Clofranil - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Klofraniili

Clofranil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Clofranil

ATX-koodi: N06AA04

Vaikuttava aine: klomipramiini (klomipramiini)

Valmistaja: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 279 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, klofraniili

Klofraniili on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, siniset, jakolinjalla toisella puolella (10 kpl. Alumiiniliuskoissa, pahvilaatikossa 5 nauhaa ja ohjeet Clofranilin käyttöön).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: klomipramiinihydrokloridi - 25 mg;
apukomponentit: titaanidioksidi, makrogoli 6000, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, maissitärkkelys, puhdistettu talkki, natriumkarboksimetyylitärkkelys, laktoosi, hypromelloosi 2910 (metoseli E5), kirkkaan sininen, kirkkaan sininen väri.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klofraniilin vaikuttava aineosa, klomipramiini, on trisyklinen masennuslääke monoamiinien hermosolujen imeytymisen valinnaisista estäjistä. Sillä on voimakas tymoanaleptinen aktiivisuus. Sillä on yhdistetty psykostimuloiva, anksiolyyttinen ja rauhoittava vaikutus, joten se kuuluu masennuslääkkeisiin, joilla on tasapainoinen vaikutus.

Klomipramiinin masennuslääkkeen vaikutus johtuu norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estämisestä vastaavien neuronien toimesta (verrattuna muihin trisyklisiin masennuslääkkeisiin, klomipramiinille on ominaista voimakkaampi serotoniinin takaisinoton lasku).

Pitkäaikainen käyttö Clofranil vähentää beeta-adrenergisten ja serotoniinireseptorien toiminnallista aktiivisuutta aivoissa, normalisoi serotonergisen ja adrenergisen leviämisen ja palauttaa myös näiden järjestelmien tasapainon, joka on häiriintynyt masennustilojen takia.

Lääkkeellä on voimakas keskus- ja perifeerinen alfa-adrenerginen esto, H1-histamiinia estävä ja M-antikolinerginen vaikutus. Sillä on keskeinen kipua lievittävä ja anti-buliminen vaikutus. Tehokas vuodekasteluun. Psykostimuloiva vaikutus on heikompaa kuin imipramiinilla, ja sedatiivinen vaikutus on vähemmän voimakas kuin amitriptyliinillä. Masennuslääke kehittyy ensimmäisen viikon aikana Clofranil-hoidon aikana.

Farmakokinetiikka

Klofraniliinin ottamisen jälkeen klomipramiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Biologinen hyötyosuus on noin 50%. Vaikuttaa ensimmäiseen kulkuun maksan läpi.

50 mg: n kerta-annoksen jälkeen klomipramiinin maksimipitoisuus (Cmax) havaitaan 4 tunnin kuluttua. Se metaboloituu N-desmetyyliklomipramiiniksi, tärkeimmäksi desmetyloiduksi metaboliitiksi, joka on voimakas noradrenaliinin takaisinoton estäjä, jonka Cmax saavutetaan 4-24 tunnissa.

Kun käytetään Clofranil 25 mg 3 kertaa päivässä, plasman tasapainopitoisuudet (Css) syntyvät ensimmäisen hoitoviikon loppuun mennessä. Klomipramiinin Css on 113 ng / ml, desmetyyliklomipramiini on 184 ng / ml. Kun otetaan 75 mg: n annos kerran päivässä (illalla), nämä parametrit ovat vastaavasti 70 ja 81 ng / ml.

Sille on ominaista korkea sidos proteiinien kanssa - 97,6%. Jakautumistilavuus on 12-17 l / kg.

Aivo-selkäydinnesteessä pitoisuus on 2% plasman pitoisuudesta, aineen taso äidinmaidossa on samanlainen kuin plasmassa.

Puoliintumisaika on 21 tuntia, masennuksessa se voi pidentyä 36 tuntiin. Se erittyy pääasiassa munuaisissa vesiliukoisten yhdisteiden muodossa - ⅔ annoksesta ja myös suoliston kautta - noin ⅓ annoksesta.

Muuttumaton klomipramiini ja sen aktiivinen metaboliitti munuaisissa erittyvät enintään 1%: n annoksesta. Loput erittyvät hydroksyloituneina metaboliitteina.

Käyttöaiheet

Aikuisille:

psykopaattisen, neuroottisen ja reaktiivisen masennuksen mielialahäiriöt;
erilaisten etiologioiden masennustilat, joilla on erilaisia oireita: orgaaninen, neuroottinen, reaktiivinen, endogeeninen, Involutionaalinen ja naamioidut masennuksen muodot;
masennus potilailla, joilla on psykopatia ja skitsofrenia;
kroonisten somaattisten sairauksien ja kroonisen kivun oireyhtymän aiheuttamat masennusoireet vanhuudessa;
fobiat ja paniikkikohtaukset;
pakko-oireinen häiriö;
narkolepsiaan liittyvä katapleksia;
kroonisen kivun oireyhtymä.

Lapsille ja nuorille:

pakko-oireinen häiriö;
yöllinen enureesi yli 5-vuotiailla lapsilla (lukuun ottamatta orgaanista enureesia).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

synnynnäinen QT-ajan pidentymis oireyhtymä;
viimeaikainen sydäninfarkti;
alle 5-vuotiaat lapset;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien samanaikainen käyttö, mukaan lukien reversiibeli MAO-A (esimerkiksi moklobemidi), samoin kuin 14 päivän jakso niiden peruuttamisen jälkeen;
ristiin yliherkkyys trisyklisille masennuslääkkeille, jotka kuuluvat dibentsatsepiiniryhmään;
yliherkkyys jollekin Clofranil-aineelle.

Suhteellinen (Clofranil-tabletteja käytetään varoen, kun hyödyt ja riskit on arvioitu):

aivojen orgaaniset sairaudet;
skitsofrenia;
kouristuksellinen oireyhtymä (mukaan lukien historia);
silmänsisäinen hypertensio;
sydän- ja verisuonitaudit (krooninen sydämen vajaatoiminta, sydämen sisäiset johtumishäiriöt, mukaan lukien atrioventrikulaarinen lohko I - III aste, rytmihäiriöt);
krooninen alkoholismi;
vaikea maksasairaus;
virtsan pidättäminen;
krooninen ummetus;
kasvaimet lisämunuaisen sydämessä (mukaan lukien neuroblastoma, feokromosytooma);
luuytimen hematopoieesin sorron;
kulmasulku-glaukooma;
kilpirauhasen liikatoiminta;
vanhusten ikä;
päihteiden väärinkäyttö;
neuroleptien samanaikainen käyttö;
kilpirauhashormonivalmisteiden yhteinen saanti.

Clofranil, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Clofranil-tabletit tulee ottaa suun kautta, aterioiden aikana tai niiden jälkeen.

Lääkäri valitsee optimaalisen annoksen erikseen.

Suositellut annostusohjelmat aikuisille:

fobiat, masennus, pakko-oireinen häiriö: hoito alkaa yleensä päivittäisellä 75 mg: n annoksella (25 mg 2–3 kertaa päivässä), lisäämällä sitä vähitellen viikon aikana 150 mg: aan, hoidolle resistentille vaikealle masennukselle - enintään 300 mg (2-3 vastaanotossa). Merkittävän tilan paranemisen jälkeen Clofranil-hoitoa jatketaan ylläpitoannoksena - 25 mg 2-4 kertaa päivässä. Iäkkäille potilaille päivittäinen aloitusannos on 12,5 mg (½ tablettia), seuraavien 10 päivän aikana sitä nostetaan vähitellen 30-50 mg: aan;
agorafobia, paniikkikohtaukset: hoito alkaa päivittäisellä 12,5 mg: n annoksella, minkä jälkeen se nostetaan vähitellen optimaaliseen efektiiviseen annokseen 25-100 mg. Vakavissa tapauksissa päivittäinen annos on mahdollista nostaa 150 mg: aan. Hoidon suositeltu kesto on vähintään 6 kuukautta, jonka aikana annosta pienennetään vähitellen ylläpitoannoksen minimiin;
narkolepsiaan liittyvä katalepsia: 25–75 mg päivässä;
kroonisen kivun oireyhtymä: 10–150 mg päivässä ottaen huomioon samanaikaisesti käytetyt kipulääkkeet (pienennä tarvittaessa niiden annosta).

Suositellut annosteluohjelmat lapsille ja nuorille:

pakko-oireinen häiriö: hoito aloitetaan 12,5 mg: n annoksella, kahden ensimmäisen viikon aikana sitä lisätään vähitellen, kunnes saavutetaan vähimmäishoito - 3 mg / kg tai 100 mg sen mukaan, kumpi on pienempi. Tarvittaessa seuraavien viikkojen aikana annosta nostetaan edelleen 200 mg: aan tai 3 mg / kg: aan päivässä sen mukaan, kumpi on pienempi;
yöllinen enureesi: 5–8-vuotiaat lapset - 20–30 mg päivässä, 9–12-vuotiaat - 25–50 mg, yli 12-vuotiaat - 25–75 mg päivässä. Jos kliinistä vaikutusta ei ole viikon aikana, Clofranil-annosta nostetaan. Koko päivittäinen annos tulisi yleensä ottaa illallisen jälkeen. Kuitenkin tapauksissa, joissa tahaton virtsaaminen havaitaan aikaisin yöllä, on suositeltavaa ottaa osa annoksesta noin klo 16. Vaikutuksen saavuttamisen jälkeen hoitoa jatketaan 1-3 kuukautta pienentämällä lääkkeen annosta vähitellen.

Sivuvaikutukset

allergiset reaktiot: lämmön tai kylmän tunne, kasvojen ihon punoitus, valoherkkyys, kutina, hyperpyrexia;
hermostosta: uneliaisuus tai unettomuus, painajaiset, vähentynyt keskittyminen, voimattomuus, huimaus, pelko, päänsärky, ahdistus, aggressiivisuus, psykomotorinen levottomuus, sekavuus, puheen heikkeneminen, hallusinaatiot, lihasten hypertonisuus, ataksia, vähäinen vapina, parestesiat, depersonalisaatio, desorientaatio, delirium; masennusvaiheessa olevilla potilailla - maaniset häiriöt; harvoin - ekstrapyramidaaliset häiriöt, myoklonus, levottomuus, kouristuskohtaukset;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: muutokset elektrokardiogrammissa, sinustakykardia, ortostaattinen hypotensio; hyvin harvoin - sydänlihaksen johtumisen rikkominen, mukaan lukien PQ-ajan muutos, QT-ajan pidentyminen, QRS-kompleksin laajeneminen, kimppuhaaran lohko, kammiotakykardia (piruettityyppinen), erityisesti potilailla, joilla on korkea verenpaine ja hypokalemia;
ruoansulatuskanavasta: ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, lisääntynyt ruokahalu, muutokset maksan toimintakokeissa, keltaisuus, hepatiitti;
hormonaalisesta järjestelmästä: hyvin usein - dysmenorrea, heikentynyt libido ja teho, lisääntynyt ruumiinpaino; usein - maitorauhasen lisääntyminen, galaktorrea; hyvin harvoin - antidiureettisen hormonin riittämättömän erityksen oireyhtymä;
hematopoieettisten elinten puolelta: hyvin harvoin - trombosytopenia, eosinofilia, purppura, agranulosytoosi, leukopenia;
virtsajärjestelmästä: virtsaumpi;
aistien puolella: tinnitus, makumuutos, näön hämärtyminen (verho silmien edessä), majoituksen paresis;
toiset: hampaiden karieksen, hiustenlähdön, petekioiden ilmaantuvuuden lisääntyminen; Clofranil-valmisteen pitkäaikainen käyttö, erityisesti suurina annoksina, ja lääkkeen jyrkkä peruuttaminen - vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee sellaisina oireina kuin yliherkkyys, unihäiriöt elävillä epätavallisilla unilla, ärtyneisyys, päänsärky, ripuli, pahoinvointi, oksentelu ja vatsakipu.

Yliannostus

Kun otetaan liiallinen klofraniliannos, seuraavia oireita voi kehittyä: unettomuus, uneliaisuus, levottomuus, ataksia, stupori, koreoatetoosi, lihasjäykkyys, kouristukset, hyperrefleksia, kuume, syanoosi, anuria, oliguria, mydriaasi, AV-lohko, intraventrikulaarinen lohko, takykardia, takykardia rytmihäiriöt, alentunut verenpaine, sydämen vajaatoiminta, hengityskeskuksen masennus, hengityspysähdys, kooma. Yliannostus ilmenee noin 4 tunnin kuluttua, suurin saavutetaan 24 tunnin kuluttua ja jatkuu 4-6 päivää.

Mahahuuhtelu ja oireenmukainen hoito ovat suositeltavia. Fysostigmiini on vasta-aiheinen kohtausten lisääntyneen riskin vuoksi. Viiden päivän sisällä sydän- ja verisuoniaktiivisuutta on seurattava tarkoin elektrokardiogrammilla, koska uusiutuminen on mahdollista vähintään 48 tunnin ajan. Hemodialyysi ja pakotettu diureesi ovat tehottomia.

erityisohjeet

Masennusta sairastavilla potilailla on itsemurha-ajatusten vaara, joka voi jatkua hoidon aikana huomattavaan remissioon asti. Clofranil-hoidon aikana ahdistuneisuushäiriöiden lisääntyminen on mahdollista, erityisesti annoksen valinnan aikana. Tästä syystä hoidon alkuvaiheessa lääke määrätään tarvittaessa yhdessä neuroleptisten tai bentsodiatsepiinien kanssa, hoito suoritetaan jatkuvassa lääkärin valvonnassa. On suositeltavaa, että valtuutetut henkilöt saavat ja varastoivat lääkkeitä.

Clofranil pystyy alentamaan kohtauskynnystä, joten se voi aiheuttaa kohtauksia potilailla, joilla on aiemmin ollut kohtausoireyhtymä, ja potilailla, joilla on taipumusta siihen iän tai vamman vuoksi.

Huumeiden käytön aikana on tarpeen seurata ääreisveriparametreja (agranulosytoosiriskin vuoksi) ja verenpainetta.

Masennusvaiheessa olevien potilaiden siirtymisriski maaniseen vaiheeseen on olemassa.

Ennen anestesian (sekä yleisen että paikallisen) suorittamista anestesiologia tulisi varoittaa Clofranil-hoidosta.

Hoidon aikana on kiellettyä käyttää alkoholijuomia.

Ennen kuin Clofranilia määrätään lapsille ja nuorille öiseen diureesiin, lääkärin tulee arvioida odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde. Lääkettä käytetään, jos vaihtoehtoinen hoito on mahdotonta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Masennuslääkehoidon aikana autolla ajaminen ja mahdollisten vaarallisten toimintojen suorittaminen, jotka vaativat enemmän huomiota ja reaktioiden nopeutta, ovat kiellettyjä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Klofraniili on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen määrääminen alle 5-vuotiaille lapsille on vasta-aiheista. Vanhemmilla lapsilla Clofranilia käytetään käyttöaiheiden mukaan annostusohjelman mukaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksasairaudessa Clofranilia käytetään varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden hoito tapahtuu maksan ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintakunnon tarkassa seurannassa. Klofraniilia määrätään pieninä annoksina, joita lisätään vähitellen hypomanian, sekavien häiriöiden ja muiden komplikaatioiden kehittymisen välttämiseksi.

Huumeiden vuorovaikutus

muut masennuslääkkeet: synergistinen vaikutus havaitaan;
huumeiden kipulääkkeet, rauhoittavat ja unilääkkeet, psykoosilääkkeet, kouristuslääkkeet, yleisanesteetit, etanoli: niiden masentava vaikutus keskushermostoon lisääntyy;
guanetidiini ja lääkkeet, joilla on samanlainen vaikutusmekanismi: verenpainetta alentavan vaikutuksen väheneminen on mahdollista;
antikonvulsantit: niiden vaikutus voi heikentyä;
simetidiini: klomipramiinin pitoisuus plasmassa kasvaa, mikä on täynnä myrkyllisten vaikutusten kehittymistä;
parkinsonismilääkkeet ja muut ekstrapyramidaalireaktioita aiheuttavat lääkkeet: niiden vaikutus paranee;
psykoosilääkkeet (fenotiatsiinit), antikolinergiset lääkkeet, bentsodiatsepiinit: kuumeista lämpötilareaktiota ja ileusta (paralyyttinen suolen tukkeuma) voi esiintyä;
katekoliamiinit ja muut adrenostimulantit: niiden hypertensiiviset vaikutukset lisääntyvät, mihin liittyy sydänrytmihäiriöiden, voimakas verenpaineen nousu, takykardia;
metyylifenidaatti: lisää klomipramiinin pitoisuutta plasmassa;
lääkkeet, jotka vaikuttavat noradrenatsiinin vapautumiseen: niiden vaikutukset estyvät;
disulfiraami ja muut asetaldehydidehydrogenaasin estäjät: potilaalla voi olla delirium;
kinidiini: hidastaa klomipramiinin metaboliaa;
antikoagulantit, kumariini- tai indandionijohdannaiset: niiden antikoagulanttiaktiivisuuden kasvu on mahdollista;
maksa-entsyymien mikrosomaaliset induktorit (karbamatsepiini, fenytoiini, barbituraatit): klomipramiinin pitoisuus plasmassa pienenee;
tyrotoksikoosin hoidossa käytettävät lääkkeet: agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa;
pimotsidi, probukoli: voi lisätä sydämen rytmihäiriöitä;
estrogeenia sisältävät suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: lisää klomipramiinin hyötyosuutta;
glukokortikosteroidit: voivat lisätä niiden aiheuttamaa masennusta;
MAO-estäjät: voi kehittyä vakavia komplikaatioita, jotka voivat johtaa kuolemaan.

Jos on välttämätöntä käyttää MAO-estäjiä tai trisyklisiä masennuslääkkeitä lääkeannosten välillä, on noudatettava vähintään 14 päivän välein.

Analogit

Klofraniilianalogit ovat Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptyline, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elycea, Efevelon ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa, lasten ulottumattomissa, kuivassa ja pimeässä paikassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Clofranil

Katsausten mukaan Clofranil on tehokas lääke erilaisiin masennusolosuhteisiin, paniikkikohtauksiin ja fobioihin. Potilaat huomaavat mielialan ja unen merkittävän parantumisen, negatiivisten oireiden, kuten itkuisuuden, ahdistuksen, pelkojen ja hermostuneisuuden, vähenemisen. On myös positiivisia raportteja lääkkeen tehokkuudesta krooniseen kipuun liittyvässä masennusoireessa.

Haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, jano, päänsärky, heikkous, huimaus, pahoinvointi ja alentunut verenpaine.