Valasykloviiri
Valasykloviiri: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Käyttö vanhuksilla
- 13. Huumeiden vuorovaikutus
- 14. Analogit
- 15. Varastointiehdot
- 16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 17. Arvostelut
- 18. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Valasykloviiri
ATX-koodi: J05AB11
Vaikuttava aine: valasykloviiri (valasikloviiri)
Tuottaja: Ozone, LLC (Venäjä), Drug Technology (Venäjä), Sintez, OJSC (Venäjä), Izvarino Pharma, LLC (Venäjä)
Kuvaus ja valokuva päivitetty: 28.08.
Hinnat apteekeissa: alkaen 287 ruplaa.
Ostaa
Valasykloviiri on viruslääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Valasykloviiria on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa: soikea, kaksoiskupera, ydin ja kuori ovat lähes valkoisia tai valkoisia, 1000 mg: n tableteilla on jakava riski toisella puolella (7, 10, 28 tai 30 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 tai 10 pakkausta; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 tai 100 kpl. tölkissä, pahvilaatikko 1 tölkki; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet valasykloviirin käytöstä).
Yksi tabletti sisältää:
- vaikuttava aine: valasykloviirihydrokloridi - 556,2 mg tai 1112,4 mg, mikä vastaa 500 mg: n tai 1000 mg: n valasykloviiripitoisuutta;
- apukomponentit: povidoni K25, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti;
- kuoren koostumus: titaanidioksidi, makrogoli 4000, hypromelloosi.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Valasykloviiri on viruslääke. Se on asykloviirin L-valiiniesteri, puriininukleotidin (guaniinin) analogi, herpesvirusten DNA-polymeraasin (deoksiribonukleiinihappopolymeraasin) spesifinen estäjä. Estää virus-DNA: n biosynteesin ja viruksen replikaation.
Ihmiskehossa oleva aine valasykloviirihydrolaasientsyymin vaikutuksesta muuttuu nopeasti ja täydellisesti asykloviiriksi ja L-valiiniksi. Aktiivinen asykloviiritrifosfaatti muodostuu asykloviiristä fosforylaation tuloksena, joka pystyy tukahduttamaan kilpailevasti virus-DNA-polymeraasia.
Fosforylaation ensimmäinen vaihe suoritetaan virusspesifisen entsyymin vaikutuksesta (Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr virus - viruksen tymidiinikinaasi, jota esiintyy vain viruksella infektoiduissa soluissa). Lääkkeen selektiivisyys sytomegalovirukseen johtuu siitä, että fosforylaatio välittyy jossain määrin UL97-fosfotransferaasigeenin tuotteella.
Aine on aktiivinen sytomegalovirusta, tyypin 1 ja 2 herpes simplex -viruksia, Varicella zosteria, Epstein-Barrin ja tyypin 6 ihmisen herpesvirusta vastaan.
Farmakokinetiikka
Valasykloviiri imeytyy voimakkaasti. Aine muuttuu nopeasti ja melkein kokonaan asykloviiriksi ja L-valiiniksi.
Kun otetaan 1 g valasykloviiria, asykloviirin hyötyosuus on 54% (3–5 kertaa suurempi kuin asykloviirin oraalisen annon jälkeen).
Kun olet ottanut 3 g valasykloviiria 4 kertaa päivässä, AUC-arvo (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) on suunnilleen sama kuin asykloviirin AUC, kun sitä annetaan laskimoon 5 mg: n annoksena 8 tunnin välein.
C max (suurin plasmakonsentraatio) kerta-annoksen jälkeen 1 g ainetta on 15-25 μmol / ml, aika sen saavuttamiseen on välillä 1,6-2,1 tuntia; metaboloitumatonta valasykloviiria ei havaita plasmassa 3 tunnin kuluttua. Sitoutumisaste plasman proteiineihin: valasykloviiri - 13-18%, asykloviiri - 9-33%.
Asykloviiri jakautuu laajalti kehon nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien herpeettisten rakkuloiden, aivojen, maksan, munuaisten, keuhkojen, suoliston, pernan, lihasten, kohtuun, limakalvojen ja emättimen eritteisiin, siemennesteeseen, kyynel-, lapsivesi- ja aivo-selkäydinnesteisiin. … Suurimmat pitoisuudet ovat munuaisissa, suolistossa ja maksassa. Aine kulkeutuu istukan läpi äidinmaitoon.
Valasykloviirin T 1/2 (puoliintumisaika) - alle 30 minuuttia, asykloviiri - 2,5-3,3 tuntia, loppuvaiheen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - 14 tuntia, vanhuksilla (65-83 vuotta) - alkaen 3,3 - 3,7 tuntia.
Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta (45,6%), pääasiassa asykloviirinä ja sen metaboliittina (9-karboksimetoksimetyyliguaniini), alle 1% erittyy muuttumattomana, samoin kuin suoliston läpi (47,12%) 96 tunnin ajan.
Käyttöaiheet
Yli 12-vuotiaille potilaille valasykloviirin käyttö on tarkoitettu:
- herpes simplex -viruksen [mukaan lukien herpes labialis (Herpes labialis) ja äskettäin diagnosoitu tai toistuva sukupuolielinten herpes (Herpes genitalis)] aiheuttamien limakalvojen ja ihon tartuntatautien hoito ja ehkäisy (myös immuunipuutosta sairastavilla aikuisilla);
- tarttuvien patologioiden ehkäisy parenkymaalisten elinsiirtojen jälkeen;
- sytomegalovirusinfektioiden ehkäisy.
Lisäksi vain aikuisille määrätään pillereitä herpes zosterin (Herpes zoster) hoitoon, mukaan lukien herpes zoster oftalminen.
Vasta-aiheet
- HIV-infektio, jonka kokonais-CD4 ja lymfosyyttien määrä ovat alle 100 1 μl: ssä;
- ikä enintään 12 vuotta (kun sitä määrätään sytomegaloviruksen aiheuttamien infektioiden ja kiinteiden elinsiirtojen jälkeisten sairauksien ehkäisyyn);
- ikä enintään 18 vuotta (kun se on määrätty kaikille muille käyttöaiheille; riittämättömien kliinisten tietojen vuoksi);
- yliherkkyys asykloviirille tai lääkkeen komponenteille.
Valacyclovir Accord -tabletteja on käytettävä varoen, jos on olemassa dehydraation, munuaisten vajaatoiminnan, nefrotoksisten lääkkeiden samanaikaisen käytön riski raskauden ja imetyksen aikana, vanhuudessa potilailla, joilla on kliinisesti ilmaistu HIV-infektion muoto.
Valasykloviiri, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Valasykloviiritabletit otetaan suun kautta veden kanssa aterioista riippumatta.
Suositeltu annos:
- herpes simplex -viruksen aiheuttamien iho- ja limakalvoinfektioiden hoito: 500 mg 2 kertaa päivässä. Uusiutumisen yhteydessä - 3 tai 5 päivän kuluessa, primaarisen herpesin yhteydessä - kurssin kestoa tulisi pidentää 10 päivään. Uusiutumisen yhteydessä on aloitettava lääkkeen ottaminen prodromaalijaksolla tai siitä hetkestä lähtien, kun taudin ensimmäiset merkit ilmaantuvat. Vaihtoehtoisesti labiaalisen herpesin hoidossa kaksinkertaista 2000 mg: n annosta yhden päivän ajan vähintään 6 tunnin välein pidetään tehokkaana;
- herpes simplex -viruksen aiheuttamien ihon ja limakalvojen infektioiden uusiutuminen tai estäminen (mukaan lukien immuunikatoa sairastavat aikuiset): immuunikompetentit potilaat - 500 mg kerran päivässä, aikuiset, joilla on immuunipuutos - 500 mg 2 kertaa päivässä. Kurssin kesto on 6-12 kuukautta, sitten on tarpeen arvioida hoidon tehokkuus;
- sytomegalovirusinfektioiden ja parenkymaalielinten siirron (elinsiirron) jälkeisten sairauksien ehkäisy: 2000 mg 4 kertaa päivässä, hoidon kesto on 3 kuukautta tai enemmän. Lääke tulee ottaa välittömästi elinsiirron jälkeen. Annosta on pienennettävä kreatiniinipuhdistuma huomioon ottaen;
- herpes zosterin (Herpes zoster) ja oftalmisen herpes zosterin hoito aikuispotilailla: 1000 mg 3 kertaa päivässä, kurssi - 7 päivää.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta on muutettava.
Annostusohjelma potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, riippuu kreatiniinipuhdistumasta (CC):
- oftalmisen herpes zosterin ja herpes zosterin hoito immunokompetenteilla aikuispotilailla: CC 50 ml / min ja enemmän - 1000 mg 3 kertaa päivässä, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 kertaa päivässä, CC 10-29 ml / min - 1000 mg kerran päivässä, CC alle 10 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
- viruksen herpes simplex -hoito yli 12-vuotiailla immunokompetenteilla potilailla: CC 30 ml / min ja yli - 500 mg 2 kertaa päivässä, CC enintään 30 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
- labiaalisen herpeksen hoito immunokompetenteilla potilailla: CC 50 ml / min ja enemmän - 2000 mg 2 kertaa päivässä, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 kertaa päivässä, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 kertaa päivässä, CC jopa 10 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
- virusherpes simplexin ehkäisy (tukahduttaminen) yli 12-vuotiailla immunokompetenteilla potilailla: CC 30 ml / min ja yli - 500 mg kerran päivässä, CC enintään 30 ml / min - 500 mg kerran kahdessa päivässä;
- virusherpes simplexin ehkäisy (tukahduttaminen) immuunikatoa sairastavilla aikuisilla: CC 30 ml / min - 500 mg 2 kertaa päivässä, CC enintään 30 ml / min - 500 mg kerran päivässä;
- sytomegalovirusinfektioiden ehkäisy: CC jopa 75 ml / min - 2000 mg 4 kertaa päivässä, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 kertaa päivässä, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 kertaa päivässä CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 kertaa päivässä, CC korkeintaan 10 ml / min tai hemodialyysissä - 1500 mg kerran päivässä. Tabletit otetaan hemodialyysimenettelyn jälkeen.
Potilaan on varmistettava riittävä vesi- ja elektrolyyttitasapaino.
Lievän ja keskivaikean maksakirroosin kanssa aikuisilla potilailla (joilla on säilynyt synteettinen maksan toiminta) on mahdollista määrätä lääke 1000 mg: n annoksena kerran päivässä.
Sivuvaikutukset
- psyyken ja hermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - sekavuus, huimaus, tajunnan masennus, aistiharhat; hyvin harvoin - psykoottiset oireet, levottomuus, vapina, enkefalopatia, ataksia, dysartria, kouristukset, kooma;
- maha-suolikanavasta: usein - pahoinvointi; harvoin - oksentelu, vatsavaivat, ripuli;
- immuunijärjestelmästä: harvoin - anafylaksia;
- verijärjestelmästä ja hematopoieettisista elimistä: hyvin harvoin - trombosytopenia, leukopenia (useammin heikentyneen immuniteetin taustalla);
- hengityselimistä: harvoin - hengenahdistus;
- maksan ja sappijärjestelmän puolelta: hyvin harvoin - toiminnallisten maksakokeiden palautuvat rikkomukset;
- virtsajärjestelmästä: harvoin - hematuria (yleensä munuaissairauksien kanssa); harvoin - munuaisten toimintahäiriöt; hyvin harvoin - munuaiskolikot, akuutti munuaisten vajaatoiminta; mahdollisesti - lääkkeen kiteiden kertyminen munuaistubulusten onteloon;
- dermatologiset reaktiot: harvoin - ihottuma, valoherkkyys; harvoin - kutina; hyvin harvoin - nokkosihottuma, angioedeema;
- muut: pitkäaikaisen hoidon taustalla suurina annoksina (HIV-infektiopotilaat) - munuaisten vajaatoiminta, mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia, trombosytopenia (lääkeaineen vaikutuksen astetta ei ole vahvistettu).
Yliannostus
Tärkeimmät oireet: oksentelu, pahoinvointi, akuutti munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt (mukaan lukien aistiharhat, sekavuus, tajunnan masennus, levottomuus, kooma). Useimmissa tapauksissa tällaisten tilojen kehittyminen havaittiin munuaisten vajaatoiminnalla ja iäkkäillä potilailla, jotka saivat toistuvia suositeltujen valasykloviiriannosten ylittymisen, mikä liittyy annosohjelman noudattamatta jättämiseen.
Hoito: potilaan tilaa on seurattava huolellisesti. Asykloviirin poistamista verestä helpottaa suurelta osin hemodialyysi; sitä voidaan pitää valittuna menetelmänä asykloviirin yliannostuksen hoidossa.
erityisohjeet
Valasikloviirihoito tulee suorittaa lääkärin tarkassa valvonnassa, mikä antaa mahdollisuuden määrittää ajoissa haittavaikutusten kehitys ja toteuttaa asianmukaiset toimenpiteet.
Valasykloviirin käytöllä ensimmäisten uusiutumismerkkien ilmaantumisesta voi olla suurempi terapeuttinen vaikutus ja se estää herpes simplex -viruksen aiheuttaman vaurion kehittymisen. Labiaalisen herpesin oireita ovat kutina, kihelmöinti ja polttaminen.
Dehydraation kehittymisen estämiseksi tablettien ottamisen aikana on tarpeen juoda riittävä määrä nesteitä, erityisesti iäkkäille potilaille.
Kreatiniinipuhdistuman säännöllinen määrittäminen, erityisesti elinsiirron tai siirron jälkeen, mahdollistaa valasykloviirin riittävän annoksen muuttamisen ja vähentää munuaistoiminnan haittavaikutusten riskiä.
Sukupuoliherpesoireiden ilmetessä sukupuoliyhteys ilman luotettavia esteiden ehkäisymenetelmiä on vasta-aiheista, jopa viruslääkkeiden taustalla.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Suurten valasykloviiriannosten ottaminen aiheuttaa usein haittavaikutuksia, etenkin hermostosta, joten hoidon aikana on suositeltavaa olla varovainen ajaessa.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Valasykloviiria raskauden / imetyksen aikana määrätään varoen arvioitujen odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde.
Valasikloviiria ja muita asikloviiria sisältäviä lääkkeitä käyttäneiden naisten raskauden lopputulosta koskevien rekisteröintitietojen mukaan heidän lapsillaan syntyvien epämuodostumien määrä ei lisääntynyt verrattuna yleiseen väestöön. Valasykloviirin käytön turvallisuudesta raskauden aikana ei kuitenkaan voida tehdä luotettavia ja selkeitä johtopäätöksiä, koska rekisteriin sisältyy vain pieni määrä naisia, jotka ottivat valasykloviiria tiineyden aikana.
Lapsuuden käyttö
Vasta:
- alle 12-vuotiaat: kun sitä määrätään sytomegaloviruksen aiheuttamien infektioiden ja kiinteiden elinsiirtojen jälkeisten sairauksien ehkäisyyn;
- enintään 18-vuotiaat: kun sitä määrätään kaikille muille käyttöaiheille (riittämättömien kliinisten tietojen vuoksi).
Munuaisten vajaatoiminta
Valasykloviiria määrätään varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Käyttö vanhuksille
Valasykloviiri iäkkäille potilaille on määrätty lääkärin valvonnassa.
Huumeiden vuorovaikutus
Koska valasykloviiri erittyy muuttumattomana munuaisten erityksen kautta, on noudatettava varovaisuutta samanaikaisen lääkityksen kanssa, jolla on samanlainen eliminaatiomekanismi. Näitä ovat: nefrotoksiset aineet, aminoglykosidit, jodatut varjoaineet, pentamidiini, orgaaniset platinayhdisteet, metotreksaatti, foskarneetti, syklosporiini, takrolimuusi.
Kunkin lääkkeen tai niiden metaboliitin veriplasman pitoisuustason nousun riski kasvaa, kun otetaan suuria annoksia valasykloviiria päivässä (4000 mg tai enemmän).
Analogit
Valasikloviirianalogit ovat: Valacyclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Varastointiehdot
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Valacyclovirista
Valasykloviirin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Potilaat panevat merkille lääkkeen korkean tehokkuuden. Kustannukset arvioidaan kohtuullisiksi, varsinkin jos ei tarvita pitkää kurssia. Haittavaikutusten kehittymistä raportoidaan harvoin.
Valasykloviirin hinta apteekeissa
Arvioitu Valacyclovir-hinta on 328-467 ruplaa. (10 tablettia) tai 1998–2695 ruplaa. (50 tablettia).
Valasykloviiri: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Valacyclovir Canon 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 287 r Ostaa |
Arvostelut Valacyclovir Canon 287 r Ostaa |
Valacyclovir 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 374 r Ostaa |
Valacyclovir 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 376 r Ostaa |
Valasykloviiritabletit p.o. 500mg 10 kpl. 377 r Ostaa |
Valasykloviiritabletit p.o. 500mg 10 kpl. 411 r Ostaa |
Valacyclovir 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 601 RUB Ostaa |
Valasykloviiritabletit p.o. 500mg 10 kpl. 720 RUB Ostaa |
Valasykloviiritabletit p.o. 500mg 40 kpl. 1359 RUB Ostaa |
Valacyclovir 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 40 kpl. 1359 RUB Ostaa |
Valacyclovir 500 mg kalvopäällysteiset tabletit 50 kpl. 1431 RUB Ostaa |
Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!