Parasetamoli EXTRATAB

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Parasetamoli EXTRATAB: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: parasetamoli EXTRATAB

ATX-koodi: N02BE51

Vaikuttava aine: parasetamoli (parasetamoli) + askorbiinihappo (askorbiinihappo)

Tuottaja: JSC "Lääkeyritys" Obolenskoe "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.11.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 75 ruplaa.

Ostaa

Parasetamoli EXTRATAB on yhdistetty kipulääke, ei-huumausaine.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: pitkänomainen, pyöristetyt päät, kaksoiskupera, toisella puolella riski, valkoinen tai valkoinen, keltaisella sävyllä; kevyt marmorointi on mahdollista (5, 6, 7, 10, 12 tai 15 kpl. alumiinifoliosta ja polyvinyylikloridikalvosta valmistetussa läpipainoliuskassa, 1, 2, 3, 4 tai 5 pakkausta sisältävässä pahvilaatikossa ja Paracetamol EXTRATABin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttavat aineosat: parasetamoli - 500 mg, askorbiinihappo - 150 mg;
lisäkomponentit: polyetyleeniglykoli 6000 (makrogoli 6000), hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi), steariinihappo, maissitärkkelys.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Paracetamol EXTRATAB on yhdistetty oraalivalmiste, joka sisältää kipulääkettä, ei-huumaavaa ainetta (parasetamoli) ja C-vitamiinia (askorbiinihappo).

Parasetamoli

Vaikuttavalla aineella on antipyreettisiä ja analgeettisia vaikutuksia, se estää syklo-oksigenaasi 1 ja 2 (COX-1 ja COX-2) pääasiassa keskushermostossa (CNS), mikä vaikuttaa lämpösäätelyn ja kivun keskuksiin.

Solujen peroksidaasientsyymit tulehtuneissa kudoksissa neutraloivat parasetamolin vaikutuksen COX: ään, mikä johtaa sen lähes täydelliseen tulehduksen vastaisen vaikutuksen puuttumiseen. Koska vaikutusta prostaglandiinien tuotantoon ääreiskudoksissa ei ole, parasetamoli ei kykene vaikuttamaan negatiivisesti vesi-suolan aineenvaihduntaan (natriumin ja veden kertyminen) ja maha-suolikanavan limakalvoon (GIT). Methemoglobiinisynteesin todennäköisyys on epätodennäköinen.

C-vitamiini

Tärkeintä vesiliukoista antioksidanttia ei syntetisoida kudos- ja verisoluissa, ihmiskehossa, ja se tulee vain ruoan kanssa. Se on kofaktori lukuisissa hydroksylointi- ja amidaatioreaktioissa - se tukee elektronien siirtymistä entsyymeihin ja tarjoaa heille pelkistävän ekvivalentin.

Askorbiinihappo osallistuu seuraaviin prosesseihin:

prokollageenin lysiinin ja proliinitähteiden hydroksylointi hydroksilysiinin ja hydroksiproliinin muodostumisella (kollageenin translaation jälkeinen modifikaatio);
foolihapon hapettuminen foolihapoksi;
lysiinin sivuketjujen hapettuminen proteiineissa, minkä seurauksena hydroksitrimetyylilysiini muodostuu karnitiinin synteesin aikana;
lääkeaineiden metabolia maksan mikrosomeissa;
dopamiinin hydroksylointi, mikä johtaa noradrenaliinin muodostumiseen.

Tämä vitamiini lisää oksidosiinin, kolikystokiniinin ja antidiureettisen hormonin prosessointiin osallistuvien amidoivien entsyymien aktiivisuutta. Sillä on tärkeä rooli lisämunuaisen steroidogeneesissä.

Kudostasolla se on vastuussa luiden, hampaiden ja kapillaarien endoteelin solujenvälisen aineen kollageenin, proteoglykaanien ja muiden orgaanisten komponenttien synteesistä.

Farmakokinetiikka

Parasetamoli

Paracetamol EXTRATABin vaikuttava aine imeytyy voimakkaasti. Aineen maksimipitoisuus (C _max) on 5–20 μg / ml, sen saavuttamiseen tarvittava aika (T _Cmax) on 0,5–2 tuntia. Se sitoutuu plasman proteiineihin 15%, kulkee veri-aivoesteen (BBB) läpi. Jakautumistilavuus (Vd) voi vaihdella välillä 0,8 - 1,36 l / kg ruumiinpainoa. Alle 1% imettävän naisen ottamasta lääkeannoksesta erittyy äidinmaitoon. Parasetamolin terapeuttisesti tehokas pitoisuus plasmassa saavutetaan, kun sitä käytetään annoksena 10–15 mg / kg.

Aineen metabolinen muutos tapahtuu maksassa kolmella päätavalla: konjugoituminen sulfaattien kanssa, konjugoituminen glukuronidien kanssa, hapetus mikrosomaalisilla maksaentsyymeillä. Viimeisen prosessin aikana muodostuu myrkyllisiä välituotteita aineenvaihduntatuotteita, jotka konjugoidaan myöhemmin glutationin ja sitten kysteiinin ja merkapturiinihapon kanssa. Tätä biotransformaatioreittiä varten sytokromi P _450: n tärkein isoentsyymi on CYP2E1-isoentsyymi ja pienet ovat CYP1A2 ja CYP3A4. Glutationin puuttuessa nämä metaboliitit voivat johtaa maksasolujen vaurioihin ja nekroosiin. Muita lääkeaineenvaihduntareittejä ovat hydroksylointi 3-hydroksiparasetamoliksi ja metoksylointi 3-metoksiparasetamoliksi, joka on sitten konjugoitu sulfaattien tai glukuronidien kanssa.

Vastasyntyneillä (mukaan lukien keskoset) ja pienillä lapsilla hallitsee sulfaatio, aikuisilla - glukuronidaatio. Parasetamolin konjugoiduille metaboliiteille (sulfaatit, glukuronidit, konjugaatit glutationin kanssa) on tunnusomaista heikko farmakologinen (mukaan lukien toksinen) aktiivisuus.

Vaikuttavan aineen (T _1/2) puoliintumisaika on 1–4 tuntia. Parasetamoli erittyy munuaisten kautta metaboliitteina, pääasiassa konjugaateina, ja vain 3% on muuttumaton. Iäkkäillä potilailla lääkkeen puhdistuma pienenee ja T _1/2 kasvaa.

C-vitamiini

Askorbiinihapon pitoisuus plasmassa on normaalisti noin 10–20 μg / ml. Vaikuttava aine sitoutuu plasman proteiineihin 25%. Tunkeutuu intensiivisesti verihiutaleisiin ja leukosyyteihin ja sitten kaikkiin kudoksiin; korkein pitoisuus havaitaan leukosyyteissä, rauhaselimissä, maksassa ja silmälinssissä; kulkee istukan läpi. Verihiutaleissa ja leukosyyteissä askorbiinihapon pitoisuus on suurempi kuin punasoluissa ja plasmassa.

Puutteellisissa olosuhteissa C-vitamiinin pitoisuus leukosyyteissä pienenee myöhemmin ja hitaammin, ja sitä pidetään parempana kriteerinä puutteen arvioimiseksi kuin sen pitoisuus plasmassa. Se metaboloituu pääasiassa maksassa muodostaen deoksiasorbiinihappoa, sitten oksaloasetaattia (oksalietikkahappo) ja askorbaatti-2-sulfaattia. Lääke erittyy muuttumattomana ja metaboliittien muodossa ulosteiden, virtsan, hiki ja myös äidinmaidon kanssa.

Suuria annoksia käytettäessä erittymisnopeus kasvaa dramaattisesti. Etanolin kulutus ja tupakointi aiheuttavat askorbiinihapon nopeutetun tuhoutumisen (muuttuminen inaktiivisiksi metaboliiteiksi), mikä vähentää sen varastoja kehossa. C-vitamiini eliminoituu hemodialyysillä.

Käyttöaiheet

infektio- ja tulehdussairaudet, kuten akuutit hengitystieinfektiot (ARVI), mukaan lukien influenssa, kuumetta alentavana aineena;
lievä ja kohtalainen kivun oireyhtymä (päänsärky, hammassärky), ei-tulehduksellinen, neuralgia, kipu lihaksissa ja nivelissä, algodismenorrea - anestesia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maha-suolikanavan verenvuoto;
maha-suolikanavan eroosiot ja haavaumat (pahenemisen aikana);
glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
vakavat munuais-, maksasairaudet (munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta);
raskaus (I - III raskauskolmannekset), imetysjakso;
ikä enintään 6 vuotta.

Suhteellinen (parasetamolia EXTRATABia tulee käyttää erittäin varoen):

synnynnäinen hyperbilirubinemia (Gilbertin, Dubin-Johnsonin ja Rotorin oireyhtymät);
maha-suolikanavan syöpyvät ja haavaumataudit (historiassa);
verisairaudet (leukopenia, trombosytopenia, agranulosytoosi), talassemia, sideroblastinen anemia;
keuhkoputkien astma;
hyperoksaluria, urolitiaasi;
hemokromatoosi;
alkoholismi.

Parasetamoli EXTRATAB, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Paracetamol EXTRATAB -tabletit otetaan suun kautta.

Aikuisten ja yli 12-vuotiaiden (yli 50 kg painavien) nuorten on suositeltavaa ottaa yksi tabletti 3-4 kertaa päivässä 4-8 tunnin välein, 6-12-vuotiaat lapset - ½ tabletti.

Suurin päivittäinen annos lapsilla ei saa olla yli 2 tablettia, hoidon enimmäiskesto on 3 päivää.

Aikuisten ei tule käyttää Paracetamol EXTRATABia kuumetta vähentävänä aineena yli 3 päivää, kipulääkkeenä yli 5 päivää.

Sivuvaikutukset

Parasetamoli lääkkeen Paracetamol EXTRATAB koostumuksessa voi aiheuttaa seuraavia negatiivisia sivureaktioita:

hematopoieettiset elimet ja imusuonisto: erittäin harvoin - anemia, leukopenia;
immuunijärjestelmä: harvoin - kutiava iho, ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema;
ruoansulatuskanava: harvoin - pahoinvointi; erittäin harvoin - ripuli, oksentelu, kipu epigastrisella alueella, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, keltaisuus, haimatulehdus;
muut reaktiot: heikkous.

Paracetamol EXTRATAB -tablettien sisältämä askorbiinihappo voi aiheuttaa seuraavia negatiivisia sivureaktioita:

immuunijärjestelmä: ihon punoitus, ihottuma;
laboratorioparametrit: hypokalemia, glukosuria, hyperprotrombinemia, trombosytoosi, erytropenia, neutrofiilinen leukosytoosi.

Yliannostus

Parasetamolin aiheuttaman yliannostuksen oireita voivat olla: ensimmäisen 24 tunnin aikana - ihon kalpeus, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus, metabolinen asidoosi, heikentynyt glukoosimetabolia; 12–48 tuntia myöhemmin merkkejä maksan toimintahäiriöistä.

Vakavan myrkytyksen yhteydessä häiriöt, kuten rytmihäiriöt, haimatulehdus, maksan vajaatoiminta, johon liittyy progressiivinen enkefalopatia, kooma ja kuolema ovat mahdollisia; akuutti munuaisten vajaatoiminta ja tubulaarinen nekroosi (myös ilman vakavia maksavaurioita). Aikuisilla maksatoksinen vaikutus havaitaan, kun lääkettä otetaan vähintään 10 g: n annoksella. Harvinaisissa tapauksissa maksan vajaatoiminta esiintyy salamannopeasti ja voi olla monimutkainen munuaisten vajaatoiminnalla (tubulaarinen nekroosi).

8–9 tunnin kuluessa yliannostuksesta on suositeltavaa antaa SH-ryhmän luovuttajia ja glutationisynteesin esiasteita - metioniini, 8 tuntia - asetyylikysteiini. Parasetamolipitoisuudesta veressä sekä antamisen jälkeisestä ajasta riippuen voidaan tarvita lisäterapeuttisia toimenpiteitä (metioniinin myöhempi antaminen, asetyylikysteiinin laskimonsisäiset injektiot).

Askorbiinihapon aiheuttaman yliannostuksen oireita voivat olla: ilmavaivat, ruoansulatuskanavan limakalvon ärsytys, pahoinvointi, ripuli, spastinen vatsakipu, ärtyneisyys, unettomuus, hypoglykemia, usein virtsaaminen, munuaiskivitauti.

Hoito on oireenmukaista; pakotettu diureesi näkyy.

erityisohjeet

Paracetamol EXTRATAB -valmistetta on mahdotonta käyttää suositeltuja suurempina annoksina. Yli 3 päivää kestävän hypertermian ja yli 5 päivän ajan havaitun kipusyndrooman tapauksessa asiantuntijan kuuleminen on välttämätöntä.

Jos hoitojakso kestää yli 5 päivää, maksan toimintaa ja perifeerisen veren kuvaa on seurattava.

On pidettävä mielessä, että Paracetamol EXTRATAB -hoidon aikana laboratoriotestit plasman glukoosin ja virtsahappopitoisuuksien kvantitatiiviselle määrittämiselle vääristyvät.

Maksan vahingoittumisen välttämiseksi myrkyllisillä aineilla parasetamolihoitoa ei voida yhdistää etanolia sisältävien juomien nauttimiseen, eikä sitä voida määrätä alkoholin väärinkäyttäjille.

On näyttöä siitä, että parasetamolia sisältävien lääkkeiden tiheä käyttö pahentaa keuhkoastman oireita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Paracetamol EXTRATABin vaikutuksesta kykyyn ajaa autoa ja käyttää muita monimutkaisia laitteita ei ole tietoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Parasetamolin ja askorbiinihapon yhdistelmän käytön tehokkuutta / turvallisuutta raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole. Tämän seurauksena on mahdotonta arvioida riskin ja hyödyn todennäköistä tasapainoa.

Paracetamol EXTRATAB -hoito raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä lääkettä suositellaan 6-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

Paracetamol EXTRATABin käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaissairaus (munuaisten vajaatoiminta).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilailla, joilla on vaikea maksasairaus (maksan vajaatoiminta), lääkehoito on vasta-aiheista.

Huumeiden vuorovaikutus

Ennen kuin Paracetamol EXTRATAB -valmistetta käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, ota yhteys lääkäriisi.

Yhteisvaikutusreaktiot, jotka ovat mahdollisia yhdistettäessä parasetamolia muiden lääkeaineiden kanssa:

urikosuuriset lääkkeet: niiden tehokkuus heikkenee;
kumariinijohdannaiset, mukaan lukien varfariini: parasetamolin pitkäaikaisen ja säännöllisen käytön taustalla näiden lääkkeiden vaikutus voimistuu ja verenvuodon uhka pahenee;
kolestyramiini: parasetamolin imeytyminen vähenee ja sen tehokkuus heikkenee;
kloramfenikoli: on mahdollista nostaa tämän aineen T1 _{/ 2} jopa 5 kertaa;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo, metamitsolinatrium, ibuprofeeni): munuaisten papillaarisen nekroosin ja analgeettisen nefropatian uhka, loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta lisääntyy;
domperidoni, metoklopramidi: lisää parasetamolin imeytymistä;
etanoli: pahentaa parasetamolin maksatoksisuutta ja lisää akuutin haimatulehduksen riskiä;
salisyyliamidi: lisää parasetamolin T _{1/2: ta}, mikä aiheuttaa sen kertymisen aiheuttaen sen myrkyllisten metaboliittien intensiivisen muodostumisen;
diflunisali: parasetamolipitoisuus plasmassa kasvaa 50%, maksatoksisuuden uhka pahenee;
fenyylibutatsoni, rifampisiini, barbituraatit, etanoli, fenytoiini, trisykliset masennuslääkkeet ja muut mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit: lisää hydroksyloitujen aktiivisten metaboliittien tuotantoa, mikä voi aiheuttaa vakavien myrkytysten kehittymistä, myös pienillä yliannostuksilla;
muut ei-narkoottiset kipulääkkeet, parasetamolia sisältävät lääkkeet: niiden käyttöä samanaikaisesti EXTRATAB Paracetamolin kanssa ei suositella.

Yhteisvaikutusreaktiot, joita voi esiintyä askorbiinihapon ja muiden lääkeaineiden / valmisteiden samanaikaisessa käytössä:

hepariini ja epäsuorat antikoagulantit: näiden lääkkeiden tehokkuus heikkenee;
bentsyylipenisilliini ja tetrasykliinit: näiden lääkkeiden pitoisuus veressä kasvaa;
disulfiraami: tämän aineen ja etanolin vuorovaikutus estetään askorbiinihapon pitkäaikaisen käytön taustalla suurina annoksina;
etinyyliestradioli (myös osana suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita): sen hyötyosuus kasvaa yhdistettynä askorbiinihappoon päivittäisenä 1 g: n annoksena;
rautavalmisteet: niiden imeytyminen suolistossa paranee (rautarauta muuttuu rautaksi);
deferoksamiini: tämä yhdistelmä voi lisätä raudan eliminaatiota;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet, asetyylisalisyylihappo, emäksiset juomat, tuoreet mehut: askorbiinihapon imeytyminen ja omaksuminen vähenee;
asetyylisalisyylihappo: tämän aineen eliminaatio vähenee ja askorbiinihapon erittyminen virtsaan lisääntyy;
kinoliinisarjan lääkkeet, salisylaatit, kalsiumkloridi, glukokortikosteroidit (GCS): pitkäaikaisen käytön taustalla askorbiinihappovarat loppuvat;
lyhytvaikutteiset salisylaatit ja sulfonamidit: kristalluria-riski kasvaa;
lääkkeet, joilla on emäksinen reaktio (mukaan lukien alkaloidit): näiden lääkkeiden erittyminen lisääntyy;
suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: niiden pitoisuus veressä vähenee;
isoprenaliini: tämän aineen kronotrooppinen vaikutus heikkenee;
primidoni, barbituraatit: tehostavat askorbiinihapon eliminaatiota munuaisten kautta;
meksiletiini: sen eliminaatio munuaisten kautta lisääntyy yhdistettynä askorbiinihappoon suurina annoksina;
psykoosilääkkeet (neuroleptit) - fenotiatsiinijohdannaiset: näiden lääkkeiden terapeuttinen vaikutus heikkenee;
trisykliset masennuslääkkeet, amfetamiini: näiden lääkkeiden vähentynyt tubulaarinen reabsorptio.

Analogit

Paracetamol EXTRATAB -analogit ovat: Grippostad, Daleron S, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm jne.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta ja valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut parasetamolista EXTRATAB

Erikoissivustoilta löytyvät arvostelut Paracetamol EXTRATABista ovat melko erilaisia. Monet potilaat pitävät lääkettä voimakkaampana kuin tavallinen parasetamoli, ja sen kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus on voimakkaampi. Lääke on tehokas vilustumisen ja akuuttien hengitystieinfektioiden oireisiin, eliminoi kohtalaista lihaskipua, kivun oireyhtymää neuralgialla, lievittää päänsärkyä ja hammassärkyä.

Toinen potilasryhmä uskoo, että lääkkeen vaikutus ei ole erilainen kuin halvemman yhdistämättömän parasetamolin vaikutus. Joissakin tapauksissa on huomattava, että Paracetamol EXTRATAB lievittää korkeaa kuumetta, mutta ei auta kivun hoidossa. On myös valituksia sivuvaikutusten kehittymisestä, useimmiten pahoinvoinnin ja allergisten reaktioiden muodossa.