Orlistat - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Kapselianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Orlistaatti

Orlistat: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Orlistat

ATX-koodi: A08AB01

Vaikuttava aine: orlistaatti (orlistaatti)

Tuottaja: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Venäjä), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kiina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 582 ruplaa.

Ostaa

Orlistaatti on maha-suolikanavan lipaasin estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kapseleina: koko nro 1, kova hyytelömäinen, runko ja korkki ovat sinisiä, kapselien sisältö on melkein valkoisia tai valkoisia rakeita (7 tai 21 kappaletta läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 6 12 pakkausta).

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: orlistaatti - 120 mg;
lisäkomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys (natriumtärkkelysglykolaatti), mikrokiteinen selluloosa, povidoni, talkki, natriumlauryylisulfaatti;
kuori: titaanidioksidi (E171), gelatiini, patentoitu sininen väriaine.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Orlistaatti on maha-suolikanavan lipaasien spesifinen estäjä. Vaikuttavan aineen mekanismi johtuu ohutsuolen ja vatsan ontelon muodostumisesta kovalenttisidoksesta haiman ja mahalaukun lipaasien aktiivisen seriinikeskuksen kanssa. Tämän seurauksena entsyymi, joka on menettänyt aktiivisuutensa, ei pysty hajottamaan ravinnosta peräisin olevia rasvoja triglyseridien (TG) muodossa. Puolueettomat TG: t eivät puolestaan voi imeytyä, mikä johtaa kehon kuluttamien kaloreiden määrän vähenemiseen ja osaltaan potilaan painon laskuun.

Lääkkeen vaikutuksesta 24–48 tuntia sen antamisen jälkeen rasvan pitoisuus ulosteessa kasvaa. Vähentämällä rasvavarastoa tuote hallitsee ruumiinpainoa.

Lääkkeen tehokkaan toiminnan kannalta sen imeytymistä systeemiseen verenkiertoon ei tarvita. Kun orlistaattia otetaan kolme kertaa päivässä annoksella 120 mg, rasvan imeytyminen ruoasta estyy noin 30%.

Farmakokinetiikka

Tuotteelle on ominaista alhainen imeytyminen. 8 tunnin kuluttua oraalisesta annostelusta muuttumatonta orlistaattia ei voida määrittää plasmassa, koska sen plasmataso ei ylitä 5 ng / ml. Systeeminen altistuminen aineelle on vähäinen. Kun radioaktiivisesti leimattua ^14C -orlistaattia annettiin suun kautta 360 mg: n annoksena, plasman suurin radioaktiivisuus havaittiin noin 8 tunnin kuluttua. Muuttumattoman orlistaatin pitoisuus oli lähellä havaitsemisrajaa (alle 5 ng / ml).

Terapeuttisten tutkimusten aikana, jotka sisälsivät potilaiden plasmanäytteiden kontrollin, plasmassa havaittiin muuttumatonta orlistaattia epäsäännöllisesti ja matalina pitoisuuksina - alle 10 ng / ml. Lääkkeen kertymisestä ei löytynyt merkkejä, mikä vahvistaa sen minimaalisen imeytymisen. Vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin in vitro yli 99%, pääasiassa albumiiniin ja lipoproteiineihin. Lääke pystyy tunkeutumaan punasoluihin minimaalisissa määrissä.

Aineen biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maha-suolikanavan seinämässä muodostamalla kaksi metaboliittia - M1 (hydrolysoitu nelijäseninen laktonirengas) ja M3 (M1, jossa on irrotettu N-formyylileusiinitähde), jotka ovat farmakologisesti inaktiivisia. Suun kautta annetun ^14C -orlistaatin taustaa koskevien tutkimusten aikana näiden kahden metaboliitin osuus oli noin 42% plasman kokonaisradioaktiivisuudesta. Koska M1: n ja M3: n rakenteessa on avoin beetalaktonirengas, niillä on hyvin heikko estovaikutus lipaaseja vastaan - alle 1000 ja 2500 kertaa vastaavasti orlistaattiin verrattuna.

Koska M1: n ja M3: n pitoisuus plasmassa on hyvin pieni (2-4 tuntia orlistaatin terapeuttisten annosten ottamisen jälkeen, noin 26 ja 108 ng / ml) ja erittäin heikko aktiivisuus, nämä metaboliitit luokitellaan farmakologisesti merkityksettömiksi.

Päämetaboliitin (M1) puoliintumisaika (T _½) on noin 3 tuntia, toisen metaboliitin (M3) - 13,5 tuntia. Lihavilla potilailla M1-metaboliitin aineen (C _ss) tasapainopitoisuus kasvaa suhteessa orlistaatin annokseen. Kerta-annoksen jälkeen ¹⁴C-orlistaatti 360 mg: n annoksella henkilöillä, joilla oli normaali paino ja liikalihavuus, imeytymätön orlistaatti erittyi pääasiassa suoliston läpi. Myös muuttumaton perusaine ja sen metaboliitit voivat erittyä sappeen. Noin 97% radioaktiivisesti leimatun lääkkeen annoksesta erittyi ulosteeseen, mukaan lukien muuttumattomana - 83%, kaikkien aineiden munuaiseritys ei ylittänyt 2%. Täydellinen eliminaatio ulosteiden ja virtsan kanssa on 3-5 päivää. Aineen poistumisprosessi potilailla, joilla on normaali paino ja liikalihavuus, on samanlainen. Rajoitettujen tietojen _mukaan imeytyneen orlistaatin T _½ voi olla 1-2 tuntia.

Käyttöaiheet

liikalihavuushoito, mukaan lukien painonlasku ja ylläpito, yhdessä hypokalorisen ruokavalion kanssa;
vähentää uudelleen painonnousun uhkaa saavutettuaan sen alkuperäisen vähennyksen.

Lääkettä suositellaan liikalihaville potilaille, joiden painoindeksi (BMI) on ≥ 30 kg / m², tai potilaille, joiden painoindeksi on ≥ 28 kg / m², liikalihavuuteen liittyvien riskitekijöiden, kuten valtimoverenpainetaudin, dyslipidemian, diabetes mellituksen, läsnä ollessa.

BMI lasketaan seuraavan kaavan mukaan: M (M - ruumiinpaino kg) / P ² (P - korkeus metreinä).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kolestaasi;
imeytymishäiriöoireyhtymä;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
samanaikainen käyttö syklosporiinin kanssa;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Suhteellinen (ota lääke varoen):

munuaiskivitauti (kalsiumoksalaattikivien esiintyminen);
historia hyperoksaluria.

Orlistaatin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääkettä käytetään suun kautta 3 kertaa päivässä, 1 kapseli (120 mg) jokaisen pääaterian aikana tai viimeistään tunnin kuluttua aterian jälkeen. Jos ruoka ei sisällä rasvaa, voit ohittaa Orlistat-hoidon.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanava: hyvin usein - epämukavuus / kipu vatsassa, ilmavaivat, löysät ulosteet, kiireellinen ulostamisvaike, kaasu, jolla on jonkin verran vuotoa, steatorrhea, öljyinen poistuminen peräsuolesta, lisääntynyt suolenliike (näitä haittavaikutuksia havaitaan hoidon alkuvaiheessa, ensimmäisessä vaiheessa 3 kuukautta, ovat lieviä ja ohimeneviä; näiden reaktioiden tiheys lisääntyy, kun rasvapitoisuus kasvaa elintarvikkeissa, minkä yhteydessä tarvitaan ruokavaliota, erityisesti suhteessa kulutettuun rasvamäärään); usein - ikenien / hampaiden vaurio, turvotus, pehmeät ulosteet, ulosteiden inkontinenssi, epämukavuus / kipu peräsuolessa;
maksa ja sappi: erittäin harvoin - lisääntynyt transaminaasien ja alkalisen fosfataasin aktiivisuus, hepatiitti;
immuunijärjestelmä: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma, bronkospasmi, angioedeema, anafylaksia;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: hyvin usein - ylähengitystieinfektiot; usein - alempien hengitysteiden infektiot;
munuaiset ja virtsateet: usein - virtsateiden tartuntataudit;
hermosto: hyvin usein - päänsärkyä;
muut: hyvin usein - flunssa; usein - ahdistuneisuus, dysmenorrea, heikkous.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole kirjattu.

Kun Orlistat-kerta-annos oli 800 mg tai kun sitä käytettiin 3 kertaa päivässä enintään 400 mg: n annoksella 15 päivän ajan, merkittäviä sivuvaikutuksia ei havaittu henkilöillä, joilla oli normaali paino ja liikalihavuus.

Jos orlistaatin vakava yliannostus on todettu, suositellaan lääkärin valvontaa 24 tunnin ajan. Tutkimustietojen mukaan aineen lipaasia estävistä vaikutuksista johtuvat systeemiset reaktiot ovat nopeasti palautuvia.

erityisohjeet

Hoidon aikana on noudatettava tasapainoista, vähäkalorista ruokavaliota, joka sisältää enintään 30% kaloreista rasvana sekä rikastettuna vihanneksilla ja hedelmillä.

Ennen Orlistat-hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois liikalihavuuden orgaanisen syyn, kuten kilpirauhasen vajaatoiminnan, mahdollisuus.

Kun elintarvikkeissa on runsaasti rasvaa (yli 30% päivittäisestä kaloripitoisuudesta), maha-suolikanavan haittavaikutusten kehittymisen uhka pahenee. Päivittäinen proteiinin, hiilihydraattien ja rasvan saanti tulisi jakaa tasaisesti kolmen pääaterian kesken.

Ottaen huomioon, että lääke vähentää tiettyjen rasvaliukoisten vitamiinien imeytymistä, hoidon aikana on käytettävä näitä vitamiineja sisältäviä valmisteita, jotta voidaan varmistaa näiden riittävä saanti kehoon.

Myös lihavilla potilailla beetakaroteenin ja D-vitamiinin pitoisuus voi olla pienempi kuin niillä, joilla ei ole ylipainoa. On suositeltavaa ottaa multivitamiinivalmisteet 2 tuntia ennen tai 2 tuntia Orlistat-valmisteen ottamisen jälkeen (esimerkiksi ennen nukkumaanmenoa). Potilaat, jotka eivät saaneet vitamiinilisää ensimmäisen ja toisen hoitovuoden aikana, osoittivat plasman vitamiinipitoisuuden laskua.

Potilaiden, jotka saavat orlistaattihoitoa varfariinin jatkuvan ja pitkäaikaisen käytön taustalla, on seurattava veren hyytymisparametreja, koska tämä yhdistelmä voi vähentää K-vitamiinin imeytymistä.

Joillakin potilailla sisäänpääsyn aikana oksalaattipitoisuuden nousu virtsassa on mahdollista.

Jos sinulla on anorexia nervosa tai bulimia nervosa, Orlistat-väärinkäytön riski kasvaa.

Lääkkeen käyttö yli 120 mg: n annoksina 3 kertaa päivässä ei johda ylimääräiseen terapeuttiseen vaikutukseen.

Jos ruumiinpainon lasku on ensimmäisten 12 hoitoviikon jälkeen alle 5% alkuperäisestä, on kysyttävä lääkäriltä, onko lääkkeen jatkamisen suositeltavaa.

Orlistaattihoitoa ei pidä jatkaa yli kahden vuoden ajan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääke ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja tai työskennellä muiden monimutkaisten ja mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Orlistat-valmisteen käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista, koska ei ole luotettavaa kliinistä tietoa, joka vahvistaisi sen käytön turvallisuuden raskaana oleville naisille.

Ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon, joten on vasta-aiheista ottaa lääke imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Orlistatia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisessa käytännössä.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaistulehduksen läsnä ollessa on suositeltavaa ottaa lääke varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

fenytoiini, amitriptyliini, digoksiini, sibutramiini, fluoksetiini, losartaani, pravastatiini, atorvastatiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, glibenklamidi, furosemidi, nifedipiini, etanoli, atenololi, kaptopriili - ei kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia
etanoli, fenytoiini (300 mg: n annoksena), digoksiini (käytetään yhtenä annoksena) - näiden aineiden farmakokinetiikka ei muutu; etanolin vaikutusta orlistaatin systeemiseen altistukseen ja farmakodynamiikkaan (ulosteiden sisältämien rasvojen erittyminen) ei havaita;
nifedipiini (depottablettien muodossa) - lääkkeen hyötyosuus ei muutu;
syklosporiini - sen plasmataso laskee, sinun ei pitäisi käyttää näitä lääkkeitä samanaikaisesti; tarvittaessa siklosporiinin yhdistettyä käyttöä suositellaan käytettäväksi 2 tuntia ennen orlistaatin ottamista tai sen jälkeen (plasman siklosporiinipitoisuuden jatkuva seuranta on tarpeen);
akarboosi - farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista ei ole tietoja, samanaikaista käyttöä ei suositella;
amiodaroni - tällä yhdistelmällä amiodaronin pitoisuus plasmassa vähenee; yhdistetty vastaanotto orlistaatin kanssa on mahdollista vain lääkärin määräämällä tavalla;
epäsuorat antikoagulantit (mukaan lukien varfariini) - protrombiinipitoisuuden lasku ja kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) indikaattorin arvon muutos ovat mahdollisia, minkä seurauksena INR-kontrollia tarvitaan;
beetakaroteeni - sen imeytyminen vähenee 30%;
pravastatiini - tämän aineen pitoisuus plasmassa kasvaa (30%) ja biologinen hyötyosuus, mikä johtaa lipidejä alentavan vaikutuksen lisääntymiseen;
E-vitamiini (tokoferoliasetaatin muodossa) - sen imeytyminen vähenee noin 60%;
suun kautta otettavat diabeteslääkkeet (sulfonyyliurea / metformiinijohdannaiset), insuliini - saattaa olla tarpeen vähentää näiden lääkkeiden annostusta aineenvaihdunnan mahdollisen parantumisen vuoksi diabetes mellitusta sairastavilla potilailla;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet - niiden hyötyosuuden väheneminen on mahdollista (orlistaatin epäsuoran vaikutuksen vuoksi), akuutin ripulin taustalla on suositeltavaa käyttää muita ehkäisymenetelmiä.

Analogit

Orlistatin analogit ovat: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten-logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta ja kosteudelta suojattuna, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Orlistatista

Lääkettä käyttävät potilaat jättävät enimmäkseen myönteisiä arvioita Orlistatista. Monet ihmiset huomaavat, että hoidon jälkeen he onnistuivat laihtua merkittävästi, vaikka lääkkeen haittavaikutuksilla ei ollut erityisiä ilmenemismuotoja. Lääke arvioiden mukaan toimii hitaasti, mutta tasaisesti, jolloin voit laihtua 10 kg painosta noin kuuden kuukauden aikana. Potilaat suosittelevat myös, että hoitojakson aikana on välttämätöntä korjata syömiskäyttäytyminen ja valita oikea ohjelma lihavuuden torjumiseksi kokeneen asiantuntijan valvonnassa.

On kuitenkin myös arvioita ja tyytymättömiä potilaita, jotka osoittavat lääkkeen riittämättömän vaikutuksen tai hoidon positiivisen tuloksen täydellisen puuttumisen. Orlistaatin ei-toivottujen vaikutusten kehittymisestä on myös melko paljon valituksia, yleensä vatsavaivojen, ilmavaivojen, löysän hallitsemattoman ulosteen ja liiallisen heikkouden muodossa. On huomattava, että vakavien haittavaikutusten esiintyminen oli joissakin tapauksissa syy lääkkeen lopettamiseen.