Noradrenaliini - Käyttöohjeet, Analogit, Toimintamekanismi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Noradrenaliini

Noradrenaliini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä vanhuudessa
11. 11. Huumeiden vuorovaikutus
12. 12. Analogit
13. 13. Varastointiehdot
14. 14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. 15. Arvostelut
16. 16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: noradrenaliini

ATX-koodi: C01CA03

Vaikuttava aine: noradrenaliini (noradrenaliini)

Tuottaja: LLC "Ellara" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Noradrenaliini on alfa-adrenerginen agonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tiivisteen muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (i / v) antoa varten: kirkas, väritön tai hieman kellertävä neste (4 ml neutraalissa lasiampullissa, 5 ampullia läpipainoliuskassa, 1 tai 2 pakkausta pahvilaatikossa tai 5 tai 10 ampullit, joissa on ampullin kovennin; 8 ml ampullissa neutraalia lasia, läpipainoliuskassa 5 ampullia, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta, jossa ampullin kovennin; jos ampulleissa on kärki tai rikkoutumisrengas, viritinvahvistinta ei ole asetettu; sairaaloille: 4 kpl pahvipakkauksissa, 5 tai 10 läpipainopakkausta, joissa on ampullit, tai pahvilaatikoissa, joissa on 50 tai 100 pakkausta. Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet norepinefriinin käytöstä).

1 ml konsentraattia sisältää:

• vaikuttavat aineet: noradrenaliinibitartraattimonohydraatti (noradrenaliinibitartraattina ilmaistuna) - 2 mg (vastaa noradrenaliinipohjaa määränä 1 mg);
• lisäkomponentit: natriummetabisulfiitti (natriumdisulfidi), 1 M suolahappoliuos tai 1 M natriumhydroksidiliuos, natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Noradrenaliini kuuluu biogeenisten amiinien ryhmään ja on välittäjäaine. Vaikuttava aine on tunnettu siitä, että voimakas stimuloiva vaikutus α-adrenergisiin reseptoreihin ja kohtalaisen stimuloiva vaikutus β ₁ -adrenergisten reseptorien. Jos se pääsee verenkiertoon, jopa pieninä pitoisuuksina, lääke johtaa yleiseen verisuonten supistumiseen, lukuun ottamatta sepelvaltimoita, joissa se aiheuttaa epäsuoran toiminnan seurauksena laajenemisen (voimakkaamman hapenkulutuksen vuoksi). Tämän vaikutuksen ansiosta varat lisäävät sydänlihaksen supistumisen voimakkuutta ja (jos vagotoniaa ei ole), mikä aiheuttaa aivohalvauksen ja sydämen tuotannon lisääntymisen.

Noradrenaliinin vaikutusmekanismi lisää sekä systolista että diastolista verenpainetta (BP), samoin kuin keskuslaskimo- ja perifeeristä resistenssiä (OPSS). Cardiotropic aineen vaikutus liittyy sen aktiivisuus β _l -adrenergisten reseptorien sydämen.

Farmakokinetiikka

Laskimonsisäisen annon jälkeen noradrenaliinin vaikutus ilmenee melko nopeasti, mutta sitä havaitaan lyhyen ajan. Vaikuttavan aineen puoliintumisaika (T _½) on keskimäärin 1-2 minuuttia. Aine erittyy nopeasti plasmasta takaisinoton ja metabolisen muutoksen seurauksena, kulkee heikosti veri-aivoesteen läpi.

Noradrenaliinin biotransformaatio suoritetaan maksassa ja muissa kudoksissa metyloimalla katekoli-O-metyylitransferaasilla ja deaminoimalla monoamiinioksidaasilla (MAO). Aineen lopullinen metaboliitti on 4-hydroksi-3-metoksimaanihappo. Metabolisen transformaation välituotteita ovat 3,4-dihydroksimandeliinihappo ja normetanefriini. Metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsan mukana, enimmäkseen sulfaattikonjugaattien muodossa ja vähemmässä määrin - glukuronidien muodossa.

Käyttöaiheet

Norepinefriinin käyttöä suositellaan verenpaineen nopeaan palautumiseen äkillisen laskun sattuessa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• hypovolemiasta johtuva valtimoiden hypotensio lukuun ottamatta tapauksia, joissa lääkettä käytetään sepelvaltimo- ja aivoverenkierron ylläpitoon hoidon loppuun asti kiertävän veritilavuuden (BCC) täydentämiseksi;
• suunniteltu syklopropaanin ja halotaanin yleisanestesia (sydämen rytmihäiriöiden lisääntyneen riskin vuoksi);
• vaikea hypoksia ja hyperkapnia;
• yliherkkyys jollekin tuotteen komponentille.

Suhteellinen (kun otetaan huomioon noradrenaliinin vaikutusmekanismi, lääke on määrättävä erittäin varovasti):

• viimeaikainen sydäninfarkti;
• akuutti sydämen vajaatoiminta;
• vaikea vasemman kammion vajaatoiminta;
• Prinzmetalin angina;
• sydämen rytmin rikkominen lääkkeen infuusion aikana;
• riittämätön verenkierto;
• sepelvaltimo-, perifeeristen tai mesenteristen alusten tromboosi (infarktivyöhykkeen lisääntymisen ja iskemian lisääntyneen uhan vuoksi);
• diabetes mellitus tai kilpirauhasen liikatoiminta;
• raskaus ja imetysaika;
• vanhukset.

Noradrenaliini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Norepinefriini on tarkoitettu vain laskimoon.

Lääkäri määrää lääkeannoksen erikseen ottaen huomioon potilaan kliininen tila.

Ekstravasaation ja uuden nekroosin riskin vähentämiseksi noradrenaliiniliuos on annettava käyttäen keskuslaskimonsisäisiä laitteita. Ennen hoidon aloittamista tai sen toteuttamisen aikana on välttämätöntä korjata hypoksia, hypovolemia, hyperkapnia, asidoosi.

Aineen suositeltu aloitusannos ja antonopeus vaihtelevat välillä 0,1 - 0,3 μg / kg minuutissa. Infuusionopeutta lisätään asteittain titraamalla 0,05–0,1 μg / kg / min havaitun painevaikutuksen mukaan, kunnes haluttu normotonia saavutetaan. Jälkimmäisen saavuttamiseksi ja ylläpitämiseksi yksittäiset annoserot ovat mahdollisia. Hoidon tavoitteena on saavuttaa normaalin systolisen verenpaineen alaraja - 100–120 mm Hg. Taide. ottaen huomioon potilaan kliininen tila. Yksilöllinen annos määritetään myös potilaan tilasta riippuen hoitovasteen suuresta vaihtelusta.

Lääkeliuoksen käyttö vaaditaan yhdessä BCC: n riittävän täydentämisen kanssa. On välttämätöntä varoa lääkkeen ruiskuttamista lihaksiin ja ihon alle nekroosin uhan vuoksi.

Konsentraatti on laimennettava 5-prosenttisella dekstroosiliuoksella; sitä ei voida sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa. Liuoksen antotavoista riippuen on suositeltavaa laimentaa norepinefriini seuraavasti:

• tiputin: 20 ml konsentraattia liuotetaan 480 ml: aan dekstroosiliuosta;
• ruiskun infuusiopumppu: 2 ml konsentraattia liuotetaan 48 ml: aan dekstroosiliuosta.

Molempien laimennusvaihtoehtojen seurauksena valmistetussa liuoksessa laskimoon annettavaksi noradrenaliinibitartraatin lopullinen pitoisuus on 0,08 mg / ml, mikä vastaa noradrenaliiniemästä - 0,04 mg / ml.

Laimennettu infuusioliuos on käytettävä 12 tunnin kuluessa.

Jos on tarkoitus antaa suuri määrä nestettä, on välttämätöntä lisätä konsentraattiin suuri määrä dekstroosia ja sen vuoksi käyttää antamiseen liuosta, jossa on pienempi aktiivisen aineen pitoisuus. Jos suurta nestemäärää ei haluta, konsentraattiin tulisi lisätä vähemmän dekstroosia väkevämmän liuoksen tuottamiseksi.

Lääkkeen infuusionopeus lasketaan potilaan paino, annos ja noradrenaliinibitartraatin määrä huomioon ottaen.

Norepinefriiniliuoksen, jonka pitoisuus on 0,08 mg / ml *, infuusionopeuden laskeminen [ilmoitettu infuusionopeus (ml / h) / annos (μg / kg / min) / noradrenaliinibitartraatin määrä (mg / h)]:

• paino 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• paino 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• paino 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• paino 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* Jos konsentraatista laimennetaan eri tavalla, liuospitoisuuden arvoa on muutettava käytetyssä kaavassa: infuusionopeus (ml / h) = annos (μg / kg / min) × potilaan paino (kg) × 60 (min) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Valtimoverenpainetaudin esiintymisen välttämiseksi liuoksen annos, sen antamisen kesto ja nopeus asetetaan sydämen toiminnan valvonnasta saatujen tietojen perusteella ja verenpaineen pakollisen huolellisen valvonnan alla (kunnes normotonia saavutetaan, 2 minuutin välein ja sitten 5 minuutin välein koko infuusion ajan).

Lääkehoito on lopetettava asteittain, koska äkillinen vieroitus lisää akuutin hypotension riskiä. Hoidon kesto on useita tunteja - 6 päivää.

Sivuvaikutukset

• keskushermosto: päänsärky, heikkous, unettomuus, ahdistuneisuus, oksentelu, pahoinvointi, vähentynyt huomio, sekavuus, vapina, psykoottiset tilat, ruokahaluttomuus;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: kudoshypoksia ja valtimon hypertensio; takykardia, bradykardia (oletettavasti refleksiivisesti verenpaineen nousun takia), iskeemiset häiriöt (liittyvät vakavaan verisuonten supistumiseen, joka voi aiheuttaa kasvojen ja raajojen kalpeutta ja kylmyyttä); sydämentykytyksen, rytmihäiriöiden, sydänlihaksen lisääntyneen supistuvuuden tunne johtuen lääkkeen β-adrenergisestä vaikutuksesta sydämeen (kronotrooppinen ja inotrooppinen), akuutti sydämen vajaatoiminta; nopean suonensisäisen infuusion tapauksessa - vilunväristykset, raajojen jäähdytys, päänsärky, takykardia;
• immuunijärjestelmä: yliherkkyyden taustalla jollekin noradrenaliinin komponentille - hengitysvaikeudet, allergiset reaktiot;
• hengityselimet: kipu välikarsina ja rintalastalla, hengitysvaikeudet, hengenahdistus, hengitysvajaus;
• näön elin: akuutti glaukooma (anatomisen taipumuksen läsnä ollessa - sulkemalla silmämunan etukammion kulman);
• virtsajärjestelmä: virtsaumpi;
• paikalliset reaktiot: ärsytys pistoskohdassa tai nekroosin kehittyminen.

Lääkkeen pitkäaikainen anto verenpaineen ylläpitämiseksi ilman BCC: n palautumista voi aiheuttaa seuraavat ei-toivotut reaktiot:

• heikentynyt munuaisten verenkierto;
• voimakas viskeraalinen ja perifeerinen angiospasmi;
• kudoksen hypoksia;
• vähentynyt virtsan tuotanto;
• kohonnut seerumin laktaattipitoisuus veressä.

Norepinefriinin (erityisesti kilpirauhasen liikatoiminnan) vaikutuksille aiheuttaman yliherkkyyden taustalla voi suurten / tavallisten annosten käytön yhteydessä esiintyä dyspeptisiä oireita ja merkittävä verenpaineen nousu, johon voi liittyä valonarkuus, päänsärky, ihon kalpeus, lisääntynyt hikoilu, pistävä rintakipu, oksentelu.

Yliannostus

Noradrenaliinin yliannostuksen oireita ovat: merkittävä verenpaineen nousu, ihon vasospasmi, anuria, romahdus. Tällaisten yliannostukseen liittyvien haittavaikutusten kehittyessä on suositeltavaa pienentää annosta, jos mahdollista.

erityisohjeet

Laimennetun noradrenaliiniliuoksen tulee olla kirkas. Jos liuoksesta havaittiin sakkaa, sameutta tai värimuutosta ennen infuusiota, sen lisääminen on kielletty.

Pitkällä hoitojaksolla plasmatilavuus voi laskea; uusiutuvan valtimon hypotension kehittymisen estämiseksi lääkityksen lopettamisen taustalla on tarpeen korjata.

Jos sydämen rytmihäiriöitä esiintyy lääkkeen infuusion aikana, annosta on pienennettävä.

Norepinefriinin samanaikaista käyttöä triptyliini- ja imipramiinityyppisten MAO: n estäjien ja masennuslääkkeiden kanssa ei suositella pitkittyneen ja merkittävän verenpaineen nousun riskin vuoksi.

Kudoksen nekroosiin johtavan ekstravasaation uhan vähentämiseksi on tarpeen seurata jatkuvasti neulan sijaintia laskimossa injisoitaessa liuosta. Myös noradrenaliinin injektiokohta on tarkistettava usein tunkeutumisen (vapaa virtaus) varalta. Laskimon verisuonten supistumisen vuoksi, jonka seinämän läpäisevyys on lisääntynyt, on olemassa vaara, että liuos virtaa laskimon viereiseen kudokseen; tässä tapauksessa on suositeltavaa vaihtaa infuusiokohta paikallisen verisuonten supistumisen vaikutuksen heikentämiseksi.

Kun lääke virtaa astiasta tai ruiskutetaan laskimon ulkopuolelle, voi tapahtua haalistumista ja myöhemmin, kudoksen tuhoutumisesta johtuen lääkkeen verisuonia supistavasta vaikutuksesta. Jos liuos menee laskimoverenkierron ohi injektiokohtaan, fentolamiini tulee injektoida 5-10 ml: n annoksena laimennettuna 10-15 ml: lla suolaliuosta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lääke voi vaikuttaa istukan verenkierron rikkomiseen ja bradykardian kehittymiseen sikiössä. Norepinefriinin käytön taustalla kohdun supistuminen on myös mahdollista, mikä voi aiheuttaa sikiön tukehtumisen raskauden loppuvaiheessa.

Imetysaikana lääkettä on käytettävä varoen, koska sen kyvystä erittyä äidinmaitoon ei ole tietoa.

Raskauden / imetyksen aikana, ennen infuusion aloittamista, odotettavissa oleva hyöty lääkkeen käytöstä äidille ja mahdollinen uhka sikiölle / lapselle on tasapainotettava huolellisesti.

Käyttö vanhuksille

Noradrenaliinia tulee käyttää varoen iäkkäillä potilailla, koska vanhukset voivat olla erityisen herkkiä sen vaikutuksille.

Huumeiden vuorovaikutus

• alfa-adrenergiset salpaajat (pratsosiini, doksatsosiini, talatsosiini, fenoksibentsamiini, teratsosiini, labetaloli, fentolamiini) ja muut lääkkeet, joilla on alfa-adrenergistä salpaajia (tioksanteenit, fenotiatsiinit, loksapiini, haloperidoli): on verisuonia supistava vaikutus;
• sydämen glykosidit, trisykliset masennuslääkkeet, kinidiini: rytmihäiriöiden uhka pahenee;
• maprotiliini, trisykliset masennuslääkkeet: on olemassa riski lisääntyneestä painetoimesta, kardiovaskulaarisista vaikutuksista, rytmihäiriöistä ja takykardiasta;
• lääkkeet inhaloitavaan yleisanestesiaan (syklopropaani, kloroformi, metoksifluraani, halotaani, isofluraani, enfluraani): kammioperäisten rytmihäiriöiden uhka kasvaa;
• linetsolidi, prokarbatsiini, furatsolidoni, selegiliini, MAO-estäjät: painevaikutus on pitkittynyt ja tehostunut;
• verenpainelääkkeet ja diureetit: noradrenaliinin terapeuttinen vaikutus heikkenee;
• nitraatit: antianginaalinen vaikutus heikkenee;
• β-salpaajat: vaikutus vähenee keskenään;
• oksitosiini, torajyväalkaloidit: lisääntynyt vasopressori ja vasokonstriktori;
• kilpirauhashormonit: sepelvaltimoiden vajaatoiminnan riski angina pectoriksen taustalla pahenee;
• doksaprami, kokaiini: hypertensiivinen vaikutus vahvistuu toisiaan.

Analogit

Norepinefriinianalogit ovat: Norepinefriini Kaby, Noradrenaliini, Norepinefriini Agetan, Noradrenaliini, Levarterenoli, Norexadrin jne.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä

Arviot noradrenaliinista

Potilaiden lääketieteellisillä paikoilla ei ole käytännössä arvioita noradrenaliinista, koska tätä lääkettä käytetään yleensä kriittisissä, hengenvaarallisissa tapauksissa. Tällaisissa tilanteissa potilaat eivät pysty arvioimaan riittävästi lääkkeen vaikutusta, ja joskus he eivät edes tiedä, että sitä käytettiin hoidossa. Alfa-adrenergisen agonistihoidon tehokkuus riippuu riittävän tehohoitoa tarjoavien lääkäreiden ammattimaisuudesta ja kokemuksesta.

Norepinefriinin hinta apteekeissa

Norepinefriinin hinnasta ei ole luotettavaa tietoa, koska lääke ei ole tällä hetkellä saatavilla apteekkiverkostossa. Lääkkeen Noradrenaline Agetan, konsentraatin laskimoon annettavan liuoksen (2 mg / ml) valmistamiseksi, keskimääräinen hinta on: 10 ampullia 4 ml - 1400 ruplaa, 8 ml - 1850 ruplaa.

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!