Influcein - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Kapselianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Influceiini

Influcein: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Inflyucein

ATX-koodi: J05AH02

Vaikuttava aine: oseltamiviiri (oseltamiviiri)

Tuottaja: CJSC "Kanonfarma production" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 520 ruplaa.

Ostaa

Influceiini on viruslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kapselit: koko nro 1, kova hyytelömäinen, keltaisella korkilla ja valkoisella rungolla; sisältö - rakeiden ja jauheen seos tai puristettu massa, joka murenee kevyesti puristettaessa, melkein valkoinen (pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus, joka sisältää 10 kapselia, ja ohjeet influceiinin käytöstä).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: oseltamiviiri (fosfaatin muodossa) - 75 mg;
apukomponentit: natriumstearyylifumaraatti, esigelatinoitu maissitärkkelys, kroskarmelloosinatrium, talkki, kalsiumvetyfosfaatti;
kapselin kuori: runko - gelatiini, titaanidioksidi; korkki - gelatiini, titaanidioksidi, väriaineet auringonlaskun keltainen ja kinoliinin keltainen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Influceiinin vaikuttava aine on viruslääke.

Oseltamiviirifosfaatti on aihiolääke: maksa ja suoliston esteraasien vaikutuksesta se muuttuu oseltamiviirikarboksylaatiksi. Tämä aktiivinen metaboliitti on tehokas selektiivinen influenssa A- ja B-virusten neuraminidaasin estäjä.

In vitro lääke estää influenssaviruksen kasvua, in vivo - estää viruksen replikaation ja sen patogeenisyyden. Vähentää myös influenssa A- ja B-virusten erittymistä kehosta.

Tutkimuksissa kliinisten isolaattien influenssaviruksen, havaittiin, että pitoisuus (IC ₅₀) Oseltamiviirikarboksylaatin tarvitaan tukahduttaa neuraminidaasin 50% on: influenssa A-virus - 0,1-1,3 nM, influenssa B-virus - 2,6 nM. Mukaan julkaistuja tutkimuksia, mediaani IC ₅₀ -arvot influenssa B-virus on suurempi 8,5 nM.

Kliinisissä tutkimuksissa paljastettiin, että oseltamiviiri ei vaikuta influenssan vastaisten vasta-aineiden muodostumiseen, mukaan lukien vasta-aineiden tuotanto vasteena inaktivoidun influenssarokotteen antamiselle.

Luonnollisen influenssainfektion tutkimus

Kliiniset tutkimukset tehtiin kausiluonteisen influenssainfektion aikana. Potilaat alkoivat ottaa oseltamiviiria viimeistään 40 tunnin kuluttua ensimmäisten infektio-oireiden ilmaantumisesta. 97%: lla potilaista diagnosoitiin influenssa A-virus, 3%: lla influenssa B.

Oseltamiviiri lyhensi merkittävästi influenssainfektion kliinisten ilmenemisten aikaa (32 tunnilla).

Influenssan vakavuus, ilmaistuna kumulatiivisen oireindeksin käyrän alla olevana pinta-alana, oli 38% pienempi oseltamiviirihoitoa saaneilla potilailla kuin lumelääkkeellä hoidetuilla potilailla. Lisäksi nuorilla potilailla, joilla ei ole muita samanaikaisia sairauksia, Influcein vähensi antibiootteja vaativien influenssakomplikaatioiden (välikorvatulehdus, sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume) noin 2 kertaa. Näissä vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa saatiin vahvaa näyttöä lääkkeen antiviraalisen tehon toissijaisista kriteereistä: viruksen eristämisen ajan väheneminen kehosta, viruksen tiitteri-aikakäyrän alle jäävän alueen väheneminen.

Iäkkäillä ja seniilisillä potilailla, jotka saivat oseltamiviiria 75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan, mediaani laski, mikä määrittää influenssainfektion kliinisten oireiden ajanjakson verrattuna nuorempiin potilaisiin, mutta erot eivät ole tilastollisesti merkitseviä.

Toisessa tutkimuksessa havaittiin yli 13-vuotiaita influenssapotilaita, joilla oli samanaikaisia hengityselinten ja / tai sydän- ja verisuonijärjestelmän kroonisia sairauksia. Yksi tutkimusryhmä otti oseltamiviiria samalla annosteluohjelmalla ja toinen lumelääkettä. Ryhmien välillä ei ollut eroja mediaanissa, joka määrittää ajanjakson, kunnes influenssainfektion kliiniset oireet vähenevät. Oseltamiviiriryhmässä lämpötilan nousuaika lyheni kuitenkin noin päivällä. Niiden potilaiden prosenttiosuus, jotka erittävät viruksen toisena ja neljäntenä päivänä, laski merkittävästi. Oseltamiviirin turvallisuusprofiili näillä potilailla ei eronnut aikuisten potilaiden yleisestä populaatiosta.

Influenssan hoito lapsilla

Kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa 1–12-vuotiaita lapsia, joilla oli kuumetta (> 37,8 ° C) ja yksi hengityselinten oireista (nuha tai yskä), havaittiin influenssaviruksen verenkierron aikana. 67%: lla diagnosoitiin influenssa A-virus, 33%: lla influenssa B.

Verrattuna lumelääkkeeseen, oseltamiviiri (jos se otettiin 48 tunnin kuluessa ensimmäisten sairausoireiden ilmaantumisesta) lyhensi merkittävästi (35,8 tunnilla) influenssainfektion kestoa, joka määriteltiin ajanjaksoksi, kunnes nenän tukkoisuus, yskä ja kuume hävisivät ja palasivat normaaliksi toiminta. Oseltamiviiriryhmässä akuutin välikorvatulehduksen ilmaantuvuus oli 40% pienempi kuin lumelääkeryhmässä, ja toipuminen tapahtui melkein 2 päivää aiemmin.

Toiseen tutkimukseen osallistui 6-12-vuotiaita lapsia, joilla oli keuhkoastma. Influenssainfektio havaittiin 53,6%: lla, mikä varmistettiin serologisesti ja / tai viljelmässä. Oseltamiviiriryhmässä sairauden mediaanikesto ei vähentynyt merkittävästi. Viimeisellä, kuudennella lääkehoidon päivällä pakotettu uloshengitystilavuus 1 sekunnissa (OFB ₁) kuitenkin kasvoi 10,8% verrattuna 4,7%: iin lumelääkeryhmässä.

Influenssan ehkäisy aikuisilla ja nuorilla

Influceiinin ennaltaehkäisevä vaikutus luonnollisiin A- ja B-influenssainfektioihin on osoitettu kolmessa erillisessä vaiheen III kliinisessä tutkimuksessa. Oseltamiviiriryhmässä noin 1% potilaista sairastui influenssaan, mikä vähensi viruksen leviämisen ja viruksen leviämisen tiheyttä perheenjäseneltä toiselle.

Potilaat, jotka ovat joutuneet kosketuksiin sairaan perheenjäsenen kanssa, alkoivat ottaa oseltamiviiria viimeistään kahden päivän kuluttua taudin ensimmäisistä oireista perheenjäsenellä ja jatkoivat sen ottamista 7 päivän ajan. On luotettavasti todettu, että Influcein vähensi influenssan ilmaantuvuutta 92%.

Rokottamattomilla ja yleensä terveillä 18-65-vuotiailla aikuisilla, jotka ottivat oseltamiviiria influenssaepidemian aikana 42 päivän ajan, ilmaantuvuus väheni 76%.

Vanhuksilla ja seniilisillä potilailla, jotka olivat hoitokodeissa, joista 80% rokotettiin ennen tutkimuskautta, influenssan ilmaantuvuus oli merkittävästi pienempi, 92%. Samassa tutkimuksessa havaittiin merkittävä (86%) komplikaatioiden väheneminen: sinuiitti, keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume. Potilaat ottivat oseltamiviiria 42 päivän ajan.

Influenssan ehkäisy lapsilla

Influceiinin ennalta ehkäisevä teho luonnon influenssainfektioon nähden, määritettynä laboratoriovahvistettujen sairauksien esiintymistiheydellä, 1–12-vuotiailla lapsilla kontaktin jälkeen sairaaseen on vahvistettu tutkimuksissa. Lapset, joille ei alun perin kehittynyt virusta, saivat lääkkeen suspension muodossa annoksina 30-75 mg kerran päivässä 10 päivän ajan. Tämän seurauksena laboratoriossa vahvistetun influenssan ilmaantuvuus laski 4%: iin (2/47) verrattuna 21%: iin (15/70) lumelääkeryhmässä.

Influenssan ehkäisy immuunipuutteisilla henkilöillä

Oseltamiviirin ennaltaehkäisevässä käytössä laboratoriossa vahvistetun influenssan ja kliinisten oireiden ilmaantuvuuden väheneminen epidemian aikana havaittiin immuunipuutteisilla potilailla, joilla ei alun perin ollut virusta, 0,4 prosenttiin (1/232) verrattuna 3 prosenttiin (7/231).) lumelääkeryhmässä.

Laboratoriossa vahvistettu influenssainfektio, jolla on kliinisiä oireita, diagnosoitiin, kun potilaalla diagnosoitiin akuutti nuha, yskä ja / tai ruumiinlämpötilan nousu suuontelossa> 37,2 ° C: seen sekä positiivisen tuloksen käänteistranskriptaasipolymeraasiketjureaktiossa viruksen RNA: lle flunssa.

Vastus

Kaikilla potilailla, joilla oli oseltamiviirikarboksylaatille vastustuskykyisen viruksen kantajia, kuljettaminen oli väliaikaista, ei vaikuttanut viruksen erittymiseen eikä vaikuttanut kliinisen tilan heikkenemiseen.

Potilaat, joilla on mutaatioita, jotka johtavat resistenssiin:

fenotyypitys *: aikuiset ja nuoret - 0,32% (4/1245), 1–12-vuotiaat lapset - 4,1% (19/464);
geno - ja fenotyypitys *: aikuiset ja nuoret - 0,4% (5/1245), 1–12-vuotiaat lapset - 5,4% (25/464).

* Täydellistä genotyypin määritystä ei suoritettu missään tutkimuksessa.

Kun Influceinia käytetään altistuksen jälkeiseen ennaltaehkäisyyn (7 päivän kuluessa), perhekontaktien (10 päivän kuluessa) ja kausiluonteiseen ennaltaehkäisyyn (42 päivän sisällä), oseltamiviiriresistenssiä ei ole tunnistettu henkilöillä, joilla on normaali immuunijärjestelmän toiminta. Samanlainen tilanne havaittiin 12 viikkoa kestäneessä ennaltaehkäisyssä.

Valitut kliiniset tapaukset ja havainnointitutkimukset

Potilailla, jotka eivät käyttäneet oseltamiviiria, tunnistettiin tyypillisten A- ja B-influenssavirusten luonnossa esiintyvät mutaatiot, joiden herkkyys oseltamiviirille oli heikentynyt. Vuonna 2008 yli 99 prosentilla Euroopassa kiertävistä vuoden 2008 H1N1-viruskannoista havaittiin olevan resistenssin aiheuttama H275Y-substituutiomutaatio. Vuoden 2009 H1N1-influenssavirus (joka tunnetaan nimellä "sikainfluenssa") oli altis oseltamiviirille useimmissa tapauksissa.

Oseltamiviiriresistenttejä kantoja on todettu sekä immuunipuutteisilla potilailla että Influceinia saaneilla potilailla, joiden immuunijärjestelmä on normaali. Herkkyyden aste ja näiden virusten esiintymistiheys voivat vaihdella alueittain ja kausittain. Oseltamiviiriresistenssi on tunnistettu potilailla, joilla on pandemia H1N1 -influenssa ja jotka käyttivät lääkettä hoitoon tai ennaltaehkäisyyn.

Immuunipuutteisilla ja nuoremmilla potilailla resistenssin esiintyvyys voi olla suurempi.

Oseltamiviirilla hoidettujen potilaiden influenssavirusten ja influenssavirusten resistentit laboratoriokannat kantavat neuraminidaasi N1- ja N2-mutaatioita. Resistentit mutaatiot ovat usein spesifisiä neuraminidaasin alatyypille.

Oseltamiviirin nimittämistä koskevassa päätöksessä olisi otettava huomioon tiedot influenssaviruksen kausiluonteisesta herkkyydestä sille (Maailman terveysjärjestön verkkosivuilla).

Prekliiniset tiedot

Farmakologisen turvallisuuden, kroonisen toksisuuden ja genotoksisuuden tutkimiseen tehtyjen vakiotutkimusten tuloksista saaduissa prekliinisissä tiedoissa ei ole tunnistettu erityistä vaaraa ihmisille.

Karsinogeenisen potentiaalin määrittämiseksi saatiin negatiivisia tuloksia kolmesta tutkimuksesta: kaksi 2 vuoden tutkimusta oseltamiviiristä hiirillä ja rotilla, yksi 6 kuukauden tutkimus oseltamiviirikarboksylaatista siirtogeenisissä Tg: AC-hiirissä.

Standardit genotoksiset testit oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin mutageenisuuden määrittämiseksi olivat negatiivisia.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa, joissa lääkettä käytettiin päivittäisenä annoksena 1500 mg / kg, ei ollut vaikutusta sekä urosten että naisten generatiiviseen toimintaan.

Influceiinin teratogeenisuutta tutkittiin rotilla (käyttäen päivittäistä annosta korkeintaan 1500 mg / kg) ja kaneilla (käyttäen päivittäistä annosta enintään 500 mg / kg): vaikutusta alkion ja sikiön kehitykseen ei havaittu.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa, joissa esiintyi antenataalista ja postnataalista kehitysjaksoa, havaittiin lisääntynyt synnytysjakso ottamalla oseltamiviiri käyttöön päivittäisenä annoksena 1500 mg / kg. Turvallisuusmarginaali ihmisille altistumisen ja maksimaalisen tehottoman annoksen välillä rotilla (500 mg / kg / vrk) on 480 kertaa suurempi oseltamiviirillä ja 44 kertaa suurempi sen aktiivisella metaboliitilla. Sikiöaltistus oli noin 15–20% naisen altistuksesta.

Oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti kulkeutuvat imettävien rottien maitoon ja rajallisten tietojen mukaan ihmisen rintamaitoon. Siirtämällä eläinkokeissa saatuja tietoja ihmisille voidaan olettaa, että niiden pitoisuudet äidinmaidossa ovat vastaavasti 0,01 mg / vrk ja 0,3 mg / vrk.

Noin 50% testatuista marsuista, joille injektoitiin vaikuttavan aineen oseltamiviirin enimmäisannokset, kehitti ihon yliherkkyyttä punoituksena. Kaneilla havaittiin korjautuvaa silmä-ärsytystä.

Hyvin korkeiden suun kautta otettujen oseltamiviirifosfaatin kerta-annosten (alkaen 657 mg / kg) antaminen ei vaikuttanut aikuisiin rottiin. Samalla tällä oli myrkyllinen vaikutus kypsymättömiin 7 päivän ikäisiin rotanpoikiin, myös heidän kuolemaansa. Haittavaikutuksia ei havaittu, kun 500 mg / kg päivittäisiä annoksia annettiin kroonisesti postnataalisen jakson 7. – 21. Päivänä.

Farmakokinetiikka

Fosfaatti imeytyy nopeasti oseltamiviirin maha-suolikanavasta. Maksan (pääasiassa) ja suoliston esteraasien vaikutuksesta se muuttuu voimakkaasti biotransformaatioksi AM: ksi (aktiivinen metaboliitti), jonka plasmapitoisuus on noin 20 kertaa suurempi kuin itse oseltamiviirifosfaatti. Plasmassa AM määritetään noin 30 minuutin kuluttua, ja huippu saavutetaan 2-3 tunnissa.

Ainakin 75% vastaanotetusta annoksesta tulee systeemiseen verenkiertoon AM: n muodossa ja enintään 5% alkuperäisen lääkeaineen muodossa. Aihiolääkkeen ja sen AM-pitoisuus plasmassa ei riipu ruoan saannista ja ovat verrannollisia Influcein-annokseen.

Jakautumistilavuus (V _d) AM on 23 litraa. Tutkimustulosten mukaan oseltamiviiria ja sen AM: ta esiintyy kaikissa tärkeimmissä infektiokohdissa (nenäontelon limakalvossa, keskikorvassa, henkitorvessa, keuhkoputkien huuhtelussa, keuhkoissa) pitoisuuksina, jotka varmistavat antiviraalisen vaikutuksen kehittymisen.

AM sitoutuu plasman proteiineihin noin 3%, aihiolääke - 42%. Tämä yhteys ei riitä, jotta Influcein joutuisi merkittäviin lääkeaine vuorovaikutuksiin.

Oseltamiviirifosfaatti eikä sen AM eivät ole sytokromi P _{450 -järjestelmän} isoentsyymien substraatteja tai estäjiä.

Lääke erittyy elimistöstä pääasiassa (yli 90%) virtsaan AM-muodossa. Tulevaisuudessa AM ei muutu ja melkein kokonaan (yli 99% kiertävästä aineesta) erittyy munuaisten kautta tubulaarisen erityksen ja glomerulusten suodatuksen kautta. Munuaispuhdistuma on 18,8 l / h, glomerulusten suodatusnopeus 7,5 l / h. Tämä osoittaa lääkkeen pääasiallisen erittymisen tubulaarisen erityksen kautta. Alle 20% saadusta annoksesta erittyy suoliston kautta.

Oseltamiviirikarboksylaatin puoliintumisaika (_T½) on 6-10 tuntia.

Farmakokinetiikka erityistapauksissa:

munuaisten vajaatoiminta: Potilailla, joilla oli vaihteleva munuaisten vajaatoiminta ja jotka ottivat oseltamiviiria 100 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan, pitoisuus-aika-käyrän (AUC) alapuolinen ala oli kääntäen verrannollinen munuaistoiminnan heikkenemiseen. Influceinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus [kreatiniinipuhdistuma (CC) ≤ 10 ml / min] ja jotka eivät saa dialyysihoitoa.
maksavaurio: Jos maksan toiminta on lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt, oseltamiviirifosfaatin AUC-arvo ei nouse merkittävästi, kuten eläinkokeissa in vitro todettiin ja kliinisissä tutkimuksissa vahvistettiin. Lääkkeen farmakokinetiikkaa ja turvallisuutta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu;
korkea ikä: kun 65–78-vuotiailla potilailla käytetään yhtä suuria annoksia, altistuminen AM: lle tasapainotilassa on noin 25–35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla, kun taas T _½ eroaa merkityksettömästi. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen influenssan hoidossa ja ehkäisyssä tässä potilasryhmässä.
Lapsuus: Influceiiniparametreja tutkittiin suurella määrällä 1–16-vuotiaita lapsia farmakokineettisessä tutkimuksessa yhdellä oseltamiviiriannoksella ja pienellä määrällä 3–12-vuotiaita lapsia kliinisessä tutkimuksessa oseltamiviirin useista annoksista. Pienillä lapsilla AM: n erittymisnopeus painon mukaan on suurempi kuin aikuisilla, minkä seurauksena AUC-arvot ovat pienemmät suhteessa tiettyyn annokseen. Lapsilla sama AUC kuin aikuisilla 75 mg: n (noin 1 mg / kg) kerta-annoksen jälkeen antaa Influceinia annoksena 2 mg / kg tai yhtenä 30 tai 45 mg: n annoksena painosta riippuen. Yli 12-vuotiailla lapsilla oseltamiviirin farmakokineettiset ominaisuudet ovat samanlaiset kuin aikuisilla.

Käyttöaiheet

influenssan hoito aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla;
influenssan ehkäisy yli 1-vuotiailla lapsilla;
influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla, jotka ovat ryhmissä, joilla on suurempi infektioriski (esimerkiksi heikentyneillä potilailla, suurissa ryhmissä tai sotilasyksiköissä jne.).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan vajaatoiminta;
loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC ≤ 10 ml / min);
lasten ikä enintään 1 vuosi;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Influceinia käytetään varoen ja hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen raskauden ja imetyksen aikana.

Influceiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Influcein-kapselit tulee ottaa suun kautta. Aterioiden aika ei vaikuta lääkkeen vaikutukseen, mutta sen sietokyky paranee otettuna aterioiden yhteydessä.

Jos ilmenee merkkejä kapselin "ikääntymisestä" (fyysisen tilan häiriöt, esimerkiksi lisääntynyt hauraus) ja sen nielemisvaikeuksia, kapseli voidaan avata ja suspensio valmistaa sisällöstä. Katkeran maun piilottamiseksi on suositeltavaa sekoittaa jauhe makeutettujen ruokien, kuten jogurtin, suklaasiirapin (normaali tai ei sokeria), makeutetun tiivistetyn maidon, makean jälkiruoan, hunajan, omenakastikkeen ja pöytä- tai vaaleanruskean sokerin kanssa liuotettu veteen. Sekoita seos huolellisesti ja ota se kokonaisena. Tällaista seosta ei tarvitse varastoida, joten se on valmistettava välittömästi ennen ottamista.

Säännöt suspensioiden ekstremporaalisesta valmistamisesta määrättäessä 75 mg Influcein-annosta

Ota yksi kapseli, avaa se varovasti pitämällä sitä pienen astian päällä ja kaada kaikki jauhe kapselista astiaan.
Lisää korkeintaan 1 tl sopivaa ruokaa (lueteltu yllä).
Sekoita hyvin ja ota seos välittömästi. Jos astiaan on jäänyt jotain tuotetta, huuhtele se pienellä määrällä vettä ja juo heti.

Säännöt suspensioiden ekstremporaalisesta valmistamisesta määrättäessä 30-60 mg Influcein-annosta:

Ota yksi kapseli, avaa se varovasti pitämällä sitä pienen astian päällä ja kaada kaikki jauhe kapselista astiaan.
Lisää ruiskulla 5 ml vettä ja sekoita huolellisesti (2 minuutin kuluessa).
Vedä tarvittava annos lääkettä ruiskuun: 2 ml seosta = 30 mg (potilaille, joiden paino on ≤ 15 kg); 3 ml = 45 mg (potilaille, joiden paino on 16-23 kg); 4 ml = 60 mg (potilaille, joiden paino on 24-40 kg).
Paina ruiskun mäntää ja lisää suspensio toiseen astiaan. Jäljellä olevaa nestettä ei voida varastoida, ja se on hävitettävä.
Lisää korkeintaan 1 tl sopivaa makeutettua ruokaa toiseen astiaan.
Sekoita saatu seos huolellisesti ja ota heti. Jos astiaan on jäänyt jotain tuotetta, huuhtele se pienellä määrällä vettä ja juo heti.

Influenssan hoidossa on suositeltavaa aloittaa Influcein-hoito viimeistään toisena päivänä oireiden alkamisen jälkeen. Hoidon kesto on 5 päivää. Suositellut annokset:

aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret: 75 mg 2 kertaa päivässä;
8–12-vuotiaat lapset, joiden paino on yli 40 kg: 75 mg 2 kertaa päivässä;
1–8-vuotiaat lapset ja alle 40 kg painavat lapset: Influceinia käytetään suspensiona, joka on valmistettu edellä kuvatulla menetelmällä, annoksina riippuen lapsen painosta: 24–40 kg - 60 mg, 16–23 kg - 45 mg, ≤ 15 kg - 30 mg.

Profylaktisesti ottaen suositellaan seuraavia annosteluohjelmia:

aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret: 75 mg kerran päivässä vähintään 10 päivän ajan kosketuksissa sairaan henkilön kanssa tai 6 viikon ajan kausiluonteisen influenssaepidemian aikana;
8–12-vuotiaat lapset, joiden paino on yli 40 kg: 75 mg kerran päivässä 10 päivän ajan;
1–8-vuotiaat lapset ja alle 40 kg painavat lapset: lääkettä käytetään suspension muodossa, joka on valmistettu yllä kuvatun menetelmän mukaisesti, annoksina lapsen painosta riippuen.

Ennaltaehkäisevissä tarkoituksissa on suositeltavaa aloittaa Influcein-valmisteen ottaminen viimeistään toisena päivänä sairaalan kanssa kosketuksen jälkeen. Lääkkeen vaikutus kestää niin kauan kuin se kestää.

Annostus erityistapauksissa

Immuunipuutteisilla potilailla (esimerkiksi elinsiirron jälkeen), jotka ovat yli vuoden ikäisiä ja joiden influenssan kausiluonteinen ennaltaehkäisy on voimassa enintään 12 viikon ajan, annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Iäkkäiden ja vanhusten potilaiden, potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annosta sekä influenssan hoidossa että sen ehkäisyssä.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Influcein-hoito-ohjelmaa muutetaan CC: stä riippuen.

Suositeltavat annostusohjelmat munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, jos lääkemääräystä annetaan influenssan hoitoon

CC 30-60 ml / min: 30 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan;
CC 10-30 ml / min: 30 mg kerran päivässä 5 päivän ajan.

Jatkuvaa hemodialyysiä saavilla potilailla, jos flunssan oireet ilmaantuvat kahden päivän kuluessa dialyysihoitojen välillä, ensimmäinen 30 mg: n annos voidaan ottaa ennen istunnon alkua. Plasman terapeuttisen oseltamiviiripitoisuuden ylläpitämiseksi Influcein 30 mg tulee ottaa jokaisen toimenpiteen jälkeen. Peritoneaalidialyysihoitoa saaville potilaille tulisi aloitusannos 30 mg ottaa ennen istuntoa, sitten 30 mg joka 5. päivä.

Suositellut annokset munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, jos lääke on määrätty influenssan ehkäisyyn

CC 30-60 ml / min: 30 mg kerran päivässä;
CC 10-30 ml / min: 30 mg joka toinen päivä.

Jatkuvaa hemodialyysiä saaville potilaille ensimmäinen 30 mg: n annos voidaan ottaa ennen istunnon alkua. Plasman terapeuttisen oseltamiviiripitoisuuden ylläpitämiseksi Influcein 30 mg tulee ottaa jokaisen parittoman dialyysihoidon jälkeen. Peritoneaalidialyysipotilaille 30 mg: n aloitusannos tulisi ottaa ennen istuntoa, sitten - 30 mg 7 päivän välein.

Sivuvaikutukset

Kliiniset tutkimukset

Kliinisissä tutkimuksissa influenssan hoidosta aikuisilla ja nuorilla esiintyi useimmiten sellaisia haittavaikutuksia kuin pahoinvointi, oksentelu ja päänsärky. Ne kehittyvät yleensä Influceinin ottamisen ensimmäisenä tai toisena päivänä ja menivät itsestään yhden tai kahden päivän kuluessa.

Kliinisissä tutkimuksissa influenssan ehkäisystä aikuisilla ja nuorilla yleisimmät esiintyneet haittavaikutukset olivat pahoinvointi, oksentelu, kipu, mukaan lukien päänsärky. Oksentelu oli hallitsevaa nuorten keskuudessa. Useimmissa tapauksissa kuvatut ilmiöt eivät vaatineet Influcein-valmisteen poistamista.

Influenssan hoito ja ehkäisy nuorilla ja aikuisilla, vanhuksilla ja seniilillä potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti

Tutkimuksiin osallistui potilaita, joilla ei ole samanaikaisia patologioita, ja potilaita, joilla on suuri riski sairastua influenssan komplikaatioihin (joilla on kroonisia hengityselinten tai sydämen sairauksia, vanhuudessa tai vanhuudessa).

Influceiinin turvallisuusprofiili on suunnilleen vertailukelpoinen ryhmissä ilman samanaikaisia patologioita ja riskin esiintymistä. Samanlaisia tietoja saatiin ryhmistä, jotka saivat lääkettä hoitoon (5 päivän kuluessa) ja ennaltaehkäisyyn (6 viikon kuluessa) pidemmästä antamisajasta huolimatta. Sama koskee immuunipuutteisia potilaita, vanhuksia ja seniileja potilaita verrattuna potilaisiin, joilla on normaali immuniteetti tai nuorempi ikä.

Influenssan hoidossa tunnistetut häiriöt (taajuus on ilmoitettu prosentteina kahdessa ryhmässä: oseltamiviiri; lumelääke):

maha-suolikanavasta: pahoinvointi (10%; 6%), oksentelu (8%; 3%), ripuli (6%; 7%), vatsakipu, myös ylävatsassa (2%; 3 %);
hermostosta: päänsärky (2%; 1%), unettomuus (1%; 1%);
hengityselimestä: yskä (2%; 2%), nenän tukkoisuus (1%; 1%);
infektiot ja hyökkäykset: keuhkoputkentulehdus (3%; 4%), sinuiitti (1%; 1%), herpes simplex (1%; 1%);
yleiset häiriöt: kipu (<1%; <1%), huimaus (2%; 3%).

Tunnistetut rikkomukset influenssan ehkäisyssä (taajuus on ilmoitettu prosentteina kahdelle ryhmälle: oseltamiviiri; lumelääke):

maha-suolikanavasta: pahoinvointi (8%; 4%), oksentelu (2%; 1%), ripuli (3%; 4%), kipu ylävatsassa (2%; 2%), dyspepsia (1 %; 1%);
hermostosta: päänsärky (17%; 16%), unettomuus (1%; 1%);
hengityselimistä: rinorrhea (1%; 1%), nenän tukkoisuus (7%; 7%), yskä (5%; 6%), tonsilliitti (5%; 5%);
tuki- ja sidekudoksesta: selkäkipu (2%; 3%), nivelkipu (1%; 2%), lihaskipu (1%; 1%);
sukuelimistä ja maitorauhasesta: dysmenorrea (3%; 3%);
infektiot ja hyökkäykset: nenänielun tulehdus (4%; 4%), ylähengitystieinfektiot (3%; 3%), influenssainfektio (2%; 3%);
yleiset häiriöt: kipu (4%; 3%), väsymys (7%; 7%), kuume (2%; 2%), flunssan kaltainen sairaus (1%; 2%), huimaus (1%; 1%), kipu raajassa (1%; 1%).

Influenssan hoito ja ehkäisy 1-12-vuotiailla lapsilla ilman samanaikaisia sairauksia ja potilailla, joilla on keuhkoastma

Oksentelu oli sivuvaikutus, jota 1–12-vuotiaiden lasten influenssainfektioiden hoidossa ja ehkäisyssä esiintyi ≥ 1%: n ja vähintään 1%: n useammin kuin lumelääkkeessä.

Influenssan ehkäisyssä havaittiin myös seuraavat hengityselinten häiriöt (taajuus on ilmoitettu prosentteina kahdessa ryhmässä: oseltamiviiri; lumelääke): nenän tukkoisuus (11%; 20%), yskä (12%; 26%).

Muut influenssan hoidossa havaitut haittavaikutukset (niiden esiintyvyys on ilmoitettu prosentteina kahdessa ryhmässä: oseltamiviiri; lumelääke):

maha-suolikanavasta: ripuli (9%; 9%), pahoinvointi (4%; 4%), vatsakipu, myös ylävatsassa (3%; 3%);
infektiot ja hyökkäykset: välikorvatulehdus (5%; 8%), keuhkoputkentulehdus (2%; 3%), keuhkokuume (1%; 3%), sinuiitti (1%; 2%);
hengityselimistä: astma, mukaan lukien paheneminen (3%; 4%), nenäverenvuoto (2%; 2%);
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: dermatiitti, mukaan lukien allerginen ja atooppinen (1%; 2%);
veri- ja imusuonijärjestelmä: lymfadenopatia (<1%; 1%);
kuuloelimen puolelta: kipu korvassa (1%; 1%), tärykalvon vaurio (<1%; 1%);
näköelimen puolelta: sidekalvotulehdus, mukaan lukien punoitus ja kipu silmissä, vuoto silmästä (1%; <1%).

Markkinoille tulon jälkeinen valvonta

Alla kuvattujen haittavaikutusten esiintymistiheyttä ja / tai syy-yhteyttä oseltamiviirin käyttöön ei ole varmistettu, koska valitusten todellista määrää ei tiedetä ilmoitusten vapaaehtoisuuden vuoksi:

näköelimen puolelta: näköhäiriön heikkeneminen;
sydämen puolelta: sydämen rytmihäiriöt;
maksasta ja sappiteistä: maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen (influenssan hoidossa), keltaisuus, hepatiitti, fulminantti hepatiitti, maksan vajaatoiminta;
maha-suolikanavasta: maha-suolikanavan verenvuoto (mahdollisesti liittynyt verenvuototulehdukseen);
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: yliherkkyysreaktiot - nokkosihottuma, ekseema, ihottuma, dermatiitti, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot, Quincken ödeema, allergiat, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, eksudatiivinen erythema multiforme;
neuropsykiatrisesta sfääristä *: kouristukset, delirium, mukaan lukien oireet, kuten hallusinaatiot, delirium, levottomuus, painajaiset, epänormaali käyttäytyminen, tajunnan heikkeneminen, ahdistuneisuus, desorientaatio ajassa ja tilassa (pääasiassa lapsilla ja nuorilla). Näihin tapauksiin liittyi harvoin hengenvaarallisia toimia. Vastaavia neuropsykiatrisia häiriöitä havaitaan joskus myös influenssapotilailla, jotka eivät saa oseltamiviiria.

* Itse influenssainfektio voi liittyä erilaisiin käyttäytymismuutoksiin ja neurologisiin oireisiin, mukaan lukien hallusinaatiot, epänormaali käyttäytyminen, harhaluulot. Joissakin tapauksissa ne voivat olla kohtalokkaita. Ne voivat esiintyä sekä enkefaliitin tai enkefalopatian kehittymisen taustalla että ilman näiden sairauksien ilmenemistä.

Yliannostus

Useimmissa tunnetuissa tapauksissa yliannostukseen ei liittynyt haitallisia tapahtumia. Joillakin potilailla oireet eivät eronneet sivuvaikutuksista, joita saattaa ilmetä, kun Influceinia käytetään tavanomaisina annoksina.

Yliannostushoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Influceiini ei korvaa rokotuksia. Lääkkeen profylaktinen antaminen on mahdollista epidemiologisten indikaatioiden vuoksi.

Ei ole tietoja oseltamiviirin tehokkuudesta muiden taudinaiheuttajien kuin influenssa A ja B aiheuttamien sairauksien suhteen.

Joillakin potilailla (pääasiassa lapsilla ja nuorilla), jotka saivat Influceinia influenssan estämiseksi, on kouristuskohtausten, deliiriumin ja muiden vastaavien neurologisten häiriöiden kehittymistä. Hengenvaaralliset komplikaatiot olivat harvinaisia. Oseltamiviirin roolia näiden reaktioiden kehittymisessä ei ole luotettavasti vahvistettu. Nämä neuropsykiatriset häiriöt tunnistettiin myös influenssapotilailla, jotka eivät saaneet oseltamiviiria, joten niiden esiintymisriski on verrattavissa. Tässä suhteessa hoidon aikana on suositeltavaa seurata huolellisesti potilaiden, erityisesti lasten ja nuorten, tilaa epänormaalin käyttäytymisen varalta. Jos tällaisia häiriöitä ilmenee, on suositeltavaa ottaa yhteys lääkäriin arvioimaan Influcein-hoidon jatkamisen toteutettavuus.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia oseltamiviirin vaikutuksesta ihmisen psykofysikaalisiin ja kognitiivisiin toimintoihin ei ole tehty. Kun otetaan huomioon lääkkeen turvallisuusprofiili, on epätodennäköistä, että Influcein vaikuttaa haitallisesti reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Oseltamiviirin vaikutuksesta raskauteen ei ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Havaintotutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisten tutkimusten tulosten mukaan lääkkeellä on kuitenkin etuja tälle väestölle suositellun annostusohjelman mukaisesti. Ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia raskauden kulkuun, alkion tai sikiön kehitykseen. Farmakologisessa analyysissä todettiin, että aktiivisen metaboliitin altistus oli pienempi (noin 30% kaikkien raskauskuukausien aikana) kuin ei-raskaana olevilla naisilla. Laskettu altistuminen pysyy kuitenkin useiden influenssaviruskantojen estävien pitoisuuksien ja terapeuttisten arvojen yläpuolella, joten raskaana olevien naisten Influcein-annosta ei tarvitse muuttaa. Lääkettä määrättäessä lääkärin on kuitenkin otettava huomioon raskauden kulun erityispiirteet ja kiertävän kannan patogeenisuus.

Rotilla tehdyissä prekliinisissä tutkimuksissa havaittiin, että oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti tunkeutuvat maitoon. Tietoja lääkkeen erittymisestä äidinmaitoon ihmisillä on rajoitetusti. Pieninä määrinä maitoon tunkeutuen oseltamiviiri luo aliterapeuttisia pitoisuuksia imeväisen veressä. Influceinia määrättäessä lääkärin tulee ottaa huomioon myös samanaikainen sairaus ja influenssaviruksen kiertävän kannan patogeenisuus.

Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä tulee käyttää, jos odotettu hyöty on suurempi kuin mahdolliset riskit.

Lapsuuden käyttö

Influceiinia ei käytetä influenssan hoitoon ja ehkäisyyn alle 1-vuotiailla lapsilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa annosta muutetaan laadun laadun mukaan.

Influceiini on vasta-aiheista potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC ≤ 10 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lievässä ja keskivaikeassa maksan toimintahäiriössä annosta ei tarvitse muuttaa.

Oseltamiviirin farmakokinetiikkaa ja turvallisuutta vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tutkittu, joten Influcein-kapseleiden käyttö tällaisilla potilailla on vasta-aiheista.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät ja seniilit potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista influenssan hoidossa tai sen ehkäisyssä.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakologisten ja farmakokineettisten tutkimusten mukaan kliinisesti merkittävien yhteisvaikutusten kehittyminen on epätodennäköistä.

Pääasiassa maksassa sijaitsevien esteraasien vaikutuksesta oseltamiviirifosfaatti muuttuu voimakkaasti aktiiviseksi metaboliitiksi. Kirjallisuuslähteillä on rajallista tietoa lääkkeiden yhteisvaikutuksista, koska kilpailu sitoutumisesta aktiivisiin esteraasikeskuksiin tapahtuu. Ottaen huomioon oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin vähäinen sitoutumisaste plasman proteiineihin, ei ole mitään syytä olettaa vuorovaikutusten kehittymistä johtuen lääkkeiden siirtymisestä proteiineihin liittymisestä.

In vitro -olosuhteissa oseltamiviiri ja sen aktiivinen metaboliitti eivät ole edullisia substraatteja sytokromi P _{450 -järjestelmän} polyfunktionaalisten oksidaasien ja glukuronyylitransferaasien kannalta. Nämä tutkimustulokset kumoavat mahdolliset yhteisvaikutukset suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa.

Simetidiinillä, joka on sytokromi P _{450 -järjestelmän} isotsyymien epäspesifinen estäjä ja joka kilpailee kationien ja emäksisten lääkkeiden kanssa tubulaarisen erityksen prosessissa, ei ole mitään vaikutusta oseltamiviirin ja sen aktiivisen metaboliitin pitoisuuteen.

Tubulaarisen erityksen kilpailuun liittyvien kliinisesti merkittävien lääkeaine-vuorovaikutusten kehittyminen on epätodennäköistä, mikä johtuu useimpien tällaisten lääkkeiden turvamarginaalista, oseltamiviirin aktiivisen metaboliitin erittymisreiteistä (anioninen tubulaarinen eritys ja glomerulussuodatus) sekä kunkin reitin erittymiskapasiteetista.

Parasetamolilla ei ole vaikutusta oseltamiviirin pitoisuuteen plasmassa.

Oseltamiviiri ei ole vuorovaikutuksessa asetyylisalisyylihapon, parasetamolin, rimantadiinin, amantadiinin, varfariinin, simetidiinin, antasidien (kalsiumkarbonaatti, magnesium ja alumiinihydroksidi) kanssa.

Amoksisilliini ei vaikuta oseltamiviirin pitoisuuteen plasmassa, koska se kilpailee heikosti erittymisestä anionisen tubulaarisen erityksen kautta.

Munuaisten aktiivisen tubulaarisen erityksen vähenemisen vuoksi probenesidi suunnilleen kaksinkertaistaa oseltamiviirin aktiivisen metaboliitin AUC: n. Annoksen muuttaminen ei kuitenkaan ole tarpeen turvallisuusmarginaalin vuoksi.

Vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa oseltamiviirille otetaan yhdessä seuraavien yleisesti käytettyjen lääkkeiden: antibiootit (penisilliini, erytromysiini, doksisykliini, atsitromysiini, kefalosporiinit), tiatsididiureetit (bendroflumetiatsidi), beeta-salpaajat (propranololi), salpaajat H ₂ histamiinireseptorin (simetidiini, ranitidiini), angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät (enalapriili, kaptopriili), hengitettävät bronkodilataattorit, kortikosteroidit, sympatomimeetit (pseudoefedriini), ksantiinit (teofylliini), ei-narkoottiset kipulääkkeet (parasetamoli, ibuprofeeni, asetyylisalisyylihappo) Yhdistelmähoidossa ei havaittu muutoksia haittatapahtumien luonteessa tai esiintymistiheydessä.

Influceiinia tulee käyttää varoen yhdessä kapean terapeuttisen vaikutuksen omaavien lääkkeiden kanssa, esimerkiksi samanaikaisesti metotreksaatin, klooripropamidin tai butadionin kanssa.

Analogit

Influceiinianalogit ovat: nomidit, Relenza, Tamiflu, Antigrippin-Maximum, Kagocel, Triazavirin, Ergoferon, Orvitol NP ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Influceinista

Arvostelujen mukaan Influcein on hyvä viruslääke, joka auttaa sekä influenssan hoidossa että sen ehkäisyssä. Tärkeä ehto on aloittaa sen ottaminen viimeistään toisena päivänä taudin oireiden alkamisen tai kosketuksen jälkeen sairaan henkilön kanssa. Useimmat potilaat valitsevat oseltamiviirin, koska se on yksi harvoista, jonka on osoitettu olevan tehokas, toisin kuin useimmat markkinoidut viruslääkkeet. Käyttäjät huomauttavat, että Influcein auttaa välttämään influenssaa epidemiakauden aikana ja kun se on saanut tartunnan, se estää usein antibioottihoitoa vaativien komplikaatioiden kehittymisen.

Ei-toivotuista reaktioista mainitaan useimmiten pahoinvointi ja päänsärky.

Samaan aikaan jotkut potilaat pitävät rokotusta sopivampana kuin lääkkeen ottaminen. Tämä selittyy sillä, että Influcein "ei toimi", jos vastaanottoa ei aloiteta ajoissa, vaikka se ei ole halpaa, ja rokotus voidaan suorittaa ilmaiseksi, jos poliklinikoilla on rokote.