Propafenoni
Propafenoni: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 11. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 12. Käyttö vanhuksilla
- 13. Huumeiden vuorovaikutus
- 14. Analogit
- 15. Varastointiehdot
- 16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 17. Arvostelut
- 18. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: propafenoni
ATX-koodi: C01BC03
Vaikuttava aine: propafenoni (propafenoni)
Valmistaja: Alkaloid AD (Makedonian tasavalta)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 24.10.2018
Hinnat apteekeissa: alkaen 260 ruplaa.
Ostaa
Propafenoni on rytmihäiriölääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Propafenonin annosmuodot:
- päällystetyt tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, jakolinja toisella puolella, kuori ja ydin ovat valkoisia (40 kpl tummanvärisessä lasipullossa, pahvilaatikossa 1 pullo; 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa) 4 tai 5 läpipainopakkausta);
- liuos laskimoon (laskimonsisäisesti) annettavaksi: kirkas väritön neste (10 ml ampulleissa, 5 ampullia läpipainoliuskassa, 2 pakkausta pahvilaatikossa).
Yksi tabletti propafenonia sisältää:
- vaikuttava aine: propafenonihydrokloridi - 150 mg;
- apukomponentit: natriumlauryylisulfaatti, laktoosimonohydraatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, talkki;
- kuoren koostumus: valkoinen opadryyli Y-1-7000 - hypromelloosi 5cP, makrogoli 400, titaanidioksidi (E171).
Yksi ampulli propafenoniliuoksella sisältää:
- vaikuttava aine: propafenonihydrokloridi - 35 mg;
- apukomponentit: suolahappo, propyleeniglykoli, dekstroosimonohydraatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Propafenoni on rytmihäiriölääke, jonka kalvoa stabiloiva ominaisuus on tarkoitettu sydämen rytmihäiriöiden hoitoon. Lisäksi lääkkeellä on natriumkanavasalpaajan (luokka IC) vaikutus, sillä on paikallispuudutusta ja heikko beeta-adrenerginen salpaaja (luokka II).
Vaikutusmekanismin tarkoituksena on vähentää toimintapotentiaalin vaiheen 0 depolarisaation enimmäisnopeutta ja sen amplitudia kammioiden ja Purkinje-kuitujen supistuvissa kuiduissa hidastamalla johtumista Purkinjen kuituja pitkin. Tukahduttaa automatismin, pidentää SA (sinoatrial) solmun ja eteisten aikaa.
Ohjelmoidun sähköstimulaation taustalla sillä ei ole käytännössä mitään vaikutusta sinussolmun toiminnon korjatun palautumisajan kasvuun.
Lisää atrioventrikulaarisen solmun tehokasta tulenkestävää jaksoa, estää johtumista ylimääräisiä reittejä pitkin kahdessa suunnassa (taaksepäin ja antegrade) ja nostaa kammiostimulaation kynnystä.
Iskeemisessä sydänlihaksessa elektrofysiologisten vaikutusten ilmentyminen on voimakkainta verrattuna normaaliin sydänlihakseen. Lääkkeen negatiivinen inotrooppinen vaikutus ilmenee, kun vasemman kammion ejektiofraktio vähenee alle 40%. Terapeuttinen vaikutus oraalisen annon jälkeen tapahtuu tunnin sisällä ja kestää 8-12 tuntia.
Farmakokinetiikka
Yli 95% lääkkeestä imeytyy. Propafenonin annoksesta riippuvainen hyötyosuus kasvaa epälineaarisesti sen annosta suurennettaessa.
Suun kautta otettuna systeeminen hyötyosuus on 5-50%, intensiivisellä aineenvaihdunnalla samanaikainen ruoan saanti lisää sitä.
Kun tabletit otetaan, veriplasman enimmäispitoisuus saavutetaan 1–3,5 tunnissa. Hoidon aloittamisen jälkeen tasapainopitoisuus veressä saavutetaan 3-4 päivän kuluttua.
Plasman proteiineihin sitoutuminen on 85–97%.
Ensisijaisen maksan kautta kulkevan vaikutuksen (isoentsyymi CYP2D6: n biotransformaatio) vaikutus vaikuttaa lääkkeen absoluuttiseen hyötyosuuteen, joka riippuu lääkkeen annoksesta ja muodosta.
Propafenonilla on vähän läpäisevyyttä veri-aivojen ja istukan esteiden läpi.
Propafenonimetabolialla on 2 geneettisesti määritettyä mallia. Yli 90%: lla potilaista se metaboloituu nopeasti ja suurelta osin T 1/2 (puoliintumisaika) 2,8-11 tuntia. Alle 10%: lla potilaista propafenoni metaboloituu hitaammin, T 1/2 - noin 17 tuntia. Koska lääkkeen tasapainopitoisuus veressä tapahtuu 3-4 päivän hoidon jälkeen, annostusohjelma on sama kaikille potilaille. Annoksen yksilöllinen titraus ja potilaan tilan tarkka seuranta on oltava varovainen.
Metaboliittien muodossa 38% otetusta lääkeannoksesta erittyy munuaisten kautta ja jopa 1% - muuttumattomana. Sapen ollessa glukuronidien, metaboliittien sulfaattien ja muuttumattoman propafenonin muodossa 53% lääkeannoksesta erittyy suoliston läpi.
Maksan vajaatoiminnassa propafenonin erittyminen vähenee.
Käyttöaiheet
Kalvopäällysteiset tabletit
- kammioperäisten rytmihäiriöiden ehkäisy ja hoito;
- paroksismaalisten supraventrikulaaristen takyarytmioiden ehkäisy ja hoito, mukaan lukien eteisvärinä ja eteisvärinä;
- paroksismaalinen uudelleentulotyyppinen supraventrikulaarinen takykardia, johon liittyy atrioventrikulaarinen solmu tai muita reittejä, kun muun hoidon käyttö on tehotonta tai vasta-aiheista.
Liuos laskimoon annettavaksi
- supraventrikulaariset ja kammiot ennenaikaiset lyönnit;
- paroksismaaliset sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien Wolff-Parkinson-White-oireyhtymä, supraventrikulaarinen takykardia, eteisvärinä ja lepatus;
- atrioventrikulaarinen paluu takykardia;
- monomorfinen jatkuva kammiotakykardia.
Vasta-aiheet
- hallitsematon krooninen sydämen vajaatoiminta;
- vakavan kroonisen sydämen vajaatoiminnan dekompensaation vaihe;
- eteisjohtumishäiriöt, sinoatriaalinen lohko;
- kardiogeeninen sokki (lukuun ottamatta rytmihäiriöitä, takykardian aiheuttamaa valtimoiden hypotensiota);
- distaalinen saarto, joka johtuu johtumishäiriöistä kimppuhaaran tasolla potilailla, joilla ei ole sydämentahdistinta;
- vaikea bradykardia ja valtimoiden hypotensio, kun systolinen verenpaine (BP) on alle 90 mm Hg;
- vakavat veden ja elektrolyyttitasapainon häiriöt, mukaan lukien kaliummetabolian häiriöt;
- bradykardia-takykardian oireyhtymä;
- atrioventrikulaarinen (AV) lohko II - III aste, intraventrikulaarinen bifaskulaarinen lohko potilailla, joilla ei ole sydämentahdistinta;
- sairas sinusoireyhtymä;
- tulenkestävä krooninen sydämen vajaatoiminta, kun vasemman kammion ejektiofraktio on alle 35%;
- myasthenia gravis;
- ritonaviirin samanaikainen antaminen päivittäisenä annoksena 0,8–1,2 g;
- glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
- ikä enintään 18 vuotta;
- imetys;
- yliherkkyys lääkkeen komponenteille.
Lisäksi propafenonitablettien käyttö on vasta-aiheista potilaiden hoidossa, joilla on vaikea krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD) tai joilla on ollut bronkospasmi.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä propafenonia potilaille, joilla on keinotekoinen sydämentahdistin, valtimoiden hypotensio ja samanaikainen hoito muiden rytmihäiriölääkkeiden kanssa, joiden munuaisten ja / tai maksan toiminta on heikentynyt, myasthenia gravis, keuhkoahtaumatauti, vanhuudessa, mikä rikkoo veden ja elektrolyytin tasapainoa.
Käyttö raskauden aikana on mahdollista vain poikkeustapauksissa, kun hoidon odotettu vaikutus äidille on paljon suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva uhka, erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana.
Propafenonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Kalvopäällysteiset tabletit
Propafenonitabletit otetaan suun kautta aterian jälkeen, niellään kokonaisina ja pestään pienellä määrällä vettä.
Annoksen ja käytön tiheyden määrittää lääkäri kliinisten indikaatioiden perusteella ja säätää sitä tarvittaessa.
Lääkkeen käyttö on suositeltavaa aloittaa kaikkien aiemmin otettujen rytmihäiriölääkkeiden alustavan peruuttamisen jälkeen, koska sen rytmihäiriövaara on olemassa.
Suositeltu annos potilaille, joiden paino on vähintään 70 kg: aloitusannos on 150 mg 3 kertaa päivässä. Hoito tulee aloittaa sairaalassa verenpaineen, elektrokardiografian (EKG) ja kammiokompleksin leveysasteen (QRS) valvonnassa. Halutun terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseksi annoksen asteittainen (3-4 päivän välein) lisäys 300 mg: aan 2 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 900 mg.
QRS-kompleksin huomattavan laajenemisen vuoksi ja potilailla, joilla on AV-lohko II - III, on suositeltavaa pienentää annosta.
Propafenonin käytön aloittaminen potilaille, joiden ruumiinpaino on enintään 70 kg, ja vanhuksille tulisi antaa pienempi annos, jota tulisi lisätä asteittain vasta kahdeksan päivän hoidon jälkeen.
Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkkeen yhden annoksen tulisi olla enintään 20-30% tavanomaisesta annoksesta.
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma on alle 10%), hoito tulee aloittaa ½ tavallisella annoksella.
Liuos laskimoon annettavaksi
Propafenoniliuosta käytetään suihkussa (3-5 minuutin kuluessa) tai tiputettuna (lyhytaikaisesti tai pitkään) laskimonsisäisenä injektiona.
Annettaessa tippaa lääkeliuos voidaan sekoittaa 5-prosenttiseen dekstroosi- (glukoosi-) tai fruktoosiliuokseen (levuloosi).
Ei voida sekoittaa 0,9% natriumkloridiliuokseen!
Lääkäri asettaa ja korjaa annostusohjelman erikseen.
Hoito tulisi aloittaa sairaalassa kaikkien aiemmin käytettyjen rytmihäiriölääkkeiden alustavan peruuttamisen jälkeen verenpaineen, EKG: n tarkassa seurannassa ja QRS-kompleksin leveyden arvioinnissa.
Suositeltu annos yli 70 kg painaville potilaille: 560 mg päivässä. Jos paino on enintään 70 kg ja iäkkäillä potilailla, hoito on aloitettava pienemmällä annoksella asteittain.
Potilas injektoidaan suihkeannoksena / annoksessa nopeudella 0,5–1 mg / 1 kg ruumiinpainoa, tarvittaessa 90–120 minuutin kuluttua, toimenpide toistetaan samalla annoksella.
Potilaiden, joilla on vaikea rytmihäiriö, hoidossa on suositeltavaa käyttää tiputettua IV-propafenonia.
Jatkuvaa infuusiota määrättäessä se on aloitettava 3-5 minuuttia lääkeannoksen laskimonsisäisen injektion jälkeen.
Hoitoon on liitettävä potilaan tilan ja EKG-indikaattoreiden säännöllinen seuranta. Jos QT-aika tai QRS-kompleksi laajenee yli 20% verrattuna lähtötasoon, PQ-aikaa pidennetään yli 50% tai rytmihäiriöiden taajuus ja vakavuus kasvavat, liuoksen annosta on pienennettävä tai hoito on keskeytettävä väliaikaisesti.
Sivuvaikutukset
- sydän- ja verisuonijärjestelmästä: angina pectoris, vaikea bradykardia, supraventrikulaariset takyarytmiat, atrioventrikulaarinen dissosiaatio potilaille, joiden vasemman kammion toiminta on heikentynyt - sydämen vajaatoiminnan kulun paheneminen, kammiotakyarytmiat, sinoatriaalinen lohko, intraventrikulaarinen lohko, proventrikulaarinen atriov kammiot suurten annosten käytön taustalla - voimakas verenpaineen lasku, mukaan lukien rintakipu, ortostaattinen ja posturaalinen hypotensio (useammin iäkkäillä potilailla);
- hematopoieettisten elinten puolelta: verenvuodon lisääntyminen, trombosytopenia, leukopenia, granulosytopenia, antinukleaaristen vasta-aineiden ilmentyminen, agranulosytoosi;
- aineenvaihdunnan puolelta: ruokahalun heikkeneminen;
- immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot (kolestaasi, veren patologiset muutokset), allergiset reaktiot;
- hermostosta: ahdistuneisuus, ahdistuneisuus, päänsärky, huimaus, heikentynyt liikkeen koordinaatio, pyörtyminen, unihäiriöt, sekavuus, painajaiset unissa, ekstrapyramidaaliset oireet, parestesia, kouristukset, huimaus;
- ruoansulatuskanavasta: suun limakalvon kuivuus, pahoinvointi, katkeruus suussa, oksentelu, vatsakipu, ummetus, ilmavaivat, ripuli, makumuutokset, röyhtäily, maksan toimintahäiriöt, mukaan lukien maksasolujen häiriöt, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, kolestaasi;
- näköelimen puolelta: diplopia, näön hämärtyminen näön näön muodossa;
- ihotautireaktiot: nokkosihottuma, ihottuma, kutina, ihon punoitus, eksanteema, lupuksen kaltainen oireyhtymä, ihon verenvuotoiset ihottumat;
- urogenitaalisesta järjestelmästä: heikentynyt teho, oligospermia;
- laboratorioindikaattorit: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
- muut: bronkospasmi, lisääntynyt hikoilu, heikkous.
Yliannostus
Myrkytysoireet voivat ilmetä enintään tunnin - useiden tuntien kuluttua, kun kerta-annos vastaa kaksinkertaista päivittäistä annosta.
Oireet: jatkuva verenpaineen aleneminen, suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, uneliaisuus, mydriaasi, sekavuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt, bradykardia, QT-ajan pidentyminen, johtumishäiriöt (eteis- ja kammion sisäiset), kammiotakyarytmia, asystoli ja paroksismaalinen paroksysmaalinen kammiotakykardia, kouristukset, kooma, keuhkopöhö, delirium.
Hoito: suun kautta otettuna - välitön mahahuuhtelu. Dobutamiini, diatsepaamin antaminen, defibrillaatio. Tarvittaessa keuhkojen keinotekoinen tuuletus, rintakehän painelut.
Hemodialyysin ja hemoperfuusion määrääminen on tehotonta, koska propafenonilla on korkea sitoutumisaste veriplasman proteiineihin ja jakautumistilavuus on suuri.
erityisohjeet
Propafenonin käyttöön tulee liittyä veriplasman elektrolyyttikoostumuksen, erityisesti kaliumpitoisuuden, säännöllinen seuranta.
Jos vasemman kammion toiminta on merkittävästi heikentynyt (vasemman kammion ejektiofraktio alle 35%) tai sydänlihaksessa on orgaanisia muutoksia, hoitoa suositellaan erittäin varovaisesti, myös iäkkäillä potilailla, aloittaen pienemmillä annoksilla ja lisäämällä niitä vähitellen. Hoidon alkuvaiheessa ja ylläpitoannokseen siirtyneiden annosten lisäykset tulee suorittaa 5–8 päivän hoidon jälkeen.
Potilaat, joilla on keinotekoinen sydämentahdistin, tarvitsevat varovaisemman lähestymistavan diagnosoitaessa ja määrättäessä propafenoniannosta.
Potilaiden tulee ottaa huomioon, että lääkkeen vaikutus voi vaikuttaa sydämentahdistimen herkkyys- ja taajuusrajaan. Siksi sen toiminta tulisi tarkistaa ja ohjelmoida säännöllisesti tarvittaessa.
Hoitojakson aikana maksan transaminaasien aktiivisuus on tarkistettava säännöllisesti.
Jos maksan toiminta ei ole riittävä, lääkkeen hyötyosuus kasvaa 70%, joten tällaisia potilaita kehotetaan pienentämään annosta ja seuraamaan säännöllisesti maksan toiminnan laboratorioparametreja.
Propafenonin käyttöä kammioperäisten rytmihäiriöiden hoidossa pidetään tehokkaampana kuin luokan IA ja IB rytmihäiriölääkkeet.
Lääkkeen haittavaikutusten kehittymisen oireiden ilmaantumisesta on ilmoitettava hoitavalle lääkärille.
Potilaat, jotka ovat saaneet antikoagulanttia ja / tai hypoglykemiaa pitkään aikaan, tarvitsevat erityistä huomiota. On välttämätöntä seurata huolellisesti niiden kliinistä tilaa ja laboratorioparametreja.
Sinoatriaalisen salpauksen, III asteen atrioventrikulaarisen lohkon tai usein toistuvan ekstrasystolin ilmenemisen yhteydessä lääkehoidon aikana sen käyttö on peruutettava.
Propafenoni tulee peruuttaa vähentämällä otettua annosta asteittain.
Jos ohitat seuraavan annoksen ottamisen, ota se heti kun muistat, ellei tämä tarkoita kaksinkertaisen annoksen ottamista samanaikaisesti.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Hoidon aikana on mahdotonta harjoittaa mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa psykomotorista reaktiota, mukaan lukien ajo.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Ohjeiden mukaan propafenonia voidaan käyttää tiineyden aikana vain poikkeustapauksessa, koska se ylittää istukan esteen (sen pitoisuus napanuorassa vastaa 30% äidin veren pitoisuustasosta). Siksi raskauden aikana, erityisesti jakson ensimmäisellä kolmanneksella, lääke on määrätty vain, jos odotettu hyöty hoidosta äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista, koska lääke tulee äidinmaitoon. Jos propafenonia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.
Munuaisten vajaatoiminta
Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma on alle 10%), propafenonin aloitusannos tablettimuodossa ei saa olla yli 50% tavanomaisesta annoksesta.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Koska lääkkeen kertyminen on mahdollista maksan vajaatoiminnan sattuessa, tablettien päivittäinen annos on käytettävä 20-30% tavanomaisesta annoksesta.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäillä potilailla propafenonihoito tablettimuodossa on suositeltavaa aloittaa pienemmillä annoksilla kuin potilailla, joiden paino on yli 70 kg. Annosta voidaan nostaa vasta kahdeksan päivän hoidon jälkeen.
Huumeiden vuorovaikutus
Propafenonin samanaikainen käyttö:
- propranololi, metoprololi, digoksiini, epäsuorat antikoagulantit, syklosporiini, teofylliini, desipramiini lisäävät niiden pitoisuutta veriplasmassa;
- varfariini lisää aineenvaihdunnan eston vaikutusta;
- lidokaiini yhdistettynä propafenoniin laskimoon annettuna lisää keskushermoston vaurioitumisen riskiä;
- beetasalpaajat voivat aiheuttaa lisääntynyttä rytmihäiriölääkettä;
- paikalliset anestesia-aineet ja sydämen masennuslääkkeet lisäävät propafenonin vaikutusta;
- mizolastiini, trisykliset masennuslääkkeet, ritonaviiri, psykoosilääkkeet lisäävät rytmihäiriöiden riskiä;
- fenobarbitaali, rifampisiini voi vähentää lääkkeen rytmihäiriöiden vastaista vaikutusta;
- amiodaroni lisää "piruettityyppisen" takykardian kehittymisen todennäköisyyttä, joten terapeuttisesta vasteesta riippuen jokaisen lääkkeen annosta voidaan joutua muuttamaan;
- masentava sinoatrial ja atrioventrikulaarinen solmu ja lääkkeet, joilla on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, lisäävät haittatapahtumien riskiä;
- lääkkeet, jotka estävät luuytimen hematopoieesia, lisäävät myelosuppression riskiä;
- ketokonatsoli, simetidiini, kinidiini, tropisetroni, dolasetroni, erytromysiini, mizolastiini, greippimehu hidastavat lääkkeen metaboliaa 20%, mikä lisää propafenonin pitoisuutta veriplasmassa;
- rifampisiini alentaa propafenonin pitoisuutta veriplasmassa;
- venflaksiini voi lisätä sen pitoisuutta plasmassa;
- Paroksetiini nostaa propafenonin pitoisuutta plasmassa.
Analogit
Propafenonianalogit ovat: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Varastointiehdot
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Säilytä 15-25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut propafenonista
Arviot propafenonista ovat harvoissa määrin, potilaat käyttävät sosiaalisia verkostoja selvittääkseen lääkkeen yhteensopivuuden, kun sitä käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden ja etanolin kanssa.
Propafenonin hinta apteekeissa
Propafenonin arvioitu hinta tablet-pakkaukselle, joka sisältää 40 kpl. Voi olla 235-288 ruplaa.
Propafenoni: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Propafenoni 150 mg kalvopäällysteiset tabletit 40 kpl. 260 RUB Ostaa |
Propafenoni 150 mg kalvopäällysteiset tabletit 50 kpl. 325 RUB Ostaa |
Propafenone-välilehti. p / o-kalvo. 150mg nro 50 377 r Ostaa |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!