Diflazon

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Diflazon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Raskaus ja imetys
10. Munuaisten toimintahäiriöt
11. Maksan toimintahäiriö
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Diflazon

ATX-koodi: J02AC01

Vaikuttava aine: Flukonatsoli (Flukonatsoli)

Valmistaja: KRKA (Slovenia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 08.05.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 89 ruplaa.

Ostaa

Diflazon on sienilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Diflazonin annosmuodot:

Kovat gelatiinikapselit: nro 4 - valkoisella rungolla ja vaaleansinisellä kannella, nro 2 - valkoisella rungolla ja sinisellä kannella, nro 1 - rungolla ja vaaleansinisellä kannella, nro 0 - valkoisella rungolla ja tumman violetilla kannella; kapselit sisältävät melkein valkoista tai valkoista jauhetta (nro 4-7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; nro 2-7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 4 läpipainopakkausta; nro 1 - 1, 2 tai 4 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; nro 0-7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus tai 10 kpl läpipainopakkauksessa pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta);
Infuusioneste, liuos: kirkas, väritön neste, ilman näkyviä sulkeumia (100 ml injektiopulloissa, pahvilaatikossa 1 injektiopullo, jossa on muovipidike).

Diflazonin vaikuttava aine on flukonatsoli:

1 kapseli: nro 4-50 mg, nro 2-100 mg, nro 1-150 mg, nro 0-200 mg;
1 ml liuosta - 2 mg.

Apukomponentit:

Kapselit: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti;
Liuos: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Kapselikuoren koostumus: gelatiini, titaanidioksidi (E171).

Lisäksi kapselikuoren lisäksi:

Kapselit nro 4 ja nro 2: korkki - patentoitu sininen väriaine (E131);
Kapselit nro 1: runko ja kansi - patentoitu sininen väriaine (E131);
Kapselit nro 0: korkki - indigokarmiini FD & C -värit atsorubiini (E122), sininen (E132).

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Diflazone kuuluu triatsolilääkkeiden ryhmään ja on voimakas selektiivinen sienientsyymi 14-a-demetylaasin ja muiden sytokromi P _{450: sta} riippuvien entsyymien estäjä. Lääke estää lanosterolin muuttumisen ergosteroliksi - sienien solukalvojen pääelementiksi. Diflazonin on osoitettu olevan tehokas opportunistisissa mykooseissa, mukaan lukien Trichophyton spp., Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans. Endeemisten mykoosien, mukaan lukien Histoplasma capsulatumin, Coccidioides immitisin, Blastomyces dermatitidiksen aiheuttamat tartuntataudit, suositellaan myös flukonatsolin käyttöä.

Oraalisen annon jälkeen flukonatsoli imeytyy hyvin ja sen hyötyosuus saavuttaa 90%. Aineen suurin pitoisuus suun kautta tyhjään vatsaan annettuna 150 mg on 90% plasman tasosta infusoitaessa annoksena 2,5–3,5 mg / kg. Yhdistelmä ruoan kanssa ei vaikuta suun kautta otettavan Diflazonin imeytymiseen. Flukonatsolipitoisuuden huippu veriplasmassa saavutetaan 0,5-1,5 tunnissa antamisen jälkeen. Plasmakonsentraatiot ovat suoraan verrannollisia annokseen. 90%: n tasapainopitoisuus havaitaan lääkehoidon 4–5 päivänä (kun otetaan kerran päivässä).

Annoksen määrääminen kahdesti tavanomaisesta päivittäisestä annoksesta ensimmäisenä päivänä mahdollistaa flukonatsolin plasmatason saavuttamisen 90 prosentilla tasapainopitoisuudesta toiseen päivään mennessä. Näennäinen jakautumistilavuus on käytännössä yhtä suuri kuin kokonaisvesitilavuus kehossa. Vaikuttavan aineen sitoutuminen plasman proteiineihin on merkityksetöntä ja on 11–12%.

Flukonatsoli tunkeutuu suurelta osin kaikkiin kehon nesteisiin, aivo-selkäydinneste mukaan lukien. Lääkkeen sisältö ysköksessä ja syljessä on identtinen sen pitoisuuteen plasmassa. Sieni-aivokalvontulehdusta sairastavilla potilailla flukonatsolin määrä aivo-selkäydinnesteessä on noin 80% sen plasmatasosta.

Hiki-nesteessä, dermiksessä, orvaskedessä ja sarveiskerroksessa vaikuttavan aineen suuret pitoisuudet kertyvät, jotka ylittävät seerumin pitoisuudet. Alle 5% flukonatsolista metaboloituu ensimmäisen maksakierron aikana. Sen puoliintumisaika on noin 30 tuntia. Tästä johtuen riittää ottamaan lääke kerran emättimen kandidiaasin hoidossa ja käyttämään sitä kerran päivässä muihin käyttöaiheisiin. Flukonatsoli erittyy pääasiassa munuaisten kautta, ja noin 80% otetusta annoksesta erittyy muuttumattomana. Flukonatsolin puhdistuman ja kreatiniinipuhdistuman välillä on suhteellinen suhde. Vaikuttavan aineen Diflazonin metaboliitteja ääreisveressä ei ole kirjattu.

Käyttöaiheet

Yleistynyt kandidiaasi: kandidemia, levinnyt kandidiaasi, invasiiviset silmien kandidiaasi-infektiot, hengityselimet, vatsakalvo, endokardiumi, virtsateet, mukaan lukien tehohoitopotilaat, potilaat, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia tai jotka ovat sytotoksista tai immunosuppressiivista hoitoa, ja muut kehitystä edeltävät tekijät kandidiaasi;
Suun limakalvojen kandidiaasi (pinnallinen ja krooninen atrofinen kandidiaasi), nielu, ruokatorvi, ei-invasiivinen bronhopulmonaalinen kandidiaasi, kandiduria, ihon kandidiaasi, mukaan lukien suun ja nielun kandidiaasin uusiutumisen estäminen AIDS-potilailla;
Akuutti ja krooninen toistuva emättimen kandidiaasi;
Kryptokokki-aivokalvontulehdus ja muut kryptokokoosin lokalisoinnit (mukaan lukien iho, keuhkot), mukaan lukien immunosuppression eri muodot (AIDS, elinsiirrot);
Dermatomykoosi, erityisesti vastustuskyky ihon vakavien sieni-infektioiden, sileän ihon mykoosien, jalkojen dermatofytoosin, dermatofyyttien ja Candida-suvun sienien aiheuttaman pityriasis (monivärinen) jäkälän kanssa;
Sieni-infektioiden ehkäisy pahanlaatuisissa kasvaimissa potilailla, jotka ovat alttiita tällaisten infektioiden kehittymiselle sädehoidon ja sytotoksisen kemoterapian seurauksena.

Lisäksi kapselien käyttö on esitetty:

Kandidaalinen balaniitti, emättimen kandidiaasin uusiutumisen ehkäisy kolmen tai useamman jakson läsnä ollessa vuodessa;
Kokkidioidomykoosi, syvät endeemiset mykoosit, parakokidioidomykoosi, histoplasmoosi, sporotrikoosi (potilailla, joilla on normaali immuniteetti);
Kryptokokkoosin ehkäisy aids-potilailla.

Diflazonin ratkaisua käytetään myös kandidiaasin estämiseen ennen luuydinsiirtoa.

Vasta-aiheet

Sisapridin, astemitsolin tai terfenadiinin samanaikainen käyttö (samalla kun käytetään flukonatsolia 400 mg päivässä tai enemmän) ja muita lääkkeitä, jotka myötävaikuttavat QT-ajan pidentymiseen ja lisäävät vakavien rytmihäiriöiden riskiä;
Imetysjakso;
Yliherkkyys atsoliyhdisteille ja lääkekomponenteille.

Ohjeiden mukaan Diflazonia tulee määrätä varoen: potilaat, joilla on invasiivinen, systeeminen tai pinnallinen sieni-infektio, jolla on ihottuma lääkkeen käytön aikana; maksan ja munuaisten vajaatoiminta yhdessä terfenadiiniflukonatsolin kanssa alle 400 mg: n vuorokausiannoksella, mahdollisesti proarytmogeeniset tilat potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti rytmihäiriöitä aiheuttavia lääkkeitä, potilailla, joilla on elektrolyyttitasapainon häiriöitä, orgaanisia sydänsairauksia ja muita riskitekijöitä.

Flukonatsolin käyttö raskauden aikana on tarkoitettu vain, jos naisen elämään voi tulla uhka, jos odotettu terapeuttinen vaikutus on suurempi kuin sikiölle aiheutuva haitta.

Lisäksi kapselit ovat vasta-aiheisia alle 3-vuotiaille lapsille.

Diflazonia käytetään varoen, jos se ei siedä asetyylisalisyylihappoa.

Liuosta tulisi käyttää lääkärin tarkassa valvonnassa hypoklorhydrian ja aklorhydrian hoitoon alle 6 kuukauden ikäisten lasten ja alkoholismista kärsivien potilaiden hoidossa.

Ohjeet Diflazonin käyttöön: menetelmä ja annostus

Diflazon-liuosta käytetään laskimonsisäiseen (IV) infuusioon potilaille, jotka eivät voi ottaa lääkettä suun kautta. Infuusionopeus on 200 mg tunnissa. Heti kun mahdollisuus syntyy, potilas siirretään ottamaan lääke sisälle muuttamatta päivittäistä annosta.

Suositeltu Diflazonin annos:

Kryptokokki-aivokalvontulehdus ja muun lokalisoinnin kryptokokki-infektiot: ensimmäisenä päivänä - 400 mg, sitten annoksella 200-400 mg kerran päivässä. Tyypillisesti hoito kestää 6-8 viikkoa, sen kesto riippuu mykologisen tutkimuksen vahvistamasta kliinisestä vaikutuksesta. AIDS-potilailla kryptokokki-aivokalvontulehduksen uusiutumisen ennaltaehkäisy suoritetaan 200 mg: n annoksella päivässä pitkään;
Systeeminen kandidiaasi: ensimmäisenä päivänä - 400 mg, sitten 200-400 mg kerran päivässä, riippuen taudin kliinisestä tehosta ja vakavuudesta, on mahdollista nostaa päivittäinen annos 800 mg: aan. Hoito jatkuu taudin oireiden täydellisen häviämisen ja negatiivisen veriviljelyn jälkeen vielä 2 viikkoa;
Limakalvojen kandidiaasi: 50-100 mg kerran päivässä 1-2 viikon ajan, immuunipuutospotilailla - 3 viikkoa. Vakavissa limakalvon kandidiaasin muodoissa määrätään 100-200 mg päivässä hoidon kestolla enintään 4 viikkoa. AIDS-potilaiden primaarihoidon päättymisen jälkeen flukonatsolia voidaan määrätä 150 mg: n annoksena kerran viikossa uusiutumisen estämiseksi;
Kandidaasin ehkäisy: 50--400 mg päivässä (riippuen neutropenian vakavuudesta ja havaitusta sieni-infektioriskistä myelooisen siirron jälkeen ja / tai ennen pahanlaatuisten kasvainten sytostaattista tai sädehoitoa). Flukonatsolia tulisi määrätä useita päiviä ennen odotettua neutropenian kehittymistä, ja sitä tulee jatkaa vähintään viikon ajan sen jälkeen, kun neutrofiilimäärä on yli 1000 / mm ³.

Lisäksi Diflazon-kapseleiden annostusohjelma (kapselit otetaan suun kautta):

Suuontelon atrofinen kandidiaasi, joka johtuu hammasproteesien käytöstä: 50 mg kerran päivässä 2 viikon ajan samanaikaisesti hammasproteesin antiseptisillä aineilla;
Emättimen kandidiaasi: kerta-annos - 150 mg. Relapsien ehkäisyyn - 150 mg kerran 4 viikossa. Hoidon kesto on yksilöllinen, vaihtelee 4-12 kurssin sisällä;
Candidan aiheuttama balaniitti: kerta-annos - 150 mg;
Ihon mykoosi, mukaan lukien ihon kandidiaasi, sileän ihon, jalkojen, nivusalueen mykoosit: 150 mg kerran viikossa tai 50 mg kerran päivässä 2-4 viikon ajan, jalkojen mykoosit - 6 viikkoa;
Pityriasis versicolor: 300 mg kerran viikossa, hoitojakso 2-3 viikkoa tai 50 mg kerran päivässä 2-4 viikon ajan;
Onychomycosis: 150 mg kerran viikossa tarpeellisen ajan, jotta tartunnan saanut kynsi voidaan korvata kokonaan terveellä;
Syvät endeemiset mykoosit: 200-400 mg päivässä. Kokkidioidomykoosin arvioitu hoidon kesto on 11-24 kuukautta, sporotrikoosille - 1-16 kuukautta, parakokidioidomykoosille - 2-17 kuukautta, histoplasmoosilla - 3-17 kuukautta.

Lapsille, joilla on limakalvojen kandidiaasi, lääke määrätään ensimmäisenä päivänä nopeudella 6 mg / 1 kg painoa, sitten 3 mg / 1 kg päivässä.

Lapsille suositellaan Diflazon-annoksen määräämistä ottaen huomioon kliinisen tilan vakavuus ja lapsen paino: yleistyneen kandidiaasin ja kryptokokki-infektion kanssa - 6-12 mg / 1 kg lapsen painoa päivässä; heikentyneen immuniteetin omaavien sieni-infektioiden ehkäisyyn sytotoksisen kemoterapian tai sädehoidon jälkeen - 3-12 mg / 1 kg päivässä.

5–13-vuotiaiden päivittäinen annos ei saisi ylittää aikuispotilaiden annosta (korkeintaan 400 mg).

Yhden kapseliannoksen yhteydessä annoksen muuttaminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ei ole tarpeen.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Kun kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 50 ml / min, lääkkeen annosta aikuisille ja lapsille tulisi pienentää munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan.

Säännöllistä hemodialyysihoitoa saavien potilaiden tulisi saada yksi annos lääkettä jokaisen istunnon jälkeen.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: QT-ajan elektrokardiogrammin pidentyminen, kammioiden lepatus tai fibrillointi;
Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, ilmavaivat, oksentelu, ripuli, makuaistin muutokset; harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, maksan toimintahäiriöt (hyperbilirubinemia, keltaisuus, maksasolujen nekroosi, hepatiitti), myös kuolemaan johtavat;
Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - agranulosytoosi, neutropenia; vakavien sieni-infektioiden kanssa - trombosytopenia, leukopenia;
Allergiset reaktiot: ihottuma, eksudatiivinen erythema multiforme (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), bronkiaalinen astma (yleensä asetyylisalisyylihappo-intoleranssilla), anafylaktoidiset reaktiot, mukaan lukien kutina, kasvojen turvotus, nokkosihottuma angioedeema;
Hermosto: päänsärky, huimaus; harvoin - kouristukset;
Muut: harvoin - hiustenlähtö, munuaisten vajaatoiminta, hyperkolesterolemia, hypokalemia, hypertriglyseridemia.

Lisäksi liuoksen käyttö voi vähentää ruokahalua ja ummetusta.

Yliannostus

Diflazonin yliannostuksen oireita ovat hallusinaatiot, paranoidinen käyttäytyminen, hyperglyseridemia, lisääntynyt haittavaikutusten vakavuus. Tässä tapauksessa he turvautuvat kiireelliseen mahahuuhteluun ja hätäpakotettuun diureesiin. Hemodialyysiä käytettäessä lääkkeen pitoisuus kehossa vähenee puoleen 3 tunnissa.

erityisohjeet

Kapselien ottaminen on mahdollista ennen laboratoriokokeiden tulosten saamista, mutta niiden saamisen jälkeen on suositeltavaa säätää annosohjelmaa.

Useiden Diflazon-annosten kanssa tapahtuvaan hoitoon on liitettävä munuaisten toiminnan seuranta; munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annostusohjelma on määrättävä ottaen huomioon laadunvalvonta.

On välttämätöntä seurata potilaita, joilla on maksan toimintahäiriö, seurata säännöllisesti maksaentsyymien määrää. Kun heidän aktiivisuutensa lisääntyy, lääkärin on vertailtava hoidon hyötyjä ja mahdollisten toksisten maksavaurioiden riskiä vakavassa muodossa. Maksatoksinen vaikutus on yleensä palautuva, ja hoidon lopettamisen jälkeen sen oireet häviävät.

Jos flukonatsolin aiheuttama ihottuma ilmenee potilailla, joilla on pinnallinen sieni-infektio, lääke on lopetettava. Potilailla, joilla on systeemisiä tai invasiivisia sieni-patologioita, ihottumaa on tarkkailtava ja hoito on lopetettava, jos ilmenee erythema multiformea tai ilmestyy rakkulaisia muutoksia.

Kun flukonatsolia ja kumariiniantikoagulantteja käytetään samanaikaisesti, protrombiiniaikaa on seurattava huolellisesti. Hoitoa on jatkettava, kunnes kliininen ja hematologinen remissio alkaa, hoidon ennenaikainen lopettaminen voi johtaa uusiutumiseen.

Kapseleissa nro 0 (200 mg) oleva E122-väriaine voi aiheuttaa allergioita, mukaan lukien keuhkoastma.

Potilailla, joilla on asetyylisalisyylihappo-intoleranssi, allergisia reaktioita esiintyy useammin.

Diflazonin negatiivista vaikutusta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja ei ole osoitettu.

Raskaus ja imetys

Diflazonin käyttö raskaana oleville naisille on epäasianmukaista, lukuun ottamatta vakavia tai hengenvaarallisia sieni-infektiomuotoja, kun aiottu hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Flukonatsolin pitoisuus äidinmaidossa on sama kuin sen pitoisuus veriplasmassa, joten sitä ei ole suositeltavaa määrätä imetyksen aikana.

Munuaisten toimintahäiriö

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat (CC alle 50 ml / min) vaativat annosohjelman korjaamista. Kun CC on yli 50 ml / min, määrätään Diflazonin keskimääräinen suositeltu annos, kun CC on 11-50 ml / min, lääkkeen annos pienennetään 50%: iin suositellusta annoksesta.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla Diflazonin päivittäistä annosta tulisi pienentää samassa suhteessa kuin aikuispotilailla munuaisten vajaatoiminnan vakavuuden vuoksi.

Maksan toimintahäiriöt

Yksittäisissä tapauksissa Diflazonia käytettäessä havaittiin toksisia muutoksia maksassa, jotka johtivat joskus kuolemaan, pääasiassa potilailla, joilla oli vakavia samanaikaisia sairauksia. Flukonatsolin maksatoksinen vaikutus on pääasiassa palautuva, ja sen oireet häviävät hoidon lopettamisen jälkeen. Jos lääkkeen ottamiseen liittyy kliinisiä oireita maksavaurioista, Diflazon peruutetaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Diflazon-hoidon aikana kaikkien lääkkeiden samanaikaisesta käytöstä on sovittava hoitavan lääkärin kanssa.

Analogit

Diflazonin analogit ovat: Diaflu, Difluzol, Diflucan, Candizol, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Tierlit, Flugal, Fluzamed, Fluzon, Fluconaz, Fluconazole, Flucorus, Flucomabol, Flunol, Forkan.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä lämpötilassa: kapselit - enintään 25 ° C, liuos - enintään 30 ° C.

Kestoaika: kapselit - 5 vuotta, liuos - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Liuos on saatavana reseptillä, kapselit jaetaan ilman reseptiä.

Arvostelut Diflazon

Katsausten mukaan Diflazon on hyvin siedetty ja sitä pidetään tehokkaana lääkkeenä, kun sitä käytetään tiukasti käyttöaiheiden ja käyttöohjeiden sääntöjen mukaisesti.

Diflazonin hinta apteekeissa

Diflazonin hinta on keskimäärin 170–240 ruplaa per pakkaus, joka sisältää 1 kapselin 150 mg. Lääkepaketti, joka sisältää 7 kapselia, maksaa noin 470-500 ruplaa. Infuusioliuoksen Diflazon hinta apteekeissa vaihtelee välillä 680 - 770 ruplaa.