Lamictal

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lamictal: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Munuaisten vajaatoiminta
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Käyttö vanhuksilla
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lamictal

ATX-koodi: N03AX09

Vaikuttava aine: Lamotrigiini (Lamotrigiini)

Tuottaja: GlaxoSmithKline Trading (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 480 ruplaa.

Ostaa

Lamictal on antikonvulsantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

Tabletit: keltaisenruskeasta vaaleankeltaiseen, neliönmuotoiset, pyöristetyt kulmat, tasaiselle puolelle on kohokuvioitu merkintä "GSEC7", "GSEE1" tai "GSEE5", kupera neliö, johon on kaiverrettu "25", "50" tai “100”, vastaavasti (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta);
Liukoiset tai pureskeltavat tabletit: väriltään valkoisia tai melkein valkoisia, sulkeutuvia, mustaherukan hajuisia; pitkänomaisiin kaksoiskuperia tabletteihin on kaiverrettu”GS CL2” toisella puolella, “5” toisella puolella, neliö pyöristetyillä kulmilla - toisella puolella on kupera neliö, johon on kaiverrettu”25” tai “100”, toisella puolella - “GS CL5” "Tai" GS CL7 "(10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 läpipainopakkauksessa).

Lamiktalin vaikuttava aine on lamotrigiini:

1 tabletti: 25 mg, 50 mg tai 100 mg
1 tabletti, liukoinen tai pureskeltava: 5 mg, 25 mg tai 100 mg.

Apukomponentit:

Tabletit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti, povidoni, keltainen rautaoksidi (E172);
Liukoiset tai pureskeltavat tabletit: vähän substituoitu hydroksipropyyliselluloosa, kalsiumkarbonaatti, alumiini-magnesiumsilikaatti, povidoni K30, tyypin A natriumtärkkelysglykolaatti, natriumsakkariini, magnesiumstearaatti, mustaherukka-aromi 500.009 / AP 0551.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lamotrigiini estää jänniteohjatut natriumkanavat. Neuroniviljelmässä aine edistää jatkuvasti toistuvien impulssien jännitteestä riippuvaa estämistä ja minimoi glutamiinihapon patologisen vapautumisen (tällä aminohapolla on merkittävä rooli epileptisten kohtausten kehittymisessä) ja estää myös glutamaatin aiheuttamaa depolarisoitumista.

Farmakokinetiikka

Lamotrigiini imeytyy suurella nopeudella ja melkein kokonaan suolesta, melkein ei osallistu ensikierron ensikierron aineenvaihduntaan. Lamiktalin ottamisen jälkeen sen suurin plasmapitoisuus kirjataan noin 2,5 tunnin kuluttua. Aterian jälkeen enimmäispitoisuus saavutetaan hieman hitaammin, mutta tämä ei vaikuta imeytymisasteeseen.

Yksi lääkeannos, enintään 450 mg, vahvistaa lamotrigiinin farmakokinetiikan lineaarisen luonteen. Tämän yhdisteen maksimikonsentraatiossa on merkittäviä yksilöllisiä vaihteluja tasapainotilassa, mutta vaihtelut kullakin yksittäisellä potilaalla ovat edelleen melko harvinaisia.

Lamotrigiinin sitoutuminen veriplasman proteiineihin on noin 55%. Näihin proteiineihin kemiallisesti sitoutuneen yhdisteen vapautuminen ei todennäköisesti aiheuta vakavaa toksista vaikutusta. Jakautumistilavuus on 0,92-1,22 l / kg.

Lamotrigiinin metabolia suoritetaan uridiinidifosfaattiglukuronyylitransferaasin entsyymillä. Lääkkeen annoksesta riippuen aktiivisen komponentin oma metabolia lisääntyy hieman. Ei ole kuitenkaan tietoja, jotka vahvistaisivat lamotrigiinin vaikutuksen muiden epilepsialääkkeiden farmakokinetiikkaan ja yhteisvaikutuksen todennäköisyyden tämän yhdisteen ja muiden lääkkeiden välillä, joiden metabolisissa prosesseissa sytokromi P ₄₅₀ -järjestelmä on mukana.

Aikuisilla, joilla ei ole terveysongelmia, lamotrigiinin keskimääräinen tasapainopuhdistuma on noin 39 ± 14 ml / min. Lamictalin vaikuttava aine metaboloituu muodostaen glukuronideja, jotka erittyvät munuaisten kautta. Alle 10% lamotrigiinista erittyy muuttumattomana virtsaan ja noin 2% suoliston kautta.

Lamiktalin puoliintumisaika ja puhdistuma eivät liity otetun lääkkeen annokseen. Terveillä aikuisilla eliminaation puoliintumisaika vaihtelee 24-35 tuntia. Gilbertin oireyhtymää sairastavilla potilailla lääkeaineen puhdistuma laski 32% verrattuna testiryhmään, mutta sen arvo ei ylittänyt ihmisryhmän normaaliarvoja.

Muilla Lamictalin kanssa samanaikaisesti otetuilla lääkkeillä on merkittävä vaikutus lamotrigiinin puoliintumisaikaan. Yhdistettynä glukuronidaation lääkkeitä indusoiviin aineisiin (fenytoiini, karbamatsepiini) puoliintumisaika lyhenee noin 14 tuntiin, kun sitä käytetään samanaikaisesti valproaatin kanssa, se pidentyy keskimäärin 70 tuntiin.

Lapsilla lamotrigiinin puhdistuma ruumiinpainoyksikköä kohti on suurempi kuin aikuispotilailla (suurin on alle 5-vuotiailla lapsilla). Tässä potilasryhmässä puoliintumisaika on yleensä pienempi kuin aikuisilla. Sen keskimääräinen arvo on noin 7 tuntia yhdistettynä glukuronidaatiota edistäviin lääkkeisiin (fenytoiini, karbamatsepiini) ja nousee 45-50 tuntiin, kun Lamictalia yhdistetään valproaattiin.

Lamotrigiinin puhdistuma vanhuksilla on käytännössä sama kuin nuoremmilla potilailla.

Munuaisten toimintahäiriön tapauksessa lääkkeen aloitusannos määritetään epilepsialääkkeiden käyttöä koskevan tavanomaisen ohjelman mukaisesti. Annoksen muuttaminen alaspäin voi olla tarpeen vain, jos munuaisten toiminta heikkenee merkittävästi.

Potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokka B Child-Pugh-asteikon mukaan), aloitus-, lisäys- ja ylläpitoannoksia tulisi pienentää noin 50% ja potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikon mukaan) - 75%. Annoksen suurentaminen ja ylläpitoannos tulee säätää kliinisen vaikutuksen mukaan.

Kliiniset perustutkimukset ovat osoittaneet lamotrigiinin tehokkuuden mielialahäiriöiden ehkäisyssä kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavilla potilailla. Saatujen tulosten yhdistetty analyysi vahvisti, että remission kesto, joka määriteltiin ajanjaksoksi ennen masennustilan ensimmäisen jakson alkamista ja ennen ensimmäistä hypomanian / manian / hypomanian ja manian sekoitettua jaksoa vakauttamisen jälkeen, oli suurempi lamotrigiinia saaneiden potilaiden ryhmässä lumelääkeryhmään verrattuna. Remission kesto kasvaa masennuksen yhteydessä.

Käyttöaiheet

Lamiktalin käyttö on tarkoitettu epilepsian hoidossa:

Yli 12-vuotiaat potilaat: monoterapiana ja osana osittaisten ja yleistyneiden kohtausten yhdistettyä hoitoa, mukaan lukien tonis-klooniset kohtaukset, kohtaukset Lennox-Gastautin oireyhtymässä;
3–12-vuotiaat lapset: osittaisten ja yleistyneiden kohtausten yhdistelmähoito, mukaan lukien tonis-klooniset kohtaukset, kohtaukset Lennox-Gastaut -oireyhtymässä (potilaan epilepsian kliinisen hallinnan saavuttamisen jälkeen potilas voidaan siirtää monoterapiaan lamotrigiinilla); monoterapia tyypillisten poissaolojen varalta.

Lisäksi yli 18-vuotiaille potilaille, joilla on kaksisuuntaisia mielialahäiriöitä, lääke on määrätty mielialahäiriöiden (hypomanian, manian, masennuksen, sekoitettujen jaksojen) estämiseksi.

Vasta-aiheet

Kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoito alle 18-vuotiailla potilailla;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Ohjeiden mukaan Lamictalia tulee antaa varoen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Lamotrigiinin määrääminen raskauden ja imetyksen aikana on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle ja vauvalle. Koska fysiologiset muutokset, jotka kehittyvät raskauden aikana, voivat vaikuttaa lamotrigiinin vaikutukseen ja / tai vähentää sen pitoisuustasoa, on tarpeen tarjota sopiva hoito potilaan tilaan.

Lamiktalin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lamictal-tabletit otetaan suun kautta nieltynä kokonaisina rikkomatta tai pureskelematta. Jos painon mukaan lasketut annokset vastaavat keskeneräisiä tabletteja, on tarpeen ottaa pienempi määrä kokonaisia tabletteja.

Liukenevat tai pureskeltavat tabletit voidaan liuottaa pieneen määrään vettä (riittävä tabletin peittämiseen) ennen ottamista tai pureskella tai niellä kokonaisina veden kanssa.

Annostusohjelman ja käyttöajan määrää lääkäri kliinisten käyttöaiheiden perusteella.

Suositeltu annos yli 12-vuotiaille potilaille:

Monoterapia: aloitusannos - 25 mg kerran päivässä 2 viikon ajan, sitten 50 mg kerran päivässä 2 viikon ajan. Optimaalisen kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi annosta tulisi nostaa 50-100 mg 1-2 viikon välein, joskus jopa 500 mg päivässä. Ylläpitoannos - 100-200 mg päivässä, 1-2 kertaa;
Yhdistelmähoito valproehapon ja muiden epilepsialääkkeiden kanssa tai ilman niitä: aloitusannos on 25 mg päivässä, joka otetaan joka toinen päivä 2 viikon ajan, sitten 25 mg kerran päivässä 2 viikon ajan. Optimaalisen kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi annosta nostetaan 25-50 mg 1-2 viikon välein. Lamiktalin ylläpitoannos - 100-200 mg päivässä 1 tai 2 annokselle;
Yhdistetty hoito (ilman valproiinihappoa) fenytoiinilla, karbamatsepiinilla, fenobarbitaalilla, primidonilla (maksaentsyymejä indusoivat epilepsialääkkeet) ja muilla epilepsialääkkeillä tai ilman niitä: aloitusannos - 50 mg kerran päivässä 2 viikon ajan, sitten 50 mg 2 kertaa päivässä 2 viikon ajan. Annos nostetaan 1-2 viikon välein enintään 100 mg: lla, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan, joissakin tapauksissa jopa 700 mg päivässä. Ylläpitoannos - 100-200 mg 2 kertaa päivässä.

Suositeltu annostus 2-12-vuotiaille lapsille:

Yhdessä valproaatin ja muiden epilepsialääkkeiden kanssa tai ilman niitä: aloitusannos on 0,15 mg / 1 kg lapsen painoa kerran päivässä 2 viikon ajan, sitten 0,3 mg / 1 kg 1 kerta / vrk päivä 2 viikkoa. Lisäksi annosta lisätään 0,3 mg / 1 kg ruumiinpainoa 1-2 viikon välein, kunnes saavutetaan optimaalinen kliininen vaikutus. Ylläpitopäivän annos on 1–5 mg / 1 kg lapsen painoa 1-2 annoksena, mutta enintään 200 mg päivässä;
Yhdessä epilepsialääkkeiden kanssa, jotka indusoivat maksaentsyymejä (karbamatsepiini, primidoni, fenytoiini, fenobarbitaali), yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa tai ilman niitä (paitsi valproaatti): päivittäinen aloitusannos - 0,6 mg / 1 kg lapsen painoa jaettuna kahteen annokseen, kesto - 2 viikkoa, sitten - 1,2 mg / 1 kg lapsen painoa jaettuna kahteen annokseen, kesto - 2 viikkoa. Annos nostetaan 1,2 mg / 1 kg lapsen painoa 1-2 viikon välein, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Ylläpitoannos on 5-15 mg / 1 kg lapsen painoa jaettuna kahteen annokseen, mutta enintään 400 mg päivässä.

Annostusohjelma on korjattava lapsen painon muutoksen mukaisesti. Ylläpitoannos 2-6-vuotiaille lapsille voi vastata suositeltujen annosten ylärajaa.

Sivuvaikutukset

Hermosto: usein - väsymys, ärtyneisyys, päänsärky, ahdistuneisuus, uneliaisuus, huimaus, unettomuus, epätasapaino, nystagmus, ataksia, vapina; joskus - aggressiivisuus; harvoin - hallusinaatiot, tikit, sekavuus, levottomuus, koreoatetoosi, motoriset ja / tai ekstrapyramidaaliset häiriöt, kohtausten lisääntyminen;
Dermatologiset reaktiot: usein - ihottuma (yleensä makulopapulaarinen, ohimenevä, ilmenee hoidon kahden ensimmäisen kuukauden aikana); harvoin - toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), eksudatiivinen erythema multiforme (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
Ruoansulatuskanava: usein - maha-suolikanavan toimintahäiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ripuli); harvoin - maksan toiminnallinen häiriö, maksan toimintakokeiden nousu, maksan vajaatoiminta;
Hematopoieettiset ja imusuonijärjestelmät: harvoin - anemia, neutropenia, pansytopenia, leukopenia, aplastinen anemia, trombosytopenia, agranulosytoosi;
Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu, nivelkipu; harvoin - lupuksen kaltainen oireyhtymä;
Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysoireyhtymä (kuume, kasvojen turvotus, lymfadenopatia, hematologiset häiriöt, trombohemorraginen oireyhtymä, maksavaurio, monen elimen vajaatoiminta);
Näköelin: usein - näön hämärtyminen, diplopia, sidekalvotulehdus;
Muut: Lamiktalin voimakkaalla peruuttamisella - kohtausten tiheys lisääntynyt vieroitusoireyhtymän kehittymisen taustalla; voidaan todeta (joilla ei ole riittävää kliinistä vaikutusta, mukaan lukien status epilepticus) - monen elimen toimintahäiriö, rabdomyolyysi, levinnyt suonensisäinen hyytyminen kuolemaan asti.

Yliannostus

Kuolemaan johtaneita tapauksia on raportoitu Lamictalin annoksilla, jotka ovat 10–20 kertaa suositeltua suurinta annosta. Yliannostusoireet ilmenivät ataksiana, tajunnan heikkenemisenä, nystagmina, epilepsiakohtauksina ja koomana. Yliannostukseen voi liittyä myös QRS-ajan piteneminen, ts. Intraventrikulaarisen johtumisen ajan piteneminen.

Hoitona suositellaan sairaalahoitoa sairaalassa ja ylläpitohoitotoimenpiteitä kansallisen toksikologisen keskuksen protokollien ja potilaan tilan kliinisen kuvan mukaisesti.

erityisohjeet

Kuumeen ja lymfadenopatian ilmeisen syyn puuttuessa (ihottuman puuttumisen taustalla) lääke on lopetettava, potilas tarvitsee välittömästi perusteellisen tutkimuksen.

Ihottuma on yksi yliherkkyysoireyhtymän oireista, harvinaisissa tapauksissa sen vakavuus voi johtaa monen elimen vajaatoiminnan ja tromboosivuotoisen oireyhtymän kehittymiseen.

Ihottumat ovat useimmissa tapauksissa lieviä, häviävät itsestään eivätkä ole annoksesta riippuvia vaikutuksia (lukuun ottamatta Lyellin ja Stevens-Johnsonin oireyhtymää).

Lääke on peruutettava pienentämällä annosta asteittain kahden viikon aikana, paitsi tapauksissa, joissa hoito on keskeytettävä kiireellisesti, mukaan lukien ihottuma.

Iho-ihottuman, mukaan lukien vakavat sairaalahoitoa vaativat tapaukset, riskin vuoksi on mahdotonta ylittää suositeltua annostusta tai rikkoa hoito-ohjelmaa.

Lamictal voi olla heikko dihydrofolaattireduktaasin estäjä pitkäaikaisessa käytössä folaatin metaboliaan. Jopa vuoden kestävän hoidon aikana ei kuitenkaan tapahdu vakavia muutoksia verisolujen keskimääräisessä tilavuudessa, hemoglobiinissa, folaattikonsentraatiossa seerumissa tai punasoluissa (joiden kesto on enintään 5 vuotta).

Glukuronidin (lamotrigiinin metaboliitti) kertymisen riskin vuoksi lääkettä tulee antaa varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Lääkettä ei tule ottaa ilman lääkärin kuulemista samanaikaisen hoidon aikana muiden epilepsialääkkeiden kanssa, jotka sisältävät lamotrigiinia.

Määritettäessä 1-2 mg: n päivittäinen annos on sallittua ottaa joka toinen päivä, 2 mg kahden ensimmäisen viikon ajan. Älä ota lääkettä alle 1 mg: n annoksella.

Pediatrisessa käytännössä lapsille, joilla on ensisijainen diagnoosi, ei pitäisi antaa lääkehoitoa ensimmäisenä hoitona. Vasta sen jälkeen, kun antikonvulsanttivaikutus saavutetaan yhdistelmähoidon avulla, samanaikaisesti käytetyt epilepsialääkkeet on mahdollista peruuttaa ja jatkaa Lamictal-hoitoa monoterapiana.

Lamotrigiinin farmakokinetiikan rikkomisen mahdollisuus on otettava huomioon vaihdettaessa hoitoa, joka liittyy samanaikaisten epilepsialääkkeiden lisäämiseen tai lopettamiseen.

Lamiktalin käytön aikana potilaiden on pidättäydyttävä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, joiden toteuttaminen vaatii suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita ja huomion keskittymistä.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, Lamiktalin aloitusannos lasketaan tavanomaisen epilepsialääkkeen mukaan. Potilailla, joilla on merkittävä munuaisten vajaatoiminta, ylläpitoannoksen pienentämistä suositellaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kohtalaisissa maksan toimintahäiriöissä (luokka B Child-Pugh-asteikon mukaan) ja vaikeissa (luokka C Child-Pugh-asteikon mukaan) on suositeltavaa alentaa aloitusannosta, kasvavaa annosta ja ylläpitohoitoa noin 75%. Suurentavat ja ylläpitoannokset mukautetaan terapeuttisen vaikutuksen mukaan.

Käyttö vanhuksille

Koska Lamiktalin farmakokinetiikka iäkkäillä potilailla on samanlainen kuin aikuisilla potilailla, annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Fenytoiini, fenobarbitaali, karbamatsepiini, primidoni (epilepsialääkkeet), parasetamoli kiihdyttävät aineenvaihduntaa ja puolittavat puolen lamotrigiinin atomien (T _1/2) hajoamisajan.

Valproaatti estää lamotrigiinin metaboliaa ja pidentää sen T1 _{/ 2} - 45-55 tuntia lapsilla ja 70 tuntia aikuisilla, koska se metaboloituu kilpailun perusteella maksaentsyymien kautta.

Lamictalin määrääminen karbamatsepiinihoidolle voi aiheuttaa pahoinvointia, huimausta, diplopiaa, ataksiaa, näön hämärtymistä (karbamatsepiiniannosta on suositeltavaa pienentää haittavaikutusten poistamiseksi).

Vedettömän litiumglukonaatin saannin yhdistäminen (2 g 2 kertaa päivässä 6 päivän ajan) ei riko litiumin farmakokinetiikkaa 100 mg: n lamotrigiiniannoksella päivässä.

Kun yksi bupropioniannos on otettu toistuvasti, lamotrigiinin farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä muutoksia, paitsi lamotrigiiniglukuronidin AUC: n pieni nousu.

Analogit

Lamictalin analogit ovat: Vimpat, Gabapentin, Keppra, Lyrica, Neurontin, Topiramaatti, Levetiracetam, Egipentin, Tebantin, Konvulsan, Lamitor, Lameptil, Lamotrix, Lamotrigine, Lamotrigine Canon, Lamolep, Seizar, Trigin.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lamiktal

Lamictalin arviot vaihtelevat positiivisista jyrkästi negatiivisiin, joten on mahdotonta antaa yksiselitteistä vastausta kysymykseen lääkkeen tehokkuudesta ja turvallisuudesta. Tämä johtuu siitä, että sairaudet, joille lamotrigiinia on määrätty, edellyttävät yksilöllisen hoito-ohjelman valitsemista sekä itse lääkkeiden että niiden annosten suhteen.

Potilaat, jotka ovat sietäneet hyvin Lamictal-hoitoa, sanovat, että se auttaa melko hyvin, kun sitä käytetään ohjeiden mukaan. Yleisin sivuvaikutus on ihottuma, joka useimmissa tapauksissa häviää itsestään.

Lamictalin hinta apteekeissa

Lamictalin arvioitu hinta 30 tablettia sisältävässä pakkauksessa on 516-630 ruplaa (annos 25 mg), 900-1235 ruplaa (annos 50 mg) ja 1684-1959 ruplaa (annos 100 mg). Liukoiset tai pureskeltavat tabletit Lamictalia, jonka annos on 25 mg, voi ostaa noin 503-539 ruplaan ja 100 mg: n annoksella - 1751-1904 ruplaan (pakkaus sisältää 30 kappaletta).