Tehokas

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tehokas: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tehokas

ATX-koodi: B01AC22

Vaikuttava aine: prasugreeli (prasugreeli)

Tuottaja: Eli Lilly & Company (USA)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 3779 ruplaa.

Ostaa

Effient on verihiutaleiden vastainen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Efientti on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pitkulainen, keltainen tai beige, kaiverrettu kummallekin puolelle: toisella puolella merkintä "4760" (keltaiset tabletit) tai "4759" (beige tabletit), toisella puolella - " 5 MG "(keltaiset tabletit) tai" 10 MG "(beige tabletit) (14 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta ja Effientin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: prasugreelihydrokloridi - 5,49 mg tai 10,98 mg, mikä vastaa 5 mg tai 10 mg prasugreeliä (emäs);
apukomponentit: hypromelloosi, kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, mannitoli, magnesiumstearaatti;
kuoren koostumus keltainen: opadry II keltainen (hypromelloosi, laktoosimonohydraatti, titaanidioksidi, rautaväriaine keltainen oksidi, triasetiini), talkki;
kuoren koostumus on beige: opadray II beige (triasetiini, laktoosimonohydraatti, titaanidioksidi, rautaväriaine keltainen oksidi, hypromelloosi, rautaväriaine punainen oksidi), talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Effient on verihiutaleiden vastainen lääke, jonka vaikuttava aine on prasugreeli. Se on adenosiinidifosfaatin P2Y12-reseptoriluokan antagonisti, joka estää sen verihiutaleiden aktivaation ja aggregaation. Verihiutaleiden toiminnan estäminen, joka liittyy ateroskleroottisten komplikaatioiden kehittymiseen, auttaa vähentämään sydän- ja verisuonikomplikaatioiden (mukaan lukien sydäninfarkti, aivohalvaus, sydän- ja verisuonijärjestelmästä johtuva kuolema) riskiä.

Kun prasugreeli on otettu lataava annos (60 mg) tunnin kuluttua, saavutetaan vähintään 50%: n verihiutaleiden aggregaation esto. Seuraava ylläpitoannoksen (10 mg) käyttö 3-5 päivän ajan estää noin 70% verihiutaleiden aggregaation ja tasapainotilan.

Kun Effient peruutetaan, verihiutaleiden aggregaatio palaa alkuperäisiin arvoihinsa (kun aloitusannos on otettu - 7-9 päivän kuluttua, ylläpitoannos tasapainotilassa - 5 päivää).

Aikaisemman klopidogreelihoidon (75 mg päivässä) jälkeen siirtyminen prasugreelihoitoon ei aiheuta merkittäviä muutoksia verihiutaleiden aggregaation estossa.

Vertaamalla prasugreeliä ja klopidogreelia, analyysi kliinisestä tutkimuksesta niiden tehosta ja turvallisuudesta niiden käytön yhteydessä asetyylisalisyylihapon ja muiden lääkkeiden kanssa osoitti prasugreelin tilastollisen paremmuuden potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä (ACS) ja joilla on riski saada epävakaa angina pectoris tai sydäninfarkti ilman segmentin kohoamista ST tai sydäninfarkti, jossa ST-segmentin nousu tapahtuu perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana. Tässä tapauksessa tehokkuuskriteeri oli kuolemaa edeltävä ajanjakso, ensimmäinen ei-kuolemaan johtanut sydänkohtaus tai aivohalvaus kardiovaskulaarisesta syystä. Efientin osoitettiin vähentävän tehokkaammin ensisijaisen yhdistetyn päätetapahtuman ja toissijaisten päätetapahtumien, mukaan lukien stenttitromboosi, ilmaantuvuutta. Prasugreelin hyöty havaittiin koko tutkimusjakson ajan.

Parempaan vaikutukseen liittyy suurten verenvuotojen (mahdollinen kallonsisäinen verenvuoto tai verenvuoto, jolla on kliinisiä oireita ja hemoglobiinipitoisuuden lasku yli 5 g / dl) lisääntyminen.

Ikä, sukupuoli, ruumiinpaino, etnisyys, samanaikainen hoito ei vaikuta prasugreelin terapeuttiseen vaikutukseen [mukaan lukien bivalirudiini, hepariini, laskimonsisäinen (iv) verihiutaleiden glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorin salpaajien, hypolipideemisten aineiden, beetasalpaajien, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät (ACE), asetyylisalisyylihappo annoksena 75 - 325 mg kerran päivässä].

Suurin etu on ei-kuolemaan johtavan sydäninfarktin ilmaantuvuuden merkittävä väheneminen diabetes mellituksessa - primaaristen ja sekundaaristen yhdistettyjen päätetapahtumien väheneminen. 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla prasugreelin hyödyt ovat vähemmän selvät kuin alle 75-vuotiailla potilailla.

Kaikilla potilailla, joilla oli akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, vertaileva analyysi osoitti prasugreelin merkittävän edun klopidogreeliin havaittujen tai mahdollisten stenttitromboosien, sydän- ja verisuonijärjestelmästä johtuvan kuoleman, kuolemaan johtamattoman sydäninfarktin, ei-kuolemaan johtavan aivohalvauksen, sepelvaltimoiden iskeemisten tapahtumien tai hätätilanteen revaskularisaation esiintyvyydessä. kohdealus 30 päivän kuluessa.

Kaikista syistä johtuvien kuolemien ilmaantuvuudesta ACS-potilailla prasugreelin ja klopidogreelin välillä ei ollut merkittävää eroa.

Prasugreeliä käytettäessä metallistenttien tromboosi väheni 50% sekä huumeiden eluoitumisen kanssa että ilman sitä pitkän (yli vuoden) seurantajakson aikana.

Farmakokinetiikka

Prasugreelin farmakokineettiset parametrit terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla on stabiili ateroskleroottinen prosessi tai joille tehdään perkutaaninen sepelvaltimointerventio.

Prasugreeli on aihiolääke; oraalisen annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja metaboloituu aktiivisiksi ja inaktiivisiksi metaboliiteiksi.

AUC: lle (lääkeaineen kokonaispitoisuus) on ominaista pieni ja keskimääräinen vaihtelu yksittäisillä potilailla (19%) ja populaatiossa (27%).

Aktiivisen metaboliitin maksimipitoisuus (C _max) veriseerumissa saavutetaan noin 0,5 tunnin kuluttua. Aktiivisen metaboliitin AUC on suorassa suhteessa lääkkeen terapeuttiseen annokseen.

Rasvaisten ja kaloripitoisten elintarvikkeiden samanaikainen saanti ei vaikuta aktiivisen metaboliitin AUC: een, mutta pienentää C _max: ta 49%, mikä lisää sen saavuttamisaikaa 1,5 tuntiin. Latausannoksen (60 mg) ottaminen tyhjään vatsaan voi johtaa Effientin toiminnan nopeampaan alkamiseen.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen seerumin albumiiniin on 98%.

Oraalisen annon jälkeen prasugreeliä ei havaita plasmassa, koska se hydrolysoituu välittömästi tiolaktoniksi suolistossa. Sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien (pääasiassa CYP3A4, CYP2B6 ja vähemmässä määrin CYP2C9 ja CYP2C19) vaikutuksesta tiolaktoni muuttuu aktiiviseksi metaboliitiksi. S-metyloimalla tai konjugoimalla kysteiinin kanssa aktiivinen metaboliitti muuttuu biotransformaatioksi kahdeksi inaktiiviseksi metaboliitiksi.

Prasugreelin farmakokineettisiin parametreihin ja verihiutaleiden aggregaation tukahduttamiseen isoentsyymien CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 tai CYP2C19 geneettisillä variaatioilla ei ole vaikutusta.

Prasugreeli erittyy inaktiivisten metaboliittien muodossa munuaisten (68%) ja suoliston (noin 27%) kautta.

Aktiivisen metaboliitin T _1/2 (puoliintumisaika) on keskimäärin 7,4 tuntia.

Potilaan ikä ei vaikuta prasugreelin farmakokinetiikkaan eikä verihiutaleiden aggregaation estoon.

Aktiivisen metaboliitin AUC on 19% suurempi 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla verrattuna alle 75-vuotiaisiin potilaisiin. Lisäksi 75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla on suurempi verenvuodon esiintyvyys.

On pidettävä mielessä, että potilaan painon ollessa alle 60 kg, aktiivisen metaboliitin AUC on 30–40% suurempi kuin painettaessa 60 kg tai enemmän.

Effientin annosta ei tarvitse muuttaa etnisyyden perusteella.

Munuaisten vajaatoiminnassa, mukaan lukien loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Huolimatta aktiivisen metaboliitin C _{max: n} ja AUC: n vähenemisestä loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla 51% ja 42%, prasugreelin aiheuttama verihiutaleiden aggregaation esto on verrattavissa hemodialyysiä tarvitsevilla potilailla ja terveillä vapaaehtoisilla.

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen (Child-Pugh-luokka A ja B) maksan vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa.

Koska ei ole tietoa prasugreelin farmakokinetiikasta ja farmakodynamiikasta vaikeassa (luokka C Child-Pugh-asteikolla) maksan vajaatoiminnassa, Effientin käyttö tämän potilasryhmän hoidossa on vasta-aiheista.

Prasugreelin farmakokinetiikkaa ja farmakodynamiikkaa lapsilla ja nuorilla ei ole tutkittu, joten sen käyttöä ei pidä määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

Käyttöaiheet

Effientin käyttö on tarkoitettu tromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn akuutissa sepelvaltimo-oireyhtymässä potilailla, joilla on sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista tai epävakaa angina pectoris ja joille tehdään perkutaaninen sepelvaltimointerventio, ja sydäninfarktin kanssa ST-segmentin kohoamisen aikana primäärisen tai viivästyneen perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana.

Lisäksi lääke on määrätty akuuttiin sepelvaltimo-oireyhtymään stenttitromboosin estämiseksi.

Vasta-aiheet

mahahaava, muut patologiset tilat, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski;
historia aivohalvaus tai ohimenevä iskeeminen kohtaus;
vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C lapsen - Pugh-asteikolla);
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
mahdollinen kiireellinen sepelvaltimon ohitussiirto (suuri postoperatiivisen verenvuodon riski);
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suuren verenvuotoriskin takia Effientiä tulee määrätä varoen: vähintään 75-vuotiaita ja alle 60 kg painavia potilaita raskauden aikana, joilla on taipumusta verenvuotoon (mukaan lukien äskettäiset traumat tai leikkaukset, äskettäiset tai toistuvat ruoansulatuskanavan verenvuodot), mahalaukun tai pohjukaissuolihaavan pahenemisvaihe), kohtalainen maksan vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, tromboottisen trombosytopeenisen purppuran historia, angioedeeman historia, yliherkkyysreaktiot historian tienopyridiinien käytön taustalla, tulehduskipulääkkeet, samanaikaiset tulehduskipulääkkeet, tulehduskipulääkkeet), fibrinolyytit ja / tai muut verenvuotoriskiä lisäävät lääkkeet.

Lisäksi prasugreelin käyttö on lopetettava 7 päivää ennen suunniteltua toimenpidettä, jos verihiutaleiden vastainen vaikutus ei ole toivottavaa.

Tehokas, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta nieltynä kokonaisina (rikkomatta kalvokuoren eheyttä) ateriasta riippumatta.

Lääkkeen käyttöön tulee liittää asetyylisalisyylihapon saanti päivittäin 75–325 mg.

Suositeltu annos: aloitusannos - 60 mg kerran, sitten 10 mg kerran päivässä ylläpitoannoksena.

Potilaiden, joilla on ei-ST-kohonnut sydäninfarkti tai epävakaa angina pectoris, ja heille suunnitellaan sepelvaltimoiden angiografiaa 48 tunnin kuluessa sairaalahoitosta, tulee ottaa latausannos vain perkutaanisen sepelvaltimoiden aikana.

Hoidon kesto on enintään 365 päivää.

Suositeltu annos potilaille, joiden paino on alle 60 kg, ja yli 75-vuotiaille: kyllästysannos - 60 mg kerran, ylläpitoannos - 5 mg päivässä.

Effientin käyttöä 75-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille ei yleensä suositella. Tämän potilasryhmän lääke tulee määrätä hoidon hyöty-riskisuhteen huolellisen yksilöllisen arvioinnin jälkeen.

Annosta ei tarvitse muuttaa lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan (Child-Pugh-luokka A tai B) ja munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Sivuvaikutukset

näköelimen puolelta: harvoin - silmänsisäinen verenvuoto;
alusten sivulta: usein - hematoma;
hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: usein - nenäverenvuoto; harvoin - hemoptysis;
maha-suolikanavasta: usein - maha-suolikanavan verenvuoto; harvoin - verenvuoto ikenistä, retroperitoneaalinen verenvuoto, peräsuolen verenvuoto, hematochezia;
dermatologiset reaktiot: usein - ekkymoosi, ihottuma;
virtsajärjestelmästä: usein - hematuria;
yleiset häiriöt ja häiriöt injektiokohdassa: usein - verenvuoto pistoskohdassa, hematoma aluksen pistoskohdassa;
trauma, päihtyminen ja manipulaatioiden komplikaatiot: usein - mustelmat; harvoin - ihonalainen hematooma, verenvuoto toimenpiteen jälkeen;
veri- ja imusuonijärjestelmä: usein - anemia; harvoin trombosytopenia; hyvin harvoin - tromboottinen trombosytopeeninen purppura;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, angioedeema.

Akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoidossa tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa todettiin seuraava verenvuodon ja komplikaatioiden ilmaantuvuus, jotka eivät liittyneet sepelvaltimon ohitussiirtoon:

kallonsisäinen verenvuoto tai verenvuoto, jolla on kliinisiä oireita, kun hemoglobiinin lasku on vähintään 5 g / dl: 2,2%;
hengenvaarallinen verenvuoto (mukaan lukien kallonsisäinen verenvuoto - 0,3%, kuolemaan johtava verenvuoto - 0,3%, verenvuoto, joka vaatii inotrooppisten lääkkeiden käyttöä ja / tai leikkausta - 0,3%): 1,3%;
verensiirtoa vaativa verenvuoto vähintään 4 yksikköä: 0,7%;
vähäinen verenvuoto (kliinisillä oireilla, joihin liittyy hemoglobiiniarvon lasku vähintään 3 g / dl, mutta alle 5 g / dl): 2,4%.

On todettu, että perkutaanisen sepelvaltimoiden avulla alle 60 kg painavilla potilailla on suurempi verenvuodon riski.

Aortan sepelvaltimon ohitussiirtoon liittyvien suurten ja vähäisten verenvuotojen esiintyvyys on yhteensä 14,1%, josta kuolemaan johtavaa verenvuotoa - 0,9%, uudelleenoperaatiota vaativaa verenvuotoa - 3,8%, yli 5 veriyksikön verensiirtoa vaativaa verenvuotoa - 6. 6%, vähäinen verenvuoto - 2,8%.

Yliannostus

Oireet: verenvuotojakson lisääntyminen ja siihen liittyvät komplikaatiot.

Hoito: verituotteiden, mukaan lukien verihiutaleiden massa, verensiirto.

erityisohjeet

Effient-hoitoon liittyy verenvuotoriski, joten potilaan on välittömästi otettava yhteyttä lääkäriin, jos verenvuodon merkkejä ilmenee.

Kun prasugreeli on lopetettu sepelvaltimon ohitussiirron aikana, verenvuodon tiheys 7 päivän kuluessa voi nousta 3 kertaa ja olla voimakkaampi.

Potilaille, joilla ei ole sepelvaltimon anatomian määritelmää, on tarpeen arvioida huolellisesti prasugreelin käytön edut ja riskit, myös mahdollisen sepelvaltimon ohitussiirron yhteydessä.

Ensimmäisten 14 päivän Effient-hoidon aikana on lisääntynyt tromboottisen trombosytopeenisen purppuran riski, jolle on tunnusomaista kuume, trombosytopenia, johon liittyy hemorraginen oireyhtymä, neurologiset häiriöt ja munuaisten toimintahäiriöt. Joissakin tapauksissa tappava lopputulos on mahdollinen, joten tauti vaatii kiireellistä hoitoa, mukaan lukien plasmapereesin käyttö.

Potilaan tulee ilmoittaa lääkärille prasugreelin käytöstä ennen kirurgisten toimenpiteiden (mukaan lukien hammashoito) aloittamista tai uusien lääkkeiden määräämistä.

Potilailla, joilla on sydäninfarkti ilman ST-segmentin kohoamista, prasugreelin latausannoksen ottaminen 4 tuntia ennen diagnostista sepelvaltimoaniografiaa lisää suuren ja pienen verenvuodon riskiä verrattuna sen käyttöön suoraan perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Effientin vaikutusta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja ei ole osoitettu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Varovaisuudessa vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu vaikutus äidille ylittää potentiaalisen uhkan sikiölle, lääkkeen käyttö on osoitettu raskauden aikana.

Effientin käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Lapsuuden käyttö

Koska lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta lasten ja nuorten hoidossa ei ole tietoa, Effientin nimeäminen alle 18-vuotiaille potilaille on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Effientiä on suositeltavaa käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa, mukaan lukien loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa.

Annosta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Effientin nimittäminen on vasta-aiheista vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (luokka C Child-Pugh-asteikolla).

Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä (luokat A ja B Child-Pugh-asteikolla) annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Effientin käyttöä 75-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille ei yleensä suositella. Lääkkeen määrääminen tälle potilasryhmälle on tehtävä erittäin varovaisesti, kun hoidon hyöty-riskisuhde on arvioitu huolellisesti.

Suositeltu annos 75-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille: kyllästysannos - 60 mg kerran, ylläpitoannos - 5 mg päivässä.

Huumeiden vuorovaikutus

Effientin samanaikaisella käytöllä:

asetyylisalisyylihappo: voi lisätä verenvuotoriskiä; prasugreelin ja asetyylisalisyylihapon yhdistelmän tehokkuus ja turvallisuus on kuitenkin osoitettu;
Tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien COX-2-estäjät), varfariini: lisäävät verenvuotoriskiä;
syklofosfamidi, efavirentsi ja vastaavat lääkkeet, joiden metabolia johtuu yksinomaan isoentsyymistä CYP2B6: prasugreeli voi aiheuttaa kliinisesti merkittävän vähenemisen isoentsyymin CYP2B6 muodostaman metaboliitin altistuksessa;
lääkkeet, jotka ovat sytokromi P ₄₅₀ isoentsyymien, statiinien ja muiden sytokromi P ₄₅₀ isoentsyymien välityksellä metaboloituvien lääkkeiden induktoreita tai estäjiä: eivät ole vuorovaikutuksessa prasugreelin kanssa;
asetyylisalisyylihappo, hepariini, digoksiini, protonipumpun estäjät, salpaajien H ₂ - histamiinin reseptoreihin ja muut aineet, jotka lisäävät happamuutta mahanesteessä: samanaikainen hoito näillä aineilla on mahdollista;
hepariini: yksi laskimonsisäinen injektio fraktioimattomasta hepariinista 100 U: n (vaikutusyksikkö) annoksella 1 kg potilaan painoa kohden ei häiritse merkittävästi prasugreelin välittämää verihiutaleiden aggregaation estoa. Puolestaan prasugreeli ei muuta merkittävästi hepariinin vaikutusta hyytymiseen. Verenvuotoriski on lisääntynyt.

Analogit

Effientin analogit ovat: Clopidogrel, Aspirin Cardio, asetyylisalisyylihappo, Brilinta, Aviks, Akoltin, Aspinat, Acecardol, Magnikor, Areplex, Agrenox, Dipyridamol, Ventavis, Deplat, Diloxol, Zalt, Zilt, Plavixomagnil.