Tamsulosin Retard - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tamsulosiinihidastin

Tamsulosiini retard: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tamsulosin retard

ATX-koodi: G04CA02

Vaikuttava aine: tamsulosiini (tamsulosiini)

Tuottaja: JSC "Lääkeyritys" Obolenskoe "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.01.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 301 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit, Tamsulosin retard

Tamsulosiinihidastin on a-1-adrenerginen salpaaja, joka on tehokas dysuristen häiriöiden hoidossa eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun taustalla.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - pitkitetysti vapauttavat tabletit, kalvopäällysteiset: kaksoiskupera, pyöreä, kelta-ruskeasta keltaiseen; poikkileikkaukseltaan tablettien ydin on melkein valkoinen tai valkoinen (10, 14, 15 tai 20 tablettia läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 pakkausta ja ohjeet Tamsulosin retardin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg;
apukomponentit: magnesiumstearaatti - 0,625 mg; mikrokiteinen selluloosa - 82,1 mg; aerosili (kolloidinen piidioksidi) - 0,625 mg; hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi) - 41,25 mg;
tablettien kuori: Opadray II 85F38111 keltainen (titaanidioksidi, talkki, makrogoli 3350, osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, musta rautaoksidi, punainen rautaoksidi, keltainen rautaoksidi) - 3 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tamsulosiini on yksi postsynaptisten a-1-adrenergisten reseptorien erityisistä salpaajista, jotka sijaitsevat eturauhasen virtsaputken, virtsarakon kaulan ja eturauhanen sileissä lihaksissa. Α-1-adrenergisten reseptorien eston kautta aine auttaa parantamaan virtsan ulosvirtausta ja vähentämään sileiden lihasten sävyä virtsateiden ja eturauhanen näissä osissa. Tähän liittyy samanaikainen detrusorin hyperaktiivisuuden ja lisääntyneen sileän lihaksen sävyn aiheuttama täyttö- ja tyhjennysoireiden väheneminen eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun taustalla.

Tamsulosiinin kyky vaikuttaa adrenergisten reseptorien α-1A-alatyyppiin on 20 kertaa suurempi kuin vuorovaikutuksessa verisuonten sileissä lihaksissa sijaitsevien adrenergisten reseptorien α-1B-alatyypin kanssa. Koska Tamsulosin retard on erittäin selektiivinen, se ei aiheuta kliinisesti merkittävää systeemisen verenpaineen (BP) laskua sekä normaaleissa olosuhteissa että valtimoverenpainetaudin taustalla.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: tamsulosiinihydrokloridi imeytyy hyvin suolistoon. Sen hyötyosuus on lähes 100%. Ruoan saanti hidastaa lääkkeen imeytymistä. Jos lääke otetaan joka päivä säännöllisen aamiaisen jälkeen, sen avulla voit saavuttaa saman imeytymistason. Tamsulosiinin kinetiikka on lineaarinen. Sen suurin pitoisuus veriplasmassa 0,4 mg: n kerta-annoksen jälkeen saavutetaan 6 tunnin kuluttua. Tasapainopitoisuus saavutetaan toistuvalla oraalisella 0,4 mg: n vuorokausiannoksella hoidon viidenteen päivään mennessä. Tässä tapauksessa parametrin arvo on 2/3 korkeampi kuin yhden annoksen annon jälkeen;
jakautuminen: tamsulosiinin jakautumistilavuus on pieni ja on lähes 0,2 l / kg. Sen yhteys plasman proteiineihin on 99%;
metabolia: aine metaboloituu hitaasti, kun taas sen vähemmän aktiivisia metaboliitteja muodostuu. Suurin osa otetusta annoksesta pysyy veressä muuttumattomana. Suoritettu koe paljasti sen kyvyn indusoida maksan mikrosomaalisten entsyymien aktiivisuutta vähän. Annostusohjelman korjaamista ei tarvita lievässä / keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa.
erittyminen: pääasiassa aine ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta, noin 9% lääkkeestä on muuttumaton. Kun yksi 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridiannos aterioiden jälkeen, sen puoliintumisaika on 10 tuntia, toistuvalla käytöllä - 13 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnan esiintyminen ei vaadi lääkeannoksen pienentämistä, kuitenkin vaikeassa patologiassa [kreatiniinipuhdistuma (CC) <10 ml / min] Tamsulosiinihidastinta tulee käyttää varoen.

Käyttöaiheet

Tamsulosin retard on tarkoitettu dysuristen häiriöiden hoitoon potilailla, joilla on eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan vajaatoiminta;
ortostaattinen hypotensio, mukaan lukien historia;
ikä enintään 18 vuotta;
vakiintunut yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Suhteellinen (Tamsulosin retardin käyttö vaatii erityistä huolellisuutta ja huolellista lääkärin valvontaa), jossa on valtimon hypotensio ja krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC <10 ml / min).

Tamsulosiinihidastin, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tamsulosin retard -tabletit on tarkoitettu oraaliseen antoon.

Yksi annos (1 tabletti kerran päivässä) otetaan aamiaisen jälkeen veden kanssa. Nieltynä tablettien kalvopäällysteen (pureskelun) eheyttä ei saa rikkoa, koska se voi vaikuttaa lääkkeen vapautumisnopeuteen.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittatapahtumat Tamsulosiinihidastus [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - hyvin harvinainen; taajuutta ei voida määrittää käytettävissä olevista tiedoista - määrittelemättömällä taajuudella]:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - ortostaattinen hypotensio, sydämentykytys;
maha-suolikanava: harvoin - pahoinvointi, ripuli, oksentelu, ummetus;
hermosto: usein - huimaus; harvoin - päänsärky; harvoin - pyörtyminen;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - siemensyöksyhäiriöt; hyvin harvoin - priapismi;
välikarsinan, rinnan ja hengityksen elimet: harvoin - nuha;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - nokkosihottuma, kutina, ihottuma; harvoin - angioedeema; hyvin harvoin - Stevens-Johnsonin oireyhtymä; taajuutta ei tunneta - eksfoliatiivinen dermatiitti, eksudatiivinen erythema multiforme;
muut: harvoin - voimattomuus; taajuus tuntematon - nenäverenvuoto.

Tamsulosiinihydrokloridia saavilla potilailla on raportoitu kapean pupillioireyhtymän (iiriksen intraoperatiivinen epävakaus) kehittymisestä glaukooman ja kaihileikkauksen aikana.

Hengenahdistus, takykardia, rytmihäiriöt ja eteisvärinä havaittiin myös lääkkeen käyttöön liittyvien haittatapahtumien joukossa. Koska tiedot näiden vaikutusten esiintymisestä saatiin spontaaneilla viesteillä rekisteröinnin jälkeisenä aikana, ei ole mahdollista määrittää niiden esiintymistiheyttä ja syy-yhteyttä tamsulosiinin saantiin.

Yliannostus

Tamsulosiinihydrokloridin välitöntä yliannostusta ei ole havaittu. Kompensoiva takykardia ja akuutti verenpaineen lasku ovat teoriassa mahdollisia oireita.

Kompensoivan takykardian esiintyminen vaatii oireenmukaista hoitoa. Syke ja verenpaine voidaan palauttaa asettamalla potilas vaakasuoraan asentoon. Jos vaikutusta ei ole, on suositeltavaa käyttää lääkkeitä, jotka lisäävät kiertävän veren määrää ja tarvittaessa vasokonstriktoreita. On tärkeää seurata munuaisten toimintaa. Koska tamsulosiinin yhteys veriplasman proteiineihin on lähellä (lähes 99%), dialyysin vaikutus on epätodennäköistä. Lääkkeen myöhemmän imeytymisen estämiseksi suositellaan mahahuuhtelua, aktiivihiilen tai osmoottisen laksatiivin (esimerkiksi natriumsulfaatin) käyttöä.

erityisohjeet

Tamsulosin retardin käyttö, kuten muutkin α-1-salpaajat, voi joissakin tapauksissa johtaa verenpaineen laskuun, mikä voi aiheuttaa pyörtymistä. Ortostaattisen hypotension (heikkouden, huimauksen) ensimmäisten ilmenemismuotojen tulisi olla potilaan signaali siirtyä istuma- tai makuuasentoon. Tässä asennossa hänen tulisi pysyä, kunnes tilan merkit katoavat.

Kaihien kirurgiseen interventioon voi liittyä kapean pupillin oireyhtymän (intraoperatiivisen iiriksen epävakauden oireyhtymän) kehittyminen lääkehoidon aikana. Kirurgi on tärkeää ottaa huomioon potilaan preoperatiivisessa valmistelussa ja leikkauksen aikana. Tähän asti lääkkeen lopettamisen toteutettavuutta 7-14 päivää ennen leikkausta ei ole osoitettu. Silmän iiriksen intraoperatiivisen epävakauden tapaukset havaittiin lääkkeen aikaisemman lopettamisen yhteydessä. Tamsulosin retardia ei suositella potilaille, joille on suunniteltu leikkaus näiden patologioiden vuoksi.

Priapismin ja pitkittyneen erektion esiintymistä on raportoitu käytettäessä α-1-salpaajia. Jos erektio jatkuu yli 4 tuntia, on tärkeää hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon. Jos priapismia ei hoideta välittömästi, peniksen kudosten vaurioituminen ja peruuttamaton tehon menetys ovat mahdollisia.

Potilas tulee tutkia ennen Tamsulosin retard -valmisteen käytön aloittamista, jotta voidaan sulkea pois muiden sairauksien esiintyminen, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu. Digitaalinen peräsuolen tutkimus ja tarvittaessa eturauhasen spesifisen antigeenin määrittäminen on tehtävä ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti sen toteuttamisen aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tamsulosin retard -tablettihoidon aikana on huimauksen mahdollisen kehittymisen takia ajettava ajoneuvoja sekä suoritettava muita töitä, jotka liittyvät lisääntyneeseen huomion keskittymiseen ja korkeaan reaktionopeuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tamsulosin retardia ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

Lapsuuden käyttö

Lääkkeen käyttö alle 18-vuotiailla potilailla on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Krooninen munuaisten vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe Tamsulosin retardin käytölle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Tamsulosin retardia ei ole määrätty vakavan maksan vajaatoiminnan taustalla.

Huumeiden vuorovaikutus

Tamsulosiinin ja nifedipiinin / enalapriilin / atenololin välillä ei havaittu yhteisvaikutuksia.

Tamsulosiinin ja simetidiinin yhdistettyyn käyttöön liittyy jonkin verran edellisen sisällön lisääntymistä veriplasmassa furosemidin kanssa - lasku. Koska lääkeaineen pitoisuus ei ylitä normaalia aluetta, Tamsulosin retard -annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Lääkkeen vapaa osuus ihmisen plasmassa in vitro varfariinin, simvastatiinin, glibenklamidin, diklofenaakin, amitriptyliinin, klormadinonin, trikloorimetiatsidin ja propranololin vaikutuksesta ei muutu. Tamsulosiinihidastus puolestaan ei myöskään vaikuta klormadinonin, trikloorimetiatsidin, propranololin ja diatsepaamin vapaisiin fraktioihin.

In vitro -tutkimuksissa ei ole todettu yhteisvaikutuksia maksan metabolian tasolla finasteridin, glibenklamidin, salbutamolin ja amitriptyliinin kanssa.

Suositeltavat yhdistelmät huomioitaviksi:

varfariini, diklofenaakki: tamsulosiinin eliminaationopeuden kasvu on mahdollista;
voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät: lääkkeen pitoisuus voi nousta. Ketokonatsoli kasvattaa farmakokineettisen käyrän alapinta-aluetta 2,8 kertaa ja maksimikonsentraatiota 2,2 kertaa. Jos CYP2D6-isoentsyymin metabolia on heikentynyt, tamsulosiinia ei käytetä. Sitä käytetään varoen yhdessä kohtalaisten / voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa;
paroksetiini (voimakas CYP2D6: n estäjä): lisää pitoisuus-aika-käyrän alapuolista aluetta ja aineen maksimipitoisuutta 1,3 kertaa ja 1,6 kertaa (tämän nousun todettiin olevan kliinisesti merkityksetön);
muut α-1-adrenergisten reseptorien antagonistit: verenpaineen lasku on mahdollista.

Analogit

Tamsulosiinia hidastavat analogit ovat Fokusin, Tamsulosin-Binergiya, Sonizin, Taniz, Omsulozin, Tamzelin, Omnik Okas, Glansin, Tamsulon, Miktosin, Tulozin, Giperprost, Proflosin jne.