Pyridostigmiinibromidi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Pyridostigmiinibromidi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Pyridostigmine bromide

ATX-koodi: N07AA02

Vaikuttava aine: pyridostigmiinibromidi (pyridostigmiinibromidi)

Valmistaja: Federal State Unitary Enterprise -tutkimuskeskus "Pharmzashchita", Venäjä (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 311 ruplaa.

Ostaa

Pyridostigmiinibromidi - koliiniesteraasin estäjä; hidastaa asetyylikoliiniesteraasientsyymin aktiivisuutta ja lisää siten asetyylikoliinin välittäjäaineen määrää kehossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkkeen annosmuoto on tabletteja: pyöreitä, kaksoiskuperia, melkein valkoisia, toisella puolella on jakava riski (10 kpl. Polyvinyylikloridikalvosta valmistetuissa solukonepakkauksissa, pahvilaatikossa 5 tai 10 pakkausta ja ohjeet pyridostigmiinibromidin käytöstä).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: pyridostigmiinibromidi - 60 mg;
apukomponentit: MCC (mikrokiteinen selluloosa) - 431 mg; esigelatinoitu tärkkelys - 100 mg; povidoni - 50 mg; glutamiinihappohydrokloridi - 2 mg; kolloidinen piidioksidi - 3,5 mg; magnesiumstearaatti - 3,5 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Pyridostigmiinibromidi on asetyylikoliiniesteraasin estäjä (ACh-estäjä), epäsuora kolinomimeetti. Asetyylikoliinin kertymistä tapahtuu reseptoreissa kolinergisissä synapseissa, mikä johtaa asetyylikoliinin voimakkaampaan pitkittyneeseen vaikutukseen. Lääke vaikuttaa ensisijaisesti ääreishermostoon. Sen vaikuttava aine ei tunkeudu veri-aivoesteeseen, koska sillä on huono liukoisuus lipideihin, joten hoito ei vaikuta keskushermoston (keskushermoston) toimintaan.

Pyridostigmiinibromidi parantaa neuromuskulaaristen supistusten siirtymistä, parantaa ruoansulatuskanavan peristaltiikkaa ja sävyä, lisää virtsarakon ja keuhkoputkien sileiden lihasten sävyä, eksokriinisten rauhasten eritystä ja voi aiheuttaa bradykardiaa.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun pyridostigmiinibromidin jälkeen aineen maksimipitoisuudet veressä saavutetaan 1 tunnin 40 minuutin - 3 tunnin 10 minuutin kuluttua. Lääkkeen ottaminen 60 mg: n annoksena varmistaa sen plasmapitoisuuden 40-60 ng / ml.

Tutkittaessa lääkkeen käyttöä myasthenia gravis -potilaiden hoidossa todettiin, että pyridostigmiinibromidin maksimipitoisuus veressä saavutetaan 3 tunnin kuluttua. Neurofysiologisten ja kliinisten vaikutusten alkuperäiset ilmenemismuodot havaittiin 30 minuutin kuluttua ja saavutettiin maksimissaan 2 tunnin - 2 tunnin 30 minuutin kuluttua. Saadun annoksen ja veriplasman aineen tason ja / tai myasteenisten oireiden muutosten välillä ei löytynyt selkeää yhteyttä. Havaittiin kuitenkin, että saavutettuaan yli 100 ng / ml: n plasmakonsentraation annoksen jatkuva lisäys ei lisää lääkkeen kliinistä tehoa.

Aineen jakautumistilavuus kudoksissa ja elimissä on 0,5 - 1,7 l / kg ruumiinpainoa.

Pyridostigmiinibromidi metaboloituu maksassa muodostaen päämetaboliitin, 3-hydroksi-N-metyylipyridiinin. Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Parenteraalisen antamisen jälkeen T _1/2 (puoliintumisaika) plasmasta on noin 1 tunti 30 minuuttia. Lääkkeen suun kautta antaminen lisää T _1/2 - 3 tuntia - 3 tuntia 30 minuuttia.

Suun kautta otetun lääkkeen biologinen hyötyosuus vaihtelee 8-20%, ja myasthenia gravis -potilailla se voi laskea 4%: iin tai vähemmän.

Käyttöaiheet

Pyridostigmine bromide 60 mg tabletteja suositellaan myasthenia gravis -potilaiden oireenmukaiseen hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

keuhkoputkien astma, COB (krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus);
mekaaninen suolen tukkeuma eri etiologioilla, suoliston tukkeuma;
maha-suolikanavan elinten spastiset olosuhteet (sileiden lihasten kouristukset);
sappiteiden tukkeutuminen tai tukkeutuminen;
obstruktiivinen uropatia;
silmän iiriksen tulehdus (iriitti);
eri alkuperää oleva myotonia;
leikkauksen jälkeinen sokki;
depolarisoivien lihasrelaksanttien (esimerkiksi dekametoniumbromidin, suksametoniumin) aikaisempi antaminen;
raskauden ja imetyksen aika;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys pyridostigmiinibromidille ja / tai muille lääkkeen aineosille.

Suhteellisia vasta-aiheita, joihin pyridostigmiinibromidin käyttöä suositellaan varoen, ovat sydämen vajaatoiminta dekompensoitumisvaiheessa, akuutti sydäninfarkti, valtimoiden hypotensio, munuaisten / maksan vajaatoiminta, mahahaava, diabetes mellitus, bradykardia, parkinsonismi, sappikivitauti / urolitiaasi ilman, olosuhteet vatsakalvonsisäisten leikkausten jälkeen maha-suolikanavan elimissä, kilpirauhasen liikatoiminta.

Potilaiden, joille on diagnosoitu vähintään yksi luetelluista sairauksista tai olosuhteista, tulisi keskustella lääkärin kanssa ennen lääkkeen käyttöä.

Pyridostigmiinibromidi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pyridostigmiinibromiditabletit otetaan suun kautta veden kanssa.

Hoitava lääkäri määrää lääkkeen annoksen ja hoidon keston riippuen taudin kliinisestä kuvasta ja potilaan vasteesta lääkkeeseen ottaen huomioon perusteellisen lääkärintarkastuksen tulokset.

Myasthenia graviksen kanssa annosohjelma on valittava huolellisesti yksilöllisesti.

Myasthenia graviksen oireenmukaisessa hoidossa aikuisille potilaille voidaan määrätä 1-3 tablettia pyridostigmiinibromidia 3-4 kertaa päivässä. Päivittäinen annos on 180-720 mg.

Edellä mainittuja annoksia suositellaan, mutta päivittäistä enimmäisannosta 720 mg ei pidä ylittää.

Sivuvaikutukset

WHO: n (Maailman terveysjärjestö) hyväksymien tietojen mukaan ei-toivotut haittavaikutukset luokitellaan kehitystiheyden mukaan tällä tavalla: hyvin usein - vähintään 10%; usein - 1-10%; harvoin - 0,1–1%; harvoin - 0,01-0,1%; hyvin harvoin - alle 0,01%; tuntemattomalla taajuudella - esiintymistiheyttä ei ole mahdollista määrittää käytettävissä olevista tiedoista.

Pyridostigmiinibromidin käytöstä johtuvat järjestelmien ja elinten mahdolliset haittavaikutukset:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: tuntemattomalla tahdilla - rytmihäiriöt (mukaan lukien bradykardia, takykardia, atrioventrikulaarinen lohko) sekä hypotensio;
näön elin: tuntemattomalla taajuudella - kyynelvuoto, mioosi, silmän sopeutumisen rikkominen;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: tuntemattomalla taajuudella - bronkospasmin yhdistelmä ja lisääntynyt keuhkoputkien eritys;
maha-suolikanava: tuntemattomalla taajuudella - pahoinvointi / oksentelu, ripuli, kouristuksellinen vatsakipu, maha-suolikanavan hyperkinesia, yliherkkyys (lisääntynyt syljeneritys);
iho ja ihonalainen rasva: tuntematon - ihottuma, joka häviää itsestään pian hoidon päättymisen jälkeen; liikahikoilu (lisääntynyt hikoilu);
tuki- ja sidekudos: tuntematon - vapina, myofibrillaatio, lisääntynyt lihasheikkous, lihasten hypotensio;
virtsajärjestelmä: tuntematon - usein virtsaamistarve.

Nämä haittavaikutukset voivat olla molemmat merkkejä yliannostuksesta ja viittaavat kolinergisen kriisin oireisiin, ja siksi on tarpeen selvittää oireiden todellinen syy. Kolinomimeettisten reaktioiden eliminoimiseksi käytetään atropiinisulfaattia tarvittaessa 1-2 mg: n annoksena subkutaanisesti, intramuskulaarisesti tai hitaasti suonensisäisesti.

Jos ohjeissa ilmoitetut haittavaikutukset pahenevat tai ilmenee negatiivisia reaktioita, joita ei ole kuvattu edellä, ota yhteys lääkäriin.

Yliannostus

Jos tahattomasti yliannostetaan pyridostigmiinibromidia, ota heti yhteys lääkäriin.

Yliannostusoireita ovat lisääntynyt syljeneritys ja / tai kyynelvuoto, ihon punoitus, liikahikoilu, heikkous, uupumus, mioosi (pupillien ahtautuminen), näön hämärtyminen, huimaus, pahoinvointi / oksentelu, hallitsematon virtsaaminen ja ulostaminen, koliikki, lihashalvaus (hermo-lihasvaurion seurauksena) salpa), keuhkopöhö, bronkospasmi, verenpaineen aleneminen, bradykardia ja refleksi takykardia.

Lisäksi päihtymisen takia on mahdollista kehittyä kolinerginen kriisi, jonka oireille on ominaista voimakas tai lisääntyvä lihasheikkous potilaan hengenvaaralliseen hengityskeskuksen halvaukseen asti; voimakas verenpaineen lasku verisuonten romahtamiseen asti; sykkeen lasku, täydelliseen sydämenpysähdykseen asti tai paradoksaalinen sykkeen nousu (ns. refleksi takykardia).

Yliannostuksen hoitamiseksi pyridostigmiinibromidin oraalisella antamisella on lopetettava lääkkeen käyttö välittömästi, huuhdeltava sitten potilaan vatsa, annettava enterosorbenteille esimerkiksi aktiivihiiltä.

Kun kolinerginen kriisi diagnosoidaan, lääke peruutetaan välittömästi ja atropiinisulfaattia ruiskutetaan hitaasti laskimoon 1-2 mg: n annoksena. Tarjoaa sykkeen hallinnan. Injektio voidaan sen arvosta riippuen toistaa 2–4 tunnin kuluttua. Samanaikaisesti he ylläpitävät hengitysteiden avoimuutta, tekevät keinotekoista hengitystä tarpeen mukaan. Sydämen pysähtymisen yhteydessä käytetään joukkoa toimenpiteitä verenkierron ylläpitämiseksi (sydämen hieronta). Potilaan vesi-suolatasapaino palautetaan toimenpiteillä.

erityisohjeet

Erityistapauksissa pyridostigmiinibromidia voidaan määrätä vasta, kun on arvioitu perusteellisesti negatiivisten sivuvaikutusten riski ja odotettavissa oleva hyödyllinen kliininen vaikutus, ja sitä on käytettävä äärimmäisen varovaisesti potilaille, joilla on mahahaava, keuhkoastma, dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, tyrotoksikoosi, epilepsia sekä sydäninfarktipotilaat. …

Lääkettä on suositeltavaa käyttää varoen potilaille, joilla on rytmihäiriö, bradykardia (sydämen sykkeen heikkeneminen), diabetes mellitus, munuaisten vajaatoiminta (tarvittaessa annosohjelmaa muutetaan), parkinsonismi, aikaisemmat maksasairaudet sekä maha-suolikanavan elinten vatsakalvonsisäisten leikkausten jälkeen. …

Tymektomian (kateenkorvan rauhasen kirurginen poisto) tai lisäterapian, kuten steroidien tai immunosuppressanttien, jälkeen pyridostigmiinibromidin tarve vähenee yleensä merkittävästi.

Seuraavaa annosta ei tarvitse lisätä, jos edellinen annos jäi väliin. Hoitoa tulee jatkaa määrätyn annosteluohjelman mukaisesti. Et myöskään voi lopettaa hoitoa kuulematta ensin lääkäriä, koska myasthenia graviksen oireet voivat pahentua uudelleen.

Potilaiden, joilla on aikaisempi maksasairaus, on varmistettava sen toiminta säännöllisesti.

Potilailla on ehdottomasti kielletty alkoholin käyttö koko hoidon ajan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska pyridostigmiinibromidi vähentää näöntarkkuutta, sinun tulee pidättäytyä ajamasta ja työskentelemästä muiden monimutkaisten mekanismien kanssa, kun käytät lääkettä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Pyridostigmiinibromidin turvallisuutta raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa ei ole tutkittu.

Eläimillä tehtyjen tutkimusten tulosten mukaan lääkkeen teratogeenista vaikutusta suun kautta otettuna ei paljastunut. Pyridostigmiinibromidin sikiötoksinen vaikutus on osoitettu. Tiedetään myös, että antikolinesteraasin antaminen raskauden aikana voi aiheuttaa ennenaikaisen synnytyksen. Ennenaikaisen synnytyksen todennäköisyys on suurempi raskaana olevilla naisilla, jotka käyttävät ACh-estäjää kolmannella kolmanneksella. Edellä mainituista syistä lääkkeen määrääminen raskauden aikana on sallittua vasta sen jälkeen, kun on arvioitu kattavasti äidille odotettavissa olevan myönteisen vaikutuksen suhde ja mahdollinen riski sikiön kehitykselle.

Koska pyridostigmiinibromidi erittyy äidinmaitoon, lääkettä ei tule käyttää imetyksen aikana. Jos hoidon määrääminen on elintärkeää, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Pyridostigmiinibromidi on vasta-aiheinen pediatriassa lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoidossa.

Munuaisten vajaatoiminta

Äärimmäisen varovaisesti lääkettä käytetään potilaiden hoidossa, joilla on aikaisempi munuaissairaus.

Jopa 75% pyridostigmiinibromidista erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Siksi munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa lääke on määrätty pienemmillä annoksilla. Potilaille, joiden kreatiniinitaso on 2 mg / dl, on suositeltavaa käyttää 1/2 ylläpitoannoksesta tai kaksinkertaistaa annosten välinen aika.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Äärimmäisen varovaisesti lääkettä käytetään aikaisempien maksasairauksien hoitoon.

Huumeiden vuorovaikutus

Pyridostigmiinibromidin mahdollinen farmakologinen yhteisvaikutus muiden samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden / aineiden kanssa:

depolarisoivat lihasrelaksantit (esimerkiksi sukkinyylikoliini): niiden vaikutus pahenee;
muut koliiniesteraasin estäjät tai kolinomimeetit: voivat parantaa lääkkeen tehokkuutta;
morfiini ja sen johdannaiset: niiden kolinomimeettisen vaikutuksen kasvu on mahdollista;
atropiini: vähentää pyridostigmiinibromidin sivuvaikutuksia sydänlihaksessa, sylkirauhasissa, keuhkoputken lihaksissa, silmissä, suolistossa; ei muuta nikotinergistä vaikutusta luurankolihakseen;
metyyliselluloosa: estää kokonaan lääkkeen imeytymisen;
aktiivihiili: adsorboi melkein kokonaan pyridostigmiinibromidia;
aminoglykosidit (kanamysiini, streptomysiini, neomysiini, gentamysiini jne.), polypeptidiantibiootit (kolistiini, polymyksiini), jotkut muut antibiootit (klindamysiini, oksitetrasykliini, linkomysiini), litiumvalmisteet, rytmihäiriölääkkeet (prokainamidi, kinidiini, propranisiliamidi) bentsodiatsepiinisarjat ja fenotiatsiinit (klooripromatsiini): voivat heikentää pyridostigmiinibromidin vaikutusta, mikä voi johtaa myasteenisten oireiden kehittymiseen;
suuriannoksiset kortikosteroidit: voivat heikentää lääkkeen vaikutusta.

Sinun tulisi ehdottomasti ilmoittaa lääkärillesi muiden lääkkeiden käytöstä pyridostigmiinibromidihoidon aikana.

Analogit

Pyridostigmiinibromidin analogit ovat Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut pyridostigmiinibromidista

Tällä hetkellä myasthenia gravista pidetään melko yleisenä sairautena, ja potilaiden määrä kasvaa vuosittain kaikissa ikäryhmissä. Se häiritsee työkykyä, heikentää elämänlaatua, johtaa potilaiden vammaisuuteen ja hoidon puuttuessa voi aiheuttaa kuoleman. Siksi pyridostigmiinibromidi sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden (elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet) luetteloon.

Aikaisemmin muissa maissa tuotettuja lääkkeitä käytettiin taudin hoitoon, mikä oli usein syy niiden puutteelliseen kauppaan. Venäjän liittovaltion lääketieteellisen ja biologisen viraston liittovaltion yksikkö aloitti samanlaisen lääkkeen tuotannon vuonna 2017. Äskettäisen tuotannon aloittamisen vuoksi pyridostigmiinibromidista on vain vähän potilasarvioita, mutta ne ovat kaikki positiivisia.