Karvediloli
Karvediloli: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Huumeiden vuorovaikutus
- 11. Analogit
- 12. Varastointiehdot
- 13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 14. Arvostelut
- 15. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Carvedilol
ATX-koodi: C07AG02
Vaikuttava aine: karvediloli (karvediloli)
Valmistaja: FP Teva (Israel), aktiivikomponentti, Ozone LLC, VERTEX (Venäjä), G. Amphray Laboratories (Intia), Moechs Catalana SA (Espanja), Polpharma (Puola)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 30 ruplaa.
Ostaa
Karvediloli on alfa- ja beetasalpaaja, jolla ei ole sisäistä sympatomimeettistä aktiivisuutta ja jolla on antianginaalisia, verisuonia laajentavia ja rytmihäiriölääkkeitä.
Vapauta muoto ja koostumus
Annostelumuoto - tabletit: litteät, sylinterimäiset, valkoiset, viisteellä ja jakolinjalla (läpipainoliuskassa: 10 kpl., Pahvilaatikossa 3 pakkausta, 30 kpl., Pahvilaatikossa 1 kpl)
Vaikuttava aine on karvediloli, yhdessä tabletissa - 12,5 tai 25 mg.
Apukomponentit: sakkaroosi, metyyliselluloosa, polyvidoni K25, laktoosi, krospovidoni, kroskarmelloosinatrium.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Karvediloli on alfa- 1-, beeta- 1- ja beeta- 2- adrenergisten reseptorien salpaaja, joka on R (+) - ja S (-)-stereoisomeerien raseeminen seos. Kummallekin niistä on tunnusomaista identtiset antioksidanttiset ja a-adrenergiset salpaajat. Karvedilolin beeta-adrenerginen estovaikutus ei poikkea selektiivisyydeltään, ja se selittyy kääntyvän S (-) stereoisomeerin läsnäololla sen koostumuksessa.
Karvedilolilla ei ole omaa sympatomimeettistä aktiivisuutta ja sillä on kalvoa stabiloivia ominaisuuksia.
Verisuonia laajentava vaikutus johtuu pääasiassa alfa- 1- adrenergisten reseptorien salpaamisesta. Hänen ansiostaan perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSS) pienenee. Vasodilataatio yhdistettynä beeta-adrenergisten reseptorien estoon johtaa siihen, että valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla verenpaine laskee ilman systeemisen verisuoniresistenssin lisääntymistä ja perifeerinen verenkierto ei hidastu (toisin kuin beetasalpaajat). Syke laskee hieman. Iskeemistä sydänsairautta sairastavilla potilailla karvedilolilla on antianginaalinen vaikutus, ja se vähentää myös sydän- ja verisuonijärjestelmän esi- ja jälkikuormitusta eikä sillä ole voimakasta vaikutusta magnesium-, natrium- ja kaliumionien pitoisuuksiin eikä lipidien metaboliaan veriplasmassa.
Potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta ja / tai vasemman kammion toimintahäiriö, karvediloli normalisoi vasemman kammion koon, parantaa ejektiofraktiota ja vaikuttaa myönteisesti hemodynaamisiin parametreihin. Lääkkeellä on myös antioksidanttivaikutus, joka koostuu vapaiden happiradikaalien eliminoinnista.
Karvediloli vähentää kuolemantapausten ja sairaalahoitojen määrää, poistaa epämiellyttävät oireet ja parantaa vasemman kammion toimintaa potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, ei-iskeeminen ja iskeeminen etiologia. Karvedilolin terapeuttiset vaikutukset ovat annosriippuvia.
Farmakokinetiikka
Karvediloli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta suun kautta otettuna. Tämä yhdiste on erittäin lipofiilinen. Sen enimmäispitoisuus veressä kirjataan noin tunnin kuluttua nauttimisesta. Puoliintumisaika on keskimäärin 6-10 tuntia. Karvediloli sitoutuu plasman proteiineihin 95–99%. Lääkkeen hyötyosuus on 24–28%. Karvedilolin absoluuttinen hyötyosuus saavuttaa noin 25%: S-muodon 15% ja R-muodon 30%. Kun otat lääkettä ruoan kanssa, tässä indikaattorissa ei ole merkittävää muutosta.
Suurin osa karvedilolista metaboloituu pääasiassa maksassa konjugaation ja hapettumisen kautta muodostaen tiettyjä metaboliitteja. Aine on mukana metabolisissa prosesseissa maksan läpi tapahtuvan "ensisijaisen kulun" aikana. Karvedilolin hapettumisvälitteinen metabolia on stereoselektiivinen. R (+) - isomeeri metaboloituu pääasiassa isoentsyymien CYP1A2 ja CYP2D6 välityksellä. S (-) - isomeerin tapauksessa aineenvaihduntaprosesseihin osallistuu pääasiassa CYP2D9-isotsyymiä ja vähemmässä määrin CYP2D6-isoentsyymiä. Karvedilolin metabolia suoritetaan myös muiden sytokromi P 450: n isoentsyymien avulla: CYP2C19, CYP2E1 ja CYP3A4. Fenolirenkaan hydroksylaation ja demetylaation seurauksena muodostuu 3 metaboliittia, joille on ominaista verisuonia laajentavat ominaisuudet, jotka ilmenevät vähäisemmässä määrin kuin itse karvediloli. Metaboliiteilla on voimakas adrenerginen esto ja antioksidanttivaikutus. Karvediloli erittyy pääasiassa sapen kautta suoliston läpi ja osittain virtsan kanssa metaboliittien muodossa.
Munuaisten vajaatoiminnalla lääkkeen farmakokineettiset parametrit eivät muutu merkittävästi. Karvedilolin farmakokinetiikka pysyy käytännössä samana potilaan iästä riippumatta (tämän parametrin vaikutusta ei havaittu tilastollisesti merkitsevästi).
Maksakirroosia sairastavilla potilailla karvedilolin biologinen hyötyosuus kasvaa 80%, mikä johtuu aineenvaihdunnan vähenemisestä maksan "ensisijaisen kulun" aikana. Vakavissa maksan toimintahäiriöissä karvedilolin käyttöä ei suositella.
Karvediloli tunkeutuu istukan esteeseen ja määritetään äidinmaidossa, eikä sitä käytännössä erittele veriplasmasta dialyysin aikana.
Käyttöaiheet
- Vakaa angina pectoris;
- Krooninen sydämen vajaatoiminta (yhdistelmähoito);
- Valtimoverenpainetauti.
Vasta-aiheet
- Vaikea bradykardia (syke alle 50 lyöntiä minuutissa);
- Sick sinus -oireyhtymä (SSS);
- Krooninen sydämen vajaatoiminta dekompensoinnin vaiheessa;
- II ja III asteen atrioventrikulaarinen lohko (AV-lohko) (lukuun ottamatta potilaita, joilla on keinotekoinen sydämentahdistin);
- Akuutti sydämen vajaatoiminta
- Valtimon hypotensio (systolinen verenpaine (BP) alle 85 mm Hg);
- Kardiogeeninen sokki;
- Vaikea maksan vajaatoiminta;
- Ikä alle 18;
- Raskauden ja imetyksen ajanjakso;
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Ohjeiden mukaan karvedilolia tulee käyttää varoen ensimmäisen asteen AV-eston, Prinzmetal angina pectoriksen, okklusiivisten perifeeristen verisuonitautien, tyreotoksikoosin, feokromosytooman, munuaisten vajaatoiminnan, psoriaasin, bronkospastisen oireyhtymän, keuhkoemfyseeman, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, yleisanestesian aikana laajamittaisen myasthenian aikana., hypoglykemia, diabetes, masennus.
Karvedilolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Tabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen pienen veden kanssa.
Lääkäri määrää lääkeannoksen erikseen ottaen huomioon kliiniset indikaatiot.
Suositeltu annos:
- Vakaa angina pectoris: aloitusannos on 12,5 mg 2 kertaa päivässä. Hyvällä sietokyvyllä ja riittämättömällä tehokkuudella ensimmäinen annoksen korotus voidaan suorittaa 7–14 päivän hoidon jälkeen 12,5 mg: lla, toinen lisäys 14 päivän kuluttua muuttamatta antotiheyttä. Lääkkeen päivittäisen annoksen tulisi olla enintään 50 mg, ja se tulisi ottaa 2 kertaa päivässä;
- Krooninen sydämen vajaatoiminta: aloitusannos (2 ensimmäistä viikkoa) - 3,125 mg 2 kertaa päivässä. Annos on valittava ehdottomasti yksilöllisesti hoitavan lääkärin valvonnassa. Potilailla, joilla on hyvä siedettävyys karvedilolista, annosta suurennetaan kertoimella 1 joka toinen viikko ja säädetään 6 viikon kuluessa 25 mg: aan 2 kertaa päivässä. On suositeltavaa nostaa se potilaan suurimpaan siedettyyn annokseen, potilaille, joiden paino on enintään 85 kg, päivittäinen tavoiteannos on 50 mg, yli 85 kg - 75-100 mg;
- Valtimoverenpainetauti: ensimmäiset 7-14 päivää - 12,5 mg päivässä. Pääsytiheys voi olla yksi kerta (aamulla aamiaisen jälkeen) tai 2 kertaa päivässä, jakamalla päivittäinen annos puoliksi. Sitten päivittäinen annos nostetaan 25 mg: aan, se tulisi ottaa jo vakiintuneen järjestelmän mukaisesti. Viimeinen annos nostetaan 14 päivän kuluttua.
Jos lääke keskeytetään yli 2 viikon ajaksi, hoito on aloitettava aloitusannoksesta suositellun järjestelmän mukaisesti.
Iäkkäille potilaille (yli 70-vuotiaat) lääke on määrätty enintään 25 mg: n vuorokausiannoksena antotiheydellä 2 kertaa päivässä.
Lääkkeen peruuttaminen tapahtuu ottamalla annosta asteittain (1-2 viikkoa).
Jos seuraava annos puuttuu, pilleri tulee ottaa heti kun muistat, mutta et voi kaksinkertaistaa annosta seuraavalla annoksella.
Sivuvaikutukset
Karvedilolin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia:
- Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: angina pectoris, bradykardia, AV-lohko, ortostaattinen hypotensio; harvoin - sydämen vajaatoiminnan eteneminen, ajoittainen kouristus, ääreisverenkierron häiriöt;
- Hermostosta: lihasheikkous (useammin hoidon alussa), päänsärky, huimaus, unihäiriöt, pyörtyminen, parestesia, masennus;
- Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, suun kuivuminen, oksentelu, ripuli tai ummetus, vatsakipu, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
- Virtsajärjestelmä: turvotus, vaikea munuaisten toimintahäiriö;
- Hematopoieettisesta järjestelmästä: leukopenia, trombosytopenia;
- Allergiset reaktiot: aivastelu, ihoreaktiot (kutina, eksanteema, ihottuma, nokkosihottuma), psoriaasin paheneminen, bronkospasmi, nenän tukkoisuus, hengenahdistus (alttiilla potilailla);
- Muut: raajojen kipu, flunssankaltainen oireyhtymä, painonnousu, kyynelnesteen väheneminen.
Yliannostus
Carvedilolin yliannostuksen oireita ovat sydämen vajaatoiminta, bradykardia, merkittävä verenpaineen lasku, kardiogeeninen sokki ja sydämenpysähdys. Joskus havaitaan oksentelua, bronkospasmia, hengitysvaikeuksia, näön hämärtymistä ja yleistyneitä kohtauksia. Tässä tapauksessa on suositeltavaa suorittaa elintoimintojen korjaus ja jatkuva seuranta. Tarvittaessa sairaalahoito on tarpeen tehohoitoyksikössä.
On myös sallittua toteuttaa sellaisia toimenpiteitä kuin sympatomimeettien [epinefriini (adrenaliini), dobutamiini] lisääminen erilaisina annoksina riippuen kehon vasteesta tukihoitoon ja painosta, laskimonsisäisen atropiinin (kumpikin 0,5-2 mg) määrääminen, jolla on vakavia bradykardian ja glukagonin oireita (1-10 mg laskimoon virtana, sitten 2-5 mg joka tunti pitkäaikaisen infuusiohoidon muodossa) sydän- ja verisuonitoiminnan toiminnan ylläpitämiseksi. Voit myös asettaa potilaan selällään ja nostaa jalkansa.
Jos yliannostuksen pääasiallinen kliininen merkki on valtimoiden hypotensio, tulee antaa noradrenaliinia (noradrenaliinia). Hoidon aikana verenkierron ominaisuuksien jatkuva seuranta on kuitenkin erittäin tärkeää.
Jos bradykardian vastustuskyky lääketieteellisiin toimenpiteisiin osoitetaan, keinotekoisen sydämentahdistimen käyttö on osoitettu. Bronkospasmilla beeta-adrenomimeettejä määrätään aerosolin muodossa (jolla on todistettu tehottomuus, lääke annetaan laskimoon) tai aminofylliini laskimoon. Kouristuksia varten diatsepaami tulee antaa hitaasti laskimoon.
Koska vakavan yliannostuksen yhteydessä, johon liittyy sokki, karvedilolin puoliintumisaika pitenee ja tämän aineen poistaminen varastosta on suositeltavaa jatkaa ylläpitohoitoa riittävän pitkään.
erityisohjeet
Lääkettä ei tule käyttää matalan verenpaineen hoitoon.
Käytön alussa ja annosta suurennettaessa ortostaattiset reaktiot ja voimakas verenpaineen lasku ovat mahdollisia. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, etenkin iäkkäillä, yhdistelmähoitoa tai diureetteja käytettäessä voi esiintyä vakavaa huimausta tai pyörtymistä.
Lääkkeen äkillistä peruuttamista ei suositella, etenkään angina pectoriksen kanssa, jotta tilan jyrkkä heikkeneminen voidaan estää, annoksen pienentämistä tulisi jatkaa 1-2 viikon ajan.
Iskeemisen sydänsairauden, munuaisten vajaatoiminnan, valtimon hypotension, perifeeristen verisuonitautien, sydämen vajaatoiminnan potilaiden hoitoa tulisi seurata säännöllisesti munuaisten toimintaa seurattaessa; jos laboratorioarvot heikkenevät, Carvedilol tulee peruuttaa.
Potilailla, joilla on psoriaasi, perifeeriset verisuonisairaudet, anafylaktiset reaktiot historiassa, lääkkeen vaikutus voi johtaa tilan pahenemiseen Prinzmetalin angina pectoris - provosoida rintakipu. Lääkkeen käyttö vähentää allergisten testien herkkyyttä.
Lääkkeen ottamisen aikana on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta yleisanestesiassa lääkkeillä, joilla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, kuten syklopropaani, eetteri, trikloorietyleeni. Potilaan tulee ilmoittaa lääkärille Carvedilol-hoidosta. Ennen suunniteltua suurta kirurgista toimenpidettä lääkeaine tulisi poistaa asteittain.
Lääke pyrkii peittämään hyperglykemian ja tyrotoksikoosin oireet. Diabetes mellituspotilaiden hoitoon on suositeltavaa liittää verensokeritason säännöllinen seuranta, tarvittaessa säädä hypoglykeemistä hoitoa.
Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on vaikea metabolinen asidoosi.
Feokromosytooma-potilaiden hoito alkaa alfa-salpaajien nimittämisellä ja siirtyy sitten lääkkeen käyttöön.
Piilolinssien käyttöä hoidon aikana ei suositella, koska lääke vähentää repimistä.
Hoitojakson aikana alkoholin käyttö on vasta-aiheista.
Kun karvedilolin ja klonidiinin yhdistelmähoito peruutetaan, ensimmäinen, joka lopettaa asteittain karvedilolin ja vain muutama päivä myöhemmin, alkaa vähentää klonidiiniannosta.
Hoidon alussa ja annoksen suurentamisella lääke voi aiheuttaa huimausta ja liiallista verenpaineen laskua, joten sen käytön aikana on suositeltavaa pidättäytyä kaikista mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, joiden toteutus riippuu psykomotoristen reaktioiden suuresta nopeudesta ja lisääntyneestä huomiosta.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Tietoja karvedilolin käytöstä raskauden aikana ei ole tällä hetkellä riittävästi. Beetasalpaajat vähentävät istukan verenkiertoa, vaikuttavat haitallisesti alkion kehitykseen ja voivat aiheuttaa hypoglykemiaa, bradykardiaa ja valtimon hypotensiota. Carvedilolin määräämisestä raskaana oleville naisille ei ole riittävää kokemusta kliinisessä käytännössä. Siksi lääke on vasta-aiheinen käytettäväksi tässä potilasryhmässä, paitsi äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa, joissa hoidon todennäköinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Eläinkokeet ovat osoittaneet, että karvediloli ja sen metaboliitit kulkeutuvat äidinmaitoon. Ei ole tietoa näiden aineiden tunkeutumisesta äidinmaitoon ihmisillä, joten imetys tulee lopettaa imetyksen aikana.
Huumeiden vuorovaikutus
Lääkkeen käytön aikana laskimonsisäistä diltiatseemia ja verapamiilia ei pidä määrätä verenpaineen voimakkaan laskun ja sykkeen laskun riskin takia.
Karvedilolin vaikutusta tehostetaan yhdistelmällä antianginaalisten, verenpainelääkkeiden, joidenkin rytmihäiriölääkkeiden, anestesia-aineiden, muiden beetasalpaajien (myös silmätippojen muodossa), sydämen glykosidien, monoamiinioksidaasin estäjien, sympatolyyttien (reserpiinin) kanssa.
Karvedilolin samanaikainen käyttö:
- Fenobarbitaali, rifampisiini ja muut maksaentsyymien induktorit voivat vähentää karvedilolin pitoisuutta veriplasmassa;
- Torajyväalkaloidit heikentävät ääreisverenkiertoa;
- Simetidiini ja muut maksaentsyymien estäjät voivat lisätä karvedilolin pitoisuutta veriplasmassa;
- Digoksiini lisää sen pitoisuutta plasmassa.
Lääke voi parantaa hypoglykeemisten aineiden vaikutusta ja peittää hypoglykemian kehittymisen.
Analogit
Karvedilolianalogit ovat: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvedilol-Lugal, Carvedilolol Ziva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.
Varastointiehdot
Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Carvedilolista
Karvedilolin arviot ovat melko kiistanalaisia, mutta useimmat potilaat suhtautuvat myönteisesti lääkkeen tehokkuuteen. Oikein valitulla hoito-ohjelmalla potilailla, joilla on ollut sydäninfarkti, on huomattava terveydentilan parannus ja sydänkohtaukset käytännössä loppuvat. Pitkittyneellä remissiolla on suositeltavaa pienentää Carvedilol-annosta asteittain.
Carvedilolin hinta apteekeissa
Karvedilolin arvioitu hinta 12,5 mg: n annoksella apteekeissa vaihtelee laajalla alueella - 75-235 ruplaa - valmistajasta riippuen (hinta ilmoitetaan 30 tablettia sisältävälle pakkaukselle). Voit ostaa lääkettä 25 mg: n annoksella 129-280 ruplaan (paketti sisältää 30 tablettia).
Karvediloli: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Carvedilol 25 mg tabletit 30 kpl. RUB 30 Ostaa |
|
Carvedilol 6,25 mg tabletit 30 kpl. RUB 60 Ostaa |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletit 30 kpl. RUB 62 Ostaa |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletit 30 kpl. RUB 64 Ostaa |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletit 30 kpl. RUB 64 Ostaa |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletit 30 kpl. RUB 71 Ostaa |
|
Carvedilol 25 mg tabletit 30 kpl. 74 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Stada 12,5 mg tabletit 30 kpl. RUB 76 Ostaa |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletit 30 kpl. 77 RUB Ostaa |
|
Carvedilol 25 mg tabletit 30 kpl. RUB 78 Ostaa |
|
Carvedilol-tabletit 12,5 mg 30 kpl. RUB 84 Ostaa |
|
Carvedilol-tabletit 25mg 30 kpl. RUB 84 Ostaa |
|
Carvedilol 25 mg tabletit 30 kpl. RUB 84 Ostaa |
|
Carvedilol Canon 25 mg tabletit 30 kpl. RUB 86 Ostaa |
|
Carvedilol Canon 6,25 mg tabletit 30 kpl. 91 rbl. Ostaa |
|
Carvedilol Canon 12,5 mg tabletit 30 kpl. 109 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletit 30 kpl. 109 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Canon 25mg tabletit 30 kpl. 114 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletit 30 kpl. 121 RUB Ostaa |
|
Carvedilol-tabletit 12,5 mg 30 kpl. 135 RUB Ostaa |
|
Carvedilol-tabletit 25mg 30 kpl. RUB 137 Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletit 30 kpl. 157 r Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletit 30 kpl. 170 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva 25 mg tabletit 30 kpl. 190 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Zentiva -tabletit 12,5 mg 30 kpl. 194 r Ostaa |
|
Carvedilol 12,5 mg tabletit 30 kpl. 194 r Ostaa |
|
Carvedilol Sandoz tabletit 6,25 mg 30 kpl. 203 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletit 30 kpl. 203 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Sandoz 25 mg tabletit 30 kpl. 206 RUB Ostaa |
|
Carvedilol Sandoz -tabletit 12,5 mg 30 kpl. 227 r Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
