Egitromb - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Egithrombus

Egitrombus: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Egitromb

ATX-koodi: B01AC04

Vaikuttava aine: klopidogreeli (Clopidogrel)

Tuottaja: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Unkari)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 766 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, Egithrombus

Egithrombus on verihiutaleiden vastainen lääke, joka estää verihyytymiä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit, kalvopäällysteiset: kaksoiskupera, pyöreä, melkein valkoisesta valkoiseen, kaiverrettu toiselle puolelle - "E 181", käytännöllisesti tai kokonaan hajuton (läpipainopakkauksessa 7 kpl, pahvilaatikossa 2 tai 4 läpipainopakkaukset ja Egitromban käyttöohjeet).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: klopidogreeli (vetysulfaatin muodossa) - 75 mg;
apukomponentit: hydrattu risiiniöljy, vedetön kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen piiselluloosa, hyproloosi (vähäisellä substituutioasteella);
kalvokuori: valkoinen opadryyli YI-7000 (makrogoli 400, titaanidioksidi, hypromelloosi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Egitromban vaikuttava aine - klopidogreeli on verihiutaleiden vastainen aine, spesifinen ja aktiivinen verihiutaleiden aggregaation estäjä. Lääke vähentää selektiivisesti adenosiinidifosfaatin (ADP) sitoutumista verihiutaleiden reseptoreihin ja vähentää glykoproteiini (GP) IIb / IIIa -reseptorien aktivoitumista ADP: llä, mikä heikentää verihiutaleiden aggregaatiota.

Klopidogreeli vähentää myös muiden agonistien aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota ja estää niiden aktivoitumisen vapautuneen ADP: n kautta. Samalla se ei vaikuta fosfodiesteraasin (PDE) aktiivisuuteen.

Klopidogreeli sitoutuu peruuttamattomasti verihiutaleiden ADP-reseptoreihin, jotka pysyvät immuuneina ADP-stimulaatiolle koko elinkaaren ajan (noin 7 päivää).

Verihiutaleiden aggregaation eston alkaminen (40%: n esto) havaitaan 2 tuntia klopidogreelin aloitusannoksen ottamisen jälkeen. Maksimaalinen vaikutus (aggregaation 60%: n vaimennus) kehittyy 4–7 päivän kuluessa lääkkeen säännöllisestä antamisesta 50–100 mg: n päivittäisannoksena. Verihiutaleiden vastainen vaikutus kestää koko verihiutaleiden eliniän (7-10 päivää).

Potilailla, joilla on ateroskleroottisia verisuonivaurioita, lääke estää aterotromboosin kehittymisen verisuoniprosessin sijainnista riippumatta (kardiovaskulaariset, perifeeriset ja aivoverenkierron vauriot).

Farmakokinetiikka

Lääkkeen toistuvalla annoksella, 75 mg päivässä, klopidogreeli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta.

Sille on ominaista korkea hyötyosuus, mutta plasmassa sitä on vähän pitoisuuksina eikä se saavuta mittausrajaa (0,025 μg / l) 2 tunnin kuluttua.

94–98% sitoutuu plasman proteiineihin. Se metaboloituu maksassa muodostaen päämetaboliitin - ei-aktiivisen karboksyylihapon johdannaisen.

Toistetun 75 mg: n annoksen jälkeen suurin plasmapitoisuus saavutetaan 1 tunnissa ja on noin 3 mg / l.

Se erittyy: 50% - munuaisten kautta (mukaan lukien puolet annoksesta metaboliitin muodossa), 46% - suoliston kautta.

Päämetaboliitin puoliintumisaika (kertakäyttöisesti ja toistuvasti) on 8 tuntia.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 5-15 ml / min) päämetaboliitin pitoisuus plasmassa sen jälkeen, kun klopidogreeli on otettu päivittäisenä 75 mg: n vuorokausiannoksena, on pienempi kuin keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min) ja terveellä munuaistoiminnalla.

Käyttöaiheet

Egithrombusia käytetään aterotromboottisten komplikaatioiden estämiseen aikuisilla seuraavissa tapauksissa:

sydäninfarkti (jakso useista päivistä 35 päivään);
iskeeminen aivohalvaus (jakso 7 päivästä 6 kuukauteen);
okklusiivinen perifeerinen valtimotauti;
akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jolla on ST-segmentin nousu (yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa; jos trombolyyttinen hoito on mahdollista);
akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (epävakaa angina pectoris, sydäninfarkti ilman Q-aaltoa), myös stentin jälkeen (yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa).

Egithrombusia yhdessä asetyylisalisyylihapon (ASA) kanssa käytetään aterotromboottisten ja tromboembolisten komplikaatioiden (mukaan lukien aivohalvaus) ehkäisyyn eteisvärinässä aikuispotilailla, joilla on vähintään yksi verisuonikomplikaatioiden riskitekijä ja epäsuorien antikoagulanttien käyttö (alhainen kehitysriski) verenvuoto).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

aktiivinen verenvuoto (kallonsisäinen verenvuoto, mahahaava);
vaikea maksan vajaatoiminta;
ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen aika;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Egithromb-tabletteja käytetään varoen hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
kohtalainen maksan vajaatoiminta;
patologiset tilat, jotka lisäävät verenvuotoriskiä (mukaan lukien trauma ja leikkaus);
isoentsyymin CYP2C19 heikko aktiivisuus (klopidogreeli suositelluissa annoksissa tällaisille potilaille muodostaa pienemmän määrän aktiivista metaboliittia ja sen verihiutaleiden vastainen vaikutus on vähemmän selvä; sen seurauksena klopidogreelin ottaminen suositelluissa annoksissa akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän tai perkutaanisen sepelvaltimoiden intervention hoitoon voi edistää sydän- ja komplikaatiot kuin isoentsyymin CYP2C19 normaalilla aktiivisuudella);
asetyylisalisyylihapon, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien COX-2: n estäjät), glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjien, hepariinin, varfariinin samanaikainen käyttö.

Egithrombus, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Egitromb-tabletit tulee ottaa suun kautta. Aterian ajoituksella ei ole väliä.

Suositellut annostusohjelmat aikuisille potilaille, myös vanhuksille:

sydänkohtaus, aivohalvaus: 75 mg kerran päivässä, hoito on aloitettava ajanjakson kuluessa useista päivistä 35 päivään sydäninfarktin jälkeen, 7 päivästä 6 kuukauteen - iskeemisen aivohalvauksen jälkeen;
eteisvärinä: 75 mg kerran päivässä. Samanaikaisesti ASA otetaan päivittäisenä annoksena 75-100 mg (sitä jatketaan Egithromb-hoidon lopettamisen jälkeen);
akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (epävakaa angina pectoris, sydäninfarkti ilman Q-aaltoa): yksi latausannos 300 mg, sitten 75 mg kerran päivässä. Samanaikaisesti ASA: ta määrätään päivittäisenä 75–325 mg: n annoksena (mieluiten enintään 100 mg, koska suurempien ASA-annosten ottamiseen liittyy lisääntynyt verenvuotoriski). Suurin vaikutus kehittyy 3 kuukauden kuluessa hoidosta. Hoidon tehokkuudesta yli 12 kuukauden ajan ei ole tietoa;
akuutti sydäninfarkti ja ST-segmentin nousu: 75 mg kerran päivässä. Hoito aloitetaan latausannoksella, anto yhdistetään ASA: n kanssa ja tarvittaessa trombolyyttien kanssa. Hoidon tehoa yli 4 viikon ajan ei ole tutkittu.

Suositukset unohdettujen pillereiden varalta:

alle 12 tuntia on kulunut: Ota heti unohtunut annos ja noudata sitten tavanomaista hoitoaikataulua.
yli 12 tuntia on kulunut: seuraava annos otetaan tavalliseen aikaan, kaksinkertainen annos on kielletty.

Potilailla, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on vähäistä, klopidogreelin verihiutaleiden vastainen vaikutus heikkenee. Sitä voidaan parantaa käyttämällä Egithrombia suurempina annoksina (latausannos - 600 mg, sitten - 150 mg kerran päivässä), mutta tällä hetkellä kliinisissä tutkimuksissa, joissa otetaan huomioon mahdolliset tulokset, optimaalista annosteluohjelmaa tällaisille potilaille ei ole vahvistettu.

Sivuvaikutukset

Egithrombusin mahdolliset haittavaikutukset (luokiteltu seuraavasti: usein -> 1/100 - 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000):

immuunijärjestelmästä: harvoin - ihottuma; hyvin harvoin - nokkosihottuma, seerumitauti, angioedeema, anafylaktoidiset reaktiot;
hematopoieettisen järjestelmän puolelta: usein - verenvuoto (esiintyy yleensä ensimmäisen hoitokuukauden aikana; samanaikaisesti käytettäessä ASA: ta tai ASA: ta ja hepariinia, mahdolliset vakavan verenvuodon tapaukset); harvoin - lisääntynyt verenvuotoaika, eosinofilia, neutropenia, leukopenia, verihiutaleiden määrän väheneminen; hyvin harvoin - anemia (mukaan lukien aplastinen), pansytopenia, granulosytopenia, agranulosytoosi, vaikea trombosytopenia (verihiutaleiden määrä ≤ 30 × 10 ⁹ / l), tromboottinen trombosytopeeninen purppura;
veren hyytymisjärjestelmän puolelta: usein - verenvuoto (hematoma);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - valtimon hypotensio, vaskuliitti;
keskushermostosta ja ääreishermostosta: harvoin - parestesia, huimaus, päänsärky; harvoin - systeeminen huimaus; hyvin harvoin - makuhäiriöt, sekavuus, aistiharhat;
virtsateistä: hyvin harvoin - kohonnut seerumin kreatiniinitaso, glomerulonefriitti;
ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, ripuli, dyspepsia, maha-suolikanavan verenvuoto; harvoin - ummetus, pahoinvointi, gastriitti, suoliston pullistuminen, oksentelu, vatsa- ja / tai pohjukaissuolihaava, hemorraginen aivohalvaus; hyvin harvoin - suutulehdus, koliitti (mukaan lukien lymfosyyttinen ja haavainen), haimatulehdus, maksan toimintakokeiden heikkeneminen, hepatiitti, akuutti maksan vajaatoiminta;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - niveltulehdus, nivelkipu, lihaskipu;
hengityselimistä: hyvin harvoin - interstitiaalinen pneumoniitti, bronkospasmi;
ihon puolelta: harvoin - kutiava iho; hyvin harvoin - ekseema, erythematous ihottuma, jäkälä planus, bullous dermatiitti (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, multiforminen erythema, toksinen epidermaalinen nekrolyysi);
toiset: hyvin harvoin - ruumiinlämpötilan nousu.

Yliannostus

Klopidogreelin yliannostuksen yhteydessä verenvuotoaika voi pidentyä, minkä vuoksi komplikaatioita voi kehittyä.

Antidootteja ei tunneta. Tarvittaessa verenvuotoaikaa lyhennetään nopeasti verihiutaleiden verensiirron avulla.

erityisohjeet

Hoidon aikana on seurattava hemostaasijärjestelmän indikaattoreita (aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika, verihiutaleiden määrä, verihiutaleiden toiminnallisen aktiivisuuden testit) sekä maksan toiminnallista aktiivisuutta.

Egithrombia tulee käyttää varoen, jos on verenvuotoriski (esimerkiksi leikkauksen tai loukkaantumisen aikana), taipumus verenvuotoon (erityisesti silmänsisäiseen ja maha-suolikanavaan), asetyylisalisyylihapon, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjien, hepariinin ottaminen. Potilaita tulee tarkkailla tarkasti lääkärin toimesta, joka pystyy havaitsemaan nopeasti kaikki verenvuodon merkit (mukaan lukien piilevä), etenkin verihiutaleiden vastaisten ensimmäisten viikkojen aikana invasiivisten sydäntoimenpiteiden ja kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Varfariinin samanaikaista käyttöä ei suositella, koska verenvuodon kehittyminen voi lisääntyä.

Jos leikkaus on tarpeen, potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille lääkkeen käytöstä. Jos verihiutaleiden vastainen vaikutus ei ole toivottavaa, Egithromb-hoito on lopetettava 7 päivää ennen toimenpidettä.

Jos verenvuotoa esiintyy klopidogreelin käytön aikana, sen pysäyttäminen vie enemmän aikaa. Tästä syystä potilaiden tulee ilmoittaa lääkärilleen epätavallisista verenvuodoista ja myös sovittaa kaikki muut lääkkeet lääkärin kanssa.

Tietojen puutteen vuoksi klopidogreelia ei suositella käytettäväksi akuuteissa (alle 7 vuorokauden) iskeemisissa aivohalvauksissa.

Hyvin harvoin klopidogreelin ottamisen jälkeen (joskus lyhytaikaisen hoidon jälkeen) havaittiin tromboottinen trombosytopeeninen purppura, jolle oli tunnusomaista trombosytopenia ja mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia, jotka voidaan yhdistää munuaisten vajaatoiminnan, neurologisten oireiden ja kuumeen kanssa. Tämä tila on mahdollisesti kohtalokas ja vaatii siksi kiireellistä hoitoa, mukaan lukien plasmapereesin käyttö.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Egitromba-komponentit eivät vaikuta tai niillä on vähäinen vaikutus henkilön kykyyn tehdä mahdollisesti vaarallista työtä ja ajaa ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Klopidogreelin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kliinistä kokemusta. Egithrombus on kielletty tänä aikana.

Ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon, joten imetyksen aikana sen käyttö on vasta-aiheista tai imetys on suositeltavaa lopettaa.

Lapsuuden käyttö

Klopidogreelin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole osoitettu, joten Egithrombia ei käytetä pediatriassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito tapahtuu varoen, koska kokemus klopidogreelin käytöstä toiminnallisessa munuaisten vajaatoiminnassa on rajallinen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa Egithrombus on vasta-aiheinen.

Kohtalaisen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito tapahtuu varoen, koska kokemus lääkkeestä on rajallinen.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa Egithrombus-annosta ei tarvitse säätää.

Huumeiden vuorovaikutus

ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, asetyylisalisyylihappo, epäsuorat antikoagulantit, trombolyytit, hepariini: verihiutaleiden vaikutus lisääntyy, maha-suolikanavan verenvuotoriski kasvaa (tällaisten yhdistelmien käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta);
varfariini: lisääntynyt verenvuoto on mahdollista (on suositeltavaa välttää tätä yhdistelmää);
glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjät: lisääntyneen verenvuodon riski kasvaa leikkauksen tai loukkaantumisen yhteydessä (varovaisuus vaaditaan);
teofylliini ja digoksiini: klopidogreeli ei vaikuta niiden farmakokinetiikkaan;
antasidilääkkeet: klopidogreelin imeytyminen ei muutu niiden vaikutuksesta;
nifedipiini, atenololi tai niiden yhdistelmä, samoin kuin fenobarbitaali, simetidiini, estrogeenit: ei ole kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta niiden samanaikaisen käytön kanssa Egithrombin kanssa;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, fenytoiini, tolbutamidi: niiden plasmapitoisuuden nousu on mahdollista, koska klopidogreelimetaboliitti kykenee tukahduttamaan CYP2C9-isoentsyymin aktiivisuuden;
lääkkeet, jotka estävät CYP2C19-järjestelmää: voivat vähentää klopidogreelin aktiivisen metaboliitin pitoisuutta; tämän järjestelmän voimakkaita ja kohtalaisia estäjiä ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti Egithrombin kanssa, kun tällainen yhdistelmähoito on välttämätöntä, kannattaa valita lääke, jolla on vähiten CYP2C19: n estoa, esimerkiksi pantopratsoli.

Analogit

Egitromban analogit ovat Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, sydänasetyylisalisyylihappo, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnyl, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient jne.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Egitromba

Lääkettä käytetään ennaltaehkäiseviin tarkoituksiin, joten potilailla ei ole käytännössä arvioita Egithrombasta.

Lääketieteelliset asiantuntijat arvioivat lääkkeen positiivisella puolella, koska se voi vähentää merkittävästi aterotromboottisten ja tromboembolisten komplikaatioiden riskiä sydän- ja verisuonitauteissa, myös estää aivohalvauksen kehittyminen.