Isocomb

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Isocomb: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekkien jakelusehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Isocomb

ATX-koodi: J04AM06

Vaikuttava aine: isoniatsidi + pyratsinamidi + rifampisiini + etambutoli + pyridoksiini (isoniatsidi + pyratsinamidi + rifampisiini + etambutoli + pyridoksiini)

Valmistaja: M. J. Biopharm Pvt. Oy (MJ Biopharm, Pvt. Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.5.2019

Isocomb on yhdistetty tuberkuloosilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana päällystettyjen tablettien muodossa: kaksoiskupera, soikea, tummanruskea, leikkauksessa näkyy punaruskea ydin, jossa on valkoisia roiskeita (50 kpl. Tai 100 kpl. Polypropyleeni- tai polyetyleenipurkkeissa voi olla pahvilaatikossa ja ohjeet Isocombin käytöstä; sairaaloille - pahvilaatikoissa 25 tölkkiä, joissa on 100 tablettia, tai pusseissa stabiloimattomia polyeteenikalvoja, joissa on 500 tai 1000 tablettia, 1 pussi polypropyleeni- tai polyeteenisäiliössä).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttavat aineosat: etambutolihydrokloridi - 225 mg, rifampisiini - 120 mg, isoniatsidi - 60 mg, pyratsinamidi - 300 mg, pyridoksiinihydrokloridi - 20 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, kolloidinen piidioksidi, talkki, maissitärkkelys, natriumtärkkelysglykolaatti, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti;
kalvopäällyste: Opadry ruskea 04В56936.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Isocomb on viisikomponenttinen lääke, joka sisältää kiinteän määrän etambutolia, rifampisiinia, isoniatsidia, pyratsinamidia ja pyridoksiinihydrokloridia.

Isocombin yksittäisten komponenttien farmakologiset ominaisuudet:

etambutoli: on bakteriostaattinen aine, joka on tehokas muille tuberkuloosilääkkeille resistenttiä mycobacterium tuberculosisia vastaan. Etambutolin vaikutusmekanismi liittyy soluseinäsynteesin tukahduttamiseen estämällä mykolihappojen sisällyttämisprosessi siihen. Lääke on aktiivinen hitaasti ja nopeasti kasvaville epätyypillisille mykobakteereille. Etambutolin pienin estävä pitoisuus on 0,78 - 2 mg / l;
rifampisiini: estää DNA-riippuvaista RNA-polymeraasia, sillä on bakterisidinen vaikutus mikro-organismeihin, jotka sijaitsevat solujen sisällä ja ulkopuolella. Rifampisiinin pienin estävä pitoisuus Mycobacterium tuberculosis -valmistetta varten on 2 mg / l;
isoniatsidi: vaikuttaa aktiivisesti jakautuviin Mycobacterium tuberculosis -soluihin, estää mykolihappojen synteesiä, jotka ovat yksi mykobakteerien soluseinän komponentteista. Tuberkuloosien mykobakteerien isoniatsidin pienin estävä pitoisuus on 0,025-0,05 mg / l. Sillä on kohtalainen vaikutus hitaasti kasvaviin ja nopeasti kasvaviin epätyypillisiin mykobakteereihin;
pyratsinamidi: vaikuttaa tyypin I mykobakteerien rasvahapposyntaasigeeniin, joka on mukana mykolihapon biosynteesissä. Se vaikuttaa solujen sisällä sijaitseviin mykobakteereihin ja tunkeutuu hyvin myös tuberkuloosipisteisiin. Hapan ympäristössä pyratsinamidi on tehokkaampi. Ihmiskehossa se muuttuu entsyymien vaikutuksesta pyratsiinihapoksi, joka on sen aktiivinen muoto ja jolla on bakterisidisiä ominaisuuksia. Pyratsinamidin pienin estävä pitoisuus happamassa pH: ssa on 20 mg / l;
pyridoksiinihydrokloridi: yksi muodoista vesiliukoinen vitamiini B- ₆ osallistuu metaboliaan; välttämättömiä ääreis- ja keskushermoston normaalille toiminnalle. Hoidon tuberkuloosilääkkeitä voi johtaa vitamiinin puute B- ₆ kehossa, siis sen päivittäinen vaatimus tuberkuloosipotilailla kasvaa 60 mg. Pyridoksiinin samanaikainen anto etambutolin, rifampisiinin, isoniatsidin ja pyratsinamidin kanssa ei johda lueteltujen aineiden mikrobiologisiin tai farmakokineettisiin vuorovaikutuksiin.

Farmakokinetiikka

etambutoli: sen suurin plasmakonsentraatio oraalisen annon jälkeen saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua ja vaihtelee välillä 6,4 - 7,6 mg / l. Tällainen melko korkea aineen pitoisuus plasmassa johtuu sen erittymisen hidastumisesta isoniatsidin vaikutuksesta. Noin 25% aineesta sitoutuu plasman proteiineihin. Se erittyy virtsaan: lähes 70% erittyy muuttumattomana ja loput 30% - inaktiivisten karboksyyli- ja aldehydimetaboliittien muodossa;
rifampisiini: Kun Isocombia annettiin suun kautta terveille vapaaehtoisille, rifampisiinin maksimipitoisuus plasmassa oli 16,3 mg / l. Ruoan saanti vähentää aineen imeytymistä noin 30%. Plasman pitoisuuden maksimiarvo saavutetaan 1,5–2 tunnin kuluttua ja puoliintumisaika on noin 6 tuntia. Isocombiin kuuluva rifampisiini sitoutuu plasman proteiineihin 3 kertaa vähemmän kuin muut rifampisiinin muodot. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa; pääasiallinen muodostunut metaboliitti on deasetyyliframpisiini. Tällä ja muilla lääkkeen metaboliiteilla on myös antimikrobisia ominaisuuksia Mycobacterium tuberculosisia vastaan. Noin 30% rifampisiinista erittyy virtsaan;
isoniatsidi: sen imeytymisnopeus ei muutu johtuen vastaanottamisesta yhdessä muiden Isocombia muodostavien aineiden kanssa. Isoniatsidi tunkeutuu moniin nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivo-selkäydinneste. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluttua ja on 6,6 mg / l. Puoliintumisaika on 5,8 tuntia. Pyratsinamidin vaikutuksesta isoniatsidin erittyminen hidastuu. Tämä selittää sen korkean plasmakonsentraation ja pitkän puoliintumisajan. Isoniatsidi tuskin sitoutuu plasman proteiineihin. Tärkeimmät metaboliitit ovat isonikotiinihappo ja N-asetyylisoniatsidi. Noin 80–90% isoniatsidista erittyy virtsaan ja 10% ulosteisiin. Aineen erittyminen tapahtuu 24 tunnin kuluessa;
pyratsinamidi: suurin plasmapitoisuus saavutetaan 3 tunnin kuluttua ja on 24,1 mg / l. Keskimääräinen puoliintumisaika on 17 tuntia. Tärkein aktiivinen metaboliitti on pyratsiinihappo. Se erittyy virtsaan, pääasiassa metaboliittien muodossa (enintään 70%) ja muuttumattomana (noin 4%);
pyridoksiinihydrokloridi: imeytyy nopeasti ohutsuolessa, mutta aineen aktiivisin imeytyminen on tyhjiössä. Maksa metaboloituu muodostaen aktiivisia metaboliitteja - pyridoksamiinifosfaattia ja pyridoksaalifosfaattia. Pyridoksaalifosfaatti sitoutuu noin 90-prosenttisesti plasman proteiineihin. Aktiiviset metaboliitit tunkeutuvat hyvin kaikkiin kudoksiin ja elimiin. Pääosa kertyy maksaan, pienempi määrä - keskushermostoon ja lihaksiin. Pyridoksiini ylittää istukan esteen ja kulkeutuu äidinmaitoon. Puoliintumisaika on pitkä ja vaihtelee 15-20 päivää. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

Isocombia käytetään vasta diagnosoitujen tuberkuloosin erilaisten muotojen ja lokalisointien hoitoon, joissa bakteerieritteitä on tai ei ole (mycobacterium tuberculosis, herkkä tärkeimmille tuberkuloosilääkkeille).

Vasta-aiheet

ruoansulatuskanavan sairauksien paheneminen;
maksasairaus akuutissa vaiheessa;
tromboflebiitti;
silmäsairaudet (näköelimen tulehdussairaudet, kaihi, näköhermon tulehdus, diabeettinen retinopatia);
kihti;
keskushermoston sairaudet (mukaan lukien epilepsia ja muut sairaudet, joille on ominaista taipumus kouristuksiin);
lapset ja alle 13-vuotiaat nuoret;
raskauden aika;
imetysjakso;
lisääntynyt yksilöllinen herkkyys jollekin Isocomb-tablettien pää- tai apukomponentille.

Isocomb, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Isocomb-tabletit otetaan suun kautta 30-40 minuuttia ennen aamiaista (tyhjään vatsaan).

Lääkkeen annostelu suoritetaan rifampisiinin mukaan laskemalla 10 mg ainetta painokiloa kohti (yhteensä enintään 5 tablettia).

Tuberkuloosi-infektion luonteesta riippuen hoidon kesto on 2-4 kuukautta. Potilaille, joiden paino on yli 80 kg illalla, määrätään lisäksi isoniatsidia (nopeudella 10 mg / kg päivässä). Indikaatioiden mukaan Isocomb on mahdollista yhdistää streptomysiinin lihaksensisäiseen injektioon annoksella 15 mg / kg ruumiinpainoa kerran päivässä.

Sivuvaikutukset

Isocombin sivuvaikutukset johtuvat yksittäisistä aineista, jotka ovat osa sitä.

Haittavaikutukset, jotka liittyvät etambutolin esiintymiseen lääkkeessä:

ruoansulatuskanava: pahoinvointi, ruokahalun heikkeneminen, gastralgia, oksentelu, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
hermosto ja aistielimet: päänsärky, heikkouden tunne, desorientaatio, huimaus, masennus, tajunnan heikkeneminen, aistiharhat, näköhermon tulehdus (värin havaintorikkomukset, pääasiassa punaiset ja vihreät värit, heikentynyt näöntarkkuus, skotoma, värisokeus), perifeerinen neuriitti (kutina, paresis, tunnottomuus, raajojen parestesia);
immuunijärjestelmä: kutina, ihottuma, kuume, dermatiitti, nivelkipu, anafylaktiset reaktiot;
muut: nykyisen kihdin paheneminen, lisääntynyt virtsahappopitoisuus veressä.

Rifampisiinin mahdolliset haittavaikutukset:

ruoansulatuskanava: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, eroosinen gastriitti, oksentelu, pseudomembranoottinen enterokoliitti, ripuli, hepatiitti, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, bilirubiinin määrän kasvu veriseerumissa;
hermosto: heikentynyt näöntarkkuus, desorientaatio, päänsärky, heikentynyt eri lihasten liikkeiden koordinaatio
virtsajärjestelmä: interstitiaalinen nefriitti, munuaisnekroosi;
allergiset reaktiot: bronkospasmi, nokkosihottuma, kuume, eosinofilia, nivelkipu, Quincken turvotus;
muut: nykyisen kihdin paheneminen, lisääntynyt virtsahappopitoisuus veressä, porfyrian induktio, leukopenia, kuukautiskipu, myasthenia gravis; kun hoitoa jatketaan tauon jälkeen tai pillereiden epäsäännöllisen nauttimisen seurauksena - ihoreaktiot, flunssan kaltaiset oireet (päänsärky, kuume, lihaskipu, huimaus, vilunväristykset), akuutti munuaisten vajaatoiminta, trombosytopeeninen purppura, hemolyyttinen anemia.

Isocombin sivuvaikutukset, jotka voivat johtua isoniatsidista:

ruoansulatuskanava: gastralgia, oksentelu, pahoinvointi, toksinen hepatiitti;
hermosto ja aistielimet: huimaus, epätavallinen heikkous tai väsymys, unettomuus, päänsärky, raajojen tunnottomuus, ärtyneisyys, parestesia, psykoosi, euforia, masennus, mielialan muutokset, optinen neuriitti, perifeerinen neuropatia, useita hermovaurioita, lisääntynyt kohtaustiheys (potilailla epilepsia);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: angina pectoris, sydämentykytys, kohonnut verenpaine;
allergiset reaktiot: kutiava iho, ihottuma, nivelkipu, kuume;
toiset: taipumus verenvuotoon ja verenvuotoon, runsas kuukautiset, miesten rintojen suureneminen

Isocombin ei-toivotut sivureaktiot pyratsinamidin takia:

ruoansulatuskanava: metallisen maun tunne suussa, pahoinvointi, mahahaavan paheneminen, oksentelu, keltaisuus, ruokahalun heikkeneminen, maksan keltainen atrofia, maksan patologinen laajentuminen, maksan arkuus
hermosto: päänsärky, ärtyneisyys, huimaus, masennus, unihäiriöt, kouristukset, aistiharhat, sekavuus;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, nivelkipu;
virtsajärjestelmä: interstitiaalinen nefriitti, virtsaamisvaikeudet;
hematopoieettinen järjestelmä: porfyria, trombosytopenia, pernan laajentuminen, sideroblastinen anemia, lisääntynyt veren hyytyminen, punasolujen vakuolisaatio;
immuunijärjestelmä: nokkosihottuma, ihottuma;
toiset: nykyisen kihdin paheneminen, kehon lämpötilan nousu, veren virtsahappopitoisuuden nousu, valoherkkyys, akne, raudan pitoisuuden nousu seerumissa.

Pyridoksiinihydrokloridin haittavaikutusten luettelo on melko pieni: potilaalla voi olla suolahapon ylierittymistä, raajojen kireyttä ja tunnottomuutta voi esiintyä, joskus allergisia reaktioita, harvinaisissa tapauksissa - kutinaa ja ihottumaa.

Hoito monikomponenttisella lääkkeellä vähentää potilaan lääkekuormitusta 3 kertaa, joten Isocombin sietokyky on parempi kuin kunkin sen komponentin toleranssi erikseen.

Yliannostus

Tietoja Izocombin yliannostuksesta ei annettu.

erityisohjeet

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Isocombin vaikutuksesta potilaan psykomotorisiin toimintoihin. Ottaen huomioon joitain lääkkeen sivuvaikutuksia (huimaus, desorientaatio, heikentynyt näöntarkkuus), työtä, joka vaatii suurta huomiota ja nopeaa reaktiota, on tehtävä varoen, kunnes yksilöllinen reaktio lääkkeeseen on selvitetty.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Isocomb on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Isocombia ei käytetä alle 13-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilailla, joilla on maksasairaus akuutissa vaiheessa, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Etambutolin, rifampisiinin, isoniatsidin ja erityisesti pyratsinamidin yhdistetty käyttö lisää merkittävästi niiden antimikrobisia ominaisuuksia mycobacterium tuberculosis -bakteeria vastaan.

Indusoimalla tiettyjä sytokromi P450 -järjestelmän entsyymejä rifampisiini nopeuttaa fenytoiinin, kinidiinin, simetidiinin, prednisolonin, syklosporiinin, sienilääkkeiden, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden ja oraalisten antikoagulanttien metaboliaa. Rifampisiinin samanaikainen anto ofloksasiinin ja lomefloksasiinin kanssa vähentää näiden yhdistelmien antimikrobista vaikutusta mycobacterium tuberculosis -bakteeriin. Rifampisiinin hyötyosuus pienenee, jos sitä käytetään yhdessä opioidien kipulääkkeiden ja antasidien kanssa. PASK (para-aminosalisalisyylihappo) vähentää rifampisiinin imeytymistä, pyratsinamidi hidastaa sen erittymistä (maksatoksisuuden riski kasvaa) ja isoniatsidi vähentää sen yhteyttä plasman proteiineihin. Pyratsinamidi estää myös isoniatsidin erittymistä ja lisää sen seerumipitoisuutta.

Monoamiinioksidaasin estäjät lisäävät isoniatsidin kardiovaskulaaristen ja keskushermoston sivureaktioiden riskiä, kun taas glutamiinihappo ja pyridoksiini vähentävät tätä riskiä. Sikloseriini lisää isoniatsidin neurotoksisuutta.

Alumiinihydroksidi hidastaa etambutolin imeytymistä. Etambutolin neurotoksista vaikutusta tehostetaan samanaikaisella käytöllä karbamatsepiinin, siprofloksasiinin, kiniinin, imipeneemin, aminoglykosidien ja litiumsuolojen kanssa. Etambutoli parantaa muiden tuberkuloosilääkkeiden antimikrobisia ominaisuuksia.

Pyridoksiinihydrokloridi vähentää levodopan tehokkuutta ja vähentää myös tuberkuloosilääkkeiden neurotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Analogit

Repin B6, Laslonvita, Protub-4 plus, Iso-Eremfat, Izopask, Kombitub, Izozid comp.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Tablettien säilyvyysaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Isocombe

Kuten muidenkin tuberkuloosilääkkeiden kohdalla, Isocombesta on hyvin vähän arvosteluja. Potilaat panevat merkille lääkkeen tehokkuuden, mutta samalla puhuvat suuresta todennäköisyydestä ei-toivotuille sivureaktioille eri järjestelmistä ja elimistä (neurotoksisuus, hepatotoksisuus, psykoosi, masennus jne.).