Asetatsolamidi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Asetatsolamidi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: asetatsolamidi

ATX-koodi: S01EC01

Vaikuttava aine: asetatsolamidi (asetatsolamidi)

Valmistaja: LLC "OZON" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2014

Hinnat apteekeissa: alkaen 185 ruplaa.

Ostaa

Asetatsolamidi on diureetti, jota käytetään edematoottiseen oireyhtymään, kohonneeseen silmänpaineeseen (IOP) ja aivo-selkäydinnesteen liialliseen tuotantoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: valkoiset tai melkein valkoiset, pyöreät, litteät lieriömäiset, riskillä ja viisteellä (10, 12, 24 tai 30 kpl. Läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5 tai 10 pakkaukset; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 tai 100 kappaletta polypropyleeni- tai polyetyleenitereftalaattipurkissa, pahvilaatikossa 1 tölkki ja ohjeet asetatsolamidin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: asetatsolamidi - 250 mg;
lisäkomponentit: kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, povidoni-K25, kolloidinen piidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Asetatsolamidin vaikuttava aine kuuluu hiilihappoanhydraasin (CA) systeemisiin estäjiin, entsyymiin, joka osallistuu hiilidioksidin hydraatioon ja hiilihapon dehydraatioon. Lääkkeellä on heikko diureettinen aktiivisuus ja se estää CA: ta vähentämällä bikarbonaatti-ionien muodostumista, mikä vähentää edelleen natriumin liikkumista soluihin. Asetatsolamidin tehokkuus riippuu molekyylin käyttökohdasta: punasolut, silmän silmänrunko, proksimaalinen nefroni, aivojen koroidipunus.

Lääkettä käytetään kallonsisäisen verenpainetaudin ja aivo-selkäydinnesteiden häiriöiden hoitoon, koska se auttaa vähentämään aivo-selkäydinnesteen ylituotantoa aivojen verisuonipunosten tasolla. CA: n esto suonikalvon pendeksin ependymosyyteissä vähentää liiallista negatiivista varausta ependymaalikerroksen soluissa ja vähentää plasman gradienttisuodatusta aivokammioihin.

Asetatsolamidin heikkoa diureettista vaikutusta käytetään turvotusoireyhtymän hoidossa. CA-aktiivisuuden tukahduttamisen vuoksi proksimaalisessa nefronissa havaitaan hiilihapon tuotannon vähenemistä ja bikarbonaatti- ja natriumioni-tubulusten epiteelin takaisinsyötön heikkenemistä, mikä johtaa lopulta veden vapautumisen merkittävään lisääntymiseen.

Diureetti voi aiheuttaa metabolista asidoosia johtuen lisääntyneestä hiilivetyjen erittymisestä. Asetatsolamidi eliminoi munuaisten kautta magnesiumin, kalsiumin ja fosfaatit, mikä myös lisää aineenvaihduntahäiriöiden riskiä. Kolmen päivän keskeytyksettömän hoitojakson aikana natriumionien reabsorptio aktivoituu kompensoivasti nefronin distaalisissa tubuluksissa heikentäen lääkkeen diureettista vaikutusta. Siksi 3 päivää saannin alkamisen jälkeen se menettää diureettiset ominaisuutensa. Muutaman päivän hoidon keskeyttämisen jälkeen proksimaalisen nefronin CA: n aktiivisuus normalisoituu ja seurauksena, kun asetatsolamidi aloitetaan uudelleen, sen diureettinen vaikutus palautuu.

Asetatsolamidia käytetään myös glaukooman hoitoon. Silmän vesipitoisen huumorin eritysprosessissa hydrokarbonaatti-ionit (HCO ₃ ^-) siirtyvät intensiivisesti pigmentoitujen solujen sytoplasmasta takakammioon, jotta natriumionien aktiivisen liikkeen aiheuttama positiivisten ionien gradientti voidaan täydentää. Estämällä hiilihapon tuotannon CA-estäjät vähentävät HCO _3: n muodostumista ^-… Riittävän määrän näiden anionien puuttuessa positiivinen ionigradientti kasvaa, mikä johtaa vesipitoisen huumeen tuotannon vähenemiseen. Siliaarisen rungon CA: n esto vähentää vesipitoisen huumorin muodostumista silmän etukammiossa ja sen seurauksena alentaa silmänsisäistä painetta. Tämän vaikutuksen suvaitsevaisuuden kehittymistä ei kirjata. Asetatsolamidin ottamisen jälkeen oftalmotonus alkaa laskea 40-60 minuutin kuluttua, suurin vaikutus havaitaan 3-5 tunnin kuluttua, IOP-lukemat alkutason alapuolella (noin 40-60%) määritetään 6-12 tunnin ajan.

Koska CA: n tukahduttaminen aivojen hermosoluissa hidastaa patologista herkkyyttä, asetatsolamidia käytetään epilepsian hoidossa adjuvanttina.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen asetatsolamidi imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (GIT), maksimipitoisuus 12-27 mcg / ml havaitaan 1-3 tunnin kuluttua. Antamisen jälkeen aine määritetään pienimmissä pitoisuuksissa veressä 24 tunnin ajan.

Diureetti jakautuu pääasiassa veriplasmassa, punasoluissa, munuaisissa ja vähemmässä määrin keskushermostossa (CNS), lihaksissa, maksassa ja silmämunassa. Lääke kulkee istukan läpi, pieni määrä erittyy äidinmaitoon.

Asetatsolamidi ei kerry kudoksiin eikä metaboloidu elimistössä. Poistuu muuttumattomana virtsasta. Suun kautta annon jälkeen noin 90% annoksesta erittyy munuaisten kautta 24 tunnin kuluessa.

Käyttöaiheet

glaukooman akuutti kohtaus (helpotusta varten), leikkausta edeltävä valmistelu; glaukooma, jolle on tunnusomaista vaikea jatkuva kulku (monimutkaisessa hoidossa);
lievä / kohtalainen turvotusoireyhtymä (yhdessä alkaloosin kanssa);
kallonsisäinen hypertensio kammion ohitusleikkauksen jälkeen, hyvänlaatuinen kallonsisäinen hypertensio, CSF-dynamiikka (osana yhdistelmähoitoa);
epilepsia (keinona lisätä epilepsialääkkeitä);
akuutti korkeustaudin muoto (sopeutumisajan lyhentämiseksi).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CRF) myöhäinen vaihe, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 10 ml / min;
uremia;
akuutti munuaisten vajaatoiminta;
maksan vajaatoiminta;
metabolinen asidoosi;
tulenkestävä hypokalemia / hyponatremia;
Addisonin tauti;
hypokortikismi;
dekompensoitu diabetes mellituksen muoto;
krooninen kulman sulkemisen glaukooma, jos kyseessä on pitkä hoitojakso (pienentynyt silmänpaine voi peittää pahenevan glaukooman ja johtaa kulman orgaaniseen sulkeutumiseen);
ikä enintään 3 vuotta;
I raskauskolmanneksen, imetysaika;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille sekä muille sulfonamideille.

Suhteellinen (käytä asetatsolamidia erittäin varoen):

keuhkojen emfyseema ja keuhkoembolia (olosuhteiden taustalla, kun alveolaarinen ilmanvaihto on heikentynyt, asidoosin uhka pahenee);
munuais- ja / tai maksa-ödeema;
heikentynyt maksan toiminta;
veden ja elektrolyyttitasapainon rikkominen;
diabetes mellitus (hyperglykemian riski kasvaa);
on olemassa virtsateiden tukkeutumisen vaara;
vanhusten ikä;
II - III raskauskolmannekset;
yhdistetty käyttö asetyylisalisyylihapon kanssa yli 300 mg: n vuorokausiannoksina (koska tätä yhdistelmää käytettäessä on raportoitu takypneaa, anoreksiaa, letargiaa, koomaa ja kuolemaa).

Asetatsolamidi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Asetatsolamiditabletit otetaan suun kautta tiukasti hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan.

Suositeltu annosohjelma käyttöaiheiden perusteella:

glaukooma (osana monimutkaista hoitoa): aikuiset - avoimen kulman glaukooman taustalla 1–4 kertaa päivässä, 250 mg (1 tabletti), yli 1000 mg: n (4 tablettia) annosten ottaminen ei lisää terapeuttista vaikutusta; sekundaarisen glaukooman kanssa joka 4. tunti koko päivän ajan, 250 mg, joskus on mahdollista saavuttaa terapeuttinen vaikutus 2 kertaa päivässä otettuna, 250 mg; akuuteissa hyökkäyksissä 4 kertaa päivässä, 250 mg; lapset - glaukooma-iskujen hoitoon päivittäisannoksena 10-15 mg / kg 3-4 annoksena; viiden päivän kurssin jälkeen sinun on pidettävä tauko 2 päivän ajan, pitkäaikaisen hoidon yhteydessä on käytettävä kaliumvalmisteita, noudatettava kaliumia säästävää ruokavaliota; valmistautua leikkaukseen edellisenä päivänä ja aamulla - 250-500 mg;
edematoottinen oireyhtymä: kurssin alussa - 250 mg aamulla, suurin diureettivaikutus saavutetaan käytettäessä asetatsolamidia 1 kerran päivässä joka toinen päivä tai 2 peräkkäisenä päivänä yhden päivän välein; aiemmin kirjatun terapeuttisen vaikutuksen heikkenemisen vuoksi lääke tulee keskeyttää yhden päivän ajan munuaisten CA-toiminnan palauttamiseksi; lääkkeen ottaminen ei vapauta tarvetta rajoittaa natriumkloridin kulutusta, sängyn lepoa ja muiden määrättyjen lääkkeiden käyttöä;
kallonsisäinen hypertensio, likodynaamiset häiriöt: annoksella 250 mg / vrk tai 8–12 tunnin välein annoksella 125–250 mg, maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi - annoksella 750 mg / vrk; optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi päivittäinen saanti voidaan määrätä keskeytyksettä;
epilepsia: aikuiset - 1 kerta / päivä, 250-500 mg 3 päivän ajan, sitten 1 päivän tauko, jos asetatsolamidia käytetään yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa, sen aloitusannoksen tulisi olla 250 mg / vrk, tarvittaessa annoksen asteittainen lisäys on mahdollista; lapset - 8-30 mg / kg / vrk 1-4 annoksena; aikuisille suurin päivittäinen annos ei saisi ylittää 1000 mg, lapsille - 750 mg;
akuutti korkeussairaus: 24–48 tuntia ennen nousua, 500–1000 mg / vrk, korkeiden vyöhykkeiden nopea muutos - 1000 mg / vrk; jos taudin oireet ilmaantuvat uudelleen, hoitoa on jatkettava vähintään 48 tunnin ajan.

Jos ohitat seuraavan asetatsolamidiannoksen, sinun ei pitäisi nostaa annosta seuraavalla annoksella tavalliseen tapaan.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - anafylaktiset reaktiot;
veri ja imukudos: harvoin - leukopenia, aplastinen anemia, trombosytopeeninen purppura, trombosytopenia, agranulosytoosi, myelosuppressio, pansytopenia;
hermosto: usein - huimaus, parestesiat, erityisesti pistely raajoissa; harvoin - päänsärky, kuumia aaltoja; erittäin harvoin - uneliaisuus, kouristukset, perifeerinen paresis; tuntemattomalla taajuudella - ataksia;
mielenterveyden häiriöt: harvoin - ärtyneisyys, masennus; tuntemattomalla taajuudella - levottomuus, desorientaatio, sekavuus;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - makuhäiriöt, ruokahalun heikkeneminen, metabolinen asidoosi, mukaan lukien samanaikaiset elektrolyyttihäiriöt (yleensä ne poistuvat, kun natriumbikarbonaattia määrätään); harvoin - jano; harvoin - glukosuria; tuntemattomalla taajuudella - hyponatremia, hypokalemia;
labyrintin häiriöt ja kuuloelimet: harvoin - korvien soiminen ja kuulovamma;
näön elin: harvoin - ohimenevä likinäköisyys (pysähtyy annoksen pienentämisen tai asetatsolamidin käytön lopettamisen jälkeen);
maksan ja sapen järjestelmä: harvoin - kolestaattinen keltaisuus, maksan toimintahäiriö, fulminantti maksanekroosi, hepatiitti; tuntemattomalla taajuudella - maksakolikot, maksan vajaatoiminta;
ruoansulatuskanava: harvoin - pahoinvointi, ripuli, oksentelu, melena; tuntemattomalla taajuudella - suun kuivuminen, makuhäiriö;
sukuelimet ja maitorauhanen: harvoin - heikentynyt libido;
munuaiset ja virtsateet: tuntemattomalla taajuudella - kristalluria, kalkkien esiintyminen munuaisissa, polyuria, munuais- ja virtsaputken koliikat, hematuria, munuaisvauriot, munuaisten vajaatoiminta;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - valoherkistyminen; tuntemattomalla taajuudella - nokkosihottuma, ihottuma, kutina, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
rikkomukset pistoskohdassa ja yleiset häiriöt: usein - väsymys; harvoin - heikkous, kuume;
tuki- ja sidekudos: tuntematon taajuus - nivelkipu.

Yliannostus

Asetatsolamidin yliannostuksen mahdollisia oireita voivat olla metabolinen asidoosi, häiriöt vesi- ja elektrolyyttitasapainossa ja keskushermoston häiriöt.

Spesifistä vastalääkettä ei ole, oireenmukaista ja tukihoitoa suositellaan. Sitä on seurattava veren elektrolyyttitasojen, erityisesti natriumin ja kaliumin, sekä veren pH-arvoja. Kun metabolinen asidoosi havaitaan, määrätään natriumbikarbonaattia. Asetatsolamidi eliminoituu hemodialyysin aikana.

erityisohjeet

Jos asetatsolamidia on tarpeen käyttää pitkään, täydellinen verenkuva on tehtävä ennen sen ottamista leukosyyttien, punasolujen ja verihiutaleiden määrän määrittämiseksi. Hoidon aikana on myös suositeltavaa seurata säännöllisesti verikuvaa ja seerumin elektrolyyttitasoja veressä.

Jos hoidon taustalla havaitaan myrkyllisten ihoreaktioiden kehittymistä ja / tai verisolujen määrän vähenemistä, sinun on välittömästi lopetettava lääkkeen käyttö. Jos sinulla on ihottumaa, ota yhteys lääkäriin.

Asetatsolamidiannoksen lisääminen ei aiheuta diureettisen vaikutuksen lisääntymistä, mutta voi aiheuttaa ei-toivottujen sivureaktioiden (huimauksen ja / tai parestesian) lisääntymisen. Lääkkeen käyttö suurina annoksina aiheuttaa monissa tapauksissa virtsanerityksen vähenemisen.

Asetatsolamidihoidon aikana yli 5 päivän ajan metabolisen asidoosin uhka pahenee.

Asetatsolamidin vastaanotto on saatettava loppuun, jos tilapäinen kuulovamma kehittyy.

Koska lääke alkalisoi virtsan, ennen sen käyttöä potilaille, joilla on ollut virtsakivitauti, on arvioitava hoidon hyötyjen ja virtsakivien muodostumisen riskin suhde.

Epilepsialääkkeitä käyttävillä potilailla havaittiin itsemurha-ajatusten ja itsemurhavaikutusten riskin lievä lisääntyminen. Tämän ilmiön mekanismia ei ole vahvistettu, mutta nykyisten tietojen perusteella tällaisten vaikutusten kehittymisen todennäköisyyttä ei voida sulkea pois huumehoidon aikana. Siksi asetatsolamidia käytettäessä on varmistettava potilaiden huolellinen seuranta, jotta voidaan havaita ajoissa mahdolliset itsemurha-ajattelun / -käyttäytymisen merkit ja tarjota tarvittava lääketieteellinen hoito.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska asetatsolamidin käyttö, erityisesti suurina annoksina, voi aiheuttaa uneliaisuutta, väsymystä, ataksiaa, huimausta ja desorientoitumista, sinun ei pidä ajaa ajoneuvoilla ja muilla monimutkaisilla liikkuvilla mekanismeilla hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana olevilla naisilla ei ole tehty tarkkaan kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia lääkkeen käytöstä. Tämän seurauksena raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana asetatsolamidin käyttö on vasta-aiheista, toisella ja kolmannella kolmanneksella se on mahdollista vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu vaikutus äidille ylittää sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Koska lääke pienessä määrin tunkeutuu äidinmaitoon, imetys on lopetettava, jos asetatsolamidia on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 3-vuotiaille lapsille asetatsolamidihoito on vasta-aiheista.

Yli 3-vuotiailla lapsilla lääkettä voidaan käyttää annosteluohjelman mukaisesti.

Munuaisten vajaatoiminta

Asetatsoliamidi on vasta-aiheinen vaikean kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CC alle 10 ml / min), uremian tai akuutin munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Munuaisten turvotusta sairastavia potilaita on hoidettava varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoiminnan yhteydessä enkefalopatian uhasta johtuva lääkehoito on vasta-aiheista.

Potilaiden, joilla on maksan toimintahäiriöitä, mukaan lukien maksan turvotus, tulisi käyttää asetatsolamidia varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita on hoidettava erittäin varovasti asetatsolamidilla.

Huumeiden vuorovaikutus

atropiini, kinidiini, amfetamiini: näiden aineiden lisääntyneiden sivureaktioiden uhka pahenee;
sydämen glykosidit; verenpainetta nostavat lääkkeet: asetatsolamidin annosta on muutettava;
metyylksantiinit (aminofylliini): asetatsolamidin diureettinen vaikutus paranee;
asetyylisalisyylihappo: lisääntyneiden toksisten vaikutusten riski keskushermostoon ja metabolisen asidoosin ilmaantuminen pahenee;
fenytoiini: tämän aineen seerumipitoisuus veressä nousee;
hypoglykeemiset lääkkeet, foolihapon antagonistit, oraaliset antikoagulantit: näiden lääkkeiden vaikutus voimistuu;
syklosporiini: sen pitoisuus kasvaa;
efedriini: tämän aineen vaikutus lisääntyy;
epilepsialääkkeet: näiden lääkkeiden saannista johtuvat osteomalasian ilmenemismuodot lisääntyvät;
happoa muodostavat diureetit, mukaan lukien ammoniumkloridi: heikentävät asetatsolamidin diureettista vaikutusta;
litium: sen erittyminen lisääntyy;
beetasalpaajat, kolinergiset lääkkeet: lisääntynyt verenpainetta alentava vaikutus silmänpaineeseen;
ei-depolarisoivat lihasrelaksantit, karbamatsepiini: näiden lääkkeiden pitoisuus veriplasmassa kasvaa;
metenamiini: tämän aineen antiseptinen vaikutus virtsajärjestelmään on heikentynyt;
natriumbikarbonaatti: munuaiskivien uhka kasvaa;
primidoni: sen imeytyminen maha-suolikanavassa vähenee, mikä voi vähentää tämän aineen ja sen metaboliittien pitoisuutta plasmassa ja vähentää sen kouristuksia estävää vaikutusta; tämän yhdistelmän käytössä on oltava erityisen varovainen.

Analogit

Asetatsolamidin analogit ovat Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut asetatsolamidista

Tällä hetkellä ei ole asetatsolamidia koskevia potilasarviointeja erikoistuneilla sivustoilla, joiden perusteella voitaisiin objektiivisesti arvioida sen tehokkuutta ja haittoja.