Bisykloli

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bisykloli: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Varastointiehdot
14. Analogit
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Bicyclol

ATX-koodi: A05B

Vaikuttava aine: bisykloli (bisykloli)

Tuottaja: Beijing Union Pharmaceutical Factory (Kiina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.8.2019

Bisykloli on maksan suojaava aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: pyöreät, kuperat molemmin puolin, melkein valkoiset tai valkoiset (9 kpl läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: bisykloli, 1 tabletti - 25 mg.

Apukomponentit: tärkkelystahna 10%, natriumkarboksimetyylitärkkelys, sakkaroosi, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bisyklolin aktiivinen komponentti on ligniini kemiallisessa rakenteessa. Hoito erilaisten etiologisten hepatiittien lääkkeellä auttaa vähentämään maksan transaminaasien lisääntynyttä aktiivisuutta.

Bisyklolin suojaava vaikutus vahvistettiin tutkimusten tuloksena, joissa simuloitiin erilaisia maksavaurioiden muotoja: konkavaliini A (ConA) ja BCG-rokote - immuunivaurio; hiilitetrakloridi (CCl ₄) - maksan fibroosi / nekroosi, biomembraanien vaurio; D-galaktosamiini - maksasolujen ytimen DNA: n vaurio; asetaminofeeni (AR) - glutationin ehtyminen maksasoluissa. Hoidon seurauksena maksakudoksen rakenteen patomorfologisten häiriöiden palauttamisessa havaitaan erilaisia vaikeusasteita.

Vaikutus saadaan aikaan estämällä tuumorinekroositekijän (TNF-a) tuotanto aktiivisilla neutrofiileillä, makrofageilla ja Kupffer-soluilla. Bisykloli auttaa myös vähentämään vapaiden radikaaliprosessien voimakkuutta soluissa, estämään mitokondrioiden toimintahäiriöihin liittyvää oksidatiivista aktiivisuutta, mikä mahdollistaa hepatosyyttien apoptoosin ja nekroosin estämisen. Lisäksi hoito johtaa hepatosyyttien tuman ja DNA: n vaurioiden palautumiseen (aikaansaadaan estämällä maksasolujen apoptoosia, stimuloituna TNF-a: lla ja sytotoksisilla T-soluilla).

AR-maksavaurion mallissa tehtyjen tutkimusten tuloksena todettiin, että bisyklolin alustava käyttö vähentää merkittävästi maksasolujen vaurioitumisastetta, mikä ilmenee ALAT: n ja ACT: n (alaniiniaminotransferaasi ja aspartaatti-aminotransferaasi) aktiivisuuden vähenemisenä, jotka ovat maksasolujen nekroosin markkereita, sekä DNA: n pirstoutumisen ja hajaantumisen estämisessä. mitokondrioiden sytokromi C ja apoptoosia indusoivat tekijät.

Bisykloli voi estää HBsAg: n, HBeAg: n erittymistä ja hepatiitti B -viruksen DNA: n replikaatiota.

Kroonisessa kohtalaista virushepatiitti C: ssä bisyklolihoito 150 mg: n vuorokausiannoksella 12 viikon ajan vähentää tilastollisesti merkitsevästi maksan tulehdusprosessin biokemiallisia parametreja (ALAT- ja ACT-aktiivisuus, suora, epäsuora ja kokonaisbilirubiini) ja vähentää myös astenovegetatiivisen oireyhtymän ilmenemistä ja lisää potilaiden elämänlaatu. Tämä osoittaa tulehdusta ja hepatoprotektiivisia vaikutuksia, kun lääkettä käytetään monoterapiana krooniselle virushepatiitille C.

Bisyklolihoito 12 viikon ajan annoksella 150 mg päivässä on hyvin siedetty ja sillä on suotuisa turvallisuusprofiili.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen bicyclol imeytyy nopeasti ja määritetään veressä 15 minuutin kuluttua.

T _1/2 ka ja T _1/2 ke (puoliintumisaika kaksivaiheisen mallin ensimmäisessä ja toisessa vaiheessa) ovat vastaavasti 0,84 ja 6,26 tuntia. Kun veriplasmassa _maksimi (aineen enimmäispitoisuus) on 50 ng / ml, aika sen saavuttamiseksi on 1,8 tuntia.

C _max ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) ovat suoraan annoksesta riippuvaisia ja vastaavat lineaarisen farmakokinetiikan ominaisuuksia. Kanssa _max, kun otetaan bicyclol aterian jälkeen, se voi lisätä.

Toistuvassa käytössä terapeuttisena annoksena se ei kumuloidu. Bisyklolin sitoutumisaste veriplasman proteiineihin on 78%.

Kanssa _max maksassa saavutetaan 4 tunnin ajan. Metabolia tapahtuu maksassa, siihen osallistuvat sytokromi P _450- isoentsyymit. Päämetaboliitti on 4,4'-hydroksibisykloli.

24 tunnin kuluessa jopa 30% lääkkeestä erittyy kehosta suolistossa. Noin 1,3% annoksesta erittyy virtsaan, 0,03% sappeen.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan bisykloolia käytetään kroonisen B- ja C-virushepatiitin hoitoon, johon liittyy maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, seuraavissa tapauksissa:

aikaisemmat viruslääkehoidot olivat tehottomia;
viruslääkkeille ei ole motivaatiota;
on yliherkkyys tavanomaisen viruslääkehoidon lääkkeille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

sub- ja dekompensoitu maksakirroosi (B- ja C-luokat Child-Pugh-luokituksen mukaan);
hepatosellulaarinen karsinooma;
autoimmuunihepatiitti;
sakkaroosin / isomaltaasin puute, fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Bisyklolia on käytettävä varoen samanaikaisissa maha-suolikanavan sairauksissa, kuten gastriitti, haimatulehdus ja kolekystiitti, koska lääke voi lisätä alkalisen fosfataasin (ALP), aspartaatti-aminotransferaasin (AST) ja gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGTP) aktiivisuutta.

Bisyklolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Bisyklolitabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen.

Aikuisille potilaille määrätään 1-2 tablettia 3 kertaa päivässä.

Hoidon kesto on 12 viikkoa.

Tarvittaessa lääkäri voi pidentää kurssia (käyttämällä 25 mg: n kerta-annosta) enintään 6 kuukauteen.

Sivuvaikutukset

Bisykloli on yleensä hyvin siedetty. Tuloksena olevat reaktiot ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia, ohimeneviä, pysähtyvät oireenmukaisen hoidon avulla tai häviävät itsestään lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Mahdolliset haittavaikutukset:

maha-suolikanavasta: epigastrinen kipu, turvotus, pahoinvointi, oksentelu;
hermostosta: huimaus, unihäiriöt, päänsärky;
ihojärjestelmän ja ihonalaisen rasvan osalta: kutina, ihottumat, nokkosihottuma;
laboratoriotiedot: ohimenevä glukoosin ja kreatiniinipitoisuuden nousu veressä, verihiutaleiden määrän väheneminen, leukopenia, protrombiiniajan piteneminen, transaminaasien, hemoglobiinin, alkalisen fosfataasin, ACT: n ja GGTP: n aktiivisuuden lisääntyminen, bilirubiinin kokonaispitoisuus.

Yliannostus

Tietoja ei ole.

erityisohjeet

Hoidon aikana maksan toiminnan indikaattoreita ja taudin kliinistä kuvaa tulee seurata järjestelmällisesti.

Samanaikaisten maha-suolikanavan sairauksien hoitoa suositellaan maksan ja sappijärjestelmän toiminnallisten parametrien täydellisessä valvonnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia bisyklolin vaikutuksesta reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn ei ole tehty. Ottaen huomioon huimauksen todennäköisyyden, on kuitenkin oltava varovainen, kun suoritetaan mahdollisesti vaarallisia toimintoja ja ajetaan ajoneuvoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bisyklolia ei ole määrätty raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Bisyklolihoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vasta: hepatosellulaarinen karsinooma, autoimmuunihepatiitti, sub- ja dekompensoitu maksakirroosi (Child-Pugh-luokituksen mukaan - luokat B ja C).

Huumeiden vuorovaikutus

Bisyklolin vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa ei ole tutkittu.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, kuivassa paikassa, lämpötilassa 8-25 ° С.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Analogit

Bisyklolianalogit ovat Rezalut Pro, Splenin.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut bisyklolista

Bicyclol-arvostelut ovat harvat. Ne, jotka ottivat lääkettä, tulivat useimmiten siihen tulokseen, että se ei paranna, vaan vain tilapäisesti parantaa tilaa. On huomattava, että hoidon lopettamisen jälkeen kaikki indikaattorit palaavat alkuperäisiin arvoihinsa. Markkina-arvon arvioidaan olevan korkea.