Rifabutiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Rifabutin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Rifabutin

ATX-koodi: J04AB04

Vaikuttava aine: rifabutiini (rifabutiini)

Valmistaja: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Venäjä); Valenta Pharmaceuticals (Venäjä); Ozone LLC (Venäjä); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Intia); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018

Rifabutiini on tuberkuloosilääke, rifampisiiniryhmän antibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kapseleina: koko nro 0, kova hyytelömäinen, runko ja korkki valmistajasta riippuen kirkkaan punaisesta punaruskeaan; kapselien sisältö on jauhetta tumman violetista purppuranruskeaan, vaaleampi sulkeuma ei ole poissuljettua (läpipainoliuskassa / läpipainopakkauksessa 5 tai 10 kpl, pahvilaatikossa 1-10 pakkausta / läpipainopakkausta ja ohjeet Rifabutinin käytöstä; 10, 20, 30, 40, 50, 60 tai 100 kpl polymeerisäiliössä, 1 pakkaus pahvipakkauksessa; muun tyyppiset pakkaukset ovat mahdollisia, mukaan lukien sairaaloille tarkoitetut pakkaukset).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: rifabutiini - 150 mg;
muut aineet: lääketieteellinen matalamolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni (povidoni), magnesiumstearaatti, esigelatinoitu tärkkelys, natriumlauryylisulfaatti, aerosili (kolloidinen piidioksidi), talkki, gelatiini, atsorubiini (happopunainen 2C), patentoitu sininen, loistava musta 4, kiniini.

Valmistajasta riippuen kapselin apukomponenttien erilainen koostumus on mahdollinen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rifabutiini on puolisynteettinen antibiootti, jolla on laaja kirjo antibakteerista vaikutusta. Osoittaa tehokkuuden mikro-organismeja vastaan, jotka sijaitsevat solunsisäisesti ja solunulkoisesti. Estää selektiivisesti herkkien bakteerien DNA-riippuvaisen RNA-polymeraasin. Osoittaa suurta aktiivisuutta Mycobacterium spp: tä vastaan. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare -kompleksi ja muut epätyypilliset mykobakteerit). Rifampisiinille resistentteistä M. tuberculosis -kannoista 33-50% on altis rifabutiinille, mikä viittaa epätäydelliseen ristiresistenssiin näiden antibioottien välillä. Lääke on aktiivinen monia gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan.

Lääkettä suositellaan käytettäväksi yhdistelmähoidossa muiden antibakteeristen lääkkeiden kanssa, koska rifabutiinin monoterapia johtaa nopeaan resistenssin kehittymiseen.

Farmakokinetiikka

Rifabutiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan. Rasvaisten ruokien syöminen ei vaikuta imeytymisnopeuteen, mutta vähentää sen nopeutta.

Biologinen hyötyosuus on 20%. Aika aineen maksimipitoisuuden saavuttamiseen plasmassa (_Cmax) on 2 - 4 tuntia. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 85%. Plasmapitoisuudet pidetään M. tuberculosis -bakteerin estävän minimipitoisuuden yläpuolella 30 tunnin ajan nauttimisesta.

Rifabutiinin farmakokinetiikka 300, 450 tai 600 mg kerta-annoksena on lineaarinen, ja _Cmax- arvo määritetään välillä 0,4 - 0,7 μg / ml. Se tunkeutuu hyvin eri elinten ja kudosten soluihin. Solunsisäisen konsentraation suhde solunulkoiseen konsentraatioon on 9 neutrofiilien kohdalla ja 15 monosyyttien kohdalla.

Aine läpäisee veri-aivoesteen (rifabutiinipitoisuuksiin aivo-selkäydinnesteessä on noin ¹ / ₂ plasmasta). Suurin pitoisuus havaitaan keuhkoissa (päivä annon jälkeen se on 5-10 kertaa suurempi kuin plasman pitoisuus).

Jakautumistilavuus (V _d) on 9 l / kg.

Se metaboloituu maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi.

Se erittyy metaboliittien muodossa: virtsan kanssa - 53%, sapen kanssa - 30%. Puoliintumisaika (T _1/2) on 35-40 tuntia.

Käyttöaiheet

rifampisiinille resistenttien M. tuberculosis -kantojen aiheuttama krooninen monilääkeresistentti keuhkotuberkuloosi - yhdistelmähoidossa;
M. tuberculosis-, M. avium intracellulare -kompleksi-, M. xenopi- ja muiden epätyypillisten bakteerien aiheuttamat infektiot (lokalisoidut / levinneet), mukaan lukien immuunikatoa sairastavilla potilailla, joilla CD4-lymfosyyttien määrä on 200 / μl ja alle - yhdistettynä hoito;
M. tuberculosis, M. avium intracellulare -kompleksi, M. xenopi ja muut epätyypilliset bakteerit aiheuttamat infektiot (paikalliset / levinneet), myös immuunipuutteisilla potilailla, joiden CD4-lymfosyyttimäärä on ≤ 200 / μl - profylaksia, monoterapia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskauden aika;
imetys;
yliherkkyys rifampisiinille (mukaan lukien rifabutiini), mukaan lukien historia.

Suhteellinen (varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Rifabutin-kapseleita):

vaikea munuaisten vajaatoiminta;
vaikea maksan vajaatoiminta.

Jotkut valmistajat ilmoittavat lääkkeen käyttöohjeissa, että se on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska hoidon turvallisuudesta ja tehosta tässä potilasryhmässä ei ole tietoja.

Rifabutiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Ota Rifabutin-kapselit sisälle, kerran päivässä, riippumatta ruoan saannista.

Suositeltu annos:

krooninen monilääkeresistentti keuhkotuberkuloosi: 300-450 mg päivässä; hoidon kesto - enintään kuusi kuukautta negatiivisen viljelmän saamisesta;
keuhkotuberkuloosi (uusi diagnoosi): 150–300 mg päivässä; hoidon kesto - enintään kuusi kuukautta;
ei-tuberkuloosinen mykobakteeri-infektio (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa): 450–600 mg päivässä; hoidon kesto - enintään kuusi kuukautta negatiivisen viljelmän saamisesta;
infektiot potilailla, joilla on immunosuppressio (profylaksia): 300 mg päivässä.

Potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 30 ml / min, lääkkeen annos puolittuu.

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, jos munuaisten tai maksan toiminta on kohtalainen.

Sivuvaikutukset

tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, nivelkipu;
maha-suolikanava: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, makuhäiriö (makumuutos), vatsakipu, keltaisuus, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
allergiset reaktiot: ihottuma, kuume, harvinaisissa tapauksissa - bronkospasmi, uveiitti, eosinofilia, anafylaktinen sokki;
laboratorioparametrit: anemia, trombosytopenia, leukopenia.

Yliannostus

Rifabutiinin yliannostuksen vuoksi negatiivisten sivureaktioiden lisääntyminen on mahdollista.

Jos epäilet suurten lääkeannosten ottamista, suoritetaan mahahuuhtelu ja diureetteja. Tulevaisuudessa on mahdollista käyttää oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Rifabutiinihoidon aikana perifeerisen veren verihiutaleiden ja leukosyyttien määrää sekä maksaentsyymien aktiivisuutta on seurattava järjestelmällisesti.

Uveiitin kehittymisen riski on suurempi, jos sitä käytetään yhdessä klaritromysiinin kanssa tai kun otetaan suuria lääkeannoksia. Jos yhdistelmähoito on perusteltua, päivittäinen Rifabutin-annos pienennetään 300 mg: aan. Potilaita, jotka käyttävät rifabutiinia yhdessä klaritromysiinin tai muiden makrolidien ja / tai flukonatsolin ja vastaavien yhdisteiden kanssa, tulee seurata lääkärin valvonnassa. Uveiitin diagnosoinnissa on tarpeen ottaa yhteyttä silmälääkäriin ja lopettaa Rifabutin-valmisteen käyttö väliaikaisesti.

Lääke voi antaa virtsalle, iholle ja erittyville nesteille punertavan oranssin värin. Tässä suhteessa lääkettä käyttäville potilaille ei ole suositeltavaa käyttää piilolinssejä, koska niiden väri voi olla oranssi.

Rifabutiini, jota käytetään monoterapiana M. aviumin aiheuttaman taudin ehkäisemiseksi tuberkuloosipotilailla, voi johtaa ristiresistenssin kehittymiseen rifampisiinille ja rifabutiinille. Siksi on suositeltavaa ottaa se yhdessä tuberkuloosilääkkeiden kanssa, jotka eivät kuulu rifampisiiniryhmään.

Lisääntymisikäisillä naisilla tulisi käyttää estemenetelmää, koska suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet eivät ehkä ole tehokkaita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lääkkeen vaikutusta ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin ei ole osoitettu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana lääke on vasta-aiheinen.

Lapsuuden käyttö

Rifabutiinin käytöstä lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa lääkettä tulee ottaa varoen.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääkettä tulee käyttää varoen.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Rifabutiinin ottamisesta iäkkäille potilaille ei ole erityisiä suosituksia.

Huumeiden vuorovaikutus

sytokromi P ₄₅₀ -perheen entsyymit (erityisesti CYP3A): rifabutiini indusoi niitä, mikä vaikuttaa siten näiden entsyymien välityksellä metaboloituvien lääkkeiden farmakokinetiikkaan, mikä tarvittaessa yhdessä annettuna voi vaatia jälkimmäisten annoksen lisäämistä;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: niiden tehokkuus heikkenee (on suositeltavaa käyttää muita ehkäisymenetelmiä);
didanosiini, isoniatsidi, etambutoli: vuorovaikutusta ei havaittu;
teofylliini, sulfonamidit, pyratsinamidi, flukonatsoli, tsalsitabiini: lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä, mutta flukonatsoli voi lisätä plasman rifabutiinitasoja;
tsidovudiini: sen plasmapitoisuus pienenee;
klaritromysiini: rifabutiinin pitoisuus plasmassa voi nousta (lääkkeen päivittäinen annos ei tässä tapauksessa saa ylittää 300 mg);
isoniatsidi, pyratsinamidi ja erityisesti protionamidi: niiden antimikrobinen aktiivisuus lisääntyy merkittävästi.

Analogit

Rifabutiinianalogit ovat Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin jne.

Varastointiehdot

Säilytä lämpötilaolosuhteiden mukaisesti: T ≤ 25 ° C. Suojaa valolta ja kosteudelta.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 2 tai 3 vuotta (valmistajasta riippuen).

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Rifabutinista

Potilaat jättävät enimmäkseen myönteisiä arvioita Rifabutinista. He panevat merkille antibiootin voimakkaan vaikutuksen ja sen tehokkuuden tapauksissa, joissa muut antibakteeriset aineet olivat voimattomia. On osoitettu, että lääke toimii yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa paremmin kuin monoterapiana. Sillä on lievempi vaikutus kehoon ja se aiheuttaa vähemmän sivuvaikutuksia kuin analogit.

Samanaikaisesti potilaat varoittavat, että Rifabutin-hoidon aikana kehon nesteet, myös kyyneleritteet, muuttuvat oranssiksi tai kirkkaan punaisiksi. Tässä yhteydessä ei ole suositeltavaa käyttää piilolinssejä lääkehoidon aikana.

Asiantuntijat sanovat, että tämä tuberkuloosilääke pitkään otettuna ei aiheuta suvaitsevaisuuden kehittymistä, joten sitä voidaan määrätä riittävän pitkäksi ajaksi. Vaikka sen ottamiselle ei ole vakiintuneita aikavaatimuksia, antibiootti suositellaan otettavaksi aterioiden jälkeen ruoansulatuskanavan haitallisten vaikutusten riskin vähentämiseksi. Lisäksi suositellaan hepatoprotektorien ottamista tietysti.

Lääkkeen haittojen joukossa ilmoitetaan sellaisten haittavaikutusten kehittyminen kuin lievä uneliaisuus ja pahoinvointi, jotka ilmenevät lievässä muodossa. Lisähaittaa on rifabutiinin vaikutus suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden toimintaan, mikä yhdessä otettuna vähentää niiden tehokkuutta.