Tolperisoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tolperisoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tolperisone

ATX-koodi: M03BX04

Vaikuttava aine: Tolperisoni (Tolperisone)

Tuottaja: ATOLL LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 149 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, tolperisoni

Tolperisoni on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Tolperisone - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, melkein valkoiset tai valkoiset, tyypillisen hajuiset (läpipainopakkauksissa 7, 10, 14, 20, 25 ja 30 kpl., Pahvipakkauksessa 1, 2, 3, 4, 5 tai 10 pakkausta; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 kpl. Polyeteenitereftalaatti- tai polypropeenitölkeissä, pahvilaatikossa 1 tölkki).

Vaikuttava aine: tolperisonihydrokloridi, koostumuksena 1 tabletti - 50 tai 150 mg.

Lisäkomponentit (tableteille 50/150 mg):

apuaineet: mikrokiteinen selluloosa (72,6 / 70 mg), kroskarmelloosinatrium (7,6 / 12 mg), magnesiumstearaatti (1,3 / 2 mg), hypromelloosi (1,9 / 3 mg), laktoosimonohydraatti (sokeri) maitohappo) (45,1 / 43,5 mg), sitruunahappomonohydraatti (1,5 / 4,5 mg);
kuoren koostumus: makrogoli-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromelloosi (3 / 4,8 mg), titaanidioksidi (1,25 / 2 mg).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tolperisoni on keskitetysti vaikuttava lihasrelaksantti, jonka vaikutusmekanismia ei tunneta täysin. Tiedetään, että lääkkeellä on suuri affiniteetti (sitoutumisvoima) hermokudokseen, ja se saavuttaa suurimmat pitoisuudet aivorungossa, ääreishermostossa ja selkäytimessä. Tolperisonin päävaikutus liittyy selkärangan refleksikaarien estämiseen, mikä samanaikaisesti poistamisen jälkeen laskeutumisreittien virityksen johtamisen helpottamisen määrää oletettavasti tolperisonin terapeuttisen ominaisuuden.

Aineen kemiallinen rakenne on samanlainen kuin lidokaiinilla, sillä sillä on kalvoa stabiloiva vaikutus, joka vähentää primääristen afferenttikuitujen ja motoristen hermosolujen sähköistä herkkyyttä.

Lääkkeellä on annoksesta riippuva kyky estää jännitteestä riippuvien natriumkanavien aktiivisuutta, minkä seurauksena toimintapotentiaalin taajuus ja amplitudi pienenevät.

Todettiin, että tolperisonilla on masentava vaikutus jänniteohjattuihin kalsiumkanaviin. Omistaa antimuskariinista vaikutusta ja alfa-adrenergisten antagonistien joitain heikosti ilmaistuja ominaisuuksia. Oletetaan, että se voi myös estää välittäjäaineiden vapautumista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen tolperisoni imeytyy hyvin ohutsuolessa. Noin 30-60 minuutin kuluttua havaitaan maksimipitoisuus plasmassa. Biologinen hyötyosuus on heikko - noin 20% (johtuen voimakkaasta ensikierron metaboliasta). Verrattuna lääkkeen ottamiseen tyhjään vatsaan, runsaasti rasvaa sisältävä ruokavalio lisää lääkkeen hyötyosuutta lähes 100%: iin ja sen maksimipitoisuutta plasmassa noin 45%, samalla kun viivästyttää huippupitoisuuden saavuttamista keskimäärin 30 minuutilla.

Tolperisoni metaboloituu munuaisissa ja maksassa. Se erittyy melkein kokonaan (vähintään 99%) metaboliitteina munuaisten kautta. Metaboliittien farmakologista aktiivisuutta ei ole varmistettu.

T _½ (puoliintumisaika) -jakso on noin 2,5 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan tolperisonia käytetään aikuisten aivohalvauksen aiheuttaman spastisuuden hoitoon.

Lääkkeen käyttö on myös mahdollista seuraavissa tapauksissa:

ekstrapyramidaaliset häiriöt (ateroskleroottinen ja enkefaliitin jälkeinen parkinsonismi);
aivojen ja selkärangan halvaus (raajojen supistuminen, selkärangan automatismi, hypertonisuus, lihaskouristukset);
hypertonisuus yhdessä heikentyneen muun tyyppisen lihasäänen kanssa;
verisuonten innervaation häiriöiden seuraukset (ajoittainen angioneuroottinen dysbasia, akrosyanoosi);
sairaudet, joihin liittyy lihaskouristuksia, jäykkyyttä, dystonia;
valtimosairauksien tuhoaminen: raajojen ateroskleroosi obliterans, Buergerin tauti (obliteransitromboangiitti), diabeettinen angiopatia, Raynaud'n oireyhtymä;
infantiili spastinen halvaus (Pikku-tauti);
verisuoniperäinen enkefalopatia;
epilepsia;
imusolmukkeiden ja laskimoverenkierron tromboottiset häiriöt, trofiset haavaumat.

Vasta-aiheet

ikä enintään 18 vuotta;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi;
myasthenia gravis;
imetys;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Käyttöohjeet Tolperisoni: menetelmä ja annostus

Tolperisonitabletit tulee ottaa suun kautta aterian jälkeen: niele kokonaisena rikkomatta tai pureskelematta ja juo runsaasti vettä. Kun lääke otetaan tyhjään vatsaan, sen hyötyosuus vähenee.

Aloitusannos on 50 mg 3 kertaa päivässä, sitten sitä suurennetaan vähitellen 150 mg: ksi pitäen annos kolme kertaa päivässä.

Sivuvaikutukset

Lääkkeen kliinisestä käytöstä yli 12 000 potilaalla saatujen tietojen mukaan yleisimmät häiriöt ovat yleiset häiriöt, maha-suolikanavan ja neurologiset ilmiöt sekä iho- ja ihonalaiskudosten häiriöt.

Yliherkkyysreaktioiden kehittymistä raportoitiin rekisteröinnin jälkeen, niiden lukumäärä oli 50-60% kaikista saaduista tiedoista. Hallitsevassa tapauksessa ei-vakavia sivuvaikutuksia esiintyi. Vakavia, hengenvaarallisia allergisia reaktioita on raportoitu hyvin harvoin.

Maailman terveysjärjestön suositusten mukaan tolperisonihoidon aikana esiintyvät haittavaikutukset luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 - <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 - < 1/100, harvoin - ≥ 1/10 000 - <1/1000, hyvin harvoin - <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapaukset, tuntematon esiintyvyys - käytettävissä olevien tietojen perusteella ei ole mahdollista laskea haittavaikutusten esiintyvyyttä.

Tolperisoni voi aiheuttaa seuraavia häiriöitä eri elimistä ja kehojärjestelmistä:

hermosto: harvoin - uneliaisuus, päänsärky, huimaus; harvoin - parestesia, huonovointisuus, kouristukset, vapina, tarkkaavaisuushäiriö, epilepsia, letargia;
psyyke: harvoin - unihäiriöt, unettomuus; harvoin - masennus, heikkouden tunne; hyvin harvoin - tajunnan sekavuus;
aineenvaihdunta: harvoin - ruokahaluttomuus; hyvin harvoin - polydipsia;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - verenpaineen alentaminen; harvoin - sydämentykytys, takykardia, punoitus, angina pectoris; hyvin harvoin - bradykardia;
maksa ja sappitie: harvoin - kohtalainen maksan vajaatoiminta;
munuaiset ja virtsatiet: harvoin - proteinuria, enureesi;
hengityselimet: harvoin - nenäverenvuoto, hengenahdistus, takypnea;
veri ja imukudos: hyvin harvoin - lymfadenopatia, anemia;
maha-suolikanava: harvoin - suun kuivuminen, vatsavaivat, ripuli, pahoinvointi, dyspepsia; harvoin - ilmavaivat, ummetus, epigastrinen kipu, oksentelu;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä ja sidekudos: harvoin - kipu raajoissa, heikkous ja lihaskipu; harvoin - epämukavuuden tunne raajoissa; hyvin harvoin - osteopenia;
immuunijärjestelmä: harvoin - anafylaktiset ja yliherkkyysreaktiot (Quincken ödeema, mukaan lukien huulet ja kasvot); hyvin harvoin - anafylaktinen sokki;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - liikahikoilu, ihottuma, allerginen dermatiitti, nokkosihottuma, kutina;
kuulo- ja näköelimet: harvoin - tinnitus, huimaus, näöntarkkuuden heikkeneminen;
laboratorioparametrit: harvoin - leukosytoosi, trombosytopenia, hyperbilirubinemia, maksan toimintahäiriöt; hyvin harvoin - hyperkreatininemia;
muut: harvoin - huonovointisuus, uupumus, voimattomuus; harvoin - jano, lämmön tunne, ärtyneisyys, myrkytys; hyvin harvoin - epämukava tunne rinnassa.

Yliannostus

Yliannostustapauksia on vähän. Prekliinisissä tutkimuksissa tolperisonin akuutista toksisuudesta, kun suuria annoksia otettiin, ilmeni tonic-kloonisia kouristuksia, ataksiaa, hengenahdistusta ja hengityshalvauksia.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito yliannostustapauksissa on oireenmukaista ja tukevaa.

erityisohjeet

Lääkkeen usein esiintyvät haittavaikutukset ovat yliherkkyysreaktiot, jotka voivat ilmetä lievästä ihosta vaikeaan systeemiseen, mukaan lukien anafylaktinen sokki. Allergisen reaktion oireita ovat ihottuma, punoitus, kutina, nokkosihottuma, Quincken turvotus, hengenahdistus, valtimon hypotensio, takykardia.

Naisilla, joilla on aiemmin ollut allergisia tai yliherkkyysreaktioita muille lääkkeille, on suurempi riski.

Varovaisuutta on noudatettava, jos tiedetään olevan yliherkkä lidokaiinille, koska ristireaktiot voivat kehittyä.

Potilaita tulee varoittaa olemaan varuillaan mahdollisista yliherkkyysoireista. Jos ne kehittyvät, sinun on välittömästi peruutettava lääke ja otettava yhteys lääkäriin. Yliherkkyysjakson jälkeen tolperisonin antaminen uudelleen on kielletty.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tolperisonin negatiivista vaikutusta reaktionopeuteen ja huomiota ei havaittu. Ota yhteys lääkäriin, jos sinulla on lihasheikkoutta, näön tai huomion hämärtymistä, uneliaisuutta, kohtauksia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläimillä tehtyjen kokeiden aikana teratogeenista vaikutusta ei paljastunut. Mutta ihmisillä ei ole kokemusta tolperisonin käytöstä raskauden aikana, ja siksi raskaana oleville naisille, etenkin ensimmäisen kolmanneksen aikana, ei määrätä lääkettä, paitsi äärimmäisen välttämättömissä tapauksissa, joissa odotettu hyöty oikeuttaa mahdolliset riskit.

Tolperisonin vapautumisesta äidinmaidon kanssa ei ole tietoa, joten lääke on kielletty imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Tolperisonitabletteja ei ole määrätty lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkkeen käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole riittävästi kokemusta, mutta on luotettavasti todettu, että haittavaikutukset ovat yleisempiä tässä potilasryhmässä, ja siksi tolperisonia ei määrätä vakaville munuaisvaurioille. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annos on valittava huolellisesti ja hoito on suoritettava munuaisten toiminnan ja potilaan yleisen tilan valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkkeen käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole riittävästi kokemusta, mutta on luotettavasti todettu, että haittavaikutukset ovat yleisempiä tässä potilasryhmässä, ja siksi tolperisonia ei määrätä vakaville maksavaurioille. Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä annos on valittava huolellisesti ja hoito on suoritettava maksan toiminnan ja potilaan yleisen tilan valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Tolperisoni voi samanaikaisesti käyttää lisätä sellaisten lääkkeiden veripitoisuutta, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2D6-isoentsyymin, kuten desipramiinin, venlafaksiinin, metoprololin, tolterodiinin, perfenatsiinin, dekstrometorfaanin, tioridatsiinin, nebivololin, atomoksetiinin, mukana.

Muiden CYP-isoentsyymien (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) induktiota tai estämistä ei havaittu laboratoriotutkimuksissa.

Tolperisonin biologinen hyötyosuus vähenee tyhjään mahaan otettuna.

Tolperisoni tehostaa ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien niflumiinihappo, vaikutusta, joten kun niitä yhdistetään, annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Jos samanaikaisesti käytetään muita keskushermostoon vaikuttavia lihasrelaksantteja, tolperisoniannosta tulisi pienentää.

Kun isoentsyymin CYP2D6 substraatteja ja / tai muita lääkkeitä annetaan yhdessä, tolperisonialtistuksen ei odoteta lisääntyvän.

Analogit

Tolperisonianalogit ovat: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Varastointiehdot

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Säilytysolosuhteet: valolta suojattu ja lasten ulottumattomissa oleva lämpötila, korkeintaan 25 ° С.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tolperisonista

Tolperisonin arvostelut potilaista, jotka ottivat sen, ovat enimmäkseen positiivisia. Lääkkeelle on ominaista korkea tehokkuus, alhaiset kustannukset ja vähäinen sivuvaikutusten esiintyvyys.