Kansalazin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kansalazin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Kansalazin

ATX-koodi: A07EC02

Vaikuttava aine: mesalatsiini (mesalatsiini)

Valmistaja: depottabletit - CJSC "Kanonfarma production" (Venäjä); peräsuolen peräpuikot - Altpharm LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.5.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 600 ruplaa.

Ostaa

Kansalazin on anti-inflammatorinen ja antibakteerinen lääke, jota käytetään haavaisen paksusuolentulehduksen ja Crohnin taudin hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

depottabletit: kaksoiskupera, pyöreä, valkoinen harmaalla sävyllä tai melkein valkoinen, pienet sulkeumat ovat mahdollisia (10 tai 15 kappaletta läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 1, 3, 5, 6, 9 tai 10 kappaletta 10 kappaletta. tai 2, 4 tai 6 15 kpl pakkausta);
peräsuolen peräpuikot: torpedonmuotoiset, vaaleanharmaasta melkein valkoiseen, mahdollinen vaaleanpunainen sävy (5 kpl läpipainoliuskassa, pahvilaatikossa 2 tai 6 pakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Kansalazinin käytöstä.

Yksi depottabletti sisältää:

vaikuttava aine: mesalatsiini - 500 mg;
lisäkomponentit: kolloidinen piidioksidi, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, natriumalginaatti, kopovidoni, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa.

1 peräsuolen peräpuikko sisältää:

vaikuttava aine: mesalatsiini - 500 mg;
lisäkomponentit: natriumdokusaatti, kiinteä Witepsol N-15 -rasva, setyylialkoholi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Mesalatsiinilla, Kansalazinin vaikuttavalla aineella, on anti-inflammatorinen vaikutus. Tukahduttaa arakidonihapon metaboliittien - leukotrieenien ja prostaglandiinien - tuotantoa, estää neutrofiilisen lipoksigenaasin aktiivisuutta, estää leukosyyttien kemotaksista. Aine auttaa hidastamaan neutrofiilien migraatiota, degranulaatiota ja fagosytoosia sekä lymfosyyttien tuottamaa immunoglobuliinien tuotantoa. Kansalatsiinilla on antibakteerinen vaikutus joihinkin kokteihin ja Escherichia coliin (ilmenee paksusuolessa).

Mesalatsiinilla on antioksidanttisia ominaisuuksia sitoutumalla vapaisiin happiradikaaleihin ja tuhoamalla ne. Lääkkeen vaikutus suun kautta tai peräsuoleen annon jälkeen johtuu pääasiassa paikallisesta vaikutuksesta kosketukseen tulehtuneen suolistokudoksen kanssa.

Kansalazin on hyvin siedetty. Lääke depottablettien muodossa vähentää uusiutumisen riskiä Crohnin taudissa, etenkin potilailla, joilla on ileiitti ja joilla on pitkä taudin kesto.

Farmakokinetiikka

Noin 30-50% oraalisesta mesalatsiiniannoksesta imeytyy pääasiassa ohutsuoleen. Peräsuoleen annettaessa vaikuttavan aineen vapautuminen tapahtuu paksusuolessa ja peräsuolessa. Metabolinen transformaatio tapahtuu suoliston limakalvossa ja maksassa asetyloimalla ja vähäisessä määrin enterobakteerien avulla muodostaen päämetaboliitti, N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo. Tämän seurauksena lääkkeen plasmataso on suhteellisen alhainen. Mesalatsiini sitoutuu plasman proteiineihin 43% ja sen päämetaboliitti 73-83%.

Mesalatsiini ja sen metaboliitit eivät kulje veri-aivoesteen läpi, mutta tunkeutuvat metaboliitin muodossa rintamaitoon (0,1% annoksesta). Kun kansalatsiinia annettiin suun kautta 1500 mg: n vuorokausiannoksena, kumulatiiviset ominaisuudet paljastivat terveillä vapaaehtoisilla. Aine kertyy kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CRF) taustalla. Mesalatsiini ja sen metaboliitit erittyvät elimistöstä munuaisten ja suoliston kautta.

Käyttöaiheet

Kansalazin-depottabletteja suositellaan haavaisen paksusuolentulehduksen ja Crohnin taudin pahenemisten ehkäisyyn ja hoitoon.

Peräsuolen peräpuikot Kansalazin on tarkoitettu haavaisen paksusuolitulehduksen (distaalisen paksusuolen) hoitoon pahenemisvaiheessa sekä ylläpitohoitoon remission aikana.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan haavauma (pahenemisvaiheessa - peräpuikoille);
vakavat maksan ja / tai munuaisten rikkomukset;
hemorraginen diateesi (jolla on taipumus verenvuotoon - peräpuikoille);
verisairaudet - pillereitä varten;
ikä enintään 18 vuotta - peräpuikkojen osalta; ikä enintään 12 vuotta sekä paino alle 50 kg - tableteille;
imetysjakso - tableteille;
viimeiset 2-4 raskausviikkoa - tableteille;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle ja muille salisyylihapon johdannaisille.

Suhteellinen (Kansalazinia tulee käsitellä varoen):

glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
I raskauskolmanneksen - pillereitä varten;
hengityselinten toimintahäiriöt (erityisesti keuhkoastman esiintyminen) - peräpuikoille.

Kansalazin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pitkävaikutteiset tabletit

Kansalazin-tabletit otetaan suun kautta aterioiden jälkeen rikkomatta tai pureskelematta, nielemättä kokonaisia ja juomalla runsaasti nestettä. Lääkkeen päivittäinen annos valitaan erikseen ja jaetaan useisiin annoksiin.

Kansalazinin suositellut päivittäiset annokset potilaan käyttöaiheista ja iästä riippuen:

haavainen paksusuolentulehdus (pahenemisjakso), Crohnin tauti (pahenemisvaihe ja tukihoito): aikuiset - enintään 4000 mg (enintään 8 tablettia), yli 12-vuotiaat nuoret, joiden paino on vähintään 50 kg - 20-30 mg / kg;
haavainen paksusuolitulehdus (tukihoito): aikuiset - 2000 mg (4 tablettia), yli 12-vuotiaat nuoret, joiden paino on vähintään 50 kg - 20-30 mg / kg.

Peräsuolen peräpuikot

Kansalazin-peräpuikot annetaan peräsuoleen (peräsuoleen) suoliston jälkeen. Haavaisen paksusuolitulehduksen hoidossa akuutissa vaiheessa lääke annetaan 3 kertaa päivässä, 500 mg (1 peräpuikko), päivittäinen annos on 1500 mg (3 peräpuikkoa).

Sivuvaikutukset

Pitkävaikutteiset tabletit

sydän- ja verisuonijärjestelmä: rintakipu, sydämentykytys, hengenahdistus, verenpaineen nousu / lasku, takykardia;
ruoansulatuskanava: ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, närästys, oksentelu, vatsakipu, ripuli, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, haimatulehdus, hepatiitti;
hermosto: huimaus, tinnitus, päänsärky, vapina, polyneuropatia, masennus;
virtsajärjestelmä: anuria, proteinuria, kristalluria, oliguria, hematuria, nefroottinen oireyhtymä;
hematopoieettiset elimet: hypoprotrombinemia, anemia (megaloblastinen, aplastinen, hemolyyttinen), leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, dermatoosit, bronkospasmi;
muut: heikkous, kyynelnesteen vähentynyt tuotanto, lupuksen kaltainen oireyhtymä, valoherkistyminen, hiustenlähtö, parotiitti, oligospermia

Peräsuolen peräpuikot

veri ja imukudos: erittäin harvinainen (<0,01%, mukaan lukien yksittäiset tapaukset) - veren patologiset parametrit (aplastinen anemia, leukopenia, neutropenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, pansytopenia);
hermosto: harvoin (> 0,01% ja <0,1%) - huimaus, päänsärky; erittäin harvinainen - perifeerinen neuropatia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydänlihastulehdus, perikardiitti;
hengityselimet: erittäin harvoin - allergiset ja fibroottiset reaktiot keuhkoista (hengenahdistus, yskä, alveoliitti, keuhkojen eosinofilia, infiltraatio keuhkoihin, pneumoniitti, bronkospasmi);
ruoansulatuskanava: harvoin - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, turvotus; erittäin harvoin - akuutti haimatulehdus, muutokset maksan toiminnassa (lisääntyneet kolestaasiparametrit ja transaminaasiaktiivisuus), kolestaattinen hepatiitti;
virtsajärjestelmä: erittäin harvoin - munuaisten vajaatoiminta, mukaan lukien interstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta;
iho ja ihonalainen kudos: erittäin harvinainen - hiustenlähtö;
tuki- ja liikuntaelimistö: erittäin harvinainen - lihaskipu, nivelkipu;
immuunijärjestelmä: erittäin harvoin - yliherkkyysreaktiot [esim. allerginen eksanteema, lääkekuume, lupus erythematosus -oireyhtymä (SLE), pankoliitti];
lisääntymisjärjestelmä: erittäin harvinainen - oligospermia (palautuva).

Yliannostus

Pitkävaikutteiset tabletit

Kun kerta-annos on alle 150 mg / kg, havaitaan lievän vakavan yliannoksen, 150–300 mg / kg - kohtalainen, yli 300 mg / kg - vaikea.

Merkkejä lievästä tai kohtalaisesta Kansalazin-yliannostuksesta voivat olla salisilian oireita: yleinen huonovointisuus, huimaus, tinnitus, vaikea päänsärky, näön hämärtyminen, pahoinvointi, oksentelu, kuume (huono ennuste aikuisille). Vakavan myrkytyksen taustalla voi ilmetä seuraavia oireita: uneliaisuus, anuria, kouristukset, verenvuoto, sekavuus, romahtaminen, keskushermoston keuhkojen hyperventilaatio, hengitysteiden alkaloosi, metabolinen asidoosi. Aluksi keuhkojen keskushyperventilaatio aiheuttaa hengitysalkaloosin kehittymisen, joka ilmenee kylmänä tahmeana hikinä, hengenahdistuksena, tukehtumisena, syanoosina; lisääntyneen myrkytyksen myötä hengityshalvaus ja oksidatiivisen fosforylaation irtoaminen pahenevat, mikä johtaa hengitystie-asidoosiin.

Kroonisen yliannostuksen tapauksessa plasmassa havaittu mesalatsiinipitoisuus korreloi huonosti myrkytyksen vakavuuden kanssa. Kroonisen myrkytyksen uhka lisääntyy iäkkäillä potilailla, kun Kansalazinia käytetään useita päiviä yli 100 mg / kg: n päivittäisannoksena. Iäkkäillä ja lapsilla salisyylin alkuperäiset oireet eivät aina ilmaudu, joten on suositeltavaa määrittää salisylaattien määrä veressä säännöllisesti. Kohtalaisessa / vakavassa myrkytyksessä salisylaattien pitoisuus on yli 70 mg%, erittäin vakavissa, ennusteellisesti epäsuotuisissa - yli 100 mg%. Jos todetaan kohtalainen päihtyminen, potilas tarvitsee sairaalahoitoa 24 tunnin ajan. Tässä tilassa oksentelu on provosoitu, aktiivihiili ja laksatiivit määrätään,seurata jatkuvasti veren happo-emäskoostumusta (CBS) ja elektrolyyttitasapainoa. Lisätään natriumbikarbonaattia, natriumsitraattia tai natriumlaktaattiliuosta aineenvaihdunnan tilasta riippuen.

Varapohjaisen emäksisyyden lisääntyminen johtaa mesalatsiinin eliminaation lisääntymiseen virtsan alkalisoinnin seurauksena. Kun salisylaattipitoisuus on yli 40 mg%, virtsan happamuuden lasku näkyy alkalisoimalla, joka suoritetaan natriumbikarbonaatin - 88 mEq infuusiona laskimoon 1 litraan 5-prosenttista dekstroosiliuosta nopeudella 10-15 ml / h / kg. Kiertävän veren tilavuuden palauttamiseksi ja diureesin indusoimiseksi samoissa annoksissa ja laimennoksina natriumbikarbonaattia annetaan 2-3 kertaa. Iäkkäillä potilailla on noudatettava varovaisuutta, koska heillä voimakas nesteen infuusio voi aiheuttaa keuhkopöhön. Asetatsolamidin käyttöä virtsan alkalisoimiseksi ei suositella, koska se voi aiheuttaa acidemiaa ja pahentaa salisylaattien toksisia vaikutuksia.

Hemodialyysiä suositellaan, kun salisylaattien määrä on yli 100-130 mg% ja kroonisen myrkytyksen taustalla - 40 mg% tai vähemmän, jos tällaisia viitteitä esiintyy kuten tilan asteittainen heikkeneminen, tulenkestävä asidoosi, keskushermoston vakava vaurio, munuaisten vajaatoiminta ja turvotus keuhkot. Jos keuhkopöhö kehittyy, keuhkojen keinotekoinen tuuletus (IVL) määrätään happirikastetulla seoksella.

Peräsuolen peräpuikot

Peräsuolen peräpuikkojen muodossa olevan kansalatsiinin yliannostustapaukset ovat harvinaisia. Tässä tilassa munuais- tai maksatoksisuuden oireita ei ole, mutta salisylaattimyrkytyksestä voi olla merkkejä (pahoinvointi, heikkous, oksentelu, uneliaisuus, keuhkopöhö, hyperventilaatio). Spesifistä vastalääkettä ei ole, suoritetaan oireenmukaista ja tukihoitoa.

erityisohjeet

Ennen kurssin alkamista, Kansalazin-hoidon aikana ja sen peruuttamisen jälkeen on suositeltavaa suorittaa yleinen verikoe ja virtsa-analyysi, seurata munuaisten erittymistoimintaa ja maksan toiminnallisen tilan indikaattoreita - alaniiniaminotransferaasin (ALT) ja aspartaattiaminotransferaasin (ACT) aktiivisuutta sekä veren kreatiniinipitoisuutta veressä. Kontrollitutkimuksia suositellaan pääsääntöisesti suorittavan 14 päivää hoidon aloittamisen jälkeen ja sitten 2-3 kertaa 4 viikon välein. Jos testitulokset ovat normaalialueella, tutkimustiedot voidaan suorittaa 3 kuukauden välein. Jos lisää oireita kehittyy, seurantatestit ovat kiireellisiä.

Hitailla asetylaattoreilla olevilla potilailla haittavaikutusten riski kasvaa; virtsa ja kyyneleet voivat muuttua kelta-oransseiksi, värjätyiksi pehmeillä piilolinsseillä.

Peräsuolen peräpuikkoja ei suositella potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Jos munuaisten toiminnan heikkeneminen hoidon aikana havaitaan, on otettava huomioon mesalatsiinin mahdollinen nefrotoksinen vaikutus.

Peräpuikkoja käytettäessä potilaat, joilla on heikentynyt keuhkojen toiminta (erityisesti keuhkoputkien astmasta kärsivät), tarvitsevat tarkkaa seurantaa.

Henkilöt, joilla on todettu yliherkkyys sulfasalatsiinia sisältäville lääkkeille, voivat aloittaa Kansalazine-hoidon vain tarkassa lääkärin valvonnassa. Akuutin intoleranssin oireiden, joihin voi kuulua akuutti kipu ja vatsakrampit, voimakkaat päänsäryt, kuume ja ihottumat, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Jos potilas unohtaa seuraavan pilleri-annoksen, unohtunut annos on otettava milloin tahansa tai yhdessä seuraavan annoksen kanssa. Jos useita annoksia puuttuu, on tarpeen neuvotella asiantuntijan kanssa, keskeyttämättä hoitoa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaita, jotka ajavat ajoneuvoja tai huoltavat muita monimutkaisia ja liikkuvia mekanismeja, kehotetaan pidättäytymään tällaisten toimintojen suorittamisesta Kansalazin-hoidon aikana ei-toivottujen reaktioiden (huimaus ja muut) mahdollisen esiintymisen vuoksi.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

On todettu, että mesalatsiini tunkeutuu istukan esteeseen, mutta koska kokemus sen käytöstä raskaana oleville naisille on rajallinen, ei ole mahdollista arvioida mahdollisten haittatapahtumien riskiä lääkehoidon aikana raskauden aikana. Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa lääkettä käytettiin suun kautta, ei havaittu negatiivisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen ja synnytykseen.

Hoito raskaana olevilla naisilla on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on huomattavasti suurempi kuin mahdollinen uhka sikiön terveydelle. Viimeisten 2–4 raskausviikon aikana Kansalazin-tablettien käyttö on vasta-aiheista.

Mesalatsiini erittyy äidinmaitoon huomattavasti pienempinä pitoisuuksina kuin naisen veriplasmassa, mutta asetyylimesalatsiini (sen päämetaboliitti) erittyy vastaavina tai suurempina pitoisuuksina. Jos kansalatsiinia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Peräsuolen peräpuikot Kansalazin on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille, depottabletteja - alle 12-vuotiaille potilaille sekä potilaille, joiden paino on alle 50 kg.

Munuaisten vajaatoiminta

Vakavan munuaisten vajaatoiminnan ollessa kyseessä Kansalazinin käyttö on vasta-aiheista, jos lievää tai kohtalaista astetta on suositeltavaa käyttää lääkettä varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vakavan maksan vajaatoiminnan ollessa kyseessä Kansalazinin käyttö on vasta-aiheista, lievässä ja kohtalaisessa asteessa lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

sulfonyyliureajohdannaiset: niiden hypoglykeeminen vaikutus lisääntyy;
sulfonamidit, furosemidi, rifampisiini, spironolaktoni: niiden aktiivisuus vähenee;
urikosuuriset lääkkeet (tubulaarisen erityksen estäjät): niiden tehokkuus kasvaa;
metotreksaatti: sen myrkyllisten vaikutusten riski on lisääntynyt;
glukokortikosteroidit: niiden haavainen vaikutus lisääntyy;
antikoagulantit: niiden terapeuttinen vaikutus paranee;
tioguaniini, atsatiopriini, 6-merkaptopuriini: näiden aineiden myelosuppressiivinen vaikutus voi lisääntyä;
varfariini (epäsuora antikoagulantti): sen antikoagulanttivaikutus saattaa heikentyä (tällä yhdistelmällä protrombiiniaikaa tulisi seurata)
syanokobalamiini: sen imeytyminen hidastuu.

Analogit

Kansalaziinin analogit ovat: Mezavant, Asakol, Mesakol, Salofalk, Pentasa, Ulcolfri.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna kosteudelta ja valolta (tabletit), enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Kansalazinista

Kansalatsiiniarvostelut lääketieteellisillä sivustoilla ovat melko harvinaisia ja viittaavat pääasiassa depottabletteihin. Potilaat panevat yleensä merkille lääkkeen tehokkuuden haavaisen paksusuolentulehduksen ja Crohnin taudin pahenemisvaiheiden hoidossa. Kansalazinia suositellaan käytettäväksi vain lääkärin ohjeiden ja hänen määräämiensä annosten mukaisesti.

Rahastojen haittoja ovat korkeat kustannukset, ja joskus ne osoittavat sen puuttumisen apteekkiverkostosta.