Dalfaz SR

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Latinankielinen nimi: Dalfaz SR

ATX-koodi: G04CA01

Vaikuttava aine: alfutsosiini (alfutsosiini)

Tuottaja: Sanofi-Winthrop Industry (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1771 ruplaa.

Ostaa

Dalfaz SR pitkitetysti vapauttavat tabletit

Dalfaz SR on lääke, jota käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Dalfaz SR on saatavana pitkitetysti vapauttavien tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, kolmikerroksinen - yksi valkoinen kerros sijaitsee kahden erivärisen intensiteetin keltaisen kerroksen välissä, sulkeumat ovat sallittuja (10 kpl. Alumiini- tai polyvinyylikloridiläpipainopakkauksissa, 1 tai 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa) …

Vaikuttava aine: alfutsosiini (hydrokloridin muodossa) - 10 mg.

Apukomponentit (kerrostettu tablettikoostumus):

I kerros: hydrattu risiiniöljy, hypromelloosi, etyyliselluloosa 20, vesipitoinen kolloidinen piidioksidi, keltainen rautaoksidi (E172), magnesiumstearaatti;
Kerros II: alfutsosiinihydrokloridi, hypromelloosi, mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, vesipitoinen kolloidinen piidioksidi, povidoni, magnesiumstearaatti;
Kerros III: hydrattu risiiniöljy, hypromelloosi, vesipitoinen kolloidinen piidioksidi, povidoni, väriaine keltainen rautaoksidi (E172), magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Dalfaza SR: n vaikuttava aine on alfutsosiini, kinatsoliinijohdannainen, joka on aktiivinen suun kautta annettuna. Se on selektiivinen postsynaptisten alfa- _1- adrenergisten reseptorien antagonisti, joka sijaitsee eturauhasessa, virtsaputkessa ja virtsarakon kolmiossa.

Hyvänlaatuisen eturauhasen hypertrofian kliiniset ilmenemismuodot ilmaistaan virtsateiden infravesikaalisella tukkeutumisella anatomisten (pysyvien) ja toiminnallisten (ohimenevien) tekijöiden vuoksi. Tukoksen toiminnallinen komponentti liittyy alfa- _1- adrenergisten reseptorien viritykseen, mikä johtaa eturauhasen ja sen kalvon, eturauhasen virtsaputken ja virtsarakon kolmion sileiden lihasten supistumiseen, minkä seurauksena vastustuskyky virtsan ulosvirtauksesta virtsarakosta kasvaa ja todennäköisesti virtsarakon toissijainen epävakaus kehittyy. Dalfaz SR estää alfa _{1: n}- adrenergiset reseptorit, minkä vuoksi sillä on suora vaikutus eturauhaskudoksen sileisiin lihaksiin: se vähentää virtsarakon ulostulon tukkeutumista, virtsaputken painetta ja vastustusta virtsan ulosvirtaukseen virtsaamisen aikana. Siten lääke parantaa virtsan virtausta ja helpottaa virtsarakon tyhjentämistä. Tämä alfutsosiinin hyödyllinen vaikutus urodynamiikkaan auttaa vähentämään virtsateiden ärsytystä ja muita virtsan ulosvirtaushäiriöihin liittyviä oireita miehillä, joilla on eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.

Potilailla, joilla on suurin virtsan ulosvirtaus määrä (Q _max) ≤ 15 ml / s, Dalfaz SR lisää Q _max keskimäärin 30%, kun otetaan ensimmäisen lääkeannoksen. Hyvänlaatuisessa eturauhasen liikakasvussa alfutsosiini vaikuttaa merkittävästi virtsarakon detruusorissa olevaan paineeseen ja lisää virtsan määrää, joka aiheuttaa virtsaamistarpeen, ja vähentää merkittävästi myös virtsan jäännösmääriä. Nämä lääkkeen vaikutukset johtavat eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun obstruktiivisten ja ärsyttävien oireiden vähenemiseen.

Alfutsosiinilla on selektiivinen vaikutus, joten terapeuttisina annoksina käytettynä se ei käytännössä vaikuta verisuonten alfa- _1- adrenergisiin reseptoreihin ja siten verenpaineeseen (BP). Dalfaz SR: llä ei myöskään ole negatiivista vaikutusta potilaiden seksuaaliseen toimintaan.

Farmakokinetiikka

Terveillä keski-ikäisillä vapaaehtoisilla alfutsosiinin suhteellisen hyötyosuuden keskiarvo, kun otetaan depottabletteja Dalfaz SR, on 104,4% verrattuna alfutsosiinin käyttöön välittömästi vapautuvassa annosmuodossa päivittäisenä annoksena 7,5 mg (2,5 mg 3 kertaa päivässä)). Lääkkeen enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutetaan 9 tunnin kuluessa sen ottamisesta (kun käytetään välittömästi vapautuvaa muotoa - tunnin kuluttua). Tutkimustietojen mukaan alfutsosiinin hyötyosuus kasvaa, jos lääke otetaan aterioiden jälkeen.

Alfutsosiinin yhteys plasman proteiineihin on noin 90%. Lääke metaboloituu merkittävästi maksassa, pääasiassa CYP3A4-isoentsyymin mukana, farmakologisesti inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä.

Puoliintumisaika (T _½) on 9,1 tuntia. Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa (75–90%) suoliston läpi, 11% muuttumattomasta alfutsosiinista virtsaan.

Iäkkäillä potilailla (yli 75-vuotiaat) alfutsosiinin farmakokineettisissä parametreissä ei ole muutoksia verrattuna terveisiin keski-ikäisiin vapaaehtoisiin.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla alfutsosiinin keskimääräiset C _max (plasman maksimipitoisuus) ja AUC (pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala) arvot nousevat maltillisesti verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Tällä muutoksella alfutsosiinin farmakokinetiikassa ei kuitenkaan ole kliinistä merkitystä, lisäksi lääkkeen T _½ ei muutu, joten potilaat, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 30 ml / min), eivät vaadi Dalfase SR: n annoksen muuttamista.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Dalfaz SR -valmistetta käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoitoon. Lääkettä käytetään myös apuna katetrin sijoittamiseen akuutissa virtsan pidätyksessä, joka liittyy eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun.

Vasta-aiheet

Vakava maksan toimintahäiriö;
Munuaisten vajaatoiminta, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min;
Ortostaattinen hypotensio;
Suoliston tukos (tablettien risiiniöljyn vuoksi);
Yliherkkyys alfutsosiinille ja / tai muille lääkkeen muodostaville aineille.

Dalfaz SR: ää tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

Angina pectoris, iskeeminen sydänsairaus;
Ortostaattinen hypotensio, jolla on kliinisiä oireita;
QT-ajan synnynnäinen tai hankittu pidentyminen tai QT-ajan kestoa pidentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö;
Potilaan historiassa esiintyy voimakas hypotensiivinen reaktio muihin alfa- _1- adrenergisiin salpaajiin;
Verenpainelääkkeiden tai nitraattien samanaikainen käyttö;
Aivojen iskemia;
Yhdistetty käyttö isoentsyymin CYP3A4 estäjien (ketokonatsoli, ritonaviiri tai itrakonatsoli) kanssa.

Dalfaza SR: n käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Dalfaz SR -tabletit otetaan suun kautta, kokonaisina, pureskelematta, mieluiten aterian jälkeen.

Suositeltu annos eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoitoon: 10 mg (1 tabletti) päivässä.

Suositeltu annos adjuvanttina katetrin sijoittamiseksi akuuttiin virtsan pidätykseen, joka liittyy eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun: 10 mg (1 tabletti) päivässä katetroinnin ensimmäisestä päivästä alkaen. Lääke otetaan 3-4 päivää (2-3 päivää katetrin käytön aikana ja vielä 1 päivä sen poistamisen jälkeen).

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, epigastrinen kipu, pahoinvointi, ripuli;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio, takykardia; potilailla, joilla on sepelvaltimotauti - angina pectoriksen oireiden paheneminen;
Keskushermosto (CNS): huimaus, päänsärky, heikkous, uneliaisuus, pyörtyminen, asteninen oireyhtymä, pyörtyminen;
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina;
Muut: ihon hyperemia, turvotus.

Yliannostus

Dalphase SR: n yliannostuksen oireita ovat refleksi takykardia ja liiallinen verenpaineen lasku (BP).

Jos yliannostuksen merkkejä ilmenee, potilas tulee sairaalaan. Verenpainetta on seurattava jatkuvasti asettamalla potilas vaakasuoraan asentoon. Verenpaineen laskiessa on ilmoitettu plasman korvaavien aineiden (kiertävän veren määrän lisäämiseksi) ja vasokonstriktorien käyttöönotto. Hypotension poistamisen (verenpaineen palautuminen) jälkeen verenpainetta on jatkettava vielä yhden päivän ajan.

Suuri sitoutumisaste plasman proteiineihin aiheuttaa alfutsosiinin heikon eliminaation hemodialyysillä.

erityisohjeet

Joissakin ihmisiä, erityisesti potilailla, jotka saavat verenpainelääkityksensä, usean tunnin ottamisen jälkeen Dalfase SR, kuten muut salpaajat α ₁ -adrenergisiin reseptoreihin, posturaalinen hypotensio voi kehittyä tai ilman oireita (väsymystä, huimausta, hikoilua). Potilaan on oltava vaakasuorassa asennossa, kunnes oireet häviävät kokonaan. Tällaiset ilmiöt ovat yleensä väliaikaisia ja esiintyvät vasta hoidon alussa; niillä ei ole vaikutusta hoidon jatkamiseen, mutta potilasta on varoitettava niistä.

Pelkkää alfutsosiinia ei suositella potilaille, joilla on sepelvaltimoiden vajaatoiminta. Sepelvaltimoiden vajaatoiminnan hoitoa on jatkettava ja alfutsosiini on lopetettava, jos angina pectoris uusiutuu tai pahenee.

Potilaille on kerrottava, että tabletit on nieltävä kokonaisina. Niitä ei saa purra, pureskella, murskata, jauhaa jauheeksi, koska tällaiset toimet voivat aiheuttaa vaikuttavan aineen epäasianmukaisen vapautumisen ja imeytymisen, mikä voi johtaa haittavaikutusten nopeaan kehittymiseen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ajettaessa ajoneuvoja ja harjoittamalla toimintaa, joka vaatii suurempaa huomiota ja suurta reaktiotaajuutta, on noudatettava erityistä varovaisuutta Dalfase SR: n sivuvaikutusten, kuten huimauksen, astenian, näköhäiriöiden, johtuen pääasiassa hoidon alussa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Dalfaz SR ei ole tarkoitettu naisille.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei käytetä pediatrisissa käytännöissä (alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon).

Munuaisten vajaatoiminta

Dalfaz SR on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 30 ml / min). Annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Dalfaz SR: n käyttö on kielletty, jos potilaalla on samanaikaisesti vakavia maksan toimintahäiriöitä.

Käyttö vanhuksille

Yli 75-vuotiailla potilailla lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Se ei ole suositeltavaa ottaa Dalfaz SR yhdessä α ₁ -reseptorin salpaajat (pratsosiini, minoksidiili, urapidiili), tämä voi johtaa kasvuun verenpainetta alentavaa vaikutusta ja aiheuttaa Vaikeiden posturaalinen hypotensio.

Jos alfutsosiinia käytetään verenpainelääkkeiden kanssa, verenpainetta alentavan vaikutuksen voimistuminen ja posturaalisen hypotension (additiivinen vaikutus) riski ovat mahdollisia.

Kun Dalfaza SR -valmistetta käytetään yhdessä CYP3A4-järjestelmän estäjien (ketokonatsoli, ritonaviiri, itrakonatsoli) kanssa, alfutsosiinipitoisuuden nousu veressä on todennäköistä.

Analogit

Dalfaz SR: n analogit ovat: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost Forte, Dalfuzin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Bazetam, Bioprost, Tadenan, Cernopitin, Urekatro Utrekat

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Dalfaz SR

Dalfaz SR: n arvostelut ovat ristiriitaisia. Jotkut potilaat huomauttavat, että lääke parantaa virtsan virtausta ja helpottaa virtsarakon tyhjentämistä, mikä vähentää yöllisten virtsaamisten määrää, parantaa erektiota ja yleistä tilaa. Muut miehet kirjoittavat vaikutuksen puutteesta jopa useiden viikkojen ottamisen jälkeen.