Reminil - Käyttöohjeet, Tabletit, Kapselit, Analogit, Arvostelut, Hinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Reminyyli

Reminil: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Reminyl

ATX-koodi: N06DA04

Vaikuttava aine: Galantamine (Galantamine)

Valmistaja: Janssen-Cilag (Italia)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.7.2019

Reminil on lääke, jolla on antikolinesteraasivaikutus, joka parantaa kognitiivista toimintaa Alzheimerin tyypin dementiassa.

Vapauta muoto ja koostumus

Reminil-annosmuodot:

Kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, kaiverrettu toiselle puolelle "JANSSEN": kukin 4 mg - melkein valkoinen tai valkoinen, kaiverrettu toiselle puolelle - "G4"; 8 mg kukin - vaaleanpunainen, kaiverrettu toiselle puolelle - "G8"; 12 mg - oranssinruskea väri, kaiverrus toisella puolella - "G12" (14 kpl läpipainopakkauksissa, 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta pahvilaatikossa);
Pitkävaikutteiset kapselit: kova hyytelömäinen, läpinäkymätön runko; kapselit sisältävät melkein valkoisia tai valkoisia rakeita; 8 mg kutakin - koko nro 4, valkoinen korkki, jossa symboli “G8”; 16 mg kukin - koko nro 2, vaaleanpunainen korkki tunnuksella "G16"; 24 mg kukin - koko nro 1, vaaleanpunanruskea korkki, tunnuksella "G24" (300 kpl polyeteenipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa; 7 kpl läpipainopakkauksissa, 1 tai 4 läpipainopakkausta kukin (8 mg)), tai 4, 8 tai 12 läpipainopakkausta (kumpikin 16 mg) tai 2, 4, 8 tai 12 läpipainopakkausta (kumpikin 24 mg) pahvilaatikossa).

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

Vaikuttava aine: galantamiini - 4, 8 tai 12 mg (galantamiinihydrobromidi - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti (esiseos vastaavasti 25% ja 75%), magnesiumstearaatti, krospovidoni, vedetön kolloidinen piidioksidi;
Vaippa: hypromelloosi 2910 (viskositeetti 5 mPa × s), propyleeniglykoli, titaanidioksidi (E171), talkki; lisäksi: 4 mg kukin - keltainen rautaoksidi (E172); 8 mg kukin - punainen rautaoksidi (E172); 12 mg kukin - punainen rautaoksidi (E172), oranssinkeltainen väriaine S (E110).

Yhden kapselin pitkävaikutteinen koostumus:

Vaikuttava aine: galantamiini - 8, 16 tai 24 mg (hydrobromidin muodossa);
Apukomponentit: etyyliselluloosa 20 mPa s, makrogoli 400, sokeripallot (maissitärkkelys, sakkaroosi), hypromelloosi 2910 5 mPa s, dietyyliftalaatti;
Kuori: gelatiini, titaanidioksidi; lisäksi: 16 mg kukin - punainen rautaoksidi; 24 mg kukin - punainen ja keltainen rautaoksidi.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Galantamiini on palautuva, selektiivinen, kilpaileva estäjä asetyylikoliiniesteraasientsyymiä. Se parantaa myös asetyylikoliinin vaikutusta nikotiinireseptoreihin. Kolinergisen järjestelmän lisääntyneen aktiivisuuden ansiosta on mahdollista parantaa kognitiivisia toimintoja Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla.

Galantamiinille on tunnusomaista kohtalainen jakautumistilavuus (V _d) ja hidas puhdistuma. Galantamiinin eliminaatio on bieksponentiaalista. Lopullinen puoliintumisaika on 7-8 tuntia. Kerta-annoksen jälkeen 8 mg Reminilia imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, ja galantamiinin maksimipitoisuus saavutetaan 1,2 tunnin kuluttua. Vaikuttavan aineosan absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on 88,5%. Lääkkeen ottaminen ruoan kanssa hidastaa sen imeytymistä, mutta tämä ei vaikuta absorboituneen galantamiinin määrään.

Reminilin tärkeimmät metaboliareitit ovat O-demetylaatio, N-demetylaatio, N-hapetus, epimerisaatio ja glukuronidaatio. Ulosteisiin ja virtsaan erittyvien radioaktiivisten aineiden määrä ei eronnut potilailla, joiden aineenvaihdunta on hidasta ja nopeaa.

Hitaasti ja nopeasti metaboloituvien ihmisten plasmassa pääosa radioaktiivisista aineista on muuttumaton galantamiini ja sen glukuronidi. Ihmisillä, joilla on nopea aineenvaihdunta, glukuronidi O-desmetyyligalantamiinia löytyy myös plasmasta. Toistuvan galantamiinin antamisen jälkeen norgalantamiinia löydettiin plasmasta, mutta sen määrä oli korkeintaan 10% galantamiinin määrästä.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla plasman galantamiinipitoisuudet ovat 30–40% korkeammat kuin terveillä nuorilla.

Potilailla, joilla on lievä maksan vajaatoiminta, farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset kuin terveillä ihmisillä. Maksan vajaatoiminnan kohtalaisessa heikentyessä galantamiinin puoliintumisaika ja AUC kasvavat noin 30%.

Kun CC (kreatiniinipuhdistuma) pienenee, galantamiinin erittyminen vähenee. Kohtalaisen munuaisten toimintahäiriön (CC 52-104 ml / min) tapauksessa plasman galantamiinipitoisuus kasvaa 38%, vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC 9-51 ml / min) - 67% verrattuna terveisiin samanpainaisiin yksilöihin ja ikä (kun CC on yli 121 ml / min).

Galantamiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin (17,7 ± 0,8)%. Kokoveressä sitä esiintyy pääasiassa plasmassa (39%) ja verisuonissa (52,7%). Vain 8,4% galantamiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Reminilia käytetään kohtalaisen tai lievän Alzheimer-tyyppisen dementian hoitoon, mukaan lukien tilat, jotka liittyvät kroonisiin aivoverenkierron häiriöihin.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <9 ml / min);
Vakava maksan toimintahäiriö (kapseleille) tai vaikea maksan toimintahäiriö (> 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) (tableteille);
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Suhteellinen (Reminilia kapselimuodossa tulee käyttää varoen seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

Keuhkoputkien astma, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
Nukutus;
Ruoansulatuskanavan ja virtsarakon elinten leikkauksen jälkeinen aika;
Epävakaa angina pectoris, bradykardia, sairas sinusoireyhtymä, AV-lohko;
Ruoansulatuskanavan tukos, mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
Yhdistetty käyttö sykettä hidastavien lääkkeiden kanssa (beetasalpaajat, digoksiini);
Virtsateiden tukkeutuminen;
Epilepsia.

Raskauden aikana Reminilia määrätään vasta sen jälkeen kun on arvioitu hyötyjen suhde äidin ja lapsen terveysriskeihin. Naisille imetyksen aikana, kun lääke on määrätty, imetys on suositeltavaa keskeyttää.

Reminil-valmisteen määräämistä lapsille ei suositella (tämän ikäryhmän turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu).

Reminilin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Reminil- tabletit otetaan suun kautta.

Moninkertainen saanti - 2 kertaa päivässä, mieluiten - samanaikaisesti aterioiden kanssa aamulla ja illalla.

Päivittäinen annos on: aloitusannos (4 viikon ajan) - 8 mg, tukeva (4 viikon ajan) - 16 mg (kliinisen tilanteen, erityisesti suvaitsevaisuuden ja saavutetun vaikutuksen kattavan arvioinnin jälkeen, se voidaan nostaa 24 mg: aan).

Jos kreatiniinipuhdistuma on> 9 ml / min, Reminil-annosta ei tule muuttaa.

Aloitusannos kohtalaista maksan vajaatoimintaa varten on 4 mg yhdessä annoksessa (aamulla). Viikon jälkeen on mahdollista lisätä antotiheyttä jopa 2 kertaa päivässä (kestää vähintään 4 viikkoa).

Kun sitä käytetään yhdessä isoentsyymien CYP3A4 tai CYP2D6 voimakkaiden estäjien kanssa, saattaa olla tarpeen pienentää lääkeannosta.

Reminil- kapselit otetaan suun kautta kerran päivässä, mieluiten aamulla samanaikaisesti ruoan kanssa.

Aloituspäiväannos on 8 mg.

Kun vaihdat Reminil-tablettien ottamisesta, kapseli tulee ottaa seuraavana aamuna. Päivittäistä annosta ei pidä muuttaa.

Hoidon aikana sinun on otettava riittävä määrä nestettä.

Aloitusannos aloitusannokseksi on 16 mg. Sitä otetaan vähintään 4 viikkoa. Annoksen nostaminen 24 mg: aan on mahdollista kliinisen kuvan, erityisesti sietokyvyn ja terapeuttisen vaikutuksen, kattavan arvioinnin jälkeen.

Oireet eivät yleensä pahenee äkillisen hoidon lopettamisen jälkeen. Reminilin ottamisen tauon jälkeen useita päiviä, vastaanotto jatkuu aloitusannoksesta, minkä jälkeen sitä lisätään yllä olevan kaavan mukaisesti.

Keskivaikeiden ja vaikeiden maksavaurioiden yhteydessä 8 mg: n aloitusannos määrätään joka toinen päivä viikon ajan, minkä jälkeen antotiheys nostetaan yhteen kertaan päivässä vähintään 4 viikon ajan. Tällaisten potilaiden ei tulisi ylittää yli 16 mg: n vuorokausiannosta.

Kun sitä käytetään yhdessä isoentsyymien CYP3A4 tai CYP2D6 voimakkaiden estäjien kanssa, saattaa olla tarpeen pienentää lääkeannosta.

Sivuvaikutukset

Pillereitä

Keskushermosto: usein - unettomuus tai uneliaisuus, huimaus, heikkous, päänsärky, äkilliset kaatumiset, sekavuus; harvoin - pyörtyminen, vapina;
Ruoansulatuskanava: usein - oksentelu, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, vatsakipu, dyspepsia (ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja oksentelu olivat yleisempiä naisilla);
Muut: usein - virtsatieinfektiot, laihtuminen, nuha, trauma; harvoin vaikea bradykardia.

Kapselit

Reminil-hoidon aikana havaittiin useimmiten pahoinvoinnin ja oksentelun kehittymistä. Nämä rikkomukset tapahtuvat pääsääntöisesti annoksen valinnan aikana. Niiden kesto oli vähintään 7 päivää, ja ne olivat enimmäkseen jaksollisia. Antiemeettisten lääkkeiden määrääminen ja riittävän nesteen saannin varmistaminen on tehokkainta tällaisissa tapauksissa.

Lisäksi hoidon aikana saattaa esiintyä seuraavia sivureaktioita (> 1/10 - hyvin usein,> 1/100, 1/1000 ja 1/10 000 ja <1/1000 - harvoin, <1/10 000 - hyvin harvoin):

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - bradykardia; harvoin - sydämen sydämentykytys, ensimmäisen asteen AV-lohko, kuumat aallot, supraventrikulaarinen ekstrasystoli, verenpaineen alentaminen;
Hermosto: usein - pyörtyminen, huimaus, letargia, vapina, päänsärky, uneliaisuus; harvoin - hypersomnia, makuun perverssi, parestesia;
Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys;
Ruoansulatuskanava: hyvin usein - oksentelu, pahoinvointi; usein - dyspepsia, ripuli, ruoansulatuskanavan epämukavuus, vatsakipu;
Luusto, lihakset ja sidekudos: usein - lihaskouristukset; harvoin - lihasheikkous;
Maksa ja sappiteet: hyvin harvoin - hepatiitti;
Mieli: usein - hallusinaatiot, masennus (hyvin harvoin itsemurhan kanssa); harvoin - kuulo- ja visuaaliset hallusinaatiot;
Aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - ruokahaluttomuus, ruokahalun heikkeneminen; harvoin - kuivuminen (mukaan lukien joissakin tapauksissa vakava, mikä voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan);
Näkö- ja kuuloelimet: harvoin - näön hämärtyminen; hyvin harvoin - tinnitus;
Iho ja ihonalainen kudos: usein - lisääntynyt hikoilu;
Laboratoriomittarit: usein - laihtuminen; hyvin harvoin - maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen;
Yleisoireet: usein - heikkous, uupumus.

Hyvin harvoin lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavien haittatapahtumien kehittyminen: nuha, hematuria, anemia, virtsatieinfektiot, kohonnut verenpaine (syy-yhteyttä hoitoon ei ole osoitettu).

Yliannostus

Reminilin mahdollisen yliannostuksen yhteydessä subjektiiviset ja objektiiviset oireet ovat oletettavasti samanlaisia kuin muiden kolinomimeettien yliannostuksessa. Pohjimmiltaan toksisia vaikutuksia havaitaan hermo-lihassynapsista, keskushermostosta ja parasympaattisesta hermostosta. Lihassyiden spontaanin supistumisen ja lihasheikkouden lisäksi voidaan havaita joitain tai kaikki kolinergisen kriisin merkkejä: lisääntynyt syljeneritys, oksentelu, kyynelnesteen muodostuminen, vaikea pahoinvointi, ulosteen ja virtsainkontinenssi, spastinen vatsakipu, voimakas hikoilu, alentunut verenpaine, kouristukset, bradykardia ja romahdus. Vaikea lihasheikkous ja samanaikainen bronkospasmi lisääntyneen henkitorven limakalvon erityksen kanssa voivat johtaa hengitysteiden tukkeutumiseen ja kuolemaan.

Markkinoille tulon jälkeisen tutkimuksen mukaan vahingossa otettu 32 mg Reminilia päivässä johti QT-ajan pidentymiseen, kaksisuuntaisen fusiformisen kammiotakykardian ja kammiotakykardian kehittymiseen lyhyellä tajunnan menetyksellä.

Reminilin yliannostuksen hoito koostuu tavallisten tukitoimenpiteiden toteuttamisesta. Vakavissa tapauksissa atropiinia voidaan käyttää yleisenä vastalääkkeenä. Sitä annetaan laskimoon 0,5-1 mg: n annoksena, seuraavien annosten koko ja tiheys riippuvat potilaan tilasta.

erityisohjeet

Hoidon aikana on välttämätöntä seurata potilaiden painon muutosta, koska painon lasku voi olla oire Alzheimerin taudille tai tapahtua Reminilin saannin vuoksi.

Suurin osa haittavaikutuksista kehittyy Reminil-annoksen asteittaisella suurentamisella.

Lääkettä ei ole tarkoitettu potilaille, joilla on heikko kognitiivinen vajaatoiminta, ts. potilaille, joilla on eristetty muistihäiriö, joka ylittää heidän koulutuksensa ja ikänsä odotetut tasot, mutta eivät täytä Alzheimerin taudin kriteerejä.

On pidettävä mielessä, että Reminilin ottaminen voi vaikuttaa kielteisesti kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä mekanismien kanssa.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei suositella käytettäväksi lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska Reminilin turvallisuudesta ja tehosta lapsuudessa ja murrosiässä ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Reminilia ei käytetä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <9 ml / min). Kun CC on yli 9 ml / min, lääkettä on mahdollista käyttää tavanomaisina annoksina.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista. Jos maksan toimintahäiriö on keskivaikea, Reminilin aloitusannos on 4 mg kerran päivässä (aamulla) vähintään viikon ajan. Tulevaisuudessa lääke voidaan ottaa 4 mg: lla kahdesti päivässä vähintään 4 viikon ajan.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Reminilia käytetään yhdessä tiettyjen lääkkeiden / aineiden kanssa, voidaan havaita seuraavat vaikutukset:

CYP2D6-isoentsyymin estäjät (fluvoksamiini, amitriptyliini, fluoksetiini, kinidiini, paroksetiini): alentunut galantamiinin puhdistuma;
Antikolinergiset lääkkeet: antagonismin kehittyminen;
Muut kolinomimeetit: tehostavat niiden toimintaa (yhdistelmää ei suositella);
Depolarisoivan tyyppiset perifeeriset lihasrelaksantit (anestesian aikana): lisääntynyt hermo-lihasblokaatio;
Sykettä hidastavat lääkkeet (esimerkiksi beetasalpaajat ja digoksiini): tehostavat niiden toimintaa;
Vahvat CYP2D6- ja CYP3A4-isoentsyymien estäjät: Haittavaikutusten (pääasiassa oksentelu ja pahoinvointi) esiintyvyyden lisääntyminen (Reminilin ylläpitoannosta voidaan joutua pienentämään).

Analogit

Reminilin analogit ovat: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamin-Tiera.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa 15-30 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Reminilistä

Katsausten mukaan Reminil hidastaa Alzheimerin taudin oireiden kehittymistä ja säilyttää jossain määrin henkilön henkiset kyvyt, mutta tämän taudin täydellinen parantaminen on tällä hetkellä mahdotonta.