Ezetrol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Käyttöohjeet:

1. Farmakologinen vaikutus
2. Farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Annostus
6. Yliannostus
7. Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa
8. Raskaus ja imetys
9. Haittavaikutukset
10. Säilytysolosuhteet

Hinnat online-apteekeissa:

vuodesta 1834 hiero.

Ostaa

farmaseuttinen vaikutus

Yksi Ezetrol-tabletti sisältää 10 mg vaikuttavaa ainetta - ezetimibiä. Käytetään apuaineina: mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, povidoni, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium, laktoosimonohydraatti.

Ezetrol kuuluu lipidejä alentavien lääkkeiden ryhmään. Lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Lääkkeen vaikutusmekanismi eroaa muista Ezetrolin analogeista, jotka kuuluvat hypolipideemiseen lääkeryhmään, kuten kasviperäiset statiinit, fibraatit ja styreenit. Kun se tulee ohutsuoleen, lääke keskittyy ohutsuolen harjarajaan ja häiritsee kolesterolin imeytymistä, mikä vähentää kolesterolin virtausta maksaan, minkä vuoksi sen pitoisuus maksassa pienenee.

Ezetrol vaikuttaa sappihappojen erittymisen lisääntymiseen. Kahden viikon kliinisen tutkimuksen, johon osallistui 18 potilasta, tulosten mukaan havaittiin, että Ezetrolin ottaminen vähensi kolesterolin imeytymistä 54%. Siten ateroskleroosin kehittymisen todennäköisyys pienenee. Tutkimukset ovat osoittaneet, että sydän- ja verisuonitautien aiheuttama kuolleisuus on suoraan verrannollinen kolesterolin kokonaispitoisuuteen, sen väheneminen alentaa sairastuvuuden ja kuolleisuuden tasoa.

Ezetrolin farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna Ezetrol imeytyy nopeasti ohutsuolessa ja maksassa muodostaen farmakologisesti aktiivisen fenoliglukuronidin. Glukuronidin enimmäispitoisuus veriplasmassa tapahtuu 1-2 tunnissa, ezetimibi - 5-12 tunnissa. Lääkkeen melkein täydellisen liukenemattomuuden vuoksi vedessä on mahdotonta määrittää sen absoluuttista hyötyosuutta.

Normaalilla 10 mg: n kerta-annoksella samanaikainen nauttiminen ruoan kanssa ei vaikuta Ezetrolin hyötyosuuteen. Lääke sitoutuu veriproteiineihin 99,7%

Ezetrolin metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja ohutsuolessa konjugoitumalla (vaiheen II reaktio) glukuronidin kanssa. Lääke erittyy sappeen.

Kun 20 mg 14C-ezetimibillä leimattua lääkettä oli nautittu, etsetimibin pitoisuus veriplasmassa oli 93% veriplasman radioaktiivisuudesta. 48 tunnin kuluttua veriplasmasta ei löytynyt radioaktiivisia jälkiä. Ezetrolin puoliintumisaika on noin 22 tuntia. Annoksen kokonaismäärästä 10 päivän kuluessa noin 11% erittyy virtsaan, noin 78% ulosteeseen.

Farmakokineettisiä tietoja alle 10-vuotiaista lapsista ei ole. Lääkkeen aineenvaihdunnan ja imeytymisen indikaattorit aikuisilla ja 10-18-vuotiailla nuorilla ovat samat.

Lievää maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse valita yksittäistä annosta. Naisilla lääkepitoisuus veriplasmassa on hieman suurempi, noin 20%, kuin miehillä.

Käyttöaiheet

homotsygoottinen sitosterolemia;
primaarinen hyperkolesterolemia;
homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia.

Ezetrolin vasta-aiheet

Maksan vajaatoiminta (kohtalainen tai vaikea);
laktoosi-intoleranssi;
yliherkkyys lääkekomponenteille;
ikä enintään 18 vuotta.

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä lääkettä siklosporiinia saaville potilaille. Ezetrolin analogien ottamista samanaikaisesti fibraattien kanssa ei suositella, ennen kuin on saatu tietoa kliinisten tutkimusten tuloksista.

Ezetrol-annos

Ennen Ezetrol-hoidon aloittamista potilaiden tulee noudattaa kolesterolia alentavaa lipidejä alentavaa ruokavaliota. Voit ottaa Ezetrolia ruoan saannista riippumatta.

Ezetrolin ohjeiden mukainen suositeltu annos sekä monoterapiana että yhdessä statiinien kanssa on 10 mg päivässä.

Potilaat, joilla on lievä munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ja iäkkäät potilaat eivät tarvitse yksilöllistä annostusta. Ezetrolia ei suositella kohtalaiseen tai vaikeaan maksan vajaatoimintaan.

Yliannostus

Ezetrolin yliannostuksesta saaduista arvosteluista havaittiin, että useimmissa tapauksissa yliannostukseen ei liity ei-toivottuja reaktioita, ja kun niitä esiintyy, ne eivät ole voimakkaita ja ohimeneviä.

Ezetrolin yliannostuksen yhteydessä ohjeessa suositellaan tukevaa ja oireenmukaista hoitoa.

Ezetrolin yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Ezetrol ei vaikuta suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (levonorgestreeli ja etinyyliestradioli), dapsonin, glipitsidin, midatsolaamin, tolbutamidin, dekstrometorfaanin, varfariinin ja digoksiinin farmakokinetiikkaan.

Yhdistelmä simetidiinin kanssa ei vaikuta sen hyötyosuuteen.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti antasidien kanssa, imeytymisnopeus pienenee vaikuttamatta sen hyötyosuuteen.

Ezetrolin yhdistäminen gemfibrotsiilin ja fenofibraatin kanssa lisää lääkkeen kokonaispitoisuutta 1,5-1,7 kertaa.

Fibraattien samanaikaisen käytön turvallisuudesta, joka voi lisätä kolesterolin eritystä ja johtaa sappikivitautiin, ei ole tietoa. Siksi ei ole suositeltavaa määrätä Ezetrolin ja fibraattien analogeja samanaikaisesti.

Ezetrolin ja rosuvastatiinin, fluvastatiinin, lovastatiinin, pravastatiinin, simvastatiinin ja atorvastatiinin välillä ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Raskaus ja imetys

Ezetrolin käytöstä raskaana oleville naisille ei saatu arvosteluja, joten Ezetrolin käyttöä raskauden aikana ei suositella ohjeissa. Raskauden alkamista määritettäessä lääkkeen käyttö on lopetettava.

Ezetrolin eliminaatiosta äidinmaitoon ei ole tietoa, joten on suositeltavaa lopettaa imetys ennen lääkkeen ottamista.

Ezetrolin sivuvaikutukset

14 viikkoa kestäneissä kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui 3366 potilasta, lääke oli hyvin siedetty, kun sitä otettiin päivittäin 10 mg: lla yhdessä statiinien kanssa tai monoterapiana. Lieviä ja nopeasti ohimeneviä haittavaikutuksia kirjattiin, sivuvaikutusten esiintymistiheys ei eronnut lumelääkeryhmän taajuudesta.

Monoterapialla seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia: ripuli, vatsakipu, päänsärky.

Yhdistettäessä Ezetrolia ja statiinia voi esiintyä seuraavia: lihaskipu, pahoinvointi, turvotus, ripuli, ummetus, vatsakipu, väsymys, päänsärky.

Ezetrolin kliinisestä käytöstä saadut arvostelut osoittivat mahdollisuuden kehittää seuraavia reaktioita: parestesia, pahoinvointi, haimatulehdus, ihottuma, trombosytopenia, angioedeema, harvoin - rabdomyolyysi, myopatia.