Amiodaroni
Amiodarone: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Huumeiden vuorovaikutus
- 11. Analogit
- 12. Varastointiehdot
- 13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 14. Arvostelut
- 15. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Amiodaron
ATX-koodi: C01BD01
Vaikuttava aine: Amiodarone (Amiodarone)
Valmistaja: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.9.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 65 ruplaa.
Ostaa
Amiodaroni on rytmihäiriölääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Lääke valmistetaan tablettien muodossa, jotka sisältävät 200 mg amiodaronihydrokloridia ja apuaineita: maitosokeri, maissitärkkelys, algiinihappo, pienimolekyylipainoinen povidoni, magnesiumsteariinihappo.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Amiodaroni on luokan III rytmihäiriölääke. Sillä on myös alfa- ja beeta-adrenergiset salpaajat, antianginaaliset, verenpainetta alentavat ja sepelvaltimoa laajentavat vaikutukset.
Lääke estää aktivoimattomat kaliumkanavat kardiomyosyyttien solukalvoissa. Pienemmässä määrin se vaikuttaa natrium- ja kalsiumkanaviin. Estämällä inaktivoidut "nopeat" natriumkanavat, se tuottaa vaikutuksia, jotka ovat ominaisia luokan I rytmihäiriölääkkeille. Amiodaroni aiheuttaa bradykardiaa, joka estää sinussolmukesolukalvon hitaan depolarisoitumisen ja estää myös atrioventrikulaarisen johtumisen (luokan IV rytmihäiriölääkkeiden vaikutus).
Lääkkeen antiarytminen vaikutus johtuu sen kyvystä pidentää kardiomyosyyttien toimintapotentiaalin kestoa ja sydämen kammioiden ja eteisten, His-, AV-solmu- ja Purkinje-kuitujen tulenkestävää (tehokasta) jaksoa, jonka seurauksena sinussolmun automatismi, kardiomyosyyttien herkkyys ja AV-johtuminen hidastuvat.
Lääkkeen antianginaalinen vaikutus johtuu sepelvaltimoiden resistenssin vähenemisestä ja sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisestä, joka johtuu sykkeen laskusta, mikä johtaa lopulta sepelvaltimoiden verenkierron lisääntymiseen. Lääke ei vaikuta merkittävästi systeemiseen verenpaineeseen.
Rakenteellisesti amiodaroni on samanlainen kuin kilpirauhashormonit. Noin 37% molekyylipainosta on jodia. Amiodaroni vaikuttaa kilpirauhashormonien aineenvaihduntaan: se estää tyroksiinin muuttumista trijodityroniiniksi ja estää kilpirauhashormonien tarttumisen maksasolujen ja kardiosyyttien kautta, mikä heikentää kilpirauhashormonien stimuloivaa vaikutusta sydänlihakseen.
Lääkkeen vaikutus alkaa 2-3 päivästä 2-3 kuukauteen. Vaikutuksen kesto vaihtelee useista viikoista useisiin kuukausiin tai enemmän (vaikuttava aine löytyy plasmasta 9 kuukauden kuluessa viimeisestä lääkeannoksesta).
Farmakokinetiikka
Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy hitaasti ruoansulatuskanavasta. Sen hyötyosuus vaihtelee 35-65%. Veressä amiodaroni havaitaan 0,5-4 tunnissa. 2-10 tunnin kuluttua yhden annoksen ottamisesta havaitaan lääkkeen suurin pitoisuus veressä. Terapeuttinen plasmapitoisuus vaihtelee välillä 1 - 2,5 mg / l. Vakaan tilan pitoisuuden saavuttaminen kestää yhdestä kuukauteen.
Amiodaroni jakautuu voimakkaasti kudoksiin (jakautumistilavuus on 60 litraa). Se tunkeutuu helposti rasvakudokseen ja elimiin hyvällä verenkierrolla. Lääke kulkee istukan ja veri-aivoesteen läpi, erittyy äidinmaitoon (jopa 25% imettävän naisen ottamasta annoksesta). 95% sitoutunut plasman proteiineihin.
Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet edellyttävät sen käyttöä suurina latausannoksina.
Amiodaronin metabolia tapahtuu maksassa. Päämetaboliitti on desetyyliamiodaroni, jolla on samanlaiset farmakologiset ominaisuudet ja joka pystyy parantamaan pääyhdisteen rytmihäiriölääkettä. Joidenkin raporttien mukaan yksi metaboliareiteistä on deiodinointi. Pitkäaikaisessa hoidossa jodipitoisuudet saavuttavat 60-80% vaikuttavan aineen pitoisuudesta. Amiodaroni on useiden maksa-isoentsyymien ja P-glykoproteiinin estäjä sekä orgaanisten anionien kantaja.
Lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee suuresti, mikä liittyy sen kykyyn kumuloitua. Oraalisen annon jälkeen amiodaroni erittyy kahdessa vaiheessa: Ensimmäisessä vaiheessa puoliintumisaika on 4 - 21 tuntia, toisessa - 25 - 110 päivää. Pitkittyneen hoidon jälkeen eliminaation keskimääräinen puoliintumisaika on 40 päivää.
85–95% otetusta annoksesta erittyy suoliston kautta, alle 1% munuaisten kautta. Amiodaronia ja sen metaboliitteja ei dialysoida.
Käyttöaiheet
Paroksismaalisten rytmihäiriöiden hoito ja ehkäisy:
- Supraventrikulaariset rytmihäiriöt (jos muu hoito on mahdotonta tai heikko)
- Hengenvaaralliset kammioperäiset rytmihäiriöt (mukaan lukien kammiotakykardia, kammiovärinä);
- Krooniseen sydämen tai sepelvaltimoiden vajaatoimintaan liittyvät rytmihäiriöt;
- Parasystoli, kammioperäiset rytmihäiriöt potilailla, joilla on Chagas-sydänlihastulehdus;
- Eteisen ja kammion ennenaikaiset lyönnit;
- Angina pectoris.
Vasta-aiheet
- Sairas sinusoireyhtymä;
- Interstitiaalinen keuhkosairaus;
- AV-saarto II-III vuosisata (ilman sydämentahdistinta);
- SA-saartoja;
- Hypokalemia;
- Kardiogeeninen sokki;
- Valtimon hypotensio;
- Romahdus;
- Tyreotoksikoosi;
- Kilpirauhasen vajaatoiminta;
- Yliherkkyys lääkekomponenteille sekä jodille.
Ohjeiden mukaan amiodaroni on vasta-aiheinen MAO-estäjien käytön aikana; sitä ei myöskään ole määrätty raskaana oleville ja imettäville naisille.
Käytä varoen vanhuksille (vakavan bradykardian kehittymisen suuren riskin vuoksi), lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille (koska sen käytön tehokkuudesta ja turvallisuudesta ei ole tietoja) sekä seuraavien taustalla:
- Maksan vajaatoiminta;
- Krooninen sydämen vajaatoiminta;
- Keuhkoputkien astma.
Amiodaronin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Hoitava lääkäri määrittelee hoidon suunnitelman ja keston erikseen.
Tabletit otetaan ennen ateriaa, 200 mg 2-3 kertaa päivässä. Vähitellen päivittäinen annos pienenee 200-400 mg: aan. Kumulaation välttämiseksi sinun on pidettävä 2 päivän tauko joka viides päivä lääkkeen ottamisen jälkeen. Ehkä päivittäinen amiodaronin käyttö 3 viikon ajan, minkä jälkeen tauko 7 päivän ajan.
Angina pectoriksen taustalla aloitusannos on 0,4-0,6 g päivässä jaettuna 2-3 annokseen, joka 1-2 viikon kuluttua pienennetään 200 mg: aan päivässä.
Sivuvaikutukset
- Aistielimet - lipofussiinikerrostus sarveiskalvon epiteelissä, uveiitti;
- Hermosto - uni- ja muistihäiriöt, päänsärky, kuulohallusinaatiot, heikkous, masennus, huimaus, uupumus, parestesia;
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä - sinusbradykardia, AV-lohko;
- Hengityselimet - hengenahdistus, bronkospasmi, yskä, pleuriitti;
- Aineenvaihdunta - tyreotoksikoosi, kilpirauhasen vajaatoiminta;
- Allergiset reaktiot - hilseilevä dermatiitti, ihottuma;
- Ruoansulatuskanava - pahoinvointi, ruokahalun heikkeneminen, ilmavaivat, oksentelu, tylsyys tai makuaistin menetys, ripuli, vatsakipu, raskaus epigastriumissa, ummetus.
Muut haittavaikutukset: myopatia, lisäkivestulehdus, heikentynyt teho, hiustenlähtö, vaskuliitti, valoherkkyys, sinertävä tai sinertävä ihon pigmentti.
Yliannostus
Yliannostustapauksissa havaitaan seuraavia oireita: atrioventrikulaarinen lohko, bradykardia, olemassa olevan kroonisen sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen, "piruettityyppisen" paroksismaalinen ja kammiotakykardia, sydämenpysähdys, maksan toimintahäiriö.
Yliannostustapauksessa suoritetaan mahahuuhtelu, määrätään aktiivihiili ja oireenmukainen hoito. "Piruettityyppisen" takykardian kanssa suoritetaan sydämen stimulaatio ja magnesiumsuoloja määrätään laskimoon; bradykardian kanssa suositellaan atropiinin, beeta-adrenostimulanttien käyttöä tai sydämentahdistimen asentamista. Hemodialyysiä ei suoriteta, koska se on tehoton.
erityisohjeet
Ennen hoidon aloittamista tulisi suorittaa röntgenkuva keuhkoista sekä arvioida kilpirauhasen ja maksan toiminta. Pitkäaikaisessa hoidossa suositellaan keuhkojen röntgentutkimusta vuosittain.
Hoidon aikana on suositeltavaa välttää pitkäaikaista altistumista auringolle valoherkkyyden välttämiseksi.
Kun lääkitys lopetetaan, rytmihäiriöiden uusiutuminen on mahdollista.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Amiodaronia ei tule käyttää raskaana oleville naisille, koska sikiön kilpirauhanen alkaa kerääntyä jodia ja vastasyntyneelle voi kehittyä kilpirauhasen vajaatoiminta lisääntyneen jodipitoisuuden vuoksi. Lääkkeen käyttö raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa rytmihäiriöt uhkaavat elämää ja muut rytmihäiriölääkkeet ovat tehottomia (amiodaroni aiheuttaa kilpirauhasen toimintahäiriöitä sikiössä).
Tarvittaessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana, imetys on lopetettava.
Huumeiden vuorovaikutus
"Pirouette" -tyyppisen kammiotakykardian kehittymisen riskin vuoksi amiodaronia ei saa käyttää samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa:
- fenotiatsiinit (syamematsiini, tioridatsiini, fluphenatsiini, klooripromatsiini, levomepromatsiini, trifluoperatsiini);
- butyrofenonit (haloperidoli, droperidoli);
- trisykliset masennuslääkkeet;
- makrolidit (spiramysiini, erytromysiini suonensisäisesti);
- malarialääkkeet (klorokiini, halofantriini, kiniini, meflokiini, lumefantriini);
- fluorokinolonit (mukaan lukien moksifloksasiini);
- luokan IA rytmihäiriölääkkeet (disopyramidi, kinidiini, prokainamidi, hydrokinidiini);
- luokan III rytmihäiriölääkkeet (ibutilidi, dofetilidi, bretilium tosylaatti);
- bentsamidit (sultopridi, tiapridi, amisulpridi, sulpiridi, veralipridi);
- atsoleja;
- sotaloli, vinkamiini, pimotsidi, pentamidiini (parenteraalisesti), mizolastiini, terfenadiini, bepridiili, sertindoli, sisapriidi, difemanyylimetyylisulfaatti, astemitsoli.
Lääkettä ei suositella käytettäväksi yhdessä beetasalpaajien, diltiatseemin ja verapamiilin kanssa (johtumis- ja automaatiohäiriöiden riskin takia) ja suoliston peristaltiaa stimuloivien laksatiivien (laksatiivien aiheuttaman hypokalemian "piruettityyppisen kammion takykardian riskin vuoksi)" …
Amiodaronia käytetään varoen seuraavien lääkkeiden yhteydessä:
- systeemiset glukokortikosteroidit;
- diureetit, jotka aiheuttavat hypokalemiaa;
- prokainamidi (prokainamidin pitoisuus plasmassa kasvaa ja sen sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa);
- amfoterisiini B (laskimoon);
- tetrakosaktidi (kammioperäisten rytmihäiriöiden lisääntynyt riski).
Kun amiodaronia käytetään samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien kanssa, verenvuotoriski kasvaa; sydämen glykosidien kanssa - atrioventrikulaarinen johtuminen ja automatismi häiriintyvät; fenytoiinin ja fosfenytoiinin kanssa - on olemassa riski neurologisista häiriöistä; esmololin kanssa - supistuvuus, johtavuus ja automatismi häiriintyvät; flekainidin kanssa - flekainidin pitoisuus kasvaa.
Amiodaroni lisää siklosporiinin, lidokaiinin, sildenafiilin, triatsolaamin, ergotamiinin, fentanyylin, takrolimuusin, midatsolaamin, dihydroergotamiinin, HMG-CoA-reduktaasin estäjien, dabigatraanin pitoisuuksia plasmassa.
Amiodaronin pitoisuus plasmassa vähenee, kun sitä käytetään samanaikaisesti orlistaatin, rifampisiinin ja mäkikuisvalmisteiden kanssa; lisääntynyt pitoisuus - kun sitä käytetään yhdessä simetidiinin, greippimehun ja HIV-proteaasin estäjien kanssa.
Yhdistettynä koliiniesteraasin estäjien, klonidiinin, pilokarpiinin, guanfasiinin ja inhaloitavien lääkkeiden kanssa yleisanestesiassa vakavan bradykardian todennäköisyys kasvaa; radioaktiivisella jodilla - radioaktiivisen jodin imeytymisen rikkominen ja kilpirauhasen radioisotooppitutkimuksen tulosten vääristyminen on mahdollista; valoherkistymistä aiheuttavien lääkkeiden kanssa - havaitaan additiivinen valoherkistävä vaikutus; dekstrometorfaanin kanssa - dekstrometorfaanin pitoisuuden nousu on mahdollista; klopidogreelin kanssa - klopidogreelin pitoisuuden lasku plasmassa on mahdollista.
Analogit
Amiodaronin analogit ovat:
- Vaikuttavan aineen mukaan - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Vaikutusmekanismilla - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Varastointiehdot
Tablettien säilyvyysaika on 2 vuotta. Säilytä kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Amiodaronesta
Arviointien mukaan amiodaroni on tehokas lääke verenpaineen normalisoimiseksi ja sykkeen vakauttamiseksi. Haittapuoli on melko laaja luettelo sivuvaikutuksista ja suuri todennäköisyys vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa, joten tämän lääkkeen voi määrätä vain lääkäri.
Amiodaronin hinta apteekeissa
Lääke on halpa. Amiodaronin hinta 200 mg: n tableteissa (30 kpl / pakkaus) apteekeissa on keskimäärin 115–140 ruplaa ja riippuu valmistajasta.
Amiodarone: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Amiodarone-välilehti. 5 mg 30 kpl. 65 RUB Ostaa |
|
Amiodarone 200 mg tabletit 30 kpl. 120 RUB Ostaa |
|
Amiodarone 200mg tabletit 30 kpl. 125 RUB Ostaa |
|
Amiodarone 200 mg tabletit 30 kpl. 125 RUB Ostaa |
|
Amiodarone 200mg tabletit 30 kpl. RUB 145 Ostaa |
|
Amiodarone 200 mg tabletit 30 kpl. 148 RUB Ostaa |
|
Amiodarone-välilehti. 200 mg 30 kpl. 194 r Ostaa |
|
Amiodarone kons. laskimonsisäisen injektionesteen liuosta varten. 50mg / ml 3ml amp. 10 palaa. 214 r Ostaa |
|
Amiodarone 50 mg / ml konsentraatti liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi 3 ml 10 kpl. 244 RUB Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
