Efedriini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Efedriini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: efedriini

ATX-koodi: R03CA02

Vaikuttava aine: efedriini (efedriini)

Valmistaja: Liittovaltion valtion yksikkö "Moscow Endocrine Plant" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 29.4.2020

Efedriini on sympatomimeettinen lääke, joka on erittäin tehokas valtimon hypotension hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - injektioneste, liuos: väritön, läpinäkyvä (pahvilaatikossa 1 tai 2 solun muotoista pakkausta, jotka sisältävät 5 ampullia, joissa on 1 ml liuosta annoksella 50 mg / ml, ja efedriinin käyttöohjeet).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: efedriinihydrokloridi - 50 mg;
apukomponentti: injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Efedriini on yksi sympatomimeeteistä, joilla on stimuloiva vaikutus a- ja β-adrenergisiin reseptoreihin. Se edistää noradrenaliinin vapautumista synaptiseen rakoon vaikuttamalla eferenttien adrenergisten kuitujen suonikohjuun. Lisäksi aine stimuloi heikosti adrenergisiä reseptoreita.

Efedriinin farmakologiset vaikutukset:

psykostimuloiva, keuhkoputkia laajentava ja verisuonia supistava vaikutus;
lisääntynyt perifeerinen verisuoniresistenssi ja systeeminen verenpaine;
minuutin veritilavuuden, voimakkuuden ja sydämen supistusten määrän kasvu;
atrioventrikulaarisen johtumisen parantaminen;
lisääntynyt luuston lihasääni;
lisääntynyt verensokeri;
suoliston peristaltiikan estäminen;
oppilaan laajentuminen (tällä vaikutuksella ei ole vaikutusta silmänsisäiseen paineeseen ja mukautumiseen);
keskushermoston stimulaatio (efedriini on psykostimuloivassa vaikutuksessaan lähellä fenamiinia);
katekoli-O-metyylitransferaasin ja monoamiinioksidaasin aktiivisuuden estäminen;
ihon verisuonten a-adrenergisten reseptorien stimulaatio, mikä johtaa laajentuneiden verisuonten kaventumiseen ja niiden lisääntyneen läpäisevyyden vähenemiseen, mikä aiheuttaa turvotuksen vähenemisen nokkosihottumassa.

Kun lääkettä annetaan lihakseen (i / m) 25-50 mg: n annoksena, terapeuttinen vaikutus alkaa 10-20 minuutin kuluttua ja kestää 0,5-1 tuntia. Efedriinin toistuvassa annostelussa 10-30 minuutin välein sen painin vaikutus vähenee nopeasti (takyfylaksia kehittyy, mikä liittyy norepinefriinivarastojen asteittaiseen vähenemiseen suonikohjujen sakeutumisissa).

Farmakokinetiikka

Efedriini imeytyy nopeasti ihon alle (s / c) tai lihakseen (i / m). Maksa metaboloituu pieninä määrinä. Sen puoliintumisaika virtsan pH-arvossa 5 on 3 tuntia, kun virtsan pH-arvo on 6,3 - 6 tuntia.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta. Erittyvän lääkkeen määrä riippuu virtsan pH: sta ja kasvaa pH: n muuttuessa kohti happamaa puolta.

Käyttöaiheet

valtimoiden hypotensio, jonka voi aiheuttaa bakteremia, verenhukka, trauma, selkärangan anestesia, leikkaus, sokki, romahdus, adrenergisten salpaajien, gangliosalpaajien ja muiden verenpainelääkkeiden yliannostus ja muut tekijät;
hallitsematon sympaattinen lohko keskeisten segmentaalisten saartojen eri muunnosten taustalla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

hallitsematon takykardia ja valtimon hypertensio;
hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia;
feokromosytooma;
unettomuus;
Kammiovärinä;
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (efedriiniliuoksen käyttö vaatii erityistä huolellisuutta ja huolellista lääkärin valvontaa):

okklusiivinen verisuonisairaus, mukaan lukien historia, mukaan lukien Raynaudin tauti, diabeettinen endarteritis, paleltumat, Buergerin tauti, ateroskleroosi, valtimoembolia;
eteisvärinä;
hypoksia;
hyperkapnia;
metabolinen asidoosi;
hypovolemia;
kulmasulku-glaukooma;
sydäninfarkti;
keuhkoverenpainetauti;
tyreotoksikoosi;
sydän- ja verisuonijärjestelmän patologiat, mukaan lukien valtimoverenpainetauti, sepelvaltimoiden vajaatoiminta, kammioperäinen rytmihäiriö, takyarytmia, angina pectoris;
diabetes;
hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu;
yhdistelmähoito lääkkeiden kanssa inhalaatioanestesiassa;
raskaus;
imetysjakso.

Efedriini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Efedriinin injektioneste on tarkoitettu laskimoon, ihon alle ja laskimoon (laskimoon) annettavaksi.

Indikaatioista riippuen valitaan lääkkeen antotapa. Tarttuvien patologioiden taustalla ja ennen selkärangan anestesiaa sitä käytetään s / c tai i / m; akuutilla verenpaineen laskulla - hitaasti IV.

Lääke ruiskutetaan laskimoon tiputuksella tai suihkulla. Yksivaiheisella injektiolla 0,02-0,05 g (0,4-1 ml lääkettä, jonka konsentraatio on 50 mg / 1 ml) ruiskutetaan hitaasti virtana.

Tippa-injektioissa 0,06–0,08 g efedriiniä sekoitetaan 100–800 ml: n kanssa isotonista natriumkloridiliuosta.

Kun 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) lääkettä ruiskutetaan ihon alle konsentraationa 50 mg / 1 ml, sitä annetaan 1-2 kertaa päivässä.

Spinaalipuudutuksessa verenpaineen laskun estämiseksi injektoidaan 1 ml liuosta, jonka konsentraatio on 50 mg / 1 ml, 10–30 minuuttia ennen anestesian alkua.

Suurin kerta-annos aikuisille ihonalaisessa injektiossa on 0,05 g, päivittäinen annos on 0,1 g.

Sivuvaikutukset

Seuraavien ei-toivottujen sivureaktioiden kehittyminen järjestelmistä ja elimistä efedriinin parenteraalisen antamisen avulla on mahdollista:

hermosto ja aistielimet: hyvin usein - unihäiriöt, päänsärky; usein - huimaus, levottomuus, hermostuneisuus, heikkous; tuntemattomalla taajuudella - uneliaisuus, ylä- tai alaraajojen tunnottomuus, vapina, lihaskouristukset, kouristukset; suurten annosten käyttöönoton myötä - psyyken muutos, emotionaalinen labiliteetti, hallusinaatiot;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen nousu / lasku, sydämentykytys, takykardia, angina pectoris, bradykardia; harvoin - kipu tai epämukavuus rinnassa; määrittelemättömällä taajuudella - kasvojen punoitus, epätavalliset verenvuodot; suurten annosten käyttöönotolla - kammioperäinen rytmihäiriö;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi, oksentelu; usein - ruokahaluttomuus, kurkun ärsytys tai suun kuivuminen; tuntemattomalla taajuudella - närästys;
virtsajärjestelmä: usein - kivulias ja vaikea virtsaaminen;
paikalliset reaktiot: polttaminen tai kipu i / m-injektiokohdassa;
muut: usein - näön hämärtyminen, laajentuneet pupillit, hypertermia, vilunväristykset, hengenahdistus tai hengenahdistus, allergiset reaktiot, ääreisverisuonten kaventuminen, ihon kalpeus, lisääntynyt hikoilu.

Jos jokin edellä mainituista haittavaikutuksista pahenee tai kehittyy muita kielteisiä vaikutuksia, joita ei ole kuvattu ohjeissa, sinun on neuvoteltava lääkärin kanssa.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet ovat: ihottuma, lisääntynyt hikoilu, oksentelu, ruokahalun heikkeneminen, liiallinen verenpaineen nousu, virtsaumpi, unettomuus, levottomuus, vaikea heikkous.

Hoito: kun ilmenee liiallista verenpainetta alentavaa vaikutusta, antonopeutta pienennetään tai efedriinin käyttö lopetetaan väliaikaisesti. Jos tämä menetelmä on tehoton, määrätään lyhytvaikutteisia a-salpaajia.

erityisohjeet

Liuoksen laskimonsisäisen antamisen tiputusmenetelmällä infuusionopeuden säätämiseen käytetään laitetta, jossa on mittauslaite. Efedriini tulisi pistää suuriin laskimoihin, mieluiten keskuslaskimoihin.

Hoidon aikana on tärkeää mitata keuhkovaltimon paine, keuhkojen kapillaarikiilapaine, keskuslaskimon paine, elektrokardiogrammi, veren minuuttitilavuus, virtsan tilavuus ja verenpaine.

Efedriiniä ei suositella käytettäväksi nukkumaan mennessä ja päivän lopussa yön unihäiriöiden välttämiseksi.

Liuos on ruiskutettava varovasti, eikä sitä saa päästää verisuonikudoksiin verisuonten ulkopuolella, koska se voi johtaa niiden nekroosiin (kun ekstravasaattia muodostuu, tunkeudu välittömästi 10-15 ml 0,9% natriumkloridiliuosta, joka sisältää 5-10 ml fentolamiinia). Suuremmat annokset sydäninfarktissa voivat lisätä iskemiaa lisäämällä sydänlihaksen hapenkulutusta.

Jos mahdollista, hypovolemia tulee korjata ennen hoidon aloittamista. Lääkehoito ei korvaa veren, plasman, veren korvikkeiden ja / tai suolaliuosten verensiirtoja.

Efedriinin pitkäaikaiset käyttökurssit eivät ole sopivia, koska ne voivat edistää perifeeristen verisuonten kapenemista, mikä johtaa gangreenin tai nekroosin mahdolliseen kehittymiseen.

Efedriinin käyttö valtimoverenpainetaudin korjaamiseen synnytyksen aikana (lisättynä paikallispuudutusliuokseen) tai yhdessä tiettyjen lääkkeiden kanssa työvoiman stimuloimiseksi (metyyliergonoviiniksi, ergonoviiniksi, ergotamiiniksi, vasopressiiniksi jne.) Voi johtaa pysyvään valtimon hypertensioon. jopa aivosuonien repeytymiseen. Selkärangan anestesian aikana sikiön syke nousee joskus. Kun äidin verenpaine on yli 130/80 mm. rt. Taide. lääkettä ei käytetä.

Koska aine stimuloi keskushermostoa, huumeriippuvaiset voivat käyttää sitä väärin.

Hoito tulee keskeyttää asteittain, koska muuten voi ilmetä vaikea hypotensio.

Älä käytä läpinäkymätöntä liuosta. Lääkkeen jäljellä oleva käyttämätön osa on hävitettävä.

Efedriinin ja monoamiinioksidaasin estäjien yhdistetty käyttö lääkkeen painevaikutuksen lisääntymisen vuoksi voi aiheuttaa oksentelua, rytmihäiriöitä, päänsärkyä ja hypertensiivistä kriisiä. Tältä osin, kun otetaan monoamiinioksidaasin estäjiä edeltävien 14-21 päivän aikana, sympatomimeettisen aineen annos pienenee (1/10: een tavanomaisesta annoksesta).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Efedriiniä raskauden ja imetyksen aikana voidaan määrätä vain tiukkoihin käyttöaiheisiin tapauksissa, joissa hoidon hyödyt ylittävät olemassa olevan riskin.

Huumeiden vuorovaikutus

Lääkkeiden / aineiden vaikutus efedriiniin, kun niitä käytetään yhdessä:

virtsaa alkalisoivat lääkkeet, mukaan lukien natriumbikarbonaatti, sitraatit, hiilihappoanhydraasin estäjät, kalsiumia ja magnesiumia sisältävät antasidit: lisäävät sen puoliintumisaikaa ja myrkytyksen todennäköisyyttä;
oksitosiini, metyyliergometriini, ergotamiini, ergometriini: lisää vasokonstriktorivaikutusta ja gangreenin, iskemian ja vakavan valtimoverenpainetaudin riskiä kallonsisäiseen verenvuotoon asti;
metyylifenidaatti, trimetafaani, metyylidopa, mekamyyliamiini, mazindoli, sympatolyytit (guanetidiini, guanadreeli), doksaprami: lisää efedriinin painevaikutusta;
levodopa: lisää rytmihäiriöiden kehittymisen todennäköisyyttä (vaatii lääkeannoksen pienentämistä);
ritodriini: lisää efedriinin farmakologista tehoa, mukaan lukien lisää ei-toivottuja sivureaktioita (tämä vaikutus on molemminpuolinen);
verenpainelääkkeet, mukaan lukien sympatolyytit, diureetit, rauwolfia-alkaloidit: vähentävät verenpainetta alentavaa vaikutusta;
ei-selektiiviset β-adrenergiset salpaajat ja nitraatit: heikentävät terapeuttista vaikutusta (β-adrenergisten reseptorien salpaus voi toimia α-adrenergisen aktiivisuuden esiintyvyydellä, johon liittyy valtimoverenpainetaudin ja vakavan bradykardian riski, ja sydänlohkon todennäköinen esiintyminen. β-adrenerginen salpaus estää myös bronkodin adrenergisen vaikutuksen)
kilpirauhashormonivalmisteet: tehostavat efedriinin vaikutusta (tämä vaikutus on molemminpuolinen);
fenoksibentsamiini: parantaa efedriinin verenpainetta alentavaa vaikutusta; takykardian kehittyminen.

Efedriinin vaikutus lääkkeisiin / aineisiin, kun niitä käytetään yhdessä:

unilääkkeet, huumeiden kipulääkkeet: heikentää vaikutuksia;
ioksagloiinihappo ja iotalamiinihapot, diatrizoaatit: lisää niiden neurologista vaikutusta;
adrenokortikotrooppiset hormonit, glukokortikosteroidit: pitkäaikaisessa hoidossa lisää metabolista puhdistumaa (niiden annosten korjaaminen voi olla tarpeen);
metyylifenidaatti, mazindoli: stimuloiva vaikutus keskushermostoon lisääntyy (tämä vaikutus on molemminpuolinen);
ksantiinit, mukaan lukien teofylliini, ekstrifylliini, difylliini, kofeiini, aminofylliini: lisää keskushermostoa stimuloivaa vaikutusta ja myrkyllisten vaikutusten riskiä;
kokaiini: lisää sydän- ja verisuonisto- ja keskushermostoa stimuloivaa vaikutusta.

Huomioitavat yhdistelmät:

dopamiini, trisykliset masennuslääkkeet, kinidiini, sydämen glykosidit, inhalaatioanestesia-aineet (trikloorietyleeni, metoksifluraani, isofluraani, halotaani, enfluraani, kloroformi): vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden riski kasvaa;
muut sympatomimeettiset lääkkeet: sydän- ja verisuonijärjestelmän haittatapahtumien vakavuus kasvaa;
adrenergiset keuhkoputkia laajentavat lääkkeet: Keskushermoston liiallinen lisästimulaatio on mahdollista, mikä joissakin tapauksissa johtaa rytmihäiriöihin, kouristuksiin, unettomuuteen, ärtyneisyyteen, lisääntyneeseen ärtyvyyteen;
reserpiini ja monoamiinioksidaasin estäjät (mukaan lukien selegiliini, prokarbatsiini, furatsolidoni): oksentelu, päänsärky, hyperpyreettinen kriisi, äkillinen ja voimakas verenpaineen nousu, sydämen rytmihäiriöt ovat mahdollisia;
fenytoiini: verenpaine laskee yhtäkkiä ja bradykardia havaitaan.

Analogit

Efedriinianalogit ovat efedriinihydrokloridin injektioneste, liuos 5%, adrenaliini, adrenaliini-SOLOpharm, adrenaliinihydrokloridi-injektiopullo, noradrenaliini, noradrenaliini Agetan, norepinefriini, Epidject jne.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut efedriinistä

Efedriinistä on muutama arvostelu, joka vahvistaa sen kliinisen tehon.

Efedriinin hinta apteekeissa

Efedriinin hintaa ei tunneta, koska lääkettä ei ole saatavana apteekeista. Lääkkeen analogin - efedriinihydrokloridiliuos 5% (10 ml: n 1 ml: n ampullin pakkauksessa) arvioidut kustannukset ovat 480-490 ruplaa.