Bergolak

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bergolak: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bergolak

ATX-koodi: G02CB03

Vaikuttava aine: kabergoliini (kabergoliini)

Valmistaja: Veropharm, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 291 ruplaa.

Ostaa

Bergolak on prolaktiinierityksen estäjä, dopamiinireseptorien agonisti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: pitkänomainen kaksoiskupera, valkoinen, jakolinja toisella puolella (2 tai 8 kpl. Polymeeripullossa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: kabergoliini - 0,5 mg;
apukomponentit: laktopress (vedetön laktoosi), magnesiumstearaatti, leusiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kabergoliini on dopamiinireseptorin agonisti, ergoliinijohdannainen, joka estää prolaktiinieritystä. Tämä aine stimuloi aivolisäkkeen laktotrooppisten solujen dopamiini D2 -reseptoreita. Suurilla Bergolac-annoksilla on keskeinen dopaminerginen vaikutus, se vähentää veren prolaktiinipitoisuutta, auttaa palauttamaan kuukautiskierron ja hedelmällisyyden. Naisilla prolaktiinipitoisuuden vähenemisen takia gonadotropiinien sykkivä eritys palautuu ja syklin keskellä vapautuu luteinisoiva hormoni, anovulatoriset syklit eliminoidaan, estrogeenien pitoisuus kehossa lisääntyy, hyperestrogeenisten (nesteen kertyminen, osteoporoosi, painonnousu) ja hyperandrogeenisten (hirsutismi-akne, jne.) oireita.

Miehillä kabergoliini vähentää hyperprolaktinemian aiheuttamia tekijöitä: libidon heikkeneminen, impotenssi (prolaktiinipitoisuuden vähenemisestä johtuen testosteronipitoisuuden nousu), laktorrhea, gynekomastia. Aivolisäkkeen makroadenoomien ja niihin liittyvien oireiden (päänsäryt, näöntarkkuus ja näkökentän häiriöt, aivolisäkkeen etuosan ja kallon hermojen toiminta) kehitys on käänteinen. Bergolakin vastaanotto auttaa vähentämään prolaktiinipitoisuutta potilailla, joilla on prolaktinooma tai pseudoprolaktinooma (jälkimmäisessä tapauksessa pienentämättä aivolisäkkeen adenooman kokoa). Prolaktiinipitoisuus alkaa laskea 3 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, ja se pysyy 14-21 päivää synnytyksen jälkeisen imetyksen tukahduttamisen yhteydessä ja 7-28 päivää hyperprolaktinemiapotilailla. Lääke vähentää prolaktiinipitoisuutta 2–4 hoitoviikolla.

Farmakokinetiikka

Kabergoliinille on ominaista korkea imeytyminen, riippumatta ruoan saannista. Lääkkeen enimmäispitoisuus veriplasmassa saavutetaan 0,5–4 tunnissa. Noin 41-42% otetusta annoksesta sitoutuu plasman proteiineihin. Puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla on 63-68 tuntia ja hyperprolaktinemiapotilailla 79-115 tuntia. Pitkän puoliintumisajan vuoksi tasapainopitoisuus saavutetaan 4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

Kabergoliini metaboloituu laajasti. Sen metaboliiteilla on huomattavasti pienempi vaikutus prolaktiinierityksen tukahduttamisessa verrattuna itse vaikuttavaan aineeseen. Se erittyy munuaisten kautta (noin 18%) ja suoliston kautta (noin 72%), kun taas munuaiset erittyvät 2-3% muuttumattomana kabergoliinina.

Käyttöaiheet

synnytyksen jälkeisen imetyksen ehkäisy tai estäminen;
hyperprolaktinemiaan liittyvien tilojen hoito, mukaan lukien anovulaatio, amenorrea, oligomenorrea, galaktorrea;
"tyhjän turkkilaisen satulan" oireyhtymä yhdistettynä hyperprolaktinemiaan;
idiopaattinen hyperprolaktinemia, prolaktiinia erittävät aivolisäkkeen adenoomat (makro- ja mikroprolaktinoomat).

Vasta-aiheet

ikä alle 16;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
yliherkkyys kaikille torajyväalkaloidille;
yksilöllinen intoleranssi kabergoliinille ja muille lääkkeen komponenteille.

Ohjeiden mukaan Bergolakia tulee määrätä varoen sydän- ja verisuonijärjestelmän vakaville patologioille (mukaan lukien Raynaudin oireyhtymä), valtimoverenpainetaudille, joka esiintyy raskauden aikana (mukaan lukien preeklampsia) ja / tai synnytyksen jälkeen, samalla kun käytetään lääkkeitä, joilla on verenpainetta alentava vaikutus (ortostaattisen hypotension riski)), vaikea maksan vajaatoiminta, maha-suolikanavan verenvuoto, mahahaava, psykoottisen ja kognitiivisen vajaatoiminnan vakavat muodot (mukaan lukien historia), sydämen ja hengityselinten fibroottisten muutosten (valvulopatia ja pleuriitti tai pleura-fibroosi) läsnä ollessa (mukaan lukien historia).

Kabergoliinin määrääminen raskauden aikana on ilmoitettu vain poikkeustapauksessa, kun lääkärin lausunnon mukaan hoidon mahdollinen hyöty äidille ylittää huomattavasti sikiölle mahdollisesti aiheutuvan uhan.

Bergolakin alustavan antamisen jälkeen hedelmöitys voi alkaa aikaisintaan kuukautta myöhemmin.

Jos nainen tulee raskaaksi hoidon aikana, on tarpeen harkita lääkkeen lopettamisen toteutettavuutta ottaen huomioon hoidon hyötyjen ja riskien tasapaino.

Bergolacia ei tule määrätä imettäville naisille, joten jos kabergoliinihoito on tarpeen, imetys on lopetettava.

Ohjeet Bergolakin käyttöön: menetelmä ja annostus

Bergolac-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi aterioiden yhteydessä.

Suositeltu annos:

synnytyksen jälkeisen imetyksen ehkäisy: ensimmäisen päivän synnytyksen jälkeen - 1 mg kerran;
vakiintuneen imetyksen estäminen: 0,25 mg 2 kertaa päivässä 12 tunnin välein. Pääsyn kesto on 2 päivää. Ortostaattisen hypotension riskin vuoksi yksittäinen annos ei saa ylittää 0,25 mg;
hyperprolaktinemiaan liittyvien sairauksien hoito: aloitusannos on 0,5 mg viikossa, se voidaan ottaa kerran tai jakaa kahteen 0,25 mg: n annokseen kolmen päivän välein. Viikoittaista annosta on nostettava vähitellen, enintään kerran kerralla kuukaudessa 0,5 mg: lla. Lisäystä jatketaan, kunnes saavutettu annos antaa optimaalisen terapeuttisen vaikutuksen, yleensä 1-2 mg viikossa, mutta enintään 4,5 mg. Yli 1 mg: n annos viikossa suositellaan jaettavaksi kahteen tai useampaan annokseen viikossa yhtä suurina osina. Haittavaikutusten riskin vähentämiseksi hoito voidaan aloittaa viikoittaisella 0,25 mg: n annoksella. Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia, annosta voidaan väliaikaisesti pienentää, kunnes potilaan sietokyky Bergolakia kohtaan paranee. Sitten sitä tulisi lisätä vähitellen 0,25 mg: lla viikossa kahden viikon välein.

Sivuvaikutukset

hermostosta: päänsärky, uneliaisuus, huimaus (pyörrytys), pyörtyminen, väsymys, voimattomuus, parestesia, mania, masennus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: veren huuhtelu kasvojen ihoon, sydämentykytys, valvulopatia, sormien alusten kouristukset; harvoin - ortostaattinen hypotensio (pitkäaikaisella hoidolla), oireeton verenpaineen lasku ensimmäisten 3-4 päivän aikana synnytyksen jälkeen;
ruoansulatuskanavasta: kipu epigastrisella alueella, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vatsakipu, dyspepsia, gastriitti, toiminnallinen maksasairaus;
allergiset reaktiot: ihottuma, yliherkkyysreaktiot;
muut: nenäverenvuoto, alaraajojen lihaskrampit, mastodynia, ohimenevä hemianopsia, hiustenlähtö, turvotus, hengityselinten häiriöt (mukaan lukien hengitysvajaus), pleurafibroosi, lisääntynyt seerumin kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus (CPK).

Haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia, yleensä ohimeneviä, ja niiden vakavuus voi olla lievä tai kohtalainen.

Yliannostus

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ummetus, vatsakipu, verenpaineen alentaminen, päänsärky, ortostaattinen hypotensio, vasikan lihaskouristukset, hikoilu, uneliaisuus, vaikea voimattomuus, psykomotorinen levottomuus, hallusinaatiot, psykoosi.

Hoito: mahahuuhtelu, verenpaineen hallinnan varmistaminen, dopamiinireseptoriantagonistien (butyrofenonin, fenotiatsiinin, tioksanteenin, metoklopramidin johdannaiset) käyttö.

erityisohjeet

Kabergoliinin nimittäminen perustuu aivolisäkkeen toimintaa koskevan täydellisen tutkimuksen tuloksiin.

Pienin tehokas Bergolak-annos määritetään sen valinnassa lääkärin valvonnassa. Seerumin prolaktiinipitoisuutta on seurattava säännöllisesti (kerran kuukaudessa) koko hoitojakson ajan. Yleensä sen normalisoituminen tapahtuu 2-4 viikon kuluttua kabergoliinin käytöstä.

Hyperprolaktinemian uusiutuminen voi ilmetä Bergolakin lopettamisen jälkeen; prolaktiinipitoisuuden tasainen lasku joillakin potilailla jatkuu useita kuukausia. Ovulaatiojaksot lääkkeen lopettamisen jälkeen jatkuvat useimmissa tapauksissa 6 kuukautta.

Bergolakin sivuvaikutuksia esiintyy usein ensimmäisten hoitoviikkojen aikana, ja ne yleensä häviävät itsestään hoidon jatkuessa tai lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Raskauden aikana ja / tai synnytyksen jälkeen kehittyvässä valtimoverenpainetaudissa kabergoliini voidaan nimittää vain, jos hoidon mahdollinen hyöty ylittää todennäköisen riskin.

Estohoitomenetelmiä on käytettävä sekä hoidon aikana että Bergolak-hoidon lopettamisen jälkeen ennen anovulaation toistumista. Naiset, jotka tulevat raskaaksi pillereiden käytön aikana, tarvitsevat tarkkaa lääkärin valvontaa. Tämä tunnistaa nopeasti aivolisäkkeen laajentumisen oireet.

Bergolak palauttaa hedelmällisyyden ja ovulaation naisilla, joilla on hyperprolaktineeminen hypogonadismi. Mahdollisen käsityksen vuoksi ennen kuukautisten palautumista raskaustestit suositellaan suoritettavaksi vähintään kerran kuukaudessa amenorrean aikana, kuukautiskierron palautumisen jälkeen testi suoritetaan jokaisella kuukautisten viivästyksellä yli 3 päivän ajan.

Koska lääke aiheuttaa uneliaisuutta, Parkinsonin tautia sairastavien potilaiden on pienennettävä tavallista annostaan tai lopetettava pillereiden käyttö, jos Bergolac saa heidät nukahtamaan yhtäkkiä.

Sinun tulisi pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja mekanismeja koko hoidon ajan.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bergolac on vasta-aiheinen raskaana olevien naisten hoidossa, koska kabergoliinilla ei ole tehty kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia tälle potilasryhmälle. Raskauden aikana lääkettä voidaan määrätä vain äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa, jos mahdollinen riski sikiölle on pienempi kuin odotettu hyöty äidille. Raskautta tulisi välttää vähintään yhden kuukauden ajan kabergoliinihoidon lopettamisen jälkeen, koska lääkkeellä on pitkä puoliintumisaika, eikä vaikuttavan aineen vaikutuksesta sikiöön ole riittävästi tietoa (saatavilla olevien tietojen mukaan kabergoliinin käyttö 0,5-2 mg: n annoksena viikon ajan hyperprolaktinemian aiheuttamiin häiriöihin ei liittynyt ennenaikaisen synnytyksen, keskenmenojen, synnynnäisten epämuodostumien tai moniraskauksien lisääntymistä). Jos raskaus tapahtuu kabergoliinihoidon aikana, on harkittava mahdollisuutta lopettaa Bergolak-hoito analyysin perusteella potentiaalisen riskin suhteesta sikiöön ja odotetun hyödyn äidille.

Koska kabergoliini estää imetyksen, Bergolac-tabletteja ei tule määrätä imettäville potilaille. Kabergoliinihoidon aikana imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Bergolacin käyttö alle 16-vuotiaiden potilaiden hoidossa on kielletty.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa Bergolacia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Tutkimuksia kabergoliinin käytöstä iäkkäillä potilailla, joilla on hyperprolaktinemian aiheuttamia häiriöitä, ei ole tehty.

Huumeiden vuorovaikutus

Ergotalkaloideja ja niiden johdannaisia ei ole suositeltavaa määrätä pitkäaikaisessa Bergolac-hoidossa.

Yhdistelmä dopamiinireseptorin antagonistien (butyrofenonin, fenotiatsiinin, metoklopramidin, tioksanteenin johdannaiset) kanssa voi heikentää Bergolacin vaikutusta.

Veriplasman kabergoliinipitoisuuden lisääntymisen riskin vuoksi makrolidien käyttöä samanaikaisesti ei suositella.

Analogit

Bergolakin analogit ovat Cabergoline, Agalates, Dostinex.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Bergolak

Arviot Bergolakista imetyksen lopettamiseksi ovat pääasiassa positiivisia. Jotkut käyttäjät ilmoittavat, että haittavaikutuksia voi kehittyä ensimmäisen hoitoviikon aikana.