Sitalopraami

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sitalopraami: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: sitalopraami

ATX-koodi: N06AB04

Vaikuttava aine: sitalopraami (sitalopraami)

Tuottaja: ALSI Pharma (Venäjä), Aurobindo Pharma (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: 175 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, sitalopraami

Sitalopraami on lääke, jolla on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Sitalopraamin - kalvopäällysteisten tablettien vapautumisannos: valkoinen, pyöreä kaksoiskupera; poikkileikkauksen sisäkerros on valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä (pahvilaatikossa 1–5 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia, tai 1–2 läpipainopakkausta, joissa on 14 tablettia).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: sitalopraami - 10, 20 tai 40 mg (sitalopraamihydrobromidi - 12,5; 25 tai 50 mg);
apukomponentit (10/20/40 mg): mikrokiteinen selluloosa - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; magnesiumstearaatti - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; esigelatinoitu tärkkelys - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
kuori (10/20/40 mg): Opadry II (talkki - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; polyvinyylialkoholi - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; titaanidioksidi - 0,8 (1,6 / 3,2 mg; makrogoli - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sitalopraami on masennuslääke. Se kuuluu SSRI-ryhmään (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät). Sillä on voimakas ominaisuus estää serotoniinin takaisinottoa, ei sitoudu tai sitoutuu hyvin heikosti useisiin reseptoreihin, mukaan lukien GABA (gamma-aminovoihappo) -reseptorit, m-kolinergiset reseptorit, H ₁ -histamiinit, D ₁ - ja D ₂ - dopamiini, α ₁ -, a ₂ -, beeta-adrenergisiin ja bentsodiatsepiinireseptoreihin. Tästä johtuen sellaiset ei-toivotut reaktiot kuin ortostaattinen hypotensio, negatiiviset dromo-, krono- ja inotrooppiset vaikutukset, sedaatio ja kserostomia puuttuvat melkein kokonaan.

Se estää CYP2D6-isoentsyymiä hyvin vähän, ja siksi sitalopraami ei melkein ole vuorovaikutuksessa tämän entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden kanssa. Tästä johtuen sivureaktiot ja myrkylliset vaikutukset ilmenevät paljon vähemmän.

Yleensä masennuslääke kehittyy 2-4 viikon annon jälkeen.

Sitalopraamilla ei ole vaikutusta kasvuhormonin ja prolaktiinin pitoisuuksiin seerumissa. Sillä ei käytännössä ole rauhoittavaa vaikutusta, se ei heikennä älyllisiä, kognitiivisia toimintoja ja psykomotorista toimintaa.

Kun sitä käytetään yli 40 mg: n vuorokausiannoksina, sitalopraami voi johtaa epänormaaleihin muutoksiin sydämen sähköisessä aktiivisuudessa (QT-ajan pidentyminen EKG: ssä).

Farmakokinetiikka

Sitalopraamin biologinen saatavuus on 80%, indikaattori ei käytännössä riipu ruoan saannista. C _max (maksimipitoisuus aineen) plasmassa saavutetaan keskimäärin 3 tuntia. Farmakokineettiset prosessit ovat lineaarisia, annoksesta riippuvia, kun otetaan yksi- tai useampia annoksia (päivittäisten annosten välillä 10-60 mg). Kun sitalopraami otetaan kerran päivässä, plasman C _ss (tasapainopitoisuus) määritetään 1-2 viikon hoidon jälkeen.

V _d (jakautumistilavuus) on alueella 12-17 l / kg. Sitoutuminen plasman proteiineihin - jopa 80%. Plasmassa se on muuttumaton. Tunkeutuu äidinmaitoon.

Se metaboloituu demetylaation, deaminaation ja hapettumisen kautta osallistumalla sytokromi P ₄₅₀ (isoentsyymit CYP2C19 ja CYP3A4 ja vähemmässä määrin CYP2D6). Tämän seurauksena muodostuu farmakologisesti vähemmän aktiivisia metaboliitteja. Yhden näistä entsyymeistä estäminen voidaan kompensoida muilla entsyymeillä.

Sitalopraamin T _1/2 (puoliintumisaika) on 36 tuntia. Se erittyy maksan ja munuaisten kautta (vastaavasti 85% ja 15%), 12–23% aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Maksan puhdistuma on noin 0,3 l / min, munuaispuhdistuma 0,05–0,08 l / min.

Yli 65-vuotiailla potilailla T _1/2 on pidempi. Aineenvaihdunnan vähenemisen vuoksi havaitaan myös pienempiä puhdistuma-arvoja.

Maksan vajaatoiminnalla sitalopraamin eliminaatio on hitaampaa. Aineen T _1/2 ja tasapainopitoisuudet ovat melkein kaksi kertaa korkeammat verrattuna potilaisiin, joiden maksan toiminta on ehjä.

Sitalopraamin erittyminen lievässä tai keskivaikeassa munuaisten toiminnan heikkenemisessä etenee hitaammin ilman merkittävää vaikutusta farmakokineettisiin parametreihin. Kun CC (kreatiniinipuhdistuma) on alle 30 ml / min, sitalopraamin käyttö vaatii varovaisuutta.

Käyttöaiheet

paniikkihäiriö;
masennusjaksot kohtalaisia tai vaikeita.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

QT-ajan synnynnäinen pidentyminen;
yhdistelmähoito lääkkeillä, jotka pidentävät QT-aikaa EKG: ssä;
yhdistelmähoito MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjillä, mukaan lukien selegiliini, moklobemidi, linetsolidi (antibiootti), sekä 14 päivän ajan niiden lopettamisen jälkeen. MAO-estäjiä voidaan käyttää aikaisintaan 7 päivää sitalopraamin saannin lopettamisen jälkeen;
ikä enintään 18 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (sitalopraami on määrätty lääkärin valvonnassa):

raskaus;
imetysjakso.

Sitalopraamin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sitalopraami otetaan suun kautta pienen nestemäärän kanssa ilman pureskelua.

On suositeltavaa käyttää lääkettä samaan aikaan päivästä. Samalla kellonaika ja ruoan saanti eivät vaikuta hoidon tehokkuuteen.

Päivittäinen annos otetaan yhtenä annoksena.

Suositeltu käyttötapa:

masennus: 20 mg mahdollinen korotus 40 mg: aan (enintään);
paniikkihäiriö: 10 mg 7 päivän ajan, sitten annos kaksinkertaistetaan; on mahdollista käyttää 40 mg sitalopraamia (enintään).

Iäkkäille potilaille lääke on määrätty annoksena 10-20 (enintään) mg.

Annosta valittaessa potilaille, joiden CC on alle 30 ml / min, on noudatettava varovaisuutta.

Aloitusannos (kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana) potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ja joiden CYP2C19-isoentsyymin aktiivisuus on pieni, ei tulisi ylittää 10 mg. Tarvittaessa se voidaan kaksinkertaistaa. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa annoksen valinnassa on noudatettava varovaisuutta.

Hoidon vaikutus ilmenee 2-4 viikon kuluttua. Käytön kesto riippuu potilaan tilasta, hoidon tehokkuudesta ja siedettävyydestä. Keskimäärin se on 6 kuukautta.

Jos sitalopraamia lopetetaan jyrkästi, voi esiintyä päänsärkyä, huimausta, parestesiaa, unihäiriöitä, voimattomuutta, hermostuneisuutta, vapinaa, pahoinvointia / oksentelua.

Sitalopraami tulee peruuttaa asteittain, mikä vähentää vieroitusoireiden todennäköisyyttä. Yleensä noin 14 päivää riittää tähän, mutta lääkäri päättää asiasta erikseen kussakin tapauksessa, koska joillekin potilaille se voi kestää 2-3 kuukautta tai enemmän.

Sivuvaikutukset

Yleensä sitalopraamin käytön sivuvaikutuksia havaitaan hoidon alussa ensimmäisen tai kahden viikon aikana, ne ovat luonteeltaan lieviä ja ohimeneviä. Yleensä kun tila paranee, niiden vakavuus heikkenee merkittävästi.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset):

keskushermosto: hyvin usein - päänsärky, uneliaisuus, huimaus, vapina; usein - parestesia, migreeni, unihäiriö; harvoin - kouristukset, ekstrapyramidaaliset häiriöt; harvoin - serotoniinioireyhtymä (vapinan, jännityksen, hypertermian ja myoklonusuksen yhdistelmä); määrittelemättömällä taajuudella - akatisia, psykomotorinen levottomuus;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - kserostomia, ummetus, pahoinvointi; usein - vatsakipu, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, hepatiitti; määrittelemättömällä taajuudella - maha-suolikanavan verenvuoto;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - sydämentykytys; usein - valtimon hypertensio, takykardia, ortostaattinen hypotensio; harvoin - rytmihäiriöt, bradykardia, alentunut verenpaine; määrittelemättömällä taajuudella - QT-ajan pidentyminen EKG: ssä;
lisääntymisjärjestelmä: usein - seksuaalinen toimintahäiriö (impotenssi, siemensyöksy / kuukautisten epäsäännöllisyydet, heikentynyt libido); harvoin galaktorrea;
hengityselimet: usein - sinuiitti, nuha; harvoin - yskä; harvoin - hengenahdistus;
virtsajärjestelmä: usein - polyuria, kivulias virtsaaminen;
iho: hyvin usein - lisääntynyt hikoilu; usein - kutina, ihottuma; harvoin - nokkosihottuma, valoherkkyys, purppura, hiustenlähtö; epävarmalla taajuudella - mustelmat, angioedeema;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: harvoin - nivelkipu, lihaskipu, lisääntynyt murtumien / vammojen riski;
henkinen alue: hyvin usein - hermostuneisuus, levottomuus; usein - orgasmin rikkominen (naisilla), heikentynyt keskittyminen, heikentynyt libido, sekavuus, ahdistuneisuus, uneliaisuus, muistinmenetys, outot unet; harvoin - euforia, aggressiivisuus, depersonalisaatio, mania, hallusinaatiot, lisääntynyt libido; määrittelemättömällä taajuudella - itsemurha-ajatukset, bruksismi, paniikkikohtaukset;
aistielimet: hyvin usein - majoituksen rikkominen; usein - heikentynyt näkö / maku; harvoin - korvien soiminen;
hematopoieettiset elimet: harvoin - verenvuodot (erityisesti maha-suolikanavan verenvuoto, gynekologinen verenvuoto, ekkimoosi ja muut muodot)
allergiset reaktiot: harvoin - yliherkkyys; hyvin harvoin - anafylaktiset reaktiot;
laboratorioindikaattorit: usein - muutokset maksan toiminnan laboratorioindikaattoreissa; harvoin - muutokset EKG: ssä (QT-ajan pidentyminen), maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, hyponatremia;
aineenvaihdunta: usein - laihtuminen, vähentynyt / lisääntynyt ruokahalu; harvoin - antidiureettisen hormonin riittämätön eritys, painonnousu, hypokalemia, hyponatremia;
muut: harvoin - haukottelu, hypertermia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: uneliaisuus, kouristukset, takykardia, bradykardia, ihon syanoosi, lihasten hyper- tai hypotensio, oksentelu, pahoinvointi, laajentuneet pupillit, vapina, hämmennys, levottomuus, serotoniinioireyhtymä, huimaus, hikoilu, sydämen vajaatoiminta, keuhkojen hyperventilaatio, kimpun tukos Hänen kammion rytmihäiriöt, eteisrytmihäiriöt.

Kooma ja kuolemat sitalopraamin yliannostuksella ovat erittäin harvinaisia, useimmissa tapauksissa tämä tapahtuu samanaikaisesti muiden lääkkeiden yliannostuksen kanssa.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Yliannostustapauksessa mahahuuhtelu on ilmoitettava mahdollisimman pian. Hoito on oireenmukaista ja tukevaa. Lääkärin valvontaa suositellaan hengitysvaikeuksien ja tajunnan menetys - intubaatio, sekä EKG: n ja muiden elintoimintojen huolellinen seuranta. Tähän liittyy suuri kuolemaan johtavien rytmihäiriöiden riski, johon liittyy liitosrytmi, sinustakykardia, QT-ajan pidentyminen, esimerkiksi kammioarytmioiden / "piruettityyppisten" rytmihäiriöiden kehittyminen.

erityisohjeet

Itsemurhayritysten todennäköisyyden vuoksi masennuspotilaita on seurattava tarkasti hoidon alussa. Yliannostusriskin vähentämiseksi sitalopraamia tulisi määrätä tehokkaina vähimmäisannoksina. Tätä suositusta on noudatettava hoidettaessa muita psykiatrisia häiriöitä, koska samanaikainen masennusjakso on mahdollista.

Itsemurhavaara voi jatkua, kunnes merkittävä remissio saavutetaan. Siksi hoidon alussa voidaan osoittaa yhdistelmä bentsodiatsepiinien tai psykoosilääkkeiden ryhmään kuuluvien lääkkeiden kanssa.

Kun paniikkihäiriötä hoidetaan masennuslääkkeillä / bentsodiatsepiineilla, joillakin potilailla ahdistuneisuus tai ahdistuneisuus lisääntyvät merkittävästi hoidon seurauksena. Tämä tila (patologinen häiriö tai paradoksaalinen ahdistus) on harvinainen. Tyypillisesti tämän häiriön vakavuus vähenee muutaman ensimmäisen viikon aikana hoidon aloittamisen jälkeen. Sitalopraamin peruuttaminen on osoitettu tapauksissa, joissa tällainen paradoksaalinen reaktio ei häviä pitkään aikaan tai tällaiset komplikaatiot ylittävät lääkkeen käytön edut.

Antidiureettisen hormonin erityksen häiriöiden vuoksi voi kehittyä hyponatremia. Vanhemmilla naisilla on lisääntynyt riski.

Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla sitalopraamin käyttö voi muuttaa glykeemistä säätelyä, minkä seurauksena insuliinin ja / tai oraalisten hypoglykeemisten aineiden annosta tulisi muuttaa.

Harvoissa tapauksissa akatisia esiintyy. Tälle häiriölle on ominaista jatkuva tai ajoittainen sisäisen motorisen levottomuuden tunne, joka ilmenee kyvyttömyytenä pysyä liikkumattomana pitkään / istua hiljaa yhdessä asennossa (häviää yleensä ensimmäisten hoitoviikkojen aikana).

Manioita voi esiintyä kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä. Tässä tapauksessa sitalopraami peruutetaan. Myös hoito peruutetaan maanisen tilan kehittyessä.

Lääkeriippuvuuden ja epileptisten kohtausten (mukaan lukien raskaana oleva historia) hoidossa on noudatettava varovaisuutta.

Kliininen kokemus sitalopraamin ja sähkökouristushoidon yhdistetystä käytöstä on riittämätöntä (varovaisuus on tarpeen).

Hoidon alkaessa voi kehittyä ahdistuneisuuden ja unettomuuden tunne, mikä voi vaatia aloitusannoksen korjaamista.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaiden tulee sitalopraamin käytön aikana olla varovainen, mikä liittyy huomion vähenemisen todennäköisyyteen nykyisen taudin ja hoidon haittavaikutusten tai näiden tekijöiden yhdistelmän vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan sitalopraamia raskauden / imetyksen aikana voidaan määrätä lääkärin valvonnassa arvioitujen odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde.

Kun lääkettä käytetään raskauden kolmannella kolmanneksella, sillä voi olla kielteinen vaikutus sikiön psykofysikaaliseen kehitykseen, erityisesti kouristukset, hengitysvajaus, hengenahdistus, syanoosi, lämpötilan epävakaus, ruokintavaikeudet, hypoglykemia, oksentelu, lihashypo- tai hypertensio, hyperrefleksija, vapina voi kehittyä, ärtyneisyys, hermostuneisuus, jatkuva itku, letargia, unettomuus / uneliaisuus.

Lisäksi, kun sitalopraamia käytetään raskauden aikana, etenkin myöhäisissä vaiheissa, vastasyntyneiden jatkuva keuhkoverenpainetaudin todennäköisyys kasvaa. Lääke tulee vetää vähitellen.

Lapsuuden käyttö

Sitalopraamihoitoa ei ole määrätty alle 18-vuotiaille potilaille, mikä johtuu kokemuksen puutteesta sen käytöstä tässä potilasryhmässä.

Munuaisten vajaatoiminta

Kun CC on alle 30 ml / min, annosta valittaessa on noudatettava varovaisuutta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

lievä / kohtalainen maksan vajaatoiminta: Sitalopraamia käytetään pienennettyinä annoksina;
vaikea maksan vajaatoiminta: annoksen valinnassa on noudatettava varovaisuutta.

Käyttö vanhuksille

Sitalopraamia määrätään pieninä annoksina.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistetty käyttö on vasta-aiheista:

MAO-estäjät (ei-selektiiviset ja selektiiviset), mukaan lukien selegiliini, moklobemidi, linetsolidi: vakavien haittavaikutusten, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä, kehittyminen. Voit aloittaa sitalopraamin ottamisen 14 päivän kuluttua näiden lääkkeiden käytön lopettamisesta; hoito MAO-estäjillä voidaan suorittaa aikaisintaan 7 päivää sitalopraamin ottamisen päättymisen jälkeen;
QT-aikaa pidentävät lääkkeet, mukaan lukien H ₁ -histamiinireseptorien salpaajat (mizolastiini, astemitsoli), rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni, prokainamidi jne.), trisykliset masennuslääkkeet ja SSRI-lääkkeet (fluoksetiini), psykoosilääkkeet / psykoosilääkkeet, fenosidiajohdannaiset (pimosidiatsidi), haloperidoli), ondansetroni, domperidoni, atsolisarjan sienilääkkeet (flukonatsoli, ketokonatsoli), mikrobilääkkeet (makrolidiantibiootit ja niiden analogit, fluorokinoloni- ja kinolonijohdannaiset, pentamidiini): sydämen sähköisen toiminnan epänormaalien muutosten kehittyminen (H-ajan pidentyminen Q) syke (mukaan lukien "piruetti" -tyyppisten rytmihäiriöiden esiintyminen), joka voi johtaa kuolemaan (kun sitalopraamia otetaan yli 40 mg: n annoksena päivässä);
pimotsidi sekä klooripromatsiini, maprotiliini, amitriptyliini, venlafaksiini, haloperidoli, terfenadiini, droperidoli, tioridatsiini: QT-ajan pidentyminen.

Huolelliset yhdistelmät:

lääkkeet, jotka alentavat kohtauskynnystä, mukaan lukien trisykliset masennuslääkkeet, SSRI: t, psykoosilääkkeet - fenotiatsiinin, butyrofenonin ja tioksanteenin johdannaiset sekä meflokiini, tramadoli: kohtauskynnys voi laskea;
mäkikuismaa (Hypericum perforatum) sisältävät valmisteet: haittavaikutukset voivat lisääntyä;
tryptofaani sekä serotonergiset lääkkeet, mukaan lukien sumatriptaani tai muut triptaanit, tramadoli: niiden vaikutus voi voimistua;
simetidiini (suurina annoksina): sitalopraamin tasapainopitoisuus veressä nousee maltillisesti;
epäsuorat antikoagulantit ja muut veren hyytymiseen vaikuttavat lääkkeet (epätyypilliset psykoosilääkkeet, fenotiatsiinijohdannaiset, useimmat trisykliset masennuslääkkeet, asetyylisalisyylihappo, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, tiklopidiini ja dipyridamoli): veren hyytymishäiriö voi kehittyä (Cyitalopram-hoidon alussa) seurata veren hyytymistä osoittavia indikaattoreita);
varfariini: protrombiiniaika kasvaa hieman;
alkoholi: yhteisvaikutuksia ei ole tunnistettu, mutta yhteiskäyttöä ei suositella;
vahvat CYP3A4: n ja CYP2C19: n estäjät, mukaan lukien itrakonatsoli, ketokonatsoli, flukonatsoli, tiklopidiini, omepratsoli, fluvoksamiini, esomepratsoli, lansopratsoli: sitalopraamin puhdistuma voi pienentyä merkittävästi, kun taas QT-ajan pidentymisen todennäköisyys kasvaa; Sitalopraami yhdistettynä näiden lääkkeiden kanssa tulisi ottaa päivittäisenä annoksena enintään 20 mg;
imipramiini, desipramiini: niiden pitoisuus kasvaa, mikä voi vaatia annoksen muuttamista.

Analogit

Tsitalopraamin analogit ovat: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut sitalopraamista

Arvostelujen mukaan sitalopraami on tehokas lääke. On huomattava, että haittavaikutusten kehittymisen myötä joissakin tapauksissa hoito on lopetettava.