Suprastinex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Suprastinex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Suprastinex

ATX-koodi: R06AE09

Vaikuttava aine: levosetiritsiini (levosetiritsiini)

Tuottaja: EGIS Pharmaceuticals PLC (Unkari)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 218 ruplaa.

Ostaa

Suprastinex on allergialääke, salpaaja histamiini H ₁ -reseptoreihin.

Vapauta muoto ja koostumus

kalvopäällysteiset tabletit: melkein valkoiset tai valkoiset, kaksoiskupera, pyöreät, hajuton tai melkein hajuton; kaiverrus "E" toisella puolella, "281" toisella puolella (7 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta; 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 läpipainopakkausta);
tipat oraaliseen antoon: melkein väritön tai väritön neste, jolla on hieman etikkahapon haju, joka ei muodosta sedimenttiä (20 ml ruskeassa lasipullossa, jossa on tiputin, 1 pullo pahvilaatikossa).

Yhden Suprastinex-tabletin koostumus:

vaikuttava aine: levosetiritsiinidihydrokloridi - 5 mg (vastaa levosetiritsiiniä 4,21 mg);
lisäkomponentit: mikrokiteinen piiselluloosa Prosolv HD90 (mikrokiteinen selluloosa - 98%, vedetön kolloidinen piidioksidi - 2%), vähän substituoitu hyproloosi (L-HPC11), laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti;
kalvokuori: Opadry II 33G28523 valkoinen (triasetiini - 6%, makrogoli 3350 - 8%, laktoosimonohydraatti - 21%, titaanidioksidi - 25%, hypromelloosi 2910 - 40%).

1 ml: n Suprastinex-tippojen koostumus:

vaikuttava aine: levosetiritsiinidihydrokloridi - 5 mg;
lisäkomponentit: natriumasetaattitrihydraatti, propyleeniglykoli, metyyliparahydroksibentsoaatti, glyseroli (85%), natriumsakkarinaatti, puhdistettu vesi, jääetikkahappo, propyyliparahydroksibentsoaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Levosetiritsiini (lääkkeen aktiivinen komponentti) on setiritsiinin enantiomeeri, joka kuuluu kilpailevien histamiiniantagonistien ryhmään, joka estää H ₁ -histamiinireseptorit. Aine heikentää eosinofiilien migraatiota, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, estää tulehdusvälittäjien vapautumista ja vaikuttaa allergisten reaktioiden kehittymisen histamiiniriippuvaan vaiheeseen.

Levosetiritsiini estää ja helpottaa allergisia reaktioita, sillä on anti-eksudatiivista ja kutinaa estävää vaikutusta. Lähes ei näytä antikolinergisiä ja antiseerotonergisia ominaisuuksia. Kun otetaan terapeuttisia annoksia, lääkkeellä ei ole käytännössä sedatiivista vaikutusta. Suprastinexin vaikutus alkaa ilmetä 12 minuutin kuluttua yhden annoksen ottamisesta 50%: lla potilaista, tunnin kuluttua - 95%: ssa ja kestää 24 tuntia.

Farmakokinetiikka

Levosetiritsiinin farmakokineettisille parametreille on tunnusomaista lineaarinen suhde. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy täysin ruoansulatuskanavasta (GIT). Samanaikaisesti ruoan saanti vähentää imeytymisnopeutta, mutta ei muuta sen täydellisyyttä. Lääkkeen hyötyosuus saavuttaa 100%. Kun aikuiset ovat saaneet kerta-annoksen terapeuttista kerta-annosta lääkettä (5 mg), veriplasman enimmäispitoisuus (C _max) havaitaan 0,9 tunnin kuluttua ja se on 207 ng / ml tableteille, 270 ng / ml tippoille ja sen toistuvan annon jälkeen. sama annos saavuttaa 308 ng / ml.

Levosetiritsiinillä on korkea sitoutuminen veriplasman proteiineihin - noin 90%, jakautumistilavuus (V _d) on 0,4 l / kg. Aineen pysyvä pitoisuus saavutetaan 48 tunnin kuluttua.

Toisin kuin muut H ₁ -histamiinireseptorien salpaajat, joiden metabolinen muutos tapahtuu maksassa sytokromijärjestelmän avulla, levosetiritsiini metaboloituu elimistössä pieninä määrinä (alle 14%) N- ja O-dealkyloinnilla, mikä johtaa farmakologisesti inaktiivisen metaboliitin muodostumiseen. Lääkkeen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa on epätodennäköistä johtuen metabolisen potentiaalin puutteesta ja merkityksettömästä metaboliasta.

Suprastinexin puoliintumisaika (T _½) aikuisilla on 7,9 ± 1,9 tuntia (tippojen muodossa) ja 7-10 tuntia (tablettien muodossa), pienillä lapsilla T _{½ on} lyhentynyt. Aikuisten kokonaispuhdistuma on 0,63 ml / min / kg, noin 85,4% aloitusannoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta (tubulaarisen erityksen ja glomerulussuodatuksen kautta) ja noin 12,9% suoliston kautta.

Kun läsnä on munuaisten vajaatoiminta, jossa kreatiniinin puhdistuma (CC) ei ole suurempi kuin 40 ml / min, puhdistuma aineen pienenee, ja T _½ kasvaa, erityisesti potilailla, jotka saavat hemodialyysihoitoa, on väheneminen kokonaispuhdistuma 80%, ja vastaava säätö annostusohjelman on pysyttävä … Alle 10% levosetiritsiinistä poistuu tavanomaisen 4 tunnin hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Suprastinexia suositellaan seuraavien sairauksien oireenmukaiseen hoitoon:

kausiluonteinen (ajoittainen) ja ympärivuotinen (jatkuva) allerginen sidekalvotulehdus ja nuha (sidekalvon hyperemia, kyynelvuoto, nuha, aivastelu, kutina);
nokkosihottuma, mukaan lukien krooninen idiopaattinen urtikaria;
heinänuha (heinänuha);
allergiset dermatoosit, joita esiintyy ihottumilla ja kutinalla;
Quincken turvotus.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, perinnöllinen laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi (tableteille);
raskaus ja imetys;
ikä enintään 6 vuotta - tableteille, enintään 2 vuotta - tippoille;
loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC <10 ml / min);
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle sekä piperatsiinijohdannaisille.

Suhteellinen (käytä Suprastinexia erittäin varoen):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
vanhusten ikä;
selkäydinvamma, eturauhasen liikakasvu tai muut virtsaumpiä altistavat tekijät (koska levosetiritsiini voi pahentaa virtsaumpiä);
etanolin yhdistetty saanti.

Ohjeet Suprastinexin käytöstä: menetelmä ja annostus

Molemmat Suprastinex-annosmuodot tulee ottaa suun kautta tyhjään vatsaan tai ruoan kanssa.

Tabletit niellään kokonaisina, rikkomatta tai pureskelematta, pienen veden kanssa. On suositeltavaa mitata pisarat tiputuksella teelusikalla, 1 ml lääkettä vastaa 20 tippaa tiputtimesta. Tarvittaessa tuote voidaan laimentaa pieneen määrään vettä ennen annoksen ottamista.

Tablettien ja tippojen päivittäinen annos yli 6-vuotiailla potilailla on tarkoitettu yhdeksi annokseksi.

Suprastinexin suositeltu päivittäinen annos 6-vuotiaille lapsille ja aikuisille, mukaan lukien iäkkäät potilaat, joiden munuaisten toiminta on normaali, on 5 mg (1 tabletti tai 1 ml tippaa). Suurin sallittu päivittäinen annos on 5 mg.

Suprastinex-tippoja 2-6-vuotiaille lapsille määrätään 2,5 mg levosetiritsiiniä (0,5 ml tai 10 tippaa) päivässä jaettuna kahteen annokseen yhtä suurina annoksina 1,25 mg, eli 0,25 ml (5 tippaa), kun taas päivittäinen enimmäisannos ei saisi olla suurempi kuin 2,5 mg.

Lääkehoidon kesto riippuu käyttöaiheista. Hoidettaessa pysyvää (ympärivuotista) allergista nuhaa, jonka oireet alkavat alle 4 päivää viikossa tai joiden kokonaiskesto on alle 4 viikkoa, kurssi kestää, kunnes oireet poistuvat, uusien oireiden tapauksessa hoito voidaan jatkaa.

Hoitettaessa kausiluonteista (ajoittaista) allergista nuhaa, jonka oireet alkavat yli 4 päivää viikossa tai joiden kokonaiskesto on yli 4 viikkoa, lääkettä otetaan edelleen koko allergeenille altistumisen ajan.

Hoitohenkilökunta määrittää pollinoosin hoidon keston erikseen, ja se voi vaihdella keskimäärin 1-6 viikkoon.

Suprastinexin käytöstä kuuden kuukauden ajan on kliinistä kokemusta.

Koska levosetiritsiini erittyy munuaisten kautta, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla annostusohjelmaa on muutettava ottaen huomioon CC-arvot. Tämä miesten indikaattori voidaan laskea käyttämällä erityistä kaavaa, joka perustuu seerumin kreatiniinipitoisuuteen: CC (ml / min) = [(140 - ikä vuosina) × ruumiinpaino kg] / 72 × seerumin CC-arvo mg / dl.

Naisilla saatu arvo on kerrottava kertoimella 0,85.

Suositeltu 5 mg: n annoksen (1 tabletti tai 1 ml tippa) ottotiheys munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan (CC ml / min):

normi ja lievä aste (CC ≥ 50) - 1 kerta päivässä;
keskitaso (30 ≤ CC ≤ 49) - 1 kerta 2 päivässä;
vakava aste (10 ≤ CC ≤ 29) - 1 kerta 3 päivässä;
terminaalivaihe (CC <10) - vastaanotto on vasta-aiheista.

Ainoastaan maksan toiminnan rikkomusten vuoksi Suprastinex-annostusta ei tarvitse muuttaa. Jos maksa- ja munuaissairaus on yhdistetty, on suositeltavaa korjata hoito yllä olevien suositusten mukaisesti.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa molempien sukupuolten 12–71-vuotiailla potilailla havaittiin usein häiriöitä, kuten väsymys, päänsärky, suun kuivuminen, uneliaisuus; harvoin - vatsakipu, voimattomuus. 6–12-vuotiailla lapsilla lääkkeen yleisimmät sivuvaikutukset olivat uneliaisuus ja päänsärky.

Suprastinexin rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana havaitut haittavaikutukset sisälsivät seuraavat reaktiot (riittämättömien tietojen takia kehitystiheyttä ei tunneta):

sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, sydämentykytys, kaulalaskimon tromboosi;
maksa- ja sappijärjestelmä: muutokset maksan toimintakokeissa, hepatiitti;
ruoansulatuskanava: pahoinvointi, lisääntynyt ruokahalu, oksentelu;
hermosto: dura materin sinusitromboosi, huimaus, vapina, kouristukset, parestesia, makuhäiriöt, pyörtyminen;
mielenterveyshäiriöt: levottomuus, ahdistuneisuus, unettomuus, aggressiivisuus, masennus, aistiharhat, itsemurha-ajatukset;
kuulo- ja näköelimet: huimaus, näön hämärtyminen, näkövamma, tulehdukselliset oireet;
hengityselimet: nuha-oireiden paheneminen, hengenahdistus;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu;
allergiset reaktiot: jatkuva huumeiden punoitus, valoherkkyys, angioedeema, nokkosihottuma;
immuunijärjestelmä: yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien anafylaksia);
virtsajärjestelmä: virtsaumpi, dysuria;
muut: ristireaktiivisuus, painonnousu, perifeerinen turvotus;
iho ja pehmytkudokset: kutina, ihottuma, halkeamat, hypotrikoosi.

Yliannostus

Suprastinexin yliannostuksen oireita aikuisilla voivat olla uneliaisuus, lapsilla - ahdistuneisuus, levottomuus, vuorottelu uneliaisuuden kanssa. Jos epäilet yliannostusta, jos on kulunut vähän aikaa liiallisen annoksen ottamisen jälkeen, sinun on suoritettava mahahuuhtelu tai otettava aktiivihiili ja otettava sitten yhteys lääkäriin. Oireellista ja tukihoitoa suositellaan, spesifistä vastalääkettä ei ole ja hemodialyysi on tehotonta.

erityisohjeet

On pidettävä mielessä, että Suprastinex-tipat voivat aiheuttaa allergisten reaktioiden kehittymistä (joskus myöhäisiä), koska ne sisältävät koostumukseen propyyliparahydroksibentsoaattia ja metyyliparahydroksibentsoaattia.

On suositeltavaa pidättäytyä alkoholin käytöstä hoidon aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska levosetiritsiini voi aiheuttaa uneliaisuutta, Suprastinex-hoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta autoa ja muita monimutkaisia mahdollisesti vaarallisia mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Prekliinisten tutkimusten tulosten mukaan levosetiritsiinin kohdunsisäisiä ja vastasyntyneitä aiheuttavia toksisia vaikutuksia ja lääkehoitoon liittyviä epämuodostumia ei tunnistettu. Ei myöskään havaittu suoria tai epäsuoria haittavaikutuksia raskauden kulkuun, synnytykseen ja postnataaliseen kehitykseen. Koska Suprastinexin turvallisuudesta raskauden aikana ei ole tehty riittäviä ja tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia, sen käyttö on vasta-aiheista raskaana oleville naisille.

Koska levosetiritsiini siirtyy äidinmaitoon, imetys on lopetettava, jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Suprastinex-tablettien käyttö on vasta-aiheista alle 6-vuotiaille lapsille, tippaa - alle 2-vuotiaille, koska lääkkeen käytön tehokkuutta ja turvallisuutta näiden ikäryhmien potilailla ei ole riittävästi kliinisiä tietoja.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosohjelman korjaaminen on tarpeen CC-arvon mukaan. Suprastinex on vasta-aiheinen potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Eristetyn maksan toimintahäiriön yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille, joilla on munuaisten ja maksan yhdistettyjä toimintahäiriöitä, suositellaan annosohjelman muuttamista.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita kehotetaan ottamaan Suprastinexia varoen glomerulusten suodatuksen mahdollisen heikkenemisen vuoksi.

Huumeiden vuorovaikutus

Levosetiritsiinin vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.

Yhteisvaikutukset, jotka todettiin setiritsiinille (koska levosetiritsiinin farmakokinetiikka ei käytännössä eroa setiritsiinin farmakokinetiikasta):

ritonaviiri (600 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä) - yhdistettynä setiritsiiniin päivittäisenä 10 mg: n annoksena setiritsiinialtistus kasvaa 40% ja ritonaviirialtistus vähenee 10%;
teofylliini (päivittäisenä 400 mg: n annoksena) - setiritsiinin kokonaispuhdistuma pienenee 16% (teofylliinin kinetiikka ei muutu);
ketokonatsoli, pseudoefedriini, fenatsoni, simetidiini, atsitromysiini, erytromysiini, diatsepaami, glipitsidi - mitään kliinisesti merkittävää ei-toivottua yhteisvaikutusta rasemaat-setiritsiinin kanssa ei havaittu.

Ei ole näyttöä siitä, että setiritsiinin rasemaatti voimistaisi etanolin vaikutusta, mutta joissakin tapauksissa levosetiritsiinin yhdistetty käyttö etanolin tai muiden keskushermostoa (CNS) masentavien lääkkeiden kanssa voi pahentaa niiden kielteistä vaikutusta keskushermostoon.

Analogit

Suprastinexin analogit ovat: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizine, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizine Sandoz.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, tabletit - alle 30 ° C: n lämpötiloissa, pudotukset - alle 25 ° C, jäädyttämättä.

Tablettien kestoaika - 5 vuotta, tipat - 4 vuotta. Säilytä pullon sisältö avaamisen jälkeen enintään 6 viikkoa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut: Suprastinex

Suprastinexia koskevat arvostelut ovat ylivoimaisesti myönteisiä. Lääkettä ottaneet potilaat kuvaavat sitä tehokkaaksi lääkkeeksi allergioiden hoidossa, lievittäen sen oireita nopeasti ja tehokkaasti. Katsausten mukaan lääke on toiminut myös hyvin osana tarttuvien ja tulehdussairauksien monimutkaista hoitoa, johon liittyy allergisia oireita.

Lääkkeen haittoihin kuuluu sivuvaikutusten kehittyminen, pääasiassa uneliaisuuden ja lisääntyneen väsymyksen muodossa. Jotkut potilaat ilmaisevat myös tyytymättömyyden lääkkeen hintaan ja pisaroiden lyhyeen säilyvyyteen avoimessa pullossa.

Suprastinexin hinta apteekeissa

Suprastinexin hinta riippuu vapautumismuodosta ja voi vaihdella suunnilleen seuraavissa rajoissa:

kalvopäällysteiset tabletit: 7 kpl. pakkauksessa - 230-290 ruplaa, 14 kpl. - 400-500 ruplaa;
tipat suun kautta annettavaksi: 20 ml pullossa - 310-390 ruplaa.