Dolaren

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Dolaren: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Dolaren

ATX-koodi: M01AB55

Vaikuttava aine: parasetamoli (parasetamoli) + diklofenaakki (diklofenaakki)

Valmistaja: Nabros Pharma (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Dolaren on yhdistetty kipulääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, kaksikerroksinen, toisaalta - melkein valkoisesta valkoiseen, toisaalta oranssi, jossa on tummanoranssin ja valkoisia roiskeita (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 10 läpipainopakkaukset ja Dolarenin käyttöohjeet).

Yhden tabletin koostumus sisältää vaikuttavia aineita:

Parasetamoli - 500 mg;
Diklofenaakkinatrium - 50 mg.

Apukomponentit: tärkkelys, gelatiini, talkki, natriummetyyliparahydroksibentsoaatti, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, natriumpropyyliparahydroksibentsoaatti, kroskarmelloosi, auringonlaskun keltainen väri.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dolaren on yhdistetty lääke, jonka vaikutus johtuu vaikuttavien aineosien ominaisuuksista.

Parasetamoli on ei-huumaava kipulääke, joka estää COX-1: n ja -2: n (syklo-oksigenaasi 1 ja 2) pääasiassa keskushermostossa ja vaikuttaa lämpösäätelyn ja kivun keskuksiin. Solujen peroksidaasit tulehtuneissa kudoksissa neutraloivat parasetamolin vaikutuksen COX: iin, mikä selittää aineen lähes täydellisen anti-inflammatorisen vaikutuksen puuttumisen.

Diklofenaakilla on kipua lievittäviä, anti-inflammatorisia, kuumetta alentavia ja verihiutaleita estäviä vaikutuksia. Estää valinnaisesti COX-1: tä ja -2: ta, vähentää prostaglandiinien määrää tulehduksen keskipisteessä, häiritsee arakidonihapon metaboliaa. Reumaattisissa sairauksissa diklofenaakin kipua lievittävä ja anti-inflammatorinen vaikutus myötävaikuttaa kivun vakavuuden, nivelten turvotuksen, aamujäykkyyden merkittävään vähenemiseen, mikä johtaa nivelen toiminnallisen tilan paranemiseen. Diklofenaakki auttaa vähentämään kipua ja tulehduksellista turvotusta potilailla, joilla on vammoja, sekä leikkauksen jälkeisenä aikana.

Farmakokinetiikka

Dolarenin vaikuttavien aineiden imeytyminen on nopeaa ja täydellistä. Ruoka vaikuttaa diklofenaakin imeytymisnopeuteen, hidastamalla sitä 1–4 tunnilla, ja myös C _{max: n} (aineen enimmäispitoisuus) väheneminen havaitaan 40%.

Vaikuttavien aineiden pitoisuus plasmassa riippuu lineaarisesti käytetyn annoksen koosta, ne eivät kumuloidu.

Yhteys plasman proteiineihin: diklofenaakki - 99% (suurin osa sitoutuu albumiiniin), parasetamoli - 15%. Pieni määrä molempia Dolaren-komponentteja siirtyy äidinmaitoon.

Diklofenaakki tunkeutuu nivelnesteeseen, jossa sen maksimipitoisuus määritetään 2–4 tuntia myöhemmin kuin plasmassa. T _1/2 (puoliintumisaika) nivelnesteestä on 3--6 tuntia (aineen pitoisuus nivelnesteessä 4-6 tuntia lääkkeen antamisen jälkeen on korkeampi kuin plasmassa ja pysyy siinä vielä 12 tuntia). Aineen pitoisuutta nivelnesteessä ja sen kliinistä tehoa ei ole selvitetty.

Jopa 50% diklofenaakista eliminoituu presysteemisesti ensimmäisen maksakierron aikana. Metabolia suoritetaan moninkertaisen tai yksittäisen hydroksyloinnin ja konjugoinnin kautta glukuronihapon kanssa. Prosessiin liittyy sytokromi P450 CYP2C9 -entsyymijärjestelmä. Metaboliiteilla on vähemmän farmakologista aktiivisuutta kuin aineella.

Diklofenaakin systeeminen puhdistuma - 350 ml / min, V _d (jakautumistilavuus) - 550 ml / kg, T _1/2 plasmasta - 2 tuntia; 65% annoksesta erittyy munuaisten kautta metaboliitteina, enintään 1% - muuttumattomana aineena, loput annoksesta erittyy sapen metaboliitteina.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma enintään 10 ml / min) metaboliittien erittyminen sappeen lisääntyy, mutta niiden pitoisuutta veressä ei havaittu.

Kroonisessa hepatiitissa tai kompensoidussa maksakirroosissa diklofenaakin farmakokineettiset parametrit pysyvät muuttumattomina.

Parasetamolin metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa (90–95%): jopa 80% annoksesta tapahtuu konjugointireaktioissa sulfaattien ja glukuronihapon kanssa, jolloin muodostuu inaktiivisia metaboliitteja; 17% annoksesta läpikäy hydroksylaation, jolloin muodostuu 8 aktiivista metaboliittia, jotka sitten konjugoidaan glutationin kanssa, minkä jälkeen muodostuu inaktiivisia metaboliitteja. Glutationin puuttuessa nämä metaboliitit voivat johtaa maksasolujen entsyymijärjestelmien tukkeutumiseen ja aiheuttaa niiden nekroosin.

Isoentsyymi CYP2E1 osallistuu myös parasetamolin metaboliaan. T _1/2 aineesta on alueella 1 - 4 tuntia. Erittyminen tapahtuu metaboliittien (pääasiassa konjugaattien) muodossa munuaisten kautta muuttumattomana, vain 3% aineesta erittyy. Iäkkäillä potilailla parasetamolin puhdistuma pienenee ja sen T _1/2 kasvaa.

Käyttöaiheet

Neuralgia, lumboishalgia, myalgia, johon liittyy tulehdus, posttraumaattinen kipu-oireyhtymä, migreeni, algomenorrea, proktiitti, adnexiitti; leikkauksen jälkeinen päänsärky ja hammassärky;
Kipu-oireyhtymä reumaattisissa sairauksissa, mukaan lukien nivelrikko, nivelreuma (lyhytaikaiseen hoitoon);
Korvan, kurkun, nenän tartuntataudit, joilla on vaikea kuumeinen ja kivulias oireyhtymä, mukaan lukien tonsilliitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa).

Vasta-aiheet

Ruoansulatuskanavan eroosiot ja haavaumat (akuutissa vaiheessa);
Verenvuoto maha-suolikanavasta;
Tulehduksellinen suolistosairaus akuutissa vaiheessa;
Anamneesitiedot keuhkoputkien tukkeuman, nuhan, urtikarian kohtauksista, jotka liittyvät asetyylisalisyylihapon tai muiden steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden saantiin (epätäydellinen tai täydellinen asetyylisalisyylihappo-intoleranssioireyhtymä - nenän limakalvopolyypit, rhinosinusitis, keuhkoputkien astma, urtikaria);
Aktiivinen maksasairaus, vaikea maksan vajaatoiminta;
Hematopoieesi ja / tai hemostaasihäiriöt (mukaan lukien hemofilia);
Progressiivinen munuaissairaus, vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa);
Aika sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen;
Raskaus ja imetys;
Lapsuus;
Yliherkkyys Dolarenin komponenteille (mukaan lukien muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet).

Dolaren-tabletteja tulee ottaa varoen seuraavissa sairauksissa / sairauksissa:

Sydämen iskemia;
Sydämen vajaatoiminta;
Aivoverisuonisairaus;
Keuhkoputkien astma;
Anemia;
Hyperlipidemia / dyslipidemia;
Edematoosi oireyhtymä;
Valtimon hypertensio;
Hyvänlaatuinen hyperbilirubinemia (mukaan lukien Gilbertin oireyhtymä);
Munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
Ääreisvaltimotauti;
Alkoholismi;
Ruoansulatuskanavan eroosio- ja haavaumataudit ilman pahenemista;
Diabetes;
Indusoitu porfyria;
Tila laajojen kirurgisten toimenpiteiden jälkeen;
Systeemiset sidekudossairaudet;
Vanhukset.

Dolaren, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Dolaren-tabletit otetaan suun kautta aterian aikana tai jälkeen, pureskelematta ja juomatta vähän vettä.

Aikuisille määrätään yleensä 1 tabletti 2-3 kertaa päivässä.

Hoidon kesto on enintään 7 päivää.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana on mahdollista kehittää häiriöitä joillekin kehojärjestelmille, jotka ilmenevät eri taajuuksilla (usein - yli 1% tapauksista, harvoin - alle 1% tapauksista):

Hermosto: usein - huimaus, päänsärky; harvoin - masennus, unihäiriöt, uneliaisuus, ärtyneisyys, aseptinen aivokalvontulehdus (useammin potilailla, joilla on systeeminen lupus erythematosus ja muut sidekudoksen systeemiset sairaudet), yleinen heikkous, kouristukset, painajaiset, desorientaatio, pelon tunne;
Ruoansulatuskanava: usein - turvotuksen tunne, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, ummetus, pahoinvointi, maha-suolikanavan verenvuoto, "maksa" -entsyymien määrän nousu, mahahaava, johon liittyy mahdollisia komplikaatioita (perforaatio, verenvuoto) harvoin - oksentelu, melena, keltaisuus, aftoottinen suutulehdus, veri ulosteessa, ruokatorven vaurio, kolekystopankreatiitti, kuivat limakalvot (mukaan lukien suu), maksanekroosi, hepatiitti (mahdollisesti fulminanttinen kurssi), kirroosi, hepatorenaalinen oireyhtymä, haimatulehdus, ruokahalun muutokset koliitti;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - ekstrasystoli, kohonnut verenpaine, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, rintakipu;
Hengityselimet: harvoin - bronkospasmi, yskä, pneumoniitti, kurkunpään turvotus;
Immuunijärjestelmä ja hematopoieettiset elimet: harvoin - trombosytopeeninen purppura, anemia (mukaan lukien hemolyyttinen ja aplastinen anemia), trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi, eosinofilia, tarttuvien prosessien paheneminen (mukaan lukien nekrotisoivan fasciitin kehittyminen);
Urogenitaalinen järjestelmä: usein - nesteen kertyminen; harvoin - papillaarinen nekroosi, nefroottinen oireyhtymä, oliguria, proteinuria, interstitiaalinen nefriitti, hematuria, atsotemia, akuutti munuaisten vajaatoiminta;
Iho: usein - ihottuma, kutina; harvoin - nokkosihottuma, hiustenlähtö, ekseema, lisääntynyt valoherkkyys, toksinen dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eksudatiivinen multiforminen erythema (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), pistetyt verenvuodot;
Aistielimet: usein - tinnitus; harvoin - diplopia, skotoma, näön hämärtyminen, heikentynyt maku, peruuttamaton tai palautuva kuulonalenema;
Allergiset reaktiot: harvoin - anafylaktoidiset reaktiot, kielen ja huulten turvotus, anafylaktinen sokki (kehittyy yleensä nopeasti), allerginen vaskuliitti

Yliannostus

Dolarenin yliannostuksen vakavuus johtuu pääasiassa parasetamolista, joka on osa lääkettä.

Tärkeimmät oireet: ensimmäisten 24 tunnin aikana antamisen jälkeen - oksentelu, pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ihon kalpeus, vatsakipu, metabolinen asidoosi, heikentynyt glukoosimetabolia. Maksan vajaatoiminnan oireita voi ilmetä 12–48 tuntia yliannostuksen jälkeen. Vaikeissa tapauksissa kehittyy maksan vajaatoiminta (progressiivinen enkefalopatia, kooma, kuolema on mahdollista), akuutti munuaisten vajaatoiminta yhdessä tubulaarisen nekroosin kanssa (mukaan lukien vakavien maksavaurioiden puuttuessa), haimatulehdus, rytmihäiriöt. Aikuisilla parasetamolin hepatotoksinen vaikutus ilmenee 10 g: n tai enemmän ottamisen jälkeen.

Hoito sisältää SH-ryhmän luovuttajien ja glutationisynteesin esiasteiden käytön: 8-9 tuntia yliannostuksen jälkeen - metioniini, 12 tuntia myöhemmin - asetyylikysteiini. Terapeuttisten lisätoimenpiteiden tarve (näiden lääkkeiden jatkokäyttö) määräytyy parasetamolipitoisuuden veressä sekä sen antamisen jälkeen kuluneen ajan perusteella.

erityisohjeet

Dolaren-hoidon aikana on välttämätöntä seurata munuaisten ja maksan toimintaa, ääreisverenkuvioita ja ulosteita veren läsnäolon varalta.

Haittavaikutusten lisääntyneen riskin takia Dolaren-valmisteen samanaikaista käyttöä steroideihin kuulumattomien tulehduskipulääkkeiden kanssa ei suositella.

Dolarenia käytettäessä laboratorion parametrit voivat vääristyä plasman virtsahapon ja glukoosin kvantitatiivisessa määrityksessä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Dolarenia käyttäviä potilaita kehotetaan pidättäytymään tekemästä työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeita motorisia ja henkisiä reaktioita, samoin kuin alkoholin nauttimisesta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Dolarenia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Dolar on vasta-aiheinen lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma enintään 30 ml / min), etenevä munuaissairaus: Dolaren on vasta-aiheinen;
Munuaisten vajaatoiminta: hoito tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikea maksan vajaatoiminta, aktiivinen maksasairaus: Dolaren on vasta-aiheinen;
Maksan vajaatoiminta: hoito tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden tulee käyttää Dolarenia varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Dolarenia käytetään samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa, haittavaikutuksia voi esiintyä (johtuen lääkeaineeseen sisältyvistä vaikuttavista aineista: diklofenaakista ja parasetamolista):

Digoksiini, litiumvalmisteet: lisää niiden pitoisuutta plasmassa;
Antikoagulantit, verihiutaleiden ja trombolyyttien lääkkeet (streptokinaasi, alteplaasi, urokinaasi): lisääntynyt verenvuotoriski (useammin maha-suolikanava);
Diureetit: niiden vaikutuksen heikkeneminen (käytettäessä kaliumia säästäviä diureetteja - lisääntynyt hyperkalemian riski);
Verenpainetta alentavat ja unilääkkeet: vähentävät niiden vaikutusta;
Metotreksaatti: sen myrkyllisyyden lisääntymisen todennäköisyyden kasvu (johtuen sen pitoisuuden kasvusta plasmassa);
Muut ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ja glukokortikosteroidit: haittavaikutusten todennäköisyyden lisääntyminen (verenvuoto maha-suolikanavasta);
Asetyylisalisyylihappo: diklofenaakin pitoisuuden väheneminen veressä;
Siklosporiini: sen nefrotoksisuuden lisääntymisen todennäköisyyden kasvu (johtuen sen pitoisuuden noususta plasmassa);
Kefoperatsoni, kefamandoli, kefootstani, plikamysiini ja valproiinihappo: hypoprotrombinemian ilmaantuvuuden lisääntyminen;
Hypoglykeemiset lääkkeet: vähentävät niiden vaikutusta;
Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät: lisääntynyt maha-suolikanavan verenvuotoriski;
Kultavalmisteet ja syklosporiini: diklofenaakin vaikutuksen lisääntyminen prostaglandiinien synteesissä munuaisissa, mikä johtaa nefrotoksisuuden lisääntymiseen;
Lääkkeet, jotka aiheuttavat valoherkistymistä: lisää diklofenaakin herkistävää vaikutusta ultraviolettisäteilylle;
Etanoli, kolkisiini, kortikotropiini ja mäkikuisma -valmisteet: lisääntynyt verenvuotoriski ruoansulatuskanavassa;
Kinolonilääkkeet: lisääntynyt kohtausten riski;
Lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä: diklofenaakin pitoisuuden lisääminen plasmassa, mikä lisää sen toksisuutta ja tehokkuutta;
Antikoagulantit: niiden vaikutuksen lisääntyminen (kun käytetään suuria parasetamoliannoksia);
Uricosuric-lääkkeet: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
Barbituraatit (pitkäaikainen käyttö): parasetamolin tehon heikkeneminen;
Diflunisal: parasetamolipitoisuuden huomattava nousu plasmassa ja maksatoksisuuden kehittymisen riski;
Maksan mikrosomaalisen hapettumisen induktorit (etanoli, fenytoiini, barbituraatit, rifampisiini, trisykliset masennuslääkkeet, fenyylibutatsoni), maksatoksiset lääkkeet: hydroksyloitujen aktiivisten metaboliittien tuotannon lisääntyminen (mahdollisuus kehittää vakavia myrkytyksiä jopa pienellä yliannostuksella);
Etanoli: lisääntynyt maksavaurioiden ja akuutin haimatulehduksen riski;
Salisylaatit: lisääntynyt virtsarakon tai munuaissyövän riski (suurten parasetamoliannosten pitkäaikainen käyttö);
Mikrosomaalisen hapettumisen estäjät (myös simetidiini): vähentävät maksatoksisten vaikutusten riskiä;
Myelotoksiset lääkkeet: parasetamolin hematotoksisuuden lisääntyneet ilmentymät.

Analogit

Dolarenin analogi on Panoxen.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Tietoja Dolarenista

Arviot Dolarenista ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat huomauttavat sen korkeasta tehokkuudesta, kun taas erityisesti pitkäaikainen kipulääke. Lääkettä ei ole tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön, koska tässä tapauksessa havaitaan sivuvaikutusten kehittyminen.