Linkomysiinihydrokloridi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Linkomysiinihydrokloridi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lyncomysiinihydrokloridi

ATX-koodi: J01FF02

Vaikuttava aine: linkomysiini (linkomysiini)

Valmistaja: Belmedpreparaty (Valkovenäjän tasavalta), Moskhimfarmpreparaty them. N. A. Semashko (Venäjä), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Kiina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 67 ruplaa.

Ostaa

Linkomysiinihydrokloridi on antibakteerinen lääke systeemiseen käyttöön.

Vapauta muoto ja koostumus

Linkomysiinihydrokloridin vapautumisen annosmuodot:

infuusioneste, liuos ja lihakseen: läpinäkyvä, väritön tai hieman kellertävä, lievästi spesifisen hajuinen (pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 5 tai 10 ampullia 1 tai 2 ml);
kapselit: kovat hyytelömäiset, valkoiset, koko nro 0; kapselit sisältävät valkoista jauhetta, kapselimassan tiivisteiden läsnäolo tabletin tai pylvään muodossa on sallittua, murenee puristamalla lasitangolla (pahvilaatikossa 2 läpipainopakkausta, joissa kussakin 10 kapselia).

1 ml: n injektioliuoksen koostumus:

vaikuttava aine: linkomysiini - 300 mg (linkomysiinihydrokloridimonohydraatin muodossa);
apukomponentit: dinatriumedetaattidihydraatti - 0,1 mg; natriumhydroksidi (liuos 1 M) - pH-arvoon 6 saakka; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: linkomysiini - 250 mg (linkomysiinihydrokloridin muodossa);
apukomponentit: rakeinen sokeri, perunatärkkelys, kalsiumstearaatti;
kapseli: glyseriini, titaanidioksidi, gelatiini, natriumlauryylisulfaatti, puhdistettu vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Linkomysiinihydrokloridi on Streptomyces lincolnensiksen tuottama antibiootti, jolla on bakteriostaattinen vaikutus.

Vaikuttava aine estää bakteeriproteiinisynteesiä johtuen palautuvasta sitoutumisesta ribosomien 50S-alayksikköön, edistää peptidisidosten muodostumisen häiriöitä.

Yleensä herkkyys linkomysiinihydrokloridin vaikutukselle näkyy seuraavasti:

aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä), Actinomyces israelii, Viridans-ryhmän streptokokit, Streptococcus agalactiae;
anaerobiset mikro-organismit: Bacteroides spp. (lukuun ottamatta B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
muut mikro-organismit: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikro-organismit, joiden hankittu resistenssi voi olla ongelma:

aerobiset gram-positiiviset / gram-negatiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus (metisilliiniresistentti), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaerobiset mikro-organismit: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikro-organismit, joilla on luonnollinen vastustuskyky:

aerobiset gram-positiiviset / gram-negatiiviset mikro-organismit: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaerobiset mikro-organismit: Clostridium difficile;
muut mikro-organismit: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Linkomysiinihydrokloridi ei vaikuta viruksiin, sieniin, alkueläimiin.

Vastus linkomysiinin vaikutukselle kehittyy hitaasti. Suurina annoksina sillä on bakterisidinen vaikutus. Optimaalinen vaikutus kehittyy emäksisessä ympäristössä, jonka pH on 8–8,5.

Klindamysiinin ja linkomysiinin välillä on ristiresistenssi.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen ja jakautuminen:

injektioneste, liuos: parenteraalisen antamisen jälkeen aine jakautuu laajasti elimistöön. Sille on ominaista hyvä tunkeutuminen keuhkojen, munuaisten, maksan kudoksiin istukan esteen läpi ja äidinmaitoon; nivelissä ja luukudoksessa sitä esiintyy suurina pitoisuuksina. Pienessä määrin se tunkeutuu veri-aivoesteeseen, ja aivokalvontulehduksella läpäisevyys kasvaa. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 600 mg linkomysiinin yhden lihaksensisäisen injektion jälkeen 30 minuutissa. Kun samaa annosta annetaan laskimoon 120 minuutin ajan, terapeuttisen pitoisuuden ylläpitoa havaitaan 14 tunnin ajan;
kapselit: imeytyminen on 20–35% (ruoan saanti hidastaa imeytymisen nopeutta ja laajuutta). Suun kautta annetun 500 mg linkomysiinin jälkeen seerumin maksimipitoisuus on noin 0,003 mg / ml, joka saavutetaan 2–4 tunnissa. Tätä indikaattoria pienennetään noin 2 kertaa, kun linkomysiini otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa. Terapeuttiset veripitoisuudet oraalisen annon jälkeen jatkuvat 6-8 tuntia. Keuhkopussin ja vatsakalvonesteissä sekä sikiön veressä aineen pitoisuus on 25-50% veren, äidinmaidon - 50-100%, luukudoksen - noin 40%, pehmeiden kudosten - noin 75% pitoisuudesta veressä.

Metaboloituu osittain maksassa. T _1/2 (puoliintumisaika) - noin 5 tuntia, maksa- / munuaissairauksien myötä tämä indikaattori kasvaa, linkomysiinin pitoisuuden dynamiikassa veriplasmassa on merkittävä yksilöllinen vaihtelu. Loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnassa T _1/2 on välillä 10-20 tuntia, maksan toiminnan rikkomuksista - 8-12 tuntia. Se erittyy sekä metaboliittien muodossa että muuttumattomana munuaisten ja sapen kautta.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan linkomysiinihydrokloridi on määrätty vakavien infektioiden hoitoon, jotka aiheutuvat sen toiminnalle herkistä mikro-organismeista:

ylempien / alempien hengitysteiden infektiot, mukaan lukien krooninen sinuiitti, välikorvatulehdus (lisähoitona), keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus;
pehmytkudosten ja ihon infektiot (lääkettä käytetään tapauksissa, joissa penisilliinien nimeämistä ei ole osoitettu);
nivel- ja luuinfektiot, mukaan lukien septinen niveltulehdus, osteomyeliitti;
septinen endokardiitti;
sepsis.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta;
koliitti (kapselit);
aivokalvontulehdus (kapselit);
synnynnäinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin puute (kapselit);
varhaislapsuus (enintään 1 kuukausi);
imetysjakso;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (linkomysiinihydrokloridi on määrätty lääkärin valvonnassa):

emättimen, ihon, suun limakalvon sienitaudit;
myasthenia gravis (injektioneste, liuos);
raskaus.

Ohjeet linkomysiinihydrokloridin käyttöön: menetelmä ja annostus

Injektioneste

Suositeltu annostusohjelma:

lihakseen: 24 tunnin välein annoksella 600 mg (aikuiset) tai 10 mg / kg (lapset). Vakavampien infektioiden yhteydessä linkomysiini-hydrokloridia voidaan antaa vähintään 12 tunnin välein;
laskimoon: 8-12 tunnin välein, 600-1000 mg (aikuiset) tai 10-20 mg / kg päivässä (lapset). Vakavampia infektioita hoidettaessa annosta voidaan suurentaa. Hengenvaarallisissa tilanteissa aikuisille voidaan antaa enintään 8000 mg päivässä.

On otettava huomioon, että suuria annoksia ja suuria antonopeuksia käytettäessä on havaittu vaikeita kardiopulmonaalisia reaktioita.

Ennen laskimonsisäistä antamista 1000 mg linkomysiinihydrokloridia laimennetaan vähintään 100 ml: aan sopivaa liuosta. Lääke annetaan laskimoon vain tiputuksella, infuusion kesto on 1 tunti tai enemmän.

Infuusion ominaisuudet (laimennusaineen määrä / infuusion aika):

600 - 1 000 mg: 100 ml / 1 tunti;
2000 mg: 200 ml / 2 tuntia;
3000 mg: 300 ml / 3 tuntia;
4000 mg: 400 ml / 4 tuntia.

Kurssin kesto määräytyy infektion muodon ja vakavuuden mukaan ja voi vaihdella 7-14 päivästä (osteomyeliitin kanssa - vähintään 21 päivää).

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä linkomysiinihydrokloridiannosta pienennetään. Tavallisesti se on 25–30% suositellusta annoksesta ei-heikentyneille potilaille.

Kapselit

Linkomysiinihydrokloridi otetaan suun kautta riittävän vesimäärän kanssa, mieluiten 1-2 tuntia ennen / jälkeen aterioiden (ruoan saanti hidastaa ja vähentää imeytymistä).

Suositellut päivittäiset annokset:

aikuiset: 1000-2000 mg 3-4 annoksena (yksi annos on 500 mg);
lapset: 30 mg / kg 3–4 yhtä suurena annoksena, vaikeissa infektioissa suurentaminen enimmäisannokseen 60 mg / kg on mahdollista.

Kurssin kesto määräytyy infektion muodon ja vakavuuden mukaan ja voi vaihdella 7-14 päivästä (osteomyeliitin kanssa - vähintään 21 päivää).

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä linkomysiinihydrokloridiannosta pienennetään. Tavallisesti se on 25–30% suositellusta annoksesta ei-heikentyneille potilaille.

Sivuvaikutukset

Injektioneste

ruoansulatuskanava: ruoansulatuskanavan kipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, vatsakipu, suutulehdus, kielitulehdus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, ohimenevä hyperbilirubinemia; pitkäaikaisessa käytössä - pseudomembranoottinen koliitti, maha-suolikanavan kandidiaasi;
urogenitaalinen järjestelmä: harvinaisissa tapauksissa - munuaisten toimintahäiriöt (atsotemian, oligurian ja / tai proteinurian muodossa);
hematopoieettiset elimet: palautuva neutropenia, trombosytopenia, leukopenia; harvoin - aplastinen anemia, agranulosytoosi, pansytopenia;
aistit: joissakin tapauksissa - huimaus, tinnitus;
allergiset reaktiot: ihottuma, kutina peräaukossa, nokkosihottuma, hilseilevä / rakkulainen dermatiitti, erythema multiforme, anafylaktinen sokki, Quincken turvotus, seerumitauti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä
paikalliset reaktiot: kipu lihaksensisäisen injektion kohdalla; laskimonsisäisesti - laskimotulehdus; nopealla laskimonsisäisellä annolla - luuston lihasten rentoutuminen, yleinen heikkous, verenpaineen alentaminen, huimaus;
muut: emätintulehdus.

Kapselit

ruoansulatuskanava: suutulehdus, kielitulehdus, vatsakipu, oksentelu, pahoinvointi, ripuli, koliitti (mukaan lukien pseudomembranoottinen), maha-suolikanavan kandidiaasi, ruokatorvitulehdus, peräaukon kutina, keltaisuus, maksan vajaatoiminta (mukaan lukien maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus);
urogenitaalinen järjestelmä: munuaisten vajaatoiminta (atsotemian, oligurian, proteinurian muodossa), vaginiitti;
iho: kutina, nokkosihottuma, ihottuma, eksfoliatiivinen / vesikulaarinen-rakkulainen dermatiitti;
aistit: huimaus, tinnitus;
hematopoieettiset elimet: pansytopenia, aplastinen anemia, neutropenia, agranulosytoosi, leukopenia, trombosytopeeninen purppura;
allergiset reaktiot: anafylaktiset reaktiot, seerumitauti, angioedeema; harvoin - erythema multiforme (joskus samanlainen kuin Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
muut: herkän kasviston, sienien kasvu.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: haittavaikutusten lisääntynyt vakavuus, vatsakipu, koliitti, pahoinvointi, ripuli, oksentelu.

Hoito: oireenmukainen. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät ole tehokkaita.

erityisohjeet

Aseptisen nekroosin ja tromboflebiitin esiintymisen välttämiseksi on parempi pistää Lincomysiini-hydrokloridiliuos syvälle lihakseen.

Laskimonsisäinen antaminen ilman etukäteen laimentamista on kielletty.

Linkomysiinihydrokloridia voidaan käyttää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla vain terveydellisistä syistä.

Kun lievissä tapauksissa ilmenee pseudomembranoottisen koliitin merkkejä (ripulin, leukosytoosin, kuumeen, vatsakivun, ulosteen liman ja veren muodossa), lääkkeen peruuttaminen riittää, sitten määrätään ioninvaihtohartseja (kolestyramiini). Vaikeissa tapauksissa on välttämätöntä kompensoida neste-, proteiini- ja elektrolyyttihäviöt, vankomysiinia käytetään liuoksena suun kautta annettavana 500-2000 mg: n päivittäisenä annoksena (3-4 annoksena) 10 päivän ajan tai basitrasiinina.

Jos veren ripulissa esiintyy ripulia tai epäpuhtauksia, linkomysiini-hydrokloridi tulee poistaa heti.

Vakavien infektioiden hoidossa on suositeltavaa käyttää sitä yhdessä aminoglykosidien tai muiden gram-negatiivisiin bakteereihin vaikuttavien antibioottien kanssa.

Lääkeresistenttien bakteerien kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi ja linkomysiinin ja muiden antibakteeristen aineiden tehokkuuden ylläpitämiseksi linkomysiini-hydrokloridia tulisi käyttää vain todettujen tai epäiltyjen alttiiden organismien aiheuttamien infektioiden hoitoon / ehkäisyyn.

Varovaisuutta hoidon aikana on noudatettava historiallisten allergisten sairauksien, keuhkoastman ja maha-suolikanavan sairauksien (erityisesti koliitin) taustalla.

Linkomysiinihydrokloridin pitkäaikainen käyttö voi johtaa epäherkkien organismien liikakasvuun. Tässä suhteessa potilaan tilan uudelleenarvioinnilla on suuri merkitys. Jos hoidon aikana tapahtuu superinfektio, on toteutettava asianmukaiset toimenpiteet.

Pitkäaikaisen käytön aikana on välttämätöntä seurata säännöllisesti maksan transaminaasien aktiivisuutta ja munuaisten toiminnallista tilaa.

Linkomysiinin ja erytromysiinin välillä on antagonismi, joten niiden yhteiskäyttöä ei suositella.

Linkomysiinihydrokloridi voi estää hermo-lihasten johtumisen, ja siksi on noudatettava varovaisuutta yhdistettäessä hermo-lihassalpaajiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lincomysiini-hydrokloridihoidon aikana on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta moottoriajoneuvoja, mikä liittyy luustolihasten huimauksen ja rentoutumisen todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: hoito on vasta-aiheista (ellei linkomysiinihydrokloridin käyttö ole välttämätöntä terveydellisistä syistä);
imetysaika: hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Linkomysiinihydrokloridihoito on vasta-aiheista alle kuukauden ikäisille potilaille.

Kapselien muodossa olevaa valmistetta ei suositella käytettäväksi alle 6-vuotiaille lapsille, joilla voi olla nielemisvaikeuksia.

Munuaisten vajaatoiminta

Vasta: vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vasta-aihe: vaikea maksan vajaatoiminta.

Huumeiden vuorovaikutus

Linkomysiinihydrokloridiliuos on fysikaalisesti yhteensopiva seuraavien liuosten / lääkkeiden kanssa: 5% ja 10% dekstroosiliuoksia, 5% dekstroosia ja 0,9% natriumkloridia, 10% dekstroosia ja 0,9% natriumkloridia, Ringerin liuos, B-vitamiinien infuusioliuokset ja / tai ilman askorbiinihappoa, polymyksiinisulfaattia, kefalotiinia, penisilliiniä, kefaloridiinia, tetrasykliiniä, ampisilliiniä, natriumkolistimetaattia, kloramfenikolia, metisilliiniä.

Linkomysiinihydrokloridi on fysikaalisesti / farmaseuttisesti yhteensopimaton novobiosiinin, kanamysiinin kanssa; lisäksi kapseleille - ampisilliinin, fenytoiinin, teofylliinin, barbituraattien, kalsiumglukonaatin, hepariinin ja magnesiumsulfaatin kanssa.

Antagonismia havaitaan yhdistettynä seuraaviin lääkkeisiin: penisilliinit, kefalosporiinit, erytromysiini, kloramfenikoli ja muut bakterisidiset antibiootit; synergia - kun sitä käytetään samanaikaisesti aminoglykosidien kanssa.

Muut mahdolliset vuorovaikutukset:

kurariformiset lääkkeet: niiden aiheuttama lihasten rentoutuminen lisääntyy;
välineet inhalaatiopuudutukseen (kloroformi, syklopropaani, enfluraani, halotaani, isofluraani, metoksifluraani, trikloorietyleeni): voi esiintyä hermo-lihassalpaa, hengityshalvauksia tai masennusta;
huumeiden kipulääkkeet: hengityslaman riski kasvaa apneaan asti;
ripulilääkkeet / adsorbentit: linkomysiinin imeytyminen vähenee (suun kautta otettuna; suositeltavat välit ovat 2 tuntia ennen tai 4 tuntia näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen).

Linkomysiinihydrokloridin ottaminen voi vaikuttaa alkalisen fosfataasin plasmakonsentraation analyysin tulokseen (virheellisesti korkea taso on mahdollinen).

Analogit

Linkomysiinihydrokloridianalogit ovat: Linkomysiini, Ekolinkom, Linkomysiinihydrokloridi-injektiopullo.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa 15-25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika:

injektioliuos - 3 vuotta;
kapselit - 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut linkomysiinihydrokloridista

Arvostelujen mukaan linkomysiinihydrokloridi on tehokas antibiootti. Useimmiten sitä käytetään vakavien tartuntatautien hoidossa ja hammaslääketieteessä. Joissakin tapauksissa potilaat ilmoittavat haittavaikutusten kehittymisen.