta, mieluiten tyhjään vatsaan, koska lääkkeen vaikutuksen alkaminen samanaikaisesti rasvaisten ruokien kanssa voi viivästyä.
Suositeltu aika lääkkeen ottamiseen on noin 60 minuuttia ennen suunniteltua seksuaalista toimintaa.
Keskimääräinen kerta-annos on 50 mg kerran päivässä. Tehosta / siedettävyydestä riippuen annos voidaan pienentää 25 mg: aan tai kaksinkertaistaa (enintään).
Aloitusannos kreatiniinipuhdistumalle <30 ml / min ja / tai maksan vajaatoiminnalle on 25 mg. Tarvittaessa se voidaan nostaa 50 tai 100 mg: aan.
Maxigraa määrätään pienennetyllä 25 mg: n annoksella, jos sitä käytetään yhdessä CYP3A4: n estäjien kanssa (paitsi ritonaviiria, yhdistelmää tämän lääkkeen kanssa ei suositella).
Alfa-salpaajia käyttävien potilaiden ortostaattisen hypotension todennäköisyyden vähentämiseksi Maxigra tulee ottaa hemodynaamisen stabiloitumisen jälkeen 25 mg: n aloitusannoksella.
Sivuvaikutukset
Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen; tuntemattomalla taajuudella - markkinoille tulon jälkeisen valvonnan aikana rekisteröidyt rikkomukset):
- aistielimet: usein - värinkäsityksen muutos, näkövamma; joskus - korvien soiminen, repimishäiriöt, sidekalvon sairaudet, muut silmäsairaudet; harvoin - kuurous; tuntemattomalla taajuudella - verkkokalvon verisuonitukos, ei-tulehduksellisen etiologian näköhermon etuinen iskeeminen neuropatia, näkökentän vika;
- iho / ihonalainen kudos: joskus - ihottuma;
- hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus; joskus - hypestesia, uneliaisuus; harvoin - pyörtyminen, akuutit aivoverenkierron häiriöt; tuntemattomalla taajuudella - kouristukset, ohimenevä iskeeminen kohtaus, toistuvat kouristukset;
- hengityselimet: usein - nenän tukkoisuus; harvoin - nenäverenvuoto;
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kasvojen punoitus; joskus - takykardia, sydämentykytys; harvoin - eteisvärinä, valtimon hypotensio / hypertensio, sydäninfarkti; tuntemattomalla taajuudella - epävakaa angina pectoris, kammioperäinen rytmihäiriö, äkillinen sydämen kuolema;
- lisääntymisjärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - pitkittynyt erektio, priapismi;
- ruoansulatuskanava: usein - dyspeptiset häiriöt; joskus - pahoinvointi, oksentelu, kserostomia;
- immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot;
- tuki- ja liikuntaelimistö: joskus - lihaskipu;
- muut: harvoin - väsymys, rintakipu.
Yliannostus
Tutkimuksia tehtäessä havaittiin, että Maxigra-kerta-annoksen 800 mg: n annoksena haittavaikutukset ovat verrattavissa pienempien lääkeannosten ottamiseen, mutta niiden vakavuus ja esiintyvyys lisääntyvät.
Maxigran käyttö 200 mg: n annoksena ei lisää tehokkuutta, kun taas haittatapahtumien esiintymistiheys, joka ilmenee päänsärkynä, kasvojen punastumisena, huimauksena, dyspepsiana, nenän tukkeutumisena ja näköhäiriönä, kasvaa.
Yliannostustapauksessa määrätään oireenmukaista hoitoa. Sildenafiili ei erittele hemodialyysin aikana.
erityisohjeet
Erektiohäiriön diagnosoimiseksi ja sen esiintymisen mahdollisten syiden selvittämiseksi ennen Maxigran nimittämistä on kerättävä sairaushistoria ja suoritettava potilaan fyysinen tutkimus.
Koska seksuaalinen aktiivisuus on tietty sydänsairauksien riski, on tarpeen tutkia potilaan sydän- ja verisuonijärjestelmän tila ennen hoidon aloittamista.
Sildenafiilin vaikutuksesta, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia, sen käytön aikana havaitaan ohimenevä verenpaineen lasku. Tietyissä samanaikaisissa sairauksissa, erityisesti yhdessä seksuaalisen kanssakäymisen kanssa, on ennen Maxigra-valmisteen käyttöä arvioitava verisuonia laajentavan vaikutuksen riski. Lisääntynyttä alttiutta havaitaan vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutumisella (esimerkiksi aortan ahtaumalla, hypertrofisella obstruktiivisella kardiomyopatialla) sekä potilailla, joilla on harvinainen monisysteemisen atrofian oireyhtymä, joka ilmenee autonomisen hermoston verenpaineen säätelyn vakavina rikkomuksina.
Harvinaisissa tapauksissa sildenafiilin ja muiden PDE5-estäjien yhteiskäytöllä havaittiin näköhäiriöiden ja näköhermon etummaisen iskeemisen neuropatian kehittyminen ei-tulehduksellisella etiologialla. Äkillisen näkövamman sattuessa sinun on lopetettava Maxigran käyttö ja kysyttävä asiantuntijalta.
Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Maxigraa alfa-salpaajien kanssa, koska joillekin herkille potilaille voi tässä tapauksessa kehittyä kliinisesti voimakas hypotensio. Tämän vaikutuksen ilme on todennäköisesti neljän tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta. Tämän häiriön todennäköisyyden vähentämiseksi Maxigra tässä potilasryhmässä tulisi määrätä hemodynaamisen stabiloinnin jälkeen. On tarpeen harkita lääkkeen määräämisen mahdollisuutta 25 mg: n aloitusannoksella.
Maxigraa ei pitäisi määrätä potilaille, joille seksuaalinen toiminta ei ole toivottavaa.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Joidenkin haittavaikutusten, erityisesti huimauksen ja näön heikkenemisen, todennäköisyyden vuoksi potilaiden tulee olla varovaisia ajaessaan ajoneuvoja.
Lapsuuden käyttö
Alle 18-vuotiaille potilaille ei ole määrätty Maxigra-tabletteja.
Munuaisten vajaatoiminta
Kun kreatiniinipuhdistuma on <30 ml / min, Maxigran aloitusannos ei saisi ylittää 25 mg.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Jos maksan toiminta on heikentynyt, hoito suositellaan aloitettavaksi 25 mg: n annoksella.
Huumeiden vuorovaikutus
Sildenafiilin metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa isoentsyymien CYP3A4 ja CYP2C9 (pää- ja pienireitit) vaikutuksesta, joten näiden isoentsyymien estäjät voivat vähentää sen puhdistumaa.
Samanaikainen käyttö CYP3A4-estäjien (erytromysiini, ketokonatsoli, simetidiini) kanssa havaitsee sildenafiilin puhdistuman vähenemisen.
CYP2C9: n estäjät (varfariini, tolbutamidi, fenytoiini), CYP2D: n estäjät (trisykliset masennuslääkkeet, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät), beetasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, tiatsidit ja tiatsididiureetit, diureettihapon kaltaiset ja diuretaasin kaltaiset diuretaasit barbituraatit, rifampisiini), ei ole vaikutusta sildenafiilin farmakokineettisiin prosesseihin.
Maxigran vaikutus muihin lääkkeisiin:
- nitraatit: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus; yhdistetty käyttö typpioksidin luovuttajien tai minkä tahansa nitraattimuodon kanssa on vasta-aiheista;
- alfasalpaajat: oireenmukaisen hypotension kehittyminen valituille herkille potilaille.
Analogit
Maxigran analogit ovat Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF ja muut.
Varastointiehdot
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Kestoaika (annostuksesta riippuen): 25 mg - 3 vuotta; 50 ja 100 mg - 4 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut: Maxigre
Katsausten mukaan Maxigra on turvallinen ja tehokas lääke, jota käytetään erektiohäiriöiden hoitoon. Joissakin tapauksissa ne viittaavat sen korkeisiin kustannuksiin verrattuna analogeihin sekä riittämättömään terapeuttiseen vaikutukseen. Haittavaikutusten kehittymistä raportoidaan harvoin.
Maxigran hinta apteekeissa
Arvioitu hinta tuotteelle Maxigra on:
- 50 mg (1 tai 4 kpl: n pakkauksessa): 297-317 tai 592-601 ruplaa;
- 100 mg (1 tai 4 kpl: n pakkauksessa): 336-359 tai 763-774 ruplaa.
Maxigra: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Maxigra 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 1 kpl. 226 r Ostaa |
|
Maxigra 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 1 kpl. 377 r Ostaa |
|
Maxigra-pillerit s.o. 50mg 1 kpl. RUB 380 Ostaa |
|
Maxigra-pillerit s.o. 100mg 1 kpl. 381 r Ostaa |
|
Maxigra 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 4 kpl. 579 r Ostaa |
|
Maxigra-pillerit s.o. 50mg 4 kpl. RUB 619 Ostaa |
|
Maxigra-pillerit s.o. 100mg 4 kpl. 768 RUB Ostaa |
|
Maxigra 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 4 kpl. 768 RUB Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
