Simvastol - Tablettien Käyttöohjeet, Analogit, Arvostelut, Hinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Simvastoli

Simvastol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Huumeiden vuorovaikutus
10. Analogit
11. Varastointiehdot
12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Simvastol

ATX-koodi: C10AA01

Vaikuttava aine: simvastatiini (simvastatiini)

Tuottaja: Gedeon Richter Romania, SA (Romania)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Simvastoli on hypolipideeminen aine, HMG-CoA-reduktaasin estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Simvastolin annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, tabletin ydin on valkoinen, yhtenäinen rakenne, kuori on vaaleanpunainen (annos 10 mg), keltainen (annos 20 mg) tai ruskea (annos 40 mg) väri (14 kpl. läpipainopakkaus, pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta).

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

vaikuttava aine: simvastatiini - 10, 20 tai 40 mg;
apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys, laktoosimonohydraatti, askorbiinihappo, mikrokiteinen selluloosa PH101, butyylihydroksianisoli, sitruunahappomonohydraatti, magnesiumstearaatti;
vaaleanpunainen / keltainen / ruskea kalvovaippa: Opadry II 33G24737 (laktoosimonohydraatti, hypromelloosi, titaanidioksidi, glyserolitriasetaatti, makrogoli, rautaväriaineoksidi, musta rautaoksidi, indigokarmiiniväriin perustuva alumiinilakka) / Opadry II 39G22514 (triasetiini, titaanidioksidi, makrogoli, laktoosimonohydraatti, väriaine rautaoksidi, väriaine rautaoksidi, väri rautaoksidi musta) / Opadry II 33G26729 (titaanidioksidi, makrogoli, hypromelloosi, väriaine keltainen rautaoksidi, glyserolitriasetaatti, väriaine rautaoksidi punainen, laktoosi monohydraatti, rautaväriaine musta oksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Simvastoli on keinotekoisen alkuperän lipidejä alentava lääke, joka saadaan Aspergillus terreuksen käymistuotteesta. Simvastatiini, lääkkeen vaikuttava aine, kuuluu inaktiivisiin laktoneihin ja metaboloituu elimistössä hydroksihappojohdannaiseksi. Aktiivinen metaboliitti estää 3-hydroksi-3-metyyliglugaryyli-CoA-reduktaasin (HMG-CoA-reduktaasi), entsyymin, joka on vastuussa HMG-CoA: n muuttumisesta mevalonaatiksi. Tämä prosessi edustaa kolesterolisynteesin alkuvaihetta.

Simvastatiinihoito ei johda mahdollisesti myrkyllisten sterolien kertymiseen elimistöön. Metabolisissa prosesseissa HMG-CoA muuttuu helposti asetyyli-CoA: ksi, joka on mukana monissa kehon synteesiprosesseissa.

Simvastatiini on triglyseridien, matalatiheyksisten lipoproteiinien (LDL), hyvin matalatiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) ja kokonaiskolesterolin pitoisuuden väheneminen veriplasmassa (tämä pätee heterotsygoottisten ei-familiaalisten ja familiaalisten hyperkolesterolemiatapausten sekä sekamuotoisen hyperlipidemian tapauksissa, joissa otetaan huomioon korkeat kolesterolipitoisuudet riskikerroin).

Simvastoli lisää korkean tiheyden lipoproteiinipitoisuuksia (HDL) ja vähentää kokonaiskolesteroli / HDL ja LDL / HDL-suhdetta. Ensimmäiset hoidon tulokset ovat havaittavissa 2 viikkoa lääkkeen ottamisen aloittamisen jälkeen, ja suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan 4-6 viikon kuluttua. Simvastolin vaikutus jatkuu säännöllisen hoidon aikana, sen lopettamisen jälkeen kolesterolipitoisuus palaa vähitellen alkuperäiseen arvoonsa.

Farmakokinetiikka

Simvastatiinin imeytyminen elimistössä on melko korkea. Oraalisen annon jälkeen maksimipitoisuus plasmassa havaitaan noin 1,3--2,4 tunnin kuluttua ja laskee 90% 12 tunnin kuluttua. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 95%.

Simvastatiini metaboloituu maksassa, maksan läpi tapahtuu "ensikierron" vaikutus, joka koostuu yhdisteen hydrolyysistä muodostamalla aktiivinen metaboliitti - beeta-hydroksihappo. Myös muita aktiivisia ja inaktiivisia johdannaisia on tunnistettu. Aktiivisten metaboliittien puoliintumisaika on 1,9 tuntia. Simvastatiini erittyy pääasiassa ulosteisiin (60%) metaboliitteina. Noin 10-15% erittyy virtsaan inaktiivisessa muodossa.

Käyttöaiheet

hyperkolesterolemia: ensisijainen (tyypit IIa ja IIb) potilailla, joilla on lisääntynyt sepelvaltimoiden ateroskleroosin kehittymisen riski, kun ei-farmakologisten hoitojen, kuten vähän kolesterolia sisältävien ruokavalioiden, liikunnan ja laihtumisen, vaikutusta ei ole; yhdessä hypertriglyseridemian kanssa, joka ei sovellu ruokavaliohoitoon ja liikuntaan;
iskeeminen sydänsairaus: sydäninfarktin ehkäisy, kuolemanriskin vähentäminen, sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemisen hidastaminen, revaskularisaation riskin alentaminen, aivohalvauksen, ohimenevien iskeemisten kohtausten ja muiden sydän- ja verisuonisairauksien riskin vähentäminen.

Vasta-aiheet

myopatia;
maksasairauden aktiivinen vaihe, tuntemattoman etiologian maksaentsyymien aktiivisuuden jatkuva kasvu;
perinnöllinen laktoosi-intoleranssi;
aiemmin todettu yliherkkyys muille HMG-CoA-reduktaasin estäjille (statiinilääkkeet);
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Simvastolia suositellaan määräämään varoen: krooniseen alkoholismiin; samanaikainen hoito immunosuppressanttien kanssa elinsiirron jälkeen (lisääntynyt munuaisten vajaatoiminnan ja rabdomyolyysin riski); historia maksasairaus; vähentynyt tai lisääntynyt luustolihasten sävy, jonka etiologiaa ei tunneta; epilepsia; tilat, jotka edistävät vakavan munuaisten toimintahäiriön kehittymistä, kuten valtimon hypotensio, vakavat akuutit tartuntataudit, vakavat aineenvaihdunta- ja hormonaaliset häiriöt, veden ja elektrolyyttitasapainon epätasapaino, trauma ja leikkaus (mukaan lukien hammaskirurgia).

Simvastolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Simvastol-tabletit otetaan suun kautta, kerran päivässä illalla, riittävän määrän vettä, eri aikoina aterioiden yhteydessä.

Ennen hoidon aloittamista potilaalle määrätään tavallinen hypokolesteroliruokavalio, jota hänen on noudatettava koko hoidon ajan.

Lääkäri määrää lääkkeen annoksen ja käyttöajan erikseen.

Simvastolin suositeltu annos:

hyperkolesterolemia: aloitusannos on 10 mg 4 viikon ajan, minkä jälkeen annos voidaan tarvittaessa nostaa 20 mg: iin, useimmissa tapauksissa se on optimaalinen. Kliinisesti tehokas annos valitaan lisäämällä edellistä annosta 10 mg: lla 4 viikon välein, mutta enintään 80 mg;
homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia: kerran päivässä illalla - 40 mg tai 80 mg jaettuna kolmeen annokseen (aamulla ja iltapäivällä, 20 mg ja illalla, 40 mg);
sepelvaltimotauti (hoito ja ennaltaehkäisy): aloitusannos on 20 mg 4 viikon ajan, minkä jälkeen, ottaen huomioon taudin kliininen kulku, annosta voidaan lisätä asteittain 40 mg: aan 4 viikon välein. Potilaat, joilla on matalatiheyksinen lipoproteiinipitoisuus (LDL) alle 75 mg / dl ja kokonaiskolesterolitaso alle 140 mg / dl, tarvitsevat annoksen pienentämistä.

Lievän tai keskivaikean munuaisten vajaatoiminnan ja iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Verapamiilin tai amiodaronin samanaikaisessa käytössä Simvastolin päivittäisen annoksen tulisi olla enintään 20 mg.

Kroonisessa vaikea-asteisessa munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 30 ml / min, ja / tai samanaikaista hoitoa danatsolin, syklosporiinin, gemfibrotsiilin tai muiden fibraattien (lukuun ottamatta fenofibraattia) kanssa suositellaan nikotiinihappoa lipidejä alentavina annoksina (1 g päivässä ja enemmän). Älä ylitä simvastatiinin päivittäistä annosta yli 10 mg.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, mahdollinen vatsakipu, ripuli, ummetus, haimatulehdus, ilmavaivat, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus, kreatiinifosfokinaasi (CPK), alkalinen fosfataasi, hepatiitti;
hermostosta: heikentynyt maku, päänsärky, unettomuus, asteninen oireyhtymä, huimaus, lihaskrampit, perifeerinen neuropatia, parestesia, näön hämärtyminen;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: heikkous, lihaskrampit, myopatia, lihaskipu; harvoin - rabdomyolyysi;
allergiset reaktiot: nokkosihottuma, kuume, hengenahdistus, lupuksen kaltainen oireyhtymä, angioedeema, vaskuliitti, niveltulehdus, polymyalgia rheumatica;
dermatologiset reaktiot: ihon hyperemia, valoherkkyys; harvoin - kutina, ihottuma, dermatomyosiitti, hiustenlähtö;
laboratorioparametrit: lisääntynyt ESR (punasolujen sedimentaatio), trombosytopenia, eosinofilia;
muut: anemia, sydämentykytys, kuumat aallot, heikentynyt teho; rabdomyolyysin taustalla - akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Yliannostus

Simvastolin yliannostustapaukset, jotka ovat asiantuntijoiden tiedossa (suurin otettu annos oli 450 mg), eivät liittyneet spesifisten oireiden ilmenemiseen. Hoitona suositellaan mahahuuhtelua ja aktiivihiilen saantia. Oireinen hoito on myös määrätty ja CPK: n pitoisuutta veriseerumissa sekä munuaisten ja maksan toimintaa seurataan jatkuvasti.

Jos potilaalle kehittyy myopatia, johon liittyy rabdomyolyysi ja akuutti munuaisten vajaatoiminta (vaikea, mutta harvinainen sivuvaikutus), lääke tulee lopettaa ja potilaalle tulee antaa natriumbikarbonaattia ja diureettia laskimonsisäisenä infuusiona. Tarvittaessa suoritetaan hemodialyysi.

Rabdomyolyysi voi aiheuttaa hyperkalemian, joka eliminoituu käyttämällä kaliumioninvaihtimia, antamalla laskimoon kalsiumglukonaattia tai kalsiumkloridia, glukoosi-infuusiota lisäämällä insuliinia tai vaikeissa tapauksissa hemodialyysillä.

erityisohjeet

Ohjeiden mukaan Simvastolia ei tule määrätä potilaille, joilla on lisääntynyt rabdomyolyysin ja munuaisten vajaatoiminnan riski. Näiden patologioiden riskitekijöitä ovat vakavan infektion akuutti muoto, valtimon hypotensio, suunniteltu suuri leikkaus, trauma ja vakavat aineenvaihduntahäiriöt.

Lääkkeen käyttöä ei ole tarkoitettu I-, IV- ja V-tyypin hypertriglyseridemiaan.

Simvastolihoitoon on liitettävä maksan toiminnan seuranta. Maksaentsyymien aktiivisuutta koskevat tutkimukset suoritetaan ennen lääkkeen käytön aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana: 2 kertaa 6 viikon välein, sitten 8 viikon välein ensimmäisen vuoden loppuun asti, sitten - kerran kuuden kuukauden välein. Maksan toimintakoe tulee suorittaa jokaisella annoksen suurennuksella ja 80 mg: n päivittäinen saanti 12 viikon välein. Maksaentsyymien määrän ohimenevä nousu on mahdollista hoidon alussa. Jos transaminaasien aktiivisuus ylittää 3 kertaa alkuperäisen tason ja ylläpitää tasaista nousua, tablettien ottaminen tulee peruuttaa.

Potilaita, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta ja / tai munuaissairaus (mukaan lukien nefroottinen oireyhtymä), joilla on korkea kolesterolitaso, kehotetaan ensin hoitamaan perussairaus.

Monoterapian lisäksi lääkkeen käyttö on osoitettu yhdessä sappihappoa sitovien aineiden kanssa.

On suositeltavaa välttää suurten määrien (yli 250 ml) greippimehun samanaikaista käyttöä, koska simvastatiinin haittavaikutusten vakavuus voi lisääntyä.

Simvastolin käytön taustalla myopatian, rabdomyolyysin ja munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen on mahdollista. Näiden patologioiden oireita ovat lihasten arkuus, selittämätön kipu, letargia tai lihasheikkous, johon liittyy yleinen huonovointisuus tai kuume. Myopatian kehittymisen riski kasvaa, kun samanaikaisesti annetaan fibraatteja (fenofibraatti, gemfibrotsiili), nefatsodoni, syklosporiini, makrolidit (klaritromysiini, erytromysiini), HIV-proteaasin estäjät (ritonaviiri), atsoliryhmän sienilääkkeet (itrakonatsoli, ketokonatsoli). Lisäksi myopatian kehittymisen todennäköisyys on suurempi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Lääkettä määrättäessä lääkärin tulisi varoittaa potilasta tämän taudin mahdollisuudesta, sen oireista ja tarpeesta ottaa välittömästi yhteys asiantuntijaan, kun ne kehittyvät.

Potilailla, joilla on epäilty tai diagnosoitu myopatia, Simvastol-hoito on lopetettava.

Hedelmällisessä iässä olevien potilaiden on käytettävä luotettavia ehkäisyvalmisteita koko lääkkeen ottamisen ajan. Jos raskaus syntyy hoidon aikana, lääke lopetetaan ja naista tulee varoittaa mahdollisesta riskistä sikiölle.

Rasva-ajan alentavien lääkkeiden peruuttaminen ei vaikuta merkittävästi primaarisen hyperkolesterolemian pitkäaikaisen hoidon tulokseen.

Kun myalgia, myasthenia gravis ja / tai CPK-aktiivisuus lisääntyvät voimakkaasti, Simvastolin käyttö on lopetettava.

Jos seuraava annos unohtuu vahingossa, se on otettava heti kun muistat, edellyttäen että tämä ei tarkoita kahden annoksen ottamista samanaikaisesti.

Jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, hoito on suoritettava tarkkailemalla munuaisten toimintaa.

Potilaan on noudatettava kolesteroliruokavaliota ennen hoidon aloittamista ja koko Simvastol-hoidon ajan.

Lääkkeen vaikutusta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja ei ole osoitettu.

Huumeiden vuorovaikutus

Myopatian riskin lisääntymiseen vaikuttaa sytostaattien, fibraattien, immunosuppressanttien, nefatsodonin, erytromysiinin, klaritromysiinin, atsoliryhmän sienilääkkeiden, HIV-proteaasin estäjien, suurten nikotiinihappoannosten, telitromysiinin samanaikainen käyttö, lisäksi suurina annoksina simvastatiini - siklosporiini amiodaroni, verapamiili, diltiatseemi.

Kolestipoli ja kolestyramiini heikentävät simvastatiinin biologista hyötyosuutta, joten samanaikaisen hoidon yhteydessä additiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi Simvastol Sandoz tulee ottaa aikaisintaan 4 tuntia ilmoitettujen varojen jälkeen.

Lääke lisää digoksiinin määrää veriplasmassa.

Simvastatiini lisää oraalisten antikoagulanttien (mukaan lukien fenprokumoni, varfariini) vaikutusta ja verenvuotoriskiä, joten ennen yhdistetyn hoidon aloittamista on tarpeen määrittää potilaan veren hyytymisparametrit ja seurata niitä säännöllisesti hoidon alkuvaiheessa. Saavutettuaan vakaan protrombiiniajan tason he siirtyvät tavalliseen antikoagulanttihoitoon. Kun muutat lääkkeen annosta tai lopetat sen käytön, sinun on käytettävä yllä olevaa menetelmää protrombiiniajan seurantaan.

Monoterapialla Simvastolilla ei ole vaikutusta protrombiiniajan laboratorioparametreihin ja lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.

Greippimehu lisää merkittävästi HMG-CoA-reduktaasia estävää aktiivisuutta veriplasmassa.

Analogit

Simvastolin analogit ovat: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Simvastolista

Arvostelujen mukaan Simvastolia käytetään melko menestyksekkäästi käyttöaiheiden mukaan. Tämän tehokkaan ja halvan lääkkeen avulla voit vähentää kolesterolin pitoisuutta hyperkolesterolemiassa ja minimoida sydän- ja verisuonijärjestelmän komplikaatioiden kehittymisen riski.

Simvastolin hinta apteekeissa

Simvastol 10 mg: n arvioitu hinta on 180-216 ruplaa. (28 tabletin pakkauksessa). 20 mg: n tablettien hinta on keskimäärin 280-320 ruplaa. (pakkaus sisältää 28 tablettia).