Tiapridal

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tiapridal: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tiapridal

ATX-koodi: N05AL03

Vaikuttava aine: tiapridi (tiapridi)

Tuottaja: Sanofi-Winthrop Industrie (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 999 ruplaa.

Ostaa

Tiapridal on neuroleptinen, antipsykoottinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Tiapridalin annosmuodot:

tabletit: valkoiset, kermanväriset tai valkoiset, pyöreät, tasaiset muodot, viistetyt reunat kummallakin puolella, kaiverrettu "T100" toisella puolella ja ristinmuotoinen jakolinja toisella puolella, voi olla hieman hajua (10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikko 2 läpipainopakkausta);
liuos laskimoon (laskimoon) ja lihakseen (lihakseen): melkein väritön tai väritön läpinäkyvä neste [2 ml lasiampulleissa (yläosassa, jossa kaksi merkintärengasta ja murtumispiste) ilman väriä, läpipainoliuskassa, muovipakkaus 6 kpl., Pahvilaatikossa 2 pakkausta].

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: tiapridihydrokloridi - 111,1 mg, joka vastaa 100 mg tiapridin pitoisuutta;
apukomponentit: kolloidinen vesipitoinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, mannitoli, povidoni, magnesiumstearaatti.

1 ml liuosta sisältää:

vaikuttava aine: tiapridihydrokloridi - 55,55 mg, mikä vastaa 50 mg tiapridia;
apukomponentit: natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Tiapridalilla on neuroleptinen, analgeettinen ja anksiolyyttinen vaikutus.

Farmakodynamiikka

Tiapridi on psykoosilääke - epätyypillinen neuroleptinen aine, joka estää in vitro selektiivisesti D2- ja D3-dopamiinireseptorialatyypit. Samaan aikaan ei ole merkittävää affiniteettia pääkeskushermovälittäjäaineiden (mukaan lukien histamiini, noradrenaliini, serotoniini) reseptoreihin. Nämä tiapridin ominaisuudet on vahvistettu in vivo käyttäytymis- ja neurokemiallisilla tutkimuksilla. Ne osoittivat antidopaminergisten vaikutusten esiintymisen taustalla, kun katalepsiasta, sedaatiosta ja kognitiivisten kykyjen heikentymisestä ei ole merkittäviä merkkejä.

Tiapridi pystyy vaikuttamaan dopamiinireseptoreihin, jotka ovat jo yliherkkiä dopamiinille, ottaessaan muita psykoosilääkkeitä. Tämä johtuu sen antidyskineettisistä vaikutuksista.

Useat eläimillä testatut kokeelliset stressimallit (esimerkiksi alkoholin vieroitus kädellisissä ja hiirissä) ovat osoittaneet tiapridin anksiolyyttisen aktiivisuuden. Tämä aine ei aiheuta psykologista tai fyysistä riippuvuutta.

Tämä epätyypillinen farmakodynaaminen profiili selittää Tiapridalin kliinisen tehon hoidettaessa monia sairauksia, mukaan lukien hyperdopaminergiset tilat: dyskinesiat ja psykokäyttäytymishäiriöt, joita esiintyy dementiapotilailla tai alkoholin väärinkäyttäjillä. Samaan aikaan keskushermoston haittavaikutusten määrä on minimoitu verrattuna tyypillisiin psykoosilääkkeisiin.

Tiapridille on ominaista voimakas hypoterminen (johtuen hypotalamuksessa sijaitsevien dopamiinireseptorien estämisestä), antiemeettinen (oksentamiskeskuksen laukaisualueella sijaitsevien dopamiini-Og-reseptorien eston takia) ja kipulääke (molemmilla on exteroceptive ja interoceptive kipu).

Farmakokinetiikka

Kun lihakseen on annettu 200 mg tiapridia, sen suurin plasmapitoisuus - 2,5 μg / ml - saavutetaan 30 minuutissa. Aine jakautuu elimistöön suhteellisen nopeasti: tämä prosessi kestää alle tunnin. Se ylittää veri-aivoesteen ja istukan, mutta kumulatiivista vaikutusta ei ole. Jakautumistilavuus on 1,43 l / kg. Eläimissä tiapridin tunkeutuminen maitoon havaittiin, ja sen pitoisuuksien suhde maitoon ja vereen oli 1,2: 1.

Tiapridi ei sitoudu plasman proteiineihin, ja sen sitoutumisaste punasoluihin on merkityksetön. Se metaboloituu hieman (jopa 15%) muodostaen pääasiassa inaktiivisia metaboliitteja. Konjugoituneita metaboliitteja ei havaita. 70% annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Tiapridalin lihaksensisäisen annon jälkeen sen vaikuttavan aineen plasman puoliintumisaika on miehillä 3,6 tuntia ja naisilla 2,9 tuntia. Tiapridi erittyy pääasiassa munuaisten kautta tubulaarisen erityksen ja glomerulussuodatuksen kautta. Munuaispuhdistuma on 330 l / min. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tiapridin eliminaationopeus määräytyy kreatiniinipuhdistuman avulla, ja lasku, jossa lääkkeen erittymisnopeus pienenee. Tiapridi poistuu verenkierrosta heikosti hemodialyysillä (11 ± 7 mg) 4 tunnin sisällä lihaksensisäisestä injektiosta 100 mg: n annoksena.

Tiapridin imeytyminen tabletin muodossa on erittäin nopea. Suun kautta annetun 200 mg Tiapridalin aktiivisen komponentin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan tunnissa ja on 1,3 μg / ml. Lääkkeen hyötyosuus on 75%. Kun tabletit otetaan juuri ennen ateriaa, hyötyosuus kasvaa 20% ja plasman maksimipitoisuus kasvaa 40%. Iäkkäillä potilailla imeytyminen hidastuu.

Käyttöaiheet

aggressiivisten tilojen ja psykomotorisen levottomuuden lievittäminen, erityisesti hoidettaessa vanhuksia tai kroonista alkoholismia sairastavia potilaita;
krooninen voimakas kipu-oireyhtymä.

Lisäksi Tiapridalin käyttö on esitetty:

aikuiset ja yli 6-vuotiaat lapset: erilaisen etiologian korea, Gilles de la Touretten oireyhtymä;
yli 6-vuotiaat lapset: käyttäytymishäiriö, jolla on aggressiivisuutta ja levottomuutta.

Vasta-aiheet

feokromosytooma (mukaan lukien, jos sitä epäillään);
rintasyöpä, aivolisäkkeen prolaktinooma ja muut prolaktiinista riippuvat kasvaimet, myös jos niitä epäillään;
vaikea munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
hypertensiivinen kriisi;
I raskauskolmanneksen;
imetys;
samanaikainen hoito lääkkeillä, jotka voivat aiheuttaa rytmihäiriöitä: luokan IA rytmihäiriölääkkeet (hydrokinidiini, disopyramidi, kinidiini) ja luokka III (ibutilidi, amiodaroni, dofetilidi, sotaloli), tietyt psykoosilääkkeet (tioridatsiini, levomepromatsiini, trifluoperatsiini, droperidemiini, cy pimotsidi, haloperidoli, sulpiridi), levodopa, sisapridi, difemanili, bepridiili, mizolastiini, erytromysiini, vinkamiini (i.v.), moksifloksasiini, sparfloksasiini;
yhdistelmä dopamiinireseptorin agonistien (apomorfiini, entakaponi, amantadiini, bromokriptiini, ropiniroli, kabergoliini, pergolidi, lisuridi, piribediili, kinagolidi, pramipeksoli) kanssa, paitsi Parkinsonin tautia sairastavia potilaita;
sultopridin samanaikainen käyttö;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Lisäksi Tiapridalin ikään liittyvät vasta-aiheet: tabletteja ei ole määrätty alle 6-vuotiaille lapsille, liuosta käytetään vain aikuisten potilaiden hoitoon.

Tiapridalia suositellaan määräämään varoen potilaille, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, epilepsia, sydän- ja verisuonisairaudet dekompensoitumisvaiheessa, hypokalemia, Parkinsonin tauti yhdessä etanolia sisältävien lääkkeiden kanssa, QT-ajan synnynnäisellä pidentymisellä, bradykardia ja syke (syke alle 55) minuutissa, samanaikainen hoito lääkkeillä, jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa, vaikeaa bradykardiaa (syke alle 55 lyöntiä minuutissa), QT-ajan pidentymistä tai sydämen johtumisen hidastumista vanhuudessa.

Tiapridalin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Pillereitä

Tiapridal-tabletit otetaan suun kautta.

Potilaan tila huomioon ottaen hoito tulisi aloittaa pienellä annoksella, sitä tulisi lisätä vähitellen, ja se tulisi saavuttaa pienimmälle annokselle, jolla on kliininen vaikutus.

Tiapridalin suositeltu annos:

aggressiivisten tilojen ja psykomotorisen levottomuuden helpotus: 200-300 mg päivässä, kurssin kesto - 30-60 päivää. Aloitusannos iäkkäille potilaille on 50 mg 2 kertaa päivässä, tarvittaessa 2-3 päivän välein, annosta voidaan nostaa 50-100 mg: lla 300 mg: iin - enimmäisannos;
korea, Gilles de la Touretten oireyhtymä: aloitusannos aikuisille on 25 mg päivässä, sitten sitä nostetaan vähitellen tehokkaimpaan vähimmäisannokseen, joka voi vaihdella 300-800 mg päivässä. Lapsille annos määritetään nopeudella 3–6 mg / 1 kg lapsen painoa päivässä;
voimakas kroonisen kivun oireyhtymä: aikuiset - 200-400 mg päivässä;
käyttäytymishäiriöt, joihin liittyy aggressiivisuutta ja levottomuutta yli 6-vuotiailla lapsilla: 100–150 mg päivässä.

Injektio

Tiapridal-liuos on tarkoitettu käytettäväksi vain aikuispotilaille lihakseen tai laskimoon.

Potilaan tila huomioon ottaen hoito aloitetaan pienellä annoksella ja sitä lisätään vähitellen; on aina tarpeen käyttää pienintä tehokasta annosta.

Tiapridalin suositeltu annostusohjelma:

aggressiivisten tilojen ja psykomotorisen levottomuuden helpotus: yleensä - 200-300 mg päivässä; pre-relirious state tai delirious syndrooma - 400–1200 mg päivässä 4–6 tunnin välein. Suurin päivittäinen annos on 1800 mg. Iäkkäille potilaille - jopa 100 mg 2-3 kertaa päivässä;
krooninen voimakas kipu-oireyhtymä: 200-400 mg päivässä.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta ja ääreishermostosta: voimattomuus, väsymys, uneliaisuus, unettomuus, levottomuus, psykomotorinen levottomuus, apatia, huimaus, päänsärky, kohonnut verenpaine, bradykinesia, yliherkkyys; parkinsonismin kanssa - vapina; harvoin - akatisia, dystonia ja varhainen dyskinesia (okulogriikkakriisit, kouristukset torticollis, trismus) - kaikki nämä oireet yleensä häviävät, kun antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä määrätään tai lääkkeiden lopettamisen jälkeen; pitkäaikaisen käytön taustalla - tardiivinen dyskinesia (tahattomat luonteenomaiset kasvojen, kielen, raajojen liikkeet); mahdollisesti - pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän (MNS) kehittyminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: eteisvärinä, QT-ajan pidentyminen, posturaalinen hypotensio;
hormonaalisesta järjestelmästä: hyperprolaktinemia, amenorrea, maitorauhasen turpoaminen, galaktorrea, rintakipu, siemensyöksyhäiriöt, impotenssi, painonnousu.

Yliannostus

Tiapridalin yliannostuksen oireita ovat ekstrapyramidaalihäiriön oireet, liiallinen sedaatio, uneliaisuus, valtimon hypotensio, tajunnan samentuminen koomaan. Tässä tapauksessa lääke peruutetaan välittömästi, vatsa pestään (kun otetaan tabletteja suurina annoksina) ja määrätään vieroitus ja oireenmukainen hoito.

On myös tarpeen seurata säännöllisesti kehon elintoimintoja, etenkin sydän- ja verisuonijärjestelmän indikaattoreita QT-ajan pidentymisen riskin vuoksi, kunnes myrkytysoireet häviävät kokonaan. Selkeillä ekstrapyramidaalisilla oireilla määrätään antikolinergisiä lääkkeitä.

Koska tiapridi eliminoituu kehosta huonosti dialyysin avulla, hemodialyysiä ei suositella sen poistamiseksi verestä. Spesifistä vastalääkettä ei tällä hetkellä tunneta. Kun tiapridi yhdistetään muihin psykotrooppisiin lääkkeisiin, yliannostus voi olla kohtalokas.

erityisohjeet

Antikolinergisten parkinsonismilääkkeiden määrääminen tardiivisen dyskinesian korjaamiseksi voi pahentaa potilaan tilaa.

NMS: n oireita ovat: kalpeus, hypertermia, lihasjäykkyys, ääreishermoston toimintahäiriöt, tajunnan heikkeneminen. Merkit ääreishermoston toimintahäiriöistä, jotka edeltävät hypertermian puhkeamista, ovat varoitusmerkkejä NNS: n kehittymisestä - verenpaineen heikkous ja lisääntynyt hikoilu. Taudin altistavia tekijöitä voivat olla orgaaniset aivovauriot ja kuivuminen.

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat Tiapridal-annoksen pienentämistä ja säännöllistä seurantaa.

Lääkkeen vaikutus edistää annoksesta riippuvaa QT-ajan pidentymistä ja lisää vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden riskiä. Koska vaikutus lisääntyy hypokalemian, bradykardian, synnynnäisen tai hankitun QT-ajan pidentymisen vuoksi, lääke tulee määrätä hypokalemian korjaamisen jälkeen. Hoitoon on liitettävä huolellinen elektrolyyttitasapainon, EKG: n ja kliinisen esityksen tarkkailu.

Kouristuskyvyn kynnyksen mahdollisen laskun takia Tiapridalia tulee käyttää varoen epilepsiassa.

Antikolinergisten aineiden on lopetettava neuroleptien aiheuttama ekstrapyramidaalioireyhtymä.

Ohjeiden mukaan Tiapridal vaikuttaa potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja, joten hoidon aikana tulisi pidättäytyä tällaisista toiminnoista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tiapridal on kielletty määräämästä raskauden ensimmäisellä kolmanneksella imetyksen aikana. Ei ole tietoa raskauden aikana käytetyn lääkkeen vaikutuksesta sikiön aivoihin. Tiapridia ei suositella määrättäväksi raskauden II ja III kolmanneksella. Jos lääkehoidolle ei ole muuta vaihtoehtoa, annosta ja hoidon kestoa tulee kuitenkin pienentää, jos mahdollista.

Pitkällä hoitojaksolla ja / tai Tiapridal-hoidon suurina annoksina ja / tai raskauden loppuvaiheessa on tarpeen seurata jatkuvasti vastasyntyneen neurologisia toimintoja. Ei tiedetä tunkeutuko tiapridi äidinmaitoon, joten jos on tarpeen käyttää lääkettä imetyksen aikana, imetys tulisi lopettaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Tiapridalin samanaikainen käyttö:

etanoli - lisää neuroleptin rauhoittavaa vaikutusta;
beetasalpaajat, digitaliksilääkkeet, hitaat kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili, diltiatseemi), guanfasiini, klonidiini, koliiniesteraasin estäjät (donepetsiili, galantamiini, neostigmiini, rivastigmiini, pyridostigmiini), laksatiivit, kaliumia erittävät diureetit, eteisvärinän ja kammioperäisen rytmihäiriön kehittyminen;
verenpainelääkkeet - aiheuttavat additiivista vaikutusta, mikä lisää posturaalisen hypotension riskiä;
yskänlääkkeet, opioidikipulääkkeet, korvaushoito (morfiinijohdannaiset), keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet, barbituraatit, anksiolyytit (mukaan lukien bentsodiatsepiinit), unilääkkeet, rauhoittavat masennuslääkkeet, baklofeeni, histamiini H ₁ -reseptorien salpaajat, joilla on rauhoittava vaikutus lisääntynyt keskushermostoa estävä vaikutus.

Parkinsonin taudissa levodopaa yhdessä tiapridin kanssa suositellaan otettavaksi pienimmillä tehokkailla annoksilla, koska dopamiinireseptorin agonistit voivat lisätä tai aiheuttaa psykoottisia häiriöitä. Parkinsonin taudista kärsivien potilaiden neuroleptilääkkeiden hoidon aikana dopaminergisten lääkkeiden annosta pienennetään vähitellen, kunnes se peruutetaan kokonaan.

Jos on kiireellistä tarvetta käyttää lääkettä samanaikaisesti moksifloksasiinin tai sparfloksasiinin kanssa, on tarpeen asettaa QT-ajan arvo ja varmistaa sen hallinta EKG: ssä.

Analogit

Tiapridalin analogi on Tiaprid.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä kosteudelta ja valolta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika: tabletit - 5 vuotta, liuos - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tiapridalista

Lukuisat Tiapridal-arvostelut osoittavat, että sitä käytetään usein alkoholipsykoosin hoitoon, johon liittyy aggressiota ja levottomuutta. Potilaat ovat tyytyväisiä hoidon tulokseen ensimmäisen antokerran jälkeen, ja panevat merkille myös lääkkeen kohtuuhinnan ja käytön helppouden.

Tiapridal-hinta apteekeissa

Tiapridalin arvioitu hinta tabletteina on 1393–1601 ruplaa (pakkaus sisältää 20 kpl). Voit ostaa laskimonsisäisen ja lihaksensisäisen liuoksen hintaan 1060–1168 ruplaa (pakkaus sisältää 12 ampullia).