Zitrolide - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tsitrolidi

Zitrolide: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zitrolid

ATX-koodi: J01FA10

Vaikuttava aine: atsitromysiini (atsitromysiini)

Tuottaja: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 153 ruplaa.

Ostaa

Tsitrolidi on makrolidiryhmän antibiootti, joka on atsalidi-alaryhmän edustaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Zitrolidin annosmuoto - kapselit: koko nro 0, valkoisella rungolla ja keltainen tai oranssinkeltainen korkki; sisältö - jauhe valkoisesta valkoiseen ja kermanvärinen sävy (6 kpl läpipainopakkauksissa, 1 pakkaus pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkausnauhapakkauksissa, 10 pakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: atsitromysiini, 1 kapselissa - 250 mg.

Lisäaineet: mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Kuoren koostumus: gelatiini, atsorubiini, titaanidioksidi, ponceau 4R, kinoliinikeltainen.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on laajakirjoinen bakteriostaattinen antibiootti, joka kuuluu makrolidiryhmään (atsalidit). Sillä on laaja antimikrobinen vaikutus.

Atsitromysiinin farmakologinen vaikutus perustuu mikrobisolujen proteiinisynteesin estämiseen. Se sitoutuu ribosomin 50S-alayksikköön, mikä johtaa peptiditranskaasin estoon translaatiovaiheessa ja proteiinisynteesin estoon, mikä johtaa bakteerien lisääntymisen ja kasvun hidastumiseen. Kun sitä käytetään suurina pitoisuuksina, sillä on bakterisidinen vaikutus. Osoittaa aktiivisuuden suhteessa useisiin gram-positiivisiin / gram-negatiivisiin aerobeihin, anaerobeihin, solunsisäisiin ja muihin mikro-organismeihin.

Atsitromysiinin toiminnan vastustuskyky voi olla alku- tai hankittu.

Useimmissa tapauksissa herkkyys atsitromysiinille ilmenee:

gram-positiiviset / gram-negatiiviset aerobit: Streptococcus pneumoniae penisilliinille herkkä, Staphylococcus aureus metisilliinille herkkä, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
anaerobit: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
muut mikro-organismit: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikro-organismit, jotka ovat alun perin resistenttejä Zitrolidin toiminnalle: Enterococcus faecalis, Staphylococci (metisilliiniresistentillä stafylokokilla on erittäin suuri resistenssi makrolideille), Bacteroides fragilis, erytromysiinille resistentit gram-positiiviset bakteerit.

Streptococcus pneumoniae penisilliiniresistentti voi kehittää resistenssin atsitromysiinille.

Farmakokinetiikka

Atsitromysiinillä on korkea imeytyminen, lipofiilinen, haponkestävä.

500 mg: n kerta-annoksen jälkeen biologinen hyötyosuus on 37% (johtuen maksan ensimmäisen läpikulun vaikutuksesta). C _max (maksimipitoisuus aineen) suun kautta antamisen määritelty annos on 0,4 mg / l, tämä luku saavutetaan 2,5-2,9 tunnin. Aineen pitoisuus soluissa ja kudoksissa on 10-50 kertaa suurempi kuin seerumin pitoisuus.

Jakautumistilavuus on 31,1 l / kg, aine tunkeutuu helposti histohematogeenisiin esteisiin. Atsitromysiini tunkeutuu hyvin eturauhaseen, urogenitaalisiin kudoksiin ja elimiin, pehmytkudoksiin, ihoon, hengitysteihin.

Kertymistä havaitaan matalan pH-arvon ympäristössä lysosomeissa (tämä on erityisen tärkeää solunsisäisten patogeenien hävittämisessä). Sitä kuljettavat myös fagosyytit, makrofagit ja polymorfonukleaariset leukosyytit. Tunkeutuu solukalvojen läpi, missä se luo suuria pitoisuuksia.

Infektiokeskuksissa atsitromysiinin pitoisuus ylittää merkittävästi terveiden kudosten pitoisuuden (24–34%) ja korreloi tulehduksellisen turvotuksen vakavuuden kanssa. Tulehduksen fokuksessa viimeisen annoksen ottamisen jälkeen aineen tehokkaat pitoisuudet pysyvät 5-7 päivän ajan. Yhteys plasman proteiineihin on välillä 7-50% (se on kääntäen verrannollinen veren konsentraatioon).

Demetyloi maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostumisen myötä. Isoentsyymit CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 osallistuvat atsitromysiinin (se on niiden estäjä) metaboliaan. Plasman puhdistuma on 630 ml / min.

T _1/2 (puoliintumisaika) 8–24 tunnin kuluttua annostelusta on noin 14–20 tuntia, 24–72 tuntia - 41 tuntia. 50% aineesta erittyy muuttumattomana sappeen, 6% munuaisiin.

Ruoan saannilla on merkittävä vaikutus farmakokineettisiin parametreihin: C _max pienenee 52%, AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) - 43%.

Iäkkäillä naisilla C _max -arvot nousevat 30-50%.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Zitrolide on lääke tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon, joita ovat atsitromysiinille herkkiä mikro-organismit:

Ylempien ja alempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot, mukaan lukien tonsilliitti, nielutulehdus, välikorvatulehdus, tonsilliitti, sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, bakteeri- ja epätyypillinen keuhkokuume;
Urogenitaalisen järjestelmän infektiot, mukaan lukien kohdunkaulan tulehdus, komplisoitumaton virtsaputki;
Mahalaukun ja pohjukaissuolen sairaudet, jotka liittyvät Helicobacter pyloriin (monimutkainen hoito);
Ihon ja pehmytkudosten infektiot, mukaan lukien impetigo, erysipelas, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit;
Tulirokko;
Lymen taudin (borrelioosin) alkuvaihe on hiipivä punoitus (erythema migrans).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

munuaisten vajaatoiminta vaikeassa asteessa (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min);
vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla, luokka B tai korkeampi);
imetysjakso;
ikä enintään 12 vuotta ja paino enintään 45 kg;
yhdistelmähoito ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa;
yksilöllinen intoleranssi lääkkeen komponenteille sekä muille makrolideille.

Suhteellinen (tsitrolidi on määrätty lääkärin valvonnassa):

rytmihäiriöt, mukaan lukien alttius rytmihäiriöiden esiintymiselle ja QT-ajan pidentyminen (liittyy kammioperäisten rytmihäiriöiden kehittymisen ja QT-ajan pidentymisen riskiin);
myasthenia gravis;
maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla alle luokan B);
munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 40 ml / min);
yhdistetty hoito varfariinin, terfenadiinin, digoksiinin kanssa;
raskaus.

Zitrolidin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Zitrolidi tulee ottaa suun kautta 1 kerran päivässä tyhjään vatsaan - 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterioiden jälkeen.

Suositellut päivittäiset annokset aikuisille käyttöaiheesta riippuen:

Hengitysteiden infektiot: 500 mg, hoidon kesto - 3 päivää (ts. Kokonaiskurssiannos - 1500 mg);
Iho- ja pehmytkudosinfektiot sekä Lymen taudin vaihe I: 1. päivä - 1000 mg, sitten 500 mg seuraavien 4 päivän ajan (kokonaiskurssiannos - 3000 mg);
Akuutit urogenitaalisen järjestelmän infektiot: 1000 mg kerran;
Helicobacter pyloriin liittyvä peptinen haavauma (yhdistelmähoitona): 1000 mg 3 päivän ajan.

Zitrolidin annos lapsille määritetään painon mukaan - nopeudella 10 mg painokiloa kohti kerran päivässä 3 päivän kurssilla tai seuraavan kaavan mukaan: 1. päivä - 10 mg / kg seuraavien 3-4 päivän aikana - 5-10 mg / kg.

Lapsille Lymen taudin alkuvaiheen hoitoon Zitrolidia määrätään seuraavan kaavan mukaisesti: 1. päivä - 20 mg / kg, seuraavien 4 päivän aikana - 10 mg / kg.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavasta: usein (> 1%) - pahoinvointi, ripuli, vatsakipu; harvoin (≤1%) - ilmavaivat, dyspepsia, melena, oksentelu, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, kolestaattinen keltaisuus; harvoin lapsilla - anoreksia, makumuutos, ummetus, gastriitti;
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - rintakipu, sydämentykytys;
Keskushermoston puolelta: harvoin - uneliaisuus, päänsärky, huimaus; harvoin lapsilla - ahdistuneisuus, unihäiriöt, neuroosi, hyperkinesia, välikorvatulehduksella - päänsärky;
Urogenitaalijärjestelmästä: harvoin - nefriitti, emättimen kandidiaasi;
Allergiset reaktiot: valoherkkyys, ihottuma, Quincken turvotus; harvoin lapsilla - nokkosihottuma, kutina, sidekalvotulehdus.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: ripuli, oksentelu, vaikea pahoinvointi, ohimenevä kuulonalenema.

Hoito: Zitrolidin peruutus, mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti, oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Joillakin potilailla yliherkkyysreaktiot voivat jatkua myös Zitrolide-hoidon lopettamisen jälkeen, jolloin erityishoito on tarpeen.

Tarvittaessa antasidien samanaikaisen käytön annosten välillä tulisi pitää 2 tunnin tauko.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaiden tulee olla varovaisia Zitroliden käytön aikana moottoriajoneuvoa ajaessaan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Tsitrolidia voidaan käyttää vain lääkärin valvonnassa, kun on arvioitu hoidon odotetun hyödyn suhde olemassa olevaan riskiin; atsitromysiini läpäisee istukan;
imetysjakso: hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Zitrolidihoito on vasta-aiheista alle 12-vuotiaille potilaille, joiden paino on enintään 45 kg.

Munuaisten vajaatoiminta

munuaisten vajaatoiminta vaikeassa asteessa (kreatiniinipuhdistuma alle 40 ml / min): hoito on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 40 ml / min): Zitrolidia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

maksan vajaatoiminta vaikeassa asteessa (Child-Pugh-asteikolla, luokka B tai korkeampi): hoito on vasta-aiheista;
maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla alle luokan B): Zitrolidia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Digoksiini: sen pitoisuus kasvaa;
Ergotamiini, dihydroergotamiini: niiden toksinen vaikutus lisääntyy (ilmenee dysestesiana ja vasospasmeina);
Triatsolaami: sen puhdistuma pienenee ja vaikutus lisääntyy;
Magnesiumia ja alumiinia sisältävät antasidit, etanoli, ruoka: atsitromysiinin imeytyminen hidastuu ja vähenee;
Varfariini: antikoagulanttivaikutuksen voimistuminen on mahdollista (protrombiiniaikaa on seurattava huolellisesti);
Linkosamiinit: vähentää atsitromysiinin tehokkuutta;
Klooramfenikoli, tetrasykliini: lisää atsitromysiinin tehokkuutta;
Epäsuorat antikoagulantit, sykloseriini, felodipiini, metyyliprednisoloni ja mikrosomaalisesti hapettuvat lääkkeet (oraaliset hypoglykeemiset aineet, torajyväalkaloidit, heksobarbitaali, valproiinihappo, syklosporiini, terfenadiini, disopyramidi, karbrypinefriini, s.p. fenenisyliini) niiden erittyminen hidastuu, plasman pitoisuus ja toksisuus lisääntyvät.

Analogit

Zitrolidianalogit ovat: atsitromysiini, atsitromysiini-OBL, atsitromysiini-BHFZ, atsitromysiini-KR, atsitromysiini-Astrafarm, Azitromysiini-terveys, Azitrox, Azimed, Azin, Azisiini, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ºС lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta. Älä altista kosteudelle tai auringonvalolle.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zitrolidista

Zitrolidin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Monet potilaat kirjoittavat sen korkeasta tehokkuudesta erilaisten infektio- ja tulehdussairauksien hoidossa, mutta huomaavat, että parannus tapahtuu lyhyessä ajassa. On raportoitu haittavaikutusten kehittymisestä, monissa tapauksissa ne ovat luonteeltaan lyhytaikaisia eivätkä vaadi hoidon keskeyttämistä. Lääkkeen hinnan analogeihin verrattuna arvioidaan olevan korkea.