Montral ML

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Montral ML: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Montral ML

ATX-koodi: R03DC53

Vaikuttava aine: levosetiritsiini (levosetiritsiini) + montelukasti (montelukasti)

Valmistaja: Micro Labs Limited (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.10.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 550 ruplaa.

Ostaa

Montral ML on yhdistetty allergialääke, esto H ₁ -histamine ja leukotrieenireseptorien.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: keltainen, pyöreä, kaksoiskupera, jakolinja toisella puolella (10 kpl. Nauhoina, pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 5 nauhaa ja ohjeet Montral ML: n käytöstä) …

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttavat aineosat: levosetiritsiinidihydrokloridi - 5 mg, montelukastinatrium - 10,4 mg (tämä vastaa 10 mg montelukastia);
apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys, laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti, talkki;
kalvokuori: hypromelloosi, propyleeniglykoli, titaanidioksidi (E171), rautaväriaine keltainen oksidi (E172), talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Montral ML on yhdistetty lääke, joka on tarkoitettu allergisen nuhan hoitoon. Lääkkeen vaikutus johtuu sen aktiivisten komponenttien ominaisuuksista: levosetiritsiini - H ₁ -histamiinireseptorien salpaaja, montelukasti - leukotrieenireseptorien salpaaja.

Montelukasti estää selektiivisesti hengitysteiden epiteelin kysteiinileukotrieenireseptoreita (CysLT1-reseptoreja), joita on keuhkoputkien sileissä lihassoluissa, makrofageissa, eosinofiileissä, joissakin myeloidisissa kantasoluissa ja muissa tulehdusta edistävissä soluissa. Seuraava leukotrieenien kysteiiniryhmä on tulehduksen välittäjä syöttösoluissa, eosinofiileissä ja muissa kehon soluissa: LTC ₄, LTD ₄ ja LTE ₄… Ne kuuluvat eikosanoidiluokkaan ja on valmistettu arakidonihaposta. Kysteinyylileukotrieenit liittyvät bronkiaalisen astman ja allergisen nuhan patofysiologiaan. Allergisen nuhan oireet johtuvat altistumisesta allergeenille, joka aiheuttaa kysteinyyli-leukotrieenien vapautumisen nenän limakalvon tulehdusta edistävistä soluista allergisen reaktion varhaisessa ja myöhäisessä vaiheessa. Montelukastin suuren affiniteetin ja sen selektiivisen sitoutumisen CysLT1-reseptoreihin johtuen perifeerisen veren ja hengitysteiden eosinofiilien määrä vähenee.

Levosetiritsiini on setiritsiinin R-enantiomeeri ja kilpaileva histamiiniantagonisti, sillä on eksudatiivisia ja kutinaa estäviä vaikutuksia. Sen affiniteetti H ₁ -histamine reseptoreita on 2 kertaa suurempi kuin setiritsiini. Estää allergisten reaktioiden kehittymisen ja helpottaa niiden kulkemista, sillä ei ole lainkaan antikolinergisiä ja antiseerotoniinivaikutuksia. Aktiivisuuden osoittaminen allergisten reaktioiden histamiinista riippuvassa vaiheessa levosetiritsiini vähentää eosinofiilien migraatiota ja verisuonten läpäisevyyttä, auttaa rajoittamaan tulehduksellisten välittäjien ja sytokiinien vapautumista. Levosetiritsiinin ottamisella terapeuttisina annoksina ei ole käytännössä mitään sedatiivista vaikutusta.

Kerta-annoksen ottamisen jälkeen kliininen vaikutus, joka kestää yhden päivän, esiintyy 50%: lla potilaista 12 minuutin kuluttua, 95%: ssa - 60 minuutin kuluttua.

Farmakokinetiikka

Kun olet ottanut Montral ML: n sisälle, aktiiviset komponentit imeytyvät nopeasti ja lähes kokonaan maha-suolikanavasta. Montelukastin hyötyosuus on 64%, levosetiritsiini 100%.

Samanaikaisella ruoan saannilla ei ole vaikutusta lääkkeen imeytymisen täydellisyyteen, mutta se vähentää levosetiritsiinin imeytymisnopeutta.

Montelukastin _{maksimipitoisuus} veriplasmassa (C _max) saavutetaan 3 tunnin kuluttua, levosetiritsiinin - 0,9 tunnin kuluttua, ja levosetiritsiinin tasapainopitoisuus saavutetaan 48 tunnin kuluttua.

Montelukastin sitoutuminen plasman proteiineihin on yli 99%, levosetiritsiiniin 90%. Montelukastin jakautumistilavuus on keskimäärin 8–11 l, levosetiritsiinin määrä 0,4 l / kg.

Levosetiritsiini erittyy äidinmaitoon.

Montelukasti metaboloituu maksassa aktiivisesti sytokromi P ₄₅₀ -entsyymien (CYP3A4 ja CYP2C9) mukana. Kun lääkettä käytetään suositelluilla annoksilla, montelukastimetaboliitteja plasmassa tasapainotilassa ei määritetä. Terapeuttisissa pitoisuuksissa se ei estä sellaisia sytokromi P ₄₅₀ -isotsyymejä kuin CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 ja CYP2D6.

Levosetiritsiini metaboloituu aromaattisen renkaan hapettumisella, N- ja O-dealkylaatiolla ja konjugaatiolla tauriinin kanssa. Alle 14% otetusta annoksesta metaboloituu. Dealkylaatioprosessi suoritetaan pääasiassa isoentsyymin CYP3A4 avulla, ja aromaattisen renkaan hapetus tapahtuu monien, mukaan lukien tunnistamattomien, CYP-isoformien osallistumisella. Kun levosetiritsiinin maksimipitoisuus veriplasmassa ylitetään, ei ole vaikutusta seuraavien isoentsyymien aktiivisuuteen: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Levosetiritsiinin vuorovaikutus muiden aineiden kanssa metabolisella tasolla on epätodennäköistä.

86% montelukastista ja sen metaboliiteista erittyy suolen läpi 120 tunnin kuluessa munuaisten kautta - 0,2% otetusta annoksesta. Terveillä aikuisilla puoliintumisaika (T _1/2) vaihtelee välillä 2,7 - 5,5 tuntia; puhdistuma - keskimäärin 45 ml / min. Suun kautta annettaessa yli 50 mg: n annoksia montelukastin farmakokinetiikka pysyy lineaarisena. Farmakokinetiikassa ei havaita eroja, kun lääkettä otetaan eri päivinä. Kun montelukastia otetaan 10 mg: n annoksella kerran päivässä, plasmassa on kohtalainen (noin 14%) vaikuttavan aineen kumulaatio.

Levosetiritsiini erittyy elimistöstä kokonaan 95 tunnin kuluessa, noin 85,4% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta ja noin 12,9% suoliston kautta. Aikuisilla levosetiritsiinin T _1/2 on 7,9 ± 1,9 tuntia; kokonaispuhdistuma - 0,63 ml / min. Munuaisten vajaatoiminnassa, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 40 ml / min, lääkkeen puhdistuma pienenee ja T _1/2 pidentyy. Hemodialyysipotilaat tarvitsevat annoksen muuttamista. On luettava, että alle 10% poistuu tavanomaisen hemodialyysimenettelyn aikana (4 tuntia).

Potilaan sukupuoli ei vaikuta montelukastin farmakokinetiikkaan.

Iäkkäillä potilailla montelukastin farmakokineettinen profiili ja hyötyosuus eivät muutu, levosetiritsiiniannos on muutettava munuaisten toiminnan mukaan.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa montelukastiannosta ei tarvitse muuttaa. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) montelukastin farmakokinetiikkaa ei ole varmistettu.

Yhden 5 mg: n levosetiritsiiniannoksen taustalla 6–11-vuotiailla lapsilla (paino enintään 40 kg) C _max- ja AUC- arvot (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) ovat noin kaksi kertaa korkeammat kuin terveillä aikuisilla potilaille.

0,5–5-vuotiailla lapsilla levosetiritsiinin 1,25 mg: n annoksen jälkeen sen pitoisuus plasmassa vastaa aikuisten 5 mg: n kerran päivässä ottamisen jälkeen.

Potilaiden rotu ja etnisyys eivät vaikuta Montral ML: n farmakokineettisiin parametreihin.

Käyttöaiheet

Montral ML on tarkoitettu monivuotisen (pysyvän) ja kausiluonteisen (ajoittaisen) allergisen nuhan oireiden hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi;
raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 15 vuotta;
yliherkkyys piperatsiinijohdannaisille;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Varovasti sinun tulee ottaa Montral ML -tabletteja kroonisen munuaisten vajaatoiminnan, eturauhasen liikakasvun ja muiden virtsaumpiä, selkäydinvammoja esiintyvien tekijöiden ja alkoholin samanaikaisen käytön vuoksi vanhuudessa.

Montral ML, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Montral ML -tabletit otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista, runsaalla vedellä.

Suositeltu annos: 1 kpl. 1 päivässä.

Hoidon kesto riippuu kliinisestä käyttöaiheesta. Kausiluonteisella nuhalla (oireiden kokonaiskesto on alle 28 päivää ja viikon kuluessa - enintään 4 päivää), Montral ML aloitetaan, kun taudin ensimmäiset oireet ilmaantuvat, ja lopetetaan niiden häviämisen jälkeen. Ympärivuotisella allergisella nuhalla, jolle on ominaista yli 28 päivän (viikon sisällä - yli 4 päivän) oireiden kokonaiskesto, pillereitä tulisi ottaa koko allergeenialtistuksen ajan.

Jos seuraava Montral ML -annos unohtuu vahingossa, sitä ei kompensoida ottamalla ylimääräinen annos, mutta hoitoa jatketaan tavanomaisella annoksella asetettuun aikaan.

Maksan vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse muuttaa.

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa ja iäkkäillä potilailla Montral ML: n annosteluohjelma määritetään munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan ottaen huomioon CC-indikaattori:

CC 50–79 ml / min: tavanomainen annosteluohjelma;
CC 30–49 ml / min: 1 kpl. 1 kerta 2 päivässä;
QC alle 30 ml / min: 1 kpl. 1 kerta 3 päivässä.

Sivuvaikutukset

Ei-toivotut häiriöt, joita esiintyy Montral ML -hoidon aikana (luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10; usein - ≥ 1/100 ja <1/10; harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100; harvoin - ≥ 1 / 10000 ja <1/1000; hyvin harvoin - <1/10 000; esiintymistiheyttä ei ole vahvistettu - haittavaikutusten esiintymistiheyttä on mahdotonta määrittää käytettävissä olevien tietojen perusteella):

mielenterveyden häiriöt: usein - uneliaisuus, uupumus, päänsärky; harvoin - voimattomuus; taajuutta ei ole vahvistettu - heikentynyt huomio ja muisti, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, aggressiivinen käyttäytyminen, vihamielisyys, ahdistuneisuus, unettomuus, patologiset unet, desorientoituminen, hallusinaatiot, somnambulismi, masennus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen, vapina;
hermostosta: harvoin - uneliaisuus, päänsärky, huimaus; hyvin harvoin - kouristukset; taajuutta ei ole vahvistettu - parestesia tai hypestesia, makuhäiriöt (makuhäiriöt), kouristukset, vapina, kovakalvon sinusitromboosi, pyörtyminen;
immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, anafylaksia); hyvin harvoin - eosinofiilinen maksan tunkeutuminen;
imukudoksesta ja verestä: taajuutta ei ole vahvistettu - trombosytopenia, verenvuototaipumuksen lisääntyminen
sydämen puolelta: taajuutta ei ole vahvistettu - sydämen sydämentykytys, takykardia, angina pectoris;
alusten sivulta: taajuutta ei ole vahvistettu - kaulalaskimon tromboosi;
hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: harvoin - nenäverenvuoto; taajuutta ei ole vahvistettu - lisääntynyt nuha, nuha, yskä, sinuiitti, nielutulehdus, ylähengitystieinfektiot, Chardzha-Straussin oireyhtymä, hengenahdistus;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: taajuutta ei ole vahvistettu - lisääntynyt ruokahalu, lisääntynyt ruumiinpaino;
maha-suolikanavasta: usein - suun kuivuminen; harvoin - vatsakipu; harvoin - närästys, röyhtäily; taajuutta ei ole vahvistettu - pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, ummetus, ripuli, haimatulehdus;
maksa- ja sappijärjestelmästä: harvoin - ALAT: n (alaniiniaminotransferaasi) ja ACT: n (aspartaatti-aminotransferaasi) aktiivisuuden lisääntyminen veriseerumissa; hyvin harvoin - hepatiitti (mukaan lukien maksasoluinen, kolestaattinen, sekoitettu maksavaurio);
ihon ja ihonalaiskudosten kohdalla: harvoin - ihottuma, nokkosihottuma; taajuutta ei ole vahvistettu - kutina, jatkuva lääkeaineen punoitus, halkeamat, hypotrikoosi, valoherkistyminen, ekkymoosin esiintyminen, angioedeema, nodosumin erythema, multiforminen erythema;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - nivelkipu; taajuutta ei ole vahvistettu - lihaskouristukset ja -kiput, lihaskipu, nivelkipu;
virtsajärjestelmästä: taajuutta ei ole vahvistettu - lasten enureesi, virtsaamistarve, dysuria, virtsaumpi;
näköelimen puolelta: taajuutta ei ole vahvistettu - näön heikkeneminen, näön hämärtyminen, diplopia, tulehdus;
kuuloelimen ja labyrintin häiriöt: taajuutta ei ole vahvistettu - huimaus;
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: taajuutta ei ole vahvistettu - maksan toimintakokeiden rikkominen;
yleiset häiriöt: taajuutta ei ole vahvistettu - jano, turvotus (mukaan lukien perifeerinen turvotus), kuume, ristireaktiivisuus.

Yliannostus

Yliannostusoireita ei ole osoitettu. Suuren annoksen vahingossa ottamisen yhteydessä on otettava huomioon Montral ML: n yhdistetty koostumus ja kunkin aktiivisen komponentin aiheuttamat haittatapahtumat. Seuraavat oireet voivat olla tyypillisiä yliannostukselle: jano, vatsakipu, oksentelu, uneliaisuus, päänsärky, psykomotorinen levottomuus, ahdistuneisuus.

Hoito: välitön mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti, oireenmukainen hoito. Montral ML: lle ei ole spesifistä vastalääkettä. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Jos epätoivottuja vaikutuksia ilmenee tai ne pahenevat, on suositeltavaa ottaa välittömästi yhteys lääkäriin.

Keuhkoputkia sairastavia potilaita hoidettaessa on otettava huomioon systeemisen eosinofilian riski, johon joissakin tapauksissa liittyy sellaisia kliinisiä oireita kuin vaskuliitti ja Chard-Straussin oireyhtymä. Yleisin syy huononemiseen on suun kautta otettavien glukokortikosteroidien annoksen pienentäminen tai niiden lopettaminen. Tällaisten ilmiöiden valvomiseksi määrätään yleensä systeemisten glukokortikosteroidien antaminen.

Lisäksi on suositeltavaa olla tietoinen siitä, että Montral ML voi aiheuttaa vaskuliitti-ihottumaa, pahenevia keuhko-oireita, sydänkomplikaatioita ja / tai neuropatiaa.

Älä määrää steroideihin kuulumattomia tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien asetyylisalisyylihappo, yhdessä montelukastin kanssa potilailla, joilla on vahvistettu NSAID-intoleranssi.

Montral ML -valmistetta määrättäessä potilaalle on kerrottava neuropsykiatristen häiriöiden oireiden mahdollisuudesta ja tarpeesta ilmoittaa niistä hoitavalle lääkärille.

Alkoholijuomien ja etanolia sisältävien lääkkeiden käyttöä ei suositella lääkehoidon aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Montral ML -laitetta käytettäessä potilaiden on oltava varovaisia harjoittamaan mahdollisesti vaarallisia toimintoja, joiden toteuttaminen vaatii enemmän huomiota ja nopeaa psykomotoristen reaktioiden määrää, mukaan lukien ajoneuvojen ja mekanismien hallinta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Montral ML: n käyttö on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Jos lääkettä on tarpeen käyttää, imetys on suositeltavaa lopettaa.

Lapsuuden käyttö

Montral ML: n käyttö alle 15-vuotiaiden lasten hoidossa on vasta-aiheista (koska ei ole tietoa lääkehoidon turvallisuudesta ja tehosta tämän ikäryhmän potilailla).

Munuaisten vajaatoiminta

Montral ML: n määrääminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min).

Lääkettä on käytettävä varoen kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa, virtsaumpiä altistavien tekijöiden läsnä ollessa, mukaan lukien eturauhasen liikakasvu.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos potilaalla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, Montral ML -annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Käyttö vanhuksille

Potilaan munuaistoiminnan tilan vuoksi Montral ML -valmistetta on käytettävä varoen vanhuudessa.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet keuhkoastman ja / tai allergisen nuhan ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon: voidaan yhdistää montelukastiin;
teofylliini, prednisoloni, prednisoni, oraaliset ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli tai noretisteroni), varfariini, terfenadiini, digoksiini: montelukastin terapeuttiset annokset eivät vaikuta merkittävästi näiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan;
fenobarbitaali: fenobarbitaalin AUC-arvon lasku noin 40% on mahdollista, mikä ei vaadi montelukastiannoksen muuttamista;
fenytoiini, fenobarbitaali, rifampisiini: Varovaisuutta tulee noudattaa yhdistettäessä näitä ja vastaavia CYP3A4-isoentsyymin indusoijia muuttamatta montelukastin annostusta;
paklitakseli, rosiglitatsoni, repaglinidi: näiden ja muiden CYP2C8-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden metabolia ei ole merkittävästi heikentynyt;
gemfibrotsiili: CYP2C8- ja CYP2C9-isoentsyymien estäjä gemfibrotsiili lisää systeemisen montelukastialtistuksen tehokkuutta 4,4 kertaa, mutta tätä ei pidetä kliinisesti merkittävänä, joten montelukastiannosta ei tarvitse muuttaa;
itrakonatsoli, gemfibrotsiili: montelukastin systeemisen altistuksen lisääntymistä ei havaita;
fenatsoni, pseudoefedriini, simetidiini, ketokonatsoli, erytromysiini, atsitromysiini, glipitsidi, diatsepaami: Kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole todettu, kun näitä lääkkeitä yhdistetään setiritsiinin rasemaattiin;
teofylliini: levosetiritsiinin kokonaispuhdistuma pienenee 16%, kun samanaikaisesti käytetään teofylliiniä 400 mg: n vuorokausiannoksella, teofylliinin kinetiikassa ei havaita muutoksia;
ritonaviiri: on pidettävä mielessä, että ritonaviiria (600 mg 2 kertaa päivässä) käytettäessä setiritsiinialtistus (10 mg päivässä) kasvaa 40%, kun taas ritonaviirialtistus muuttuu hieman;
makrolidit, ketokonatsoli: näiden lääkkeiden yhdistelmä levosetiritsiinin kanssa ei aiheuta kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG: ssä (elektrokardiogrammi);
etanoli ja keskushermostoa (keskushermostoa) tukahduttavat lääkkeet: levosetiritsiinin läsnäolo Montral ML: ssä voi parantaa näiden lääkkeiden vaikutusta keskushermostoon.