Suglat

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Suglat: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Suglat

ATX-koodi: A10BK05

Vaikuttava aine: ipragliflotsiini (ipragliflotsiini)

Valmistaja: Astellas Pharma Europe B. V. (Astellas Pharma Europe BV (Alankomaat); Astellas Pharma Tech Co., Ltd.) (Japani)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 15.1.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 1571 ruplaa.

Ostaa

Suglate on hypoglykeeminen aine suun kautta annettavaksi.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: kaksoiskupera, pyöreä, vaaleanpunaisessa kalvokuoressa (10 kpl läpipainopakkauksessa; pahvilaatikossa, jossa on ensimmäinen avaamisohjain tai ei, 1, 3, 6 tai 10 läpipainopakkausta ja ohjeet Suglate-levitys).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: ipragliflotsiini - 50 mg (ipragliflotsiini-L-proliinin muodossa 64,3 mg);
lisäkomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, hyproloosi;
kalvopäällyste: Opadray 03F40025 (makrogoli 6000, talkki, hypromelloosi, titaanidioksidi, rautavärit punainen oksidi ja musta oksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ipragliflotsiini on oraalinen selektiivinen natriumriippuvainen tyypin 2 (SGLT2) sokerin kuljettaja. SGLT2 on yksi tärkeimmistä kuljetusproteiineista, jotka osallistuvat glukoosin takaisinottoon munuaisten proksimaalisissa tubuluksissa ja sen aktiiviseen kuljetukseen tubuluksen ontelosta vereen pitoisuusgradienttia vastaan.

Suglate-valmisteen aktiivisella aineosalla on 254 kertaa suurempi selektiivinen inhiboiva aktiivisuus SGLT2: ta vastaan verrattuna SGLT1: een - ipragliflotsiinin puolimaksimaalisen inhibition (IC50) pitoisuus suhteessa SGLT2: een ja SGLT1: een on vastaavasti 7,38 ja 1880 nmol / L.

Munuaisten nefronin proksimaalisessa tubuluksessa ilmentyvän SGLT2: n voimakkaan tukahduttamisen kautta ipragliflotsiini vähentää munuaisten tubulaarisen glukoosin reabsorptiota ja alentaa munuaisten glukoosikynnystä (RGT). Siten saadaan aikaan glukoosin erittymisen lisääntyminen virtsaan (EGM) ja insuliinista riippumaton lasku sen kohonneessa plasmatasossa veressä. Munuaisista eliminoituneen glukoosin määrä riippuu sen pitoisuudesta veressä ja glomerulusten suodatusnopeudesta (GFR).

EGM: n vahvistaminen SGLT2: n tukahduttamisella aiheuttaa myös kohtalaista osmodiureesia ja diureettista vaikutusta, mikä auttaa alentamaan systolista ja diastolista verenpainetta (BP). Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla tehdyissä tutkimuksissa todettiin, että EGM: n lisääntymisen seurauksena kaloreita menetetään ja sen seurauksena painon lasku.

Vaiheen I tutkimuksissa EGM: ää määritettäessä osoitettiin, että jos kliinisesti merkittäviä lääkeannoksia käytettiin terveillä vapaaehtoisilla, keskimääräinen EGM: n nousu 24 tunnin aikana oli samanlainen ja oli noin 39 ja 49 tuhatta mg 50 mg: n annoksella ja 100 mg: n annoksella. - 39-56 tuhatta mg kerta-annoksina ja 35-48 tuhatta mg kerta-annoksina. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla henkilöillä ipragliflotsiinin vaikutus päivittäiseen EGM: ään oli merkittävämpi. 14 päivän kuluttua lääkkeen saaneiden ryhmien antamisen aloittamisesta havaittiin huomattava nousu suhteessa keskimääräisen päivittäisen EGM: n alkuperäiseen tasoon (50 ja 100 mg: n annoksilla - 81 ja 90 tuhatta mg vastaavasti) verrattuna lumelääkeryhmään (5 000 mg). … EGM: n lisääntymisen seurauksena glukoosin pitoisuus plasmassa tyhjään vatsaan ja aterian jälkeen laski,ja myös paaston seerumin insuliinitasot.

Kliinisissä tutkimuksissa glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA1c), FPG: n ja ruumiinpainon sisällön tilastollisesti merkittävä lasku osoitettiin käytettäessä ipragliflotsiinia monoterapiana. Samat tulokset osoitettiin, kun Suglate-valmistetta käytettiin yhdessä pioglitatsonin, metformiinin, sulfonyyliureajohdannaisten (CM), dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) estäjien, metformiinin ja sitagliptiinin, insuliinin (± DPP-4-estäjä), nateglinidin, α-glukosidin estäjän kanssa. (a-GI), glukagonin kaltaisen peptidi-1: n (GLP-1) (± CM) analogi.

Haluttujen tulosten puuttuessa 50 mg: n Suglat-hoidon taustalla, kun annos nostettiin 100 mg: ksi, HbA1c: n, FPG: n ja ruumiinpainon taso laski edelleen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna ipragliflotsiini imeytyy nopeasti, ja sen plasmataso tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ja terveillä ihmisillä kerta-annoksen ja toistuvan käytön jälkeen nousee annoksesta riippuen. Kun vaikuttava aine on otettu tyhjään vatsaan, sen maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa havaitaan 1,1-2,3 tunnissa. Yhden 100 mg: n annoksen absoluuttinen hyötyosuus on 90,2%.

Kun lääkettä käytettiin 50 mg: n annoksena ennen rasvoilla kyllästettyjä aterioita, ipragliflotsiinin C _max -arvon nousu havaittiin 1,23 kertaa ja sen saavuttamisjakson lasku (T _max) 0,6 tuntia; AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) pysyi muuttumattomana. Jos ipragliflotsiinia käytetään runsaasti rasvaa sisältävän aterian jälkeen, sen C _max pieneni 0,82 kertaa ja T _max kasvoi 0,9 tuntia; AUC-arvo ei muuttunut. Lääkkeen toistuvalla käytöllä ruoalla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta sen turvallisuuteen ja tehokkuuteen, minkä seurauksena Suglate-valmistetta voidaan käyttää hoito-ohjelmasta ja ruokavaliosta riippumatta.

Keskimääräinen ipragliflotsiinin (Vd) jakautumistilavuus tasapainotilassa laskimonsisäisen (iv) antamisen jälkeen 25 mg: n annoksena on 127 l, mikä vahvistaa lääkkeen laajan jakautumisen kudoksissa. Lääke sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin, 94,6–96,5%. Tämä suhde on verrattavissa terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. In vivo plasman proteiineihin sitoutuneen lääkkeen osuus potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes mellitus ja munuaisten vajaatoiminta (joilla on normaali munuaisten toiminta tai joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta), oli 96,2–97,2% verrattuna terveillä ihmisillä 96,7–97,0%. Ipragliflotsiinipitoisuuden suhde veressä / plasmassa on 0,625 AUCinf: lle (AUC: n muutos ajan myötä ekstrapoloimalla äärettömyyteen) osoitti pienen radioaktiivisuuden jakautumisasteen punasoluissa.

Suglaatin biotransformaatio etenee pääasiassa maksassa. Veriplasmassa, ulosteessa ja virtsassa määritettiin 7 vaikuttavan aineen metaboliittia: S-oksidi, ipraglyflotsiinisulfaatti ja 5 glukuronidia. Ipragliflotsiinin metabolia tapahtuu pääasiassa glukuronidaatiolla, johon osallistuvat uridiinidifosfaattiglukuronyylitransferaasit (UDP-glukuronyylitransferaasit), pääasiassa UGT2B7, vähemmässä määrin UGT1A8, UGT1A9 ja UGT2B4, jolloin muodostuu 2: n päämetaboliitti.

In vitro -tutkimusten aikana ei havaittu merkittävää sytokromi-isoentsyymien (CYP) ja UDP-glukuronosyylitransferaasin (UGT) estämistä ipragliflotsiinilla, eikä merkittävää CYP3A4: n ja CYP1A2: n induktiota.

Pääaine ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta ja suoliston kautta. Kokonaispuhdistuma on 10,9 l / h, kun taas munuaispuhdistuma on noin 0,1 l / h. Ipragliflotsiinin keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika (T _1/2) yhden tai useamman oraalisen annon jälkeen 50 ja 100 mg: n annoksilla voi vaihdella 11,7 - 19,9 tuntia. muuttumaton munuaisissa. Kaikkien tutkimusten tulosten mukaan muuttumattoman ipragliflotsiinin erittyminen munuaisissa oli merkityksetöntä - alle 2%.

Kun oraalisesti annettiin 100 mg radioaktiivista isotooppia ^14C -ipragliflotsiinia, 84,4% radioaktiivisuudesta erittyi munuaisten kautta ja suoliston läpi 48 tunnin kuluttua, 67,9% radioaktiivisuudesta erittyi munuaisten kautta 144 tunnin kuluttua ja 32,7% suoliston kautta.

Annosalueella 1-600 mg AUC-arvo kasvaa suhteessa annokseen, kun taas _Cmax kasvaa vähemmässä määrin verrattuna annoksen lisäämiseen, mutta tällä vaikutuksella ei ole kliinistä merkitystä. Lääkkeen toistuvan käytön taustalla ei havaittu merkkejä autoinhibitiosta tai autoinduktiosta.

Naisilla ipragliflotsiinin C _max on korkeampi kuin miehillä, mutta tämä ero ei ole kliinisestä näkökulmasta merkittävä.

Kaukasian-, mongoloidi- ja negroidirotujen edustajilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä eroja systeemisessä altistuksessa.

Käyttöaiheet

Suglate-valmistetta suositellaan käytettäväksi tyypin 2 diabetes mellituksessa glykeemisen kontrollin parantamiseksi:

monoterapia: jos ruokavalion ja fyysisen aktiivisuuden hoito on tehotonta;
monimutkainen hoito: yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa, mukaan lukien CM-johdannaiset, metformiini, DPP-4-estäjät, pioglitatsoni, insuliini (± DPP-4-estäjä), a-GI-estäjät, metformiini sitagliptiinin kanssa, GLP-1-analogit (mukaan lukien yhdessä CM-johdannaisten kanssa), nateglinidi, riittävän glykeemisen kontrollin puuttuessa.

Vasta-aiheet

vaikea maksan vajaatoiminta;
loppuvaiheen munuaissairaus, vaikea munuaisten vajaatoiminta tai dialyysihoito;
vakavat tartuntavauriot, vakavat leikkaukset ja traumat, leikkauksen aikana;
vaikea ketoasidoosi, diabeettinen kooma tai prekoma;
raskaus ja imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin Suglate-valmisteen aineosalle.

Suglat, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Suglate-tabletit otetaan suun kautta. Ne tulee niellä kokonaisina, pureskelematta, veden kanssa.

Lääkettä käytetään kerran päivässä aterian ajasta riippumatta. Suglate-valmisteen alkuperäinen päivittäinen annos on 50 mg, tarvittaessa se voidaan nostaa 100 mg: aan.

Kun Suglate-valmistetta käytetään samanaikaisesti insuliinivalmisteiden tai lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät jälkimmäisten tuotantoa (CM-johdannaiset), hypoglykemiariskin vähentämiseksi on tarpeen vähentää näiden lääkkeiden annosta.

Jos yksi ipragliflotsiiniannos on unohtunut, älä käytä kaksinkertaista annosta samana päivänä.

Sivuvaikutukset

Ipragliflotsiinin turvallisuutta arvioitiin 18 vaiheen IIb, III ja IV tutkimuksen perusteella tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, mukaan lukien tiedot 12 lumekontrolloidusta tutkimuksesta. Viidessä tutkimuksessa ipragliflotsiinia käytettiin monoterapiana, 12: ssa - osana monimutkaista hoitoa muilla hypoglykeemisillä aineilla. Erääseen tutkimukseen osallistui potilaita, joilla oli munuaisten vajaatoiminta.

Suglatan yleisimpiä haittatapahtumia olivat seuraavat reaktiot: hypoglykemia, virtsatieinfektiot, sukupuolielinten infektiot, pollakiuria (tai polyuria), ihottuma, ekseema, selkäkipu, huimaus, jano, ummetus.

Potilailla, jotka saivat Suglate-annosta 100 mg, turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin ipragliflotsiinin annoksella 50 mg.

Haittavaikutukset, jotka perustuvat 12 lumelääkekontrolloidun 12, 16 tai 24 viikon pituisen tutkimuksen yhdistettyyn analyysiin, joissa 1209 potilasta sai 50 mg ipragliflotsiinia ja 796 potilasta sai lumelääkettä:

aineenvaihdunta: usein - jano, hypoglykemia **; harvoin - nälän tunne; tuntemattomalla taajuudella - ketoasidoosi ***;
infektiot ja loistaudit: usein - sukupuolielinten infektiot (mukaan lukien sukuelinten kutina, vulvovaginaalinen kandidiaasi);
hermosto: usein - huimaus (mukaan lukien asennon huimaus);
immuunijärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - angioedeema *;
näön elin: harvoin - diabeettinen retinopatia;
iho ja ihonalainen kudos: usein - ihottuma, ekseema; harvoin - kutina, nokkosihottuma;
ruoansulatuskanava: usein - ummetus (useimmissa tapauksissa lievä); harvoin - oksentelu, pahoinvointi;
munuaiset ja virtsateet: usein - pollakiuria (tai polyuria), virtsatieinfektio (mukaan lukien pyelonefriitti);
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu; harvoin - lihaskipu;
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: usein - laihtuminen;
yleiset häiriöt: harvoin - voimattomuus.

Huomautuksia

* - sisältää huulten, silmäluomien ja kasvojen turvotuksen (kirjattu vain rekisteröinnin jälkeisen havainnon aikana).

** - erityisesti yhdistelmässä insuliinin kanssa.

*** - ketonikappaleiden esiintyminen virtsassa (ketoasidoosi ja ketonirungot virtsassa havaittiin vain rekisteröinnin jälkeisten havaintojen yhteydessä).

Hypoglykemian ilmaantuvuus liittyi hypoglykeemisen hoidon tyyppiin. Kun Suglate-valmistetta käytettiin yksinään tai yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden (insuliinia lukuun ottamatta) kanssa, tämän haittavaikutuksen ilmaantuvuus oli samanlainen kuin lumelääke (vastaavasti 2,3 ja 1,7%). Hypoglykemiatapauksia raportoitiin pääasiassa tutkimuksissa, jotka koskivat Suglate-valmisteen yhdistämistä insuliiniin tai lääkkeisiin, jotka aktivoivat sen eritystä (CM-johdannaiset).

Pollakiurian / polyurian (virtsatiheys) ilmaantuvuus oli suurempi ipragliflotsiiniryhmässä (6%) kuin lumelääkeryhmässä (2%).

Virtsatieinfektioiden ilmaantuvuus Suglate-valmisteella oli sama kuin lumelääkkeellä. Virtsatieinfektiot ja kystiitti havaittiin pääasiassa.

Kiertävän veritilavuuden (BCC) vähenemiseen liittyvien haittavaikutusten ilmaantuvuus, yleensä jano ja huimaus, oli hieman suurempi ipragliflotsiinilla (4,9%) kuin lumeryhmässä (1,8%).

Suurin osa edellä mainituista haittavaikutuksista oli lieviä, harvoin keskivaikeita, vaikeita tapauksia ei ilmoitettu. Suglate-annoksen suurentaminen ja hoidon keston kasvu eivät vaikuttaneet näiden haittatapahtumien esiintymistiheyteen.

Yliannostus

Terveillä vapaaehtoisilla tutkimukset ovat osoittaneet hyvän sietokyvyn ja turvallisuuden kerta-annoksille ipragliflotsiinia enintään 600 mg saakka, ja toistuvaa käyttöä enintään 300 mg: n annoksina kerran päivässä.

Suglate-valmisteen yliannostuksen yhteydessä on suoritettava oireenmukainen hoito ottaen huomioon kliininen tila. On suositeltavaa määrätä tavanomaiset tukitoimenpiteet, mukaan lukien ruoansulatuskanavasta imeytymättömän lääkkeen evakuointi ja tilan seuranta.

Ipragliflotsiinin erittymistä dialyysillä ei ole tutkittu.

erityisohjeet

Suglate-hoidon taustalla voi esiintyä munuaisten toiminnan heikkenemistä, veren kreatiniini- ja ureapitoisuuden nousua sekä lasketun GFR: n (eGFR) vähenemistä. Ennen hoidon aloittamista on tarpeen arvioida munuaisten toiminta sekä seurata sitä säännöllisesti hoidon aikana.

Suglate-valmisteen aiheuttama EGM: n lisääntyminen voi aiheuttaa diureettista vaikutusta ja osmoottista diureesia, mikä puolestaan voi johtaa BCC: n ja verenpaineen laskuun. Hoidon aikana suositellaan BCC: n riittävää nesteytystä ja seurantaa, mukaan lukien verenpaineen mittaus, fyysinen tutkimus, laboratoriotestit, mukaan lukien munuaisten toimintatilaa heijastavat, ja elektrolyyttianalyysi.

Jos ketoasidoosin oireita kehittyy, kuten ruokahaluttomuus, lisääntynyt väsymys, liiallinen jano, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, hengitysvajaus, tajunnan heikkeneminen, laboratoriotutkimukset, mukaan lukien ketonikappaleiden pitoisuuden määrittäminen veressä ja virtsassa, ovat tarpeen.

Jos diabeettinen ketoasidoosi havaitaan, Suglate-hoito on lopetettava ja aloitettava asianmukainen tukihoito tilan normalisoimiseksi.

Suglat-lääkehoidon aikana sukupuolielinten sieni-infektioiden kehittyminen on mahdollista, minkä seurauksena on tutkittava potilaat huolellisesti näiden infektioiden oireiden ja merkkien varalta ja hoidettava riittävä hoito.

Kliinisissä tutkimuksissa toisella SGLT2-estäjällä havaittiin alaraajojen (pääasiassa varpaiden) amputaation lisääntyminen. Sitä, onko tämä vaikutus ominaista koko farmakologiselle luokalle, ei ole selvitetty. Kaikkia diabetesta sairastavia potilaita tulee kuulla rutiininomaisesta ennaltaehkäisevästä jalkahoidosta.

Kokemus Suglate-valmisteen käytöstä potilaille, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta (I-II) toiminnallisessa luokassa New York Heart Associationin (NYHA) luokituksen mukaan, on rajallinen, ja CHF III - IV -toimintaluokka puuttuu.

Ipragliflotsiinin käytön aikana sen vaikutusmekanismin seurauksena virtsan glukoositestin positiiviset tulokset kirjataan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa Suglaten kielteisistä vaikutuksista kykyyn ajaa ajoneuvoja ja hallita monimutkaisia mekanismeja. Potilaiden tulee kuitenkin ottaa huomioon hypoglykemian riski käytettäessä ipragliflotsiinia, varsinkin kun sitä käytetään yhdessä insuliinin tai lääkkeiden kanssa, jotka stimuloivat jälkimmäisen tuotantoa, sekä mahdolliset haittavaikutukset, jotka johtuvat BCC: n laskusta (alentunut verenpaine, huimaus).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Suglaattihoito raskaana oleville naisille on vasta-aiheista, koska sen käyttöä raskauden aikana ei ole tutkittu. Jos raskaus kehittyy hoidon aikana, lääke on peruutettava.

Prekliinisten tutkimusten tietojen mukaan eläimillä ipragliflotsiini tunkeutui sikiöön ja äidinmaitoon, mikä johti jälkeläisten kasvun hidastumiseen.

Suglat on vasta-aiheinen imetyksen aikana.

Lääkkeen vaikutusta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tutkittu.

Lapsuuden käyttö

Ipragliflotsiinin farmakokinetiikkaa lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole tutkittu, joten Suglat-tablettien ottaminen tämän ikäryhmän potilailla on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Kun tyypin 2 diabetes mellitusta sairastavat potilaat käyttivät Suglatia kerta-annoksina 50 ja 100 mg, AUC-arvo nousi vähitellen munuaisten toiminnan heikkenemisen mukaisesti. Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta, eGFR oli 60 ≤ ja <90 ml / min / 1,73 m², AUC-arvo ei noussut tai ei noussut merkittävästi (1,25 kertaa). Potilailla, joilla on kohtalainen (eGFR - 30 ≤ <60 ml / min / 1,73 m2) ja vaikea (eGFR - 15 ≤ ja <30 ml / min / 1,73 m2) munuaisten vajaatoiminta, AUC-arvo nousi 1,21 –1,40 kertaa ja 1,46 kertaa. C _max: ssa ei tapahtunut merkittävää muutosta. Munuaisten toimintahäiriöillä ei ollut voimakasta vaikutusta ipragliflotsiinin sitoutumiseen proteiineihin. Dialyysin vaikutusta Suglate-valmisteen farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.

Lievän / keskivaikean toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa. Suglate on vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR <30 ml / min / 1,73 m²), loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta tai dialyysihoito, hypoglykeemisen vaikutuksen mahdollisen heikkenemisen vuoksi.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Yhden suun kautta saanti Suglate tyhjään vatsaan annoksella 100 mg henkilöt, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokka B, 7-9 pistettä mukaan Child-Pugh luokitus), AUC ja C _max -arvot nousivat 1,25 ja 1,27 kertaa, vastaavasti verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

Lääkkeen farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Suglat-hoito on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Lievien tai keskivaikeiden maksan toimintahäiriöiden yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiailla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittävää ipragliflotsiinialtistuksen lisääntymistä.

Suglate-annosta ei tarvitse muuttaa vanhuksille. Kuitenkin, koska fysiologisten toimintojen heikkeneminen havaitaan useammin tässä potilasryhmässä, ja kuivumisen riski kasvaa, on suositeltavaa, että yli 65-vuotiaat gerontologiset potilaat hoidetaan Suglatin kanssa tarkassa valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet, jotka alentavat glukoosipitoisuutta: näillä lääkkeillä ei ollut vaikutusta terveillä vapaaehtoisilla ipragliflotsiinin vaikutukseen EGM: ään;
pioglitatsoni / sitagliptiini (kerta-annoksina): ei vaikuttanut EGM: ään toistuvan ipragliflotsiinin käytön vuoksi;
pioglitatsoni / glimepiridi / sitagliptiini (kurssiannoksella): ei muuttanut EGL-arvon arvoa, joka aiheutui yhdestä soklaatin saannista;
metformiini (toistuvalla annostelulla): lisääntynyt EGM ipragliflotsiinihoidon aikana;
furosemidi (loop-diureetti): tällä aineella oli väliaikainen pieni vaikutus virtsan tilavuuden ja elektrolyyttikoostumuksen muutoksiin;
diureetit: ipragliflotsiini pystyy tehostamaan niiden vaikutuksia ja pahentamaan kuivumisen ja valtimon hypotension riskiä;
insuliini ja sen eritystä stimuloivat lääkkeet: on mahdollista lisätä hypoglykemian uhkaa, kun sitä käytetään yhdessä ipragliflotsiinin kanssa, minkä vähentämiseksi tarvitaan näiden lääkkeiden ja insuliinin annosten pienentämistä;
rintasyöpäresistenssiproteiini (BCRP), moninkertainen lääkeresistenssiproteiini 2 (MRP2): in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että ipragliflotsiini ei ole näiden aineiden substraatti;
UGT-estäjät: oletettiin lisääntyneen soklaattialtistuksen, mutta sen turvallisuus pysyi muuttumattomana, koska päivittäiset lääkeannokset, jotka olivat korkeintaan 300 mg, siedettiin hyvin;
UGT-induktorit: Suglate-vaikutusten heikkeneminen havaittiin; sitä on seurattava lääkkeen tehokkuutta ja tarvittaessa lisättävä sen annosta 50: stä 100 mg: aan;
P-glykoproteiinin (P-gp) estäjät: yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty, mutta koska ipragliflotsiini on erittäin biologisesti saatavilla, kliinisesti merkittävää vaikutusta sen imeytymiseen ei ole odotettavissa;
lääkkeet, jotka lisäävät mahalaukun happamuutta (pH): ipragliflotsiinin hyötyosuus ei muuttunut, koska pH ei vaikuta sen liukoisuuteen;
sytokromi P450 (CYP) -entsyymit 1A2, 2A6, 3A4, 4A1, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1; UGT-entsyymit, mukaan lukien (UGT) 1A1, 1A4, 1A6, 1A9 ja 2B7; ulosvirtauskuljettimet P-gp, BCRP, MRP2; moninkertaisen resistenssin ja toksiinien 1 (MATE1) ja 2-K (MATE2-K) eliminaation kuljetusproteiinit; aineiden kuljettajat soluun (OATP1B1, OATP1B3, OST1, OST2): soklaatin estävää aktiivisuutta näiden aineiden suhteen ei havaittu;
pioglitatsoni (CYP2C8-substraatti), glimepiridi (CYP2C9-substraatti), mitiglinidi, sitagliptiini (kerta-annoksina): toistuvalla ipragliflotsiinin käytöllä ei ole havaittu vaikutusta näiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa;
metformiini: sen vaikutus lisääntyi (AUC kasvoi 1,18 kertaa), kun otettiin ipragliflotsiinia päivittäisenä 300 mg: n annoksena, mikä ei ollut kliinisesti merkitsevä;
edellä mainittujen CYP-, UGT- ja kuljettajaentsyymien substraatit: näiden lääkeaineiden kanssa ei odoteta olevan yhteisvaikutuksia.

Analogit

Suglaatin analogit ovat Jardins, Invokana, Forsiga, Amalvia, Astrozone, Bagomet, Glibenclamide, Gliclazide MV, Diabetalong, Combogliz Prolong, Metformin, Formin Pliva, Yasitara jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Suglate

Tällä hetkellä potilaille ei ole jätetty arvosteluita soklateista erikoistuneille sivustoille, koska lääke rekisteröitiin Venäjällä vasta toukokuussa 2019.