Aromasiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Aromasin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Munuaisten vajaatoiminta
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Käyttö vanhuksilla
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiolosuhteet ja -ehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Aromasin

ATX-koodi: L02BG06

Vaikuttava aine: Exemestan (Exemestanum)

Tuottaja: Pfizer Manufacturing Deutschland (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 1131 ruplaa.

Ostaa

Sokerilla päällystetyt tabletit, Aromasin

Aromasin on synteettinen syöpälääke, jota käytetään pitkälle edenneen rintasyövän hoitoon naisilla indusoiduilla tai luonnollisilla postmenopausaalisilla naisilla.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan valkoisilla sokerilla päällystetyissä tableteissa, joiden toisella puolella on kaiverrus "7663" (15 kpl. Läpipainopakkauksessa 1, 2, 6 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine on eksemestaani, yhdessä tabletissa - 25 mg.

Apuaineet: krospovidoni, mannitoli, polysorbaatti 80, hypromelloosi, hydratoitu kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Exemestane kuuluu peruuttamattomiin steroidisten aromataasin estäjiin, joiden rakenne muistuttaa luonnollista ainetta androsteenidionia.

Postmenopausaalisilla naisilla estrogeeneja tuotetaan pääasiassa seurauksena androgeenien muuttumisesta estrogeeneiksi perifeerisissä kudoksissa olevan aromataasientsyymin vaikutuksesta. Estrogeenien muodostumisen estämistä estämällä aromataasia pidetään tehokkaana ja valikoivana hoitomenetelmänä hormoniriippuvaisissa rintasyöpissä postmenopausaalisilla naisilla.

Eksemestaani sitoutuu peruuttamattomasti entsyymin aktiiviseen komponenttiin, mikä johtaa sen inaktivoitumiseen. Vahvistettujen tietojen mukaan Aromasinin käyttö postmenopausaalisilla naisilla alentaa estrogeenitasoa seerumissa, kun otetaan 5 mg: n tai suurempi annos, ja suurin lasku (yli 90%) havaitaan, kun lääkettä määrätään annoksella 10-25 mg. Postmenopausaalisilla naisilla, joilla on diagnosoitu rintasyöpä ja jotka saavat päivittäin 25 mg eksemestaania, kokonaisaromataasipitoisuus kehossa vähenee 98%.

Estremestaanille estrogeeninen ja progestogeeninen aktiivisuus ei ole tyypillistä. Paljasti vain vähäisen androgeenisen vaikutuksen, pääasiassa suuria annoksia käytettäessä. Aine ei osallistu aldosteronin ja kortisolin biosynteesiprosesseihin lisämunuaisissa, mikä osoittaa lääkkeen selektiivisyyden. Siksi korvaushoito mineralokortikoidien ja glukokortikoidien kanssa ei ole tarpeen. Lääkettä määrättäessä, jopa pieninä annoksina, havaitaan lievä lisäys luteinisoivan hormonin ja follikkelia stimuloivan hormonin pitoisuudessa veriseerumissa. Tämä johtuu siitä, että estrogeenitason lasku kehossa stimuloi gonadotropiinien tuotantoa aivolisäkkeessä myös postmenopausaalisilla potilailla.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettu eksemestaani imeytyy nopeasti pääasiassa maha-suolikanavasta. Aineen absoluuttista hyötyosuutta ei ole varmistettu, mutta on ehdotuksia, että se riippuu "ensikierron" laajasta vaikutuksesta maksan läpi. Yhden 25 mg: n kerta-annoksen jälkeen plasman suurin eksemestaanipitoisuus 17 ng / ml saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Kun lääke otetaan ruoan kanssa, sen hyötyosuus kasvaa 40%.

Farmakokineettisille parametreille on tunnusomaista lineaarinen suhde. Lopullinen puoliintumisaika on noin 24 tuntia. Aromasinin aktiivinen komponentti sitoutuu plasman proteiineihin noin 90%. Eksemestaania ja sen metaboliitteja ei ole sitoutunut erytrosyytteihin. Toistuva saanti ei johda aineen arvaamattomaan kasautumiseen.

Eksemestaanin biotransformaatio suoritetaan hapettamalla metyleeniryhmä 6. asemassa isoentsyymin CYP3A4 vaikutuksesta ja / tai pelkistämällä 17-ketoryhmä aldoketo-reduktaasin vaikutuksesta edelleen konjugoimalla. Eksemestaanimetaboliitit ovat joko inaktiivisia tai vähemmän aktiivisia aromataasin eston tapauksessa kuin lähtöyhdiste.

Eksemestaani erittyy virtsaan ja ulosteisiin viikon aikana suunnilleen yhtä suurina määrinä (noin 40%). 0,1–1% aineesta erittyy virtsaan muuttumattomana.

Potilaan ikä ja systeeminen altistuminen Aromasinille eivät ole suoraan yhteydessä toisiinsa. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), lääkkeen systeeminen vaikutus on 2 kertaa suurempi, mutta annosta ei tarvitse muuttaa. Potilailla, joilla on kohtalainen tai korkea maksan vajaatoiminta, systeeminen altistus lääkkeelle on 2-3 kertaa suurempi, mutta annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttöaiheet

Pitkälle edenneen rintasyövän hoito naisilla indusoidussa tai luonnollisessa postmenopaussissa (lääkehoito on tarkoitettu erityyppisen hormonaalisen hoidon jälkeen sekä taudin etenemisen estrogeenihoidon yhteydessä)
Varhaisen rintasyövän adjuvanttihoito postmenopausaalisilla naisilla, joilla on estrogeenipositiivisia reseptoreita (alkuvaiheen adjuvanttisen tamoksifeenihoidon päätyttyä uusiutumisriskin vähentämiseksi).

Vasta-aiheet

Ohjeiden mukaan Aromasin on vasta-aiheinen naisille, joilla on premenopausaalinen endokriininen tila, sekä yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen komponenteille.

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista raskauden, imetyksen ja myös lapsuuden aikana.

Aromasinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan 1 kpl. aterioiden jälkeen 1 kerran päivässä.

Rintasyövän alkuvaiheessa hoidon tulisi olla vähintään 5 vuotta.

Jos tauti etenee, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Sivuvaikutukset

Lääke voi aiheuttaa pahoinvointia, unettomuutta, päänsärkyä, kuumia aaltoja, hikoilua, nivel- ja lihaskipuja.

Paljon harvemmin lääkettä käytettäessä voidaan havaita: ruokahaluttomuus, ummetus, huimaus, määrittelemättömän paikannuksen kipu, jalkojen turvotus, vatsakipu, hiustenlähtö, dyspepsia, oksentelu, masennus, ripuli, rannekanavan oireyhtymä, ihottuma, ääreisödeema.

Yliannostus

Yhtä Aromasin-annosta, joka voi johtaa kuolemaan johtavien oireiden kehittymiseen, ei ole vahvistettu. Lääkkeen ottaminen enintään 800 mg: n kerta-annoksena terveillä naisilla ja jopa 600 mg: n päivittäisannoksella postmenopausaalisilla naisilla, joilla on laaja rintasyöpä, ei aiheuta haittavaikutuksia.

Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukainen hoito. Suuria Aromasin-annoksia ottaneiden potilaiden tulee olla jonkin aikaa lääkärin valvonnassa. Elintoimintojen säännöllinen seuranta on myös suositeltavaa.

erityisohjeet

Munuaisten tai maksan vajaatoimintaa ei tarvitse muuttaa.

Älä ota lääkettä samanaikaisesti estrogeeneja sisältävien lääkevalmisteiden kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaita tulee varoittaa hoidon aikana haittavaikutusten, kuten huimauksen, uneliaisuuden ja voimattomuuden mahdollisuudesta. Jos näitä oireita ilmenee, on suositeltavaa pidättäytyä ajamasta ja harjoittamasta muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät erityistä keskittymistä ja välittömiä reaktioita.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä käytetään varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä määrätään varoen maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille suositeltu Aromasin-annos on 25 mg kerran päivässä, mieluiten aterioiden jälkeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Estrogeenia sisältävät lääkkeet neutraloivat täysin Aromasinin farmakologisen vaikutuksen. Sen vaikuttava aine metaboloituu sytokromi P450 CYP3A4: n ja aldoketoreduktaasien avulla, joten se ei kykene estämään mitään tärkeimmistä CYP-isoentsyymeistä.

Ketokonatsoli estää spesifisesti CYP3A4-isoentsyymiä, mutta sen vahvistettua vaikutusta eksemestaanin farmakokinetiikkaan ei ole tunnistettu. Vaikka eksemestaani on farmakokineettisesti vuorovaikutuksessa rifampisiinin, joka on voimakas CYP3A4-isoentsyymin indusoija, Aromasinin farmakologinen vaikutus pysyy muuttumattomana, joten annosta ei tarvitse muuttaa.

Analogit

Aromasinin rakenteellisiin analogeihin kuuluvat lääkkeet Aromeston ja Exemestan-Teva.

Säilytysolosuhteet ja -ajat

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Aromasin

Suurin osa potilaista jättää myönteisiä arvioita Aromasinista ja huomauttaa, että se on hyvin siedetty. Jotkut potilaat valittavat kuitenkin lääkkeen haittavaikutuksista, jotka ilmaistaan kuumina aaltoina, unettomuutena, pahoinvointina, selän ja nivelten kipu. Vallitseva mielipide on, että lääke on erittäin tehokas syöpään, mutta se voidaan ottaa vain lääkärin määräämällä tavalla.