Orungal

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Orungal: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Orungal

ATX-koodi: J02AC02

Vaikuttava aine: itrakonatsoli (itrakonatsoli)

Valmistaja: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgia), Janssen-Cilag, SpA (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 2337 ruplaa.

Ostaa

Orungal on triatsolijohdannainen, systeemisesti vaikuttava sienilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Kapselit: koko nro 0, hyytelömäinen kiinteä aine, läpinäkyvä vaaleanpunainen runko ja läpinäkymätön sininen korkki; sisältö - kermanväriset pelletit (4 tai 6 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 läpipainopakkaus; 5 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta; 14 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3 tai 6 rakkulaa);
Oraaliliuos: vaaleanoranssi tai keltainen, kirsikka-aromilla (150 ml kutakin tummissa lasipulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo, jossa on 10 ml mittakuppi).

Vaikuttava aine on itrakonatsoli, sen sisältö:

1 kapseli - 100 mg;
1 ml liuosta - 10 mg.

Kapseleiden lisäkomponentit:

Apuaineet: hypromelloosi, sakkaroosi, makrogoli 20000;
Kuoren koostumus: gelatiini, titaanidioksidi (E171), atsorubiiniväriaine (E122), indigokarmiiniväriaine (E132).

Liuoksen apukomponentit: väkevä suolahappo, natriumsakkarinaatti, propyleeniglykoli, natriumhydroksidi, hydroksipropyylibetadeksi, 70-prosenttinen sorbitoliliuos, puhdistettu vesi, karamellimaku, kirsikka 1 ja kirsikka 2-aromit.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Orungal on yksi sienilääkkeistä.

Itrakonatsoli on triatsolijohdannainen, joka on aktiivinen dermatofyyttejä (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) vastaan; hiiva / hiivan kaltaiset sienet (Candida spp., mukaan lukien Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Pityrosporum spp., Geotrichum spp.), Histoplasma spp., Aspergilcoothus spp., Sp. spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii ja muut hiivat / homeet.

Sienilääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu ergosterolin, joka on tärkeä osa sienisolukalvoa, synteesin hajoamiseen.

Farmakokinetiikka

Itrakonatsolin suurin oraalinen hyötyosuus havaitaan otettuna heti aterioiden jälkeen. C _max (maksimipitoisuus) aineen plasmassa saavutetaan 3-4 tunnin.

Kun suoritetaan pitkä C _{ss -kuuri} (tasapainopitoisuus) plasmassa, saavutetaan 1-2 viikossa.

3-4 tuntia aineen C _{ss: n ottamisen jälkeen} on 0,4; 1,1 tai 2 μg / ml (annosteluohjelma - 1 kerta päivässä, 100 mg, 1 kerta päivässä, 200 mg tai 2 kertaa päivässä, 200 mg).

Sitoutuu plasman proteiineihin tasolla 99,8%.

Veressä itrakonatsolin pitoisuus on 60% plasman pitoisuudesta.

Aineen kertyminen keratiinikudoksiin, etenkin ihoon, on noin 4 kertaa suurempi kuin kertyminen plasmaan, sen eliminaationopeus määräytyy orvaskeden uudistumisella.

Itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa 7 päivää hoidon lopettamisen jälkeen ei voida havaita, ihossa oleva aine pysyy terapeuttisella tasolla 2-4 viikkoa Orungal-hoidon neljän viikon hoidon päättymisen jälkeen. Kynsilevyjen keratiinissa itrakonatsoli havaitaan jo 7 päivää levityksen aloittamisen jälkeen ja se kestää vähintään 6 kuukautta kolmen kuukauden kurssin päättymisen jälkeen. Aine määritetään myös talissa, pienemmässä pitoisuudessa - hiki.

Itrakonatsoli jakautuu hyvin kudoksissa, jotka ovat alttiita sieni-infektioille. Pitoisuudet maksassa, munuaisissa, keuhkoissa, mahassa, luissa, lihaksissa ja pernassa ovat 2-3 kertaa korkeammat kuin vastaavat plasman arvot. Aine pysyy terapeuttisella tasolla emättimen kudoksissa vielä 2 tai 3 päivää (sen jälkeen, kun on otettu 200 mg 1 tai 2 kertaa päivässä kolmen päivän ajan).

Metabolia tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu suuri määrä metaboliitteja. Aktiivisella metaboliitilla hydroksi-itrakonatsolilla on antifungaalinen vaikutus, joka on verrattavissa itrakonatsoliin.

Erittyminen plasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, lopullinen T _1/2 (puoliintumisaika) on 24-36 tuntia. Noin 35% annoksesta erittyy virtsaan 7 päivän kuluessa metaboliitteina muuttumattomana - alle 0,03%. Ulosteiden mukana noin 3-18% annoksesta erittyy.

Munuaisten vajaatoiminnassa ja maksakirroosissa itrakonatsolin ja sen T1 _{/ 2-} pitoisuus plasmassa _on hieman korkeampi.

Itrakonatsolin vähentynyttä hyötyosuutta voidaan havaita joillakin immuunipuutteisilla potilailla, erityisesti neutropenia, AIDS tai elinsiirtoleikkauksen jälkeen.

Käyttöaiheet

Orungal-kapseleille - itrakonatsolille herkkien patogeenien aiheuttamien mykoosien hoito:

Pityriasis versicolor;
Kandidomykoosi, johon liittyy iho- ja / tai limakalvovaurioita (mukaan lukien vulvovaginaalinen kandidiaasi);
Dermatomykoosi;
Dermatofyyttien ja / tai hiivojen ja homeiden aiheuttama onykomykoosi;
Syvä viskeraalinen kandidiaasi;
Sieni-keratiitti;
Systeemiset mykoosit: sporotrikoosi, blastomykoosi, systeeminen kandidiaasi, parakokidioidomykoosi, systeeminen aspergilloosi, histoplasmoosi, kryptokokoosi (mukaan lukien kryptokokki-aivokalvontulehdus) sekä muut systeemiset ja trooppiset mykoosit.

Orungal-ratkaisu:

Suun ja / tai ruokatorven kandidiaasin hoito immuunipuutteisilla ja HIV-positiivisilla potilailla;
Systeemisten sieni-infektioiden ehkäisy pahanlaatuisia verisairaita sairastavilla ja potilailla, joille on tehty luuydinsiirto ja joilla on suuri riski sairastua neutropeniaan (alle 500 solua / μl).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Torajyväalkaloidien (dihydroergotamiini, ergometriini, ergotamiini tai metyyliergometriini) samanaikainen käyttö;
Midatsolaamin (oraalinen) tai triatsolaamin samanaikainen anto;
Samanaikainen käyttö lääkkeisiin, jotka metaboloituvat osallistumalla CYP3A4-entsyymiin ja voivat pidentää QT-aikaa (esimerkiksi mizolastiini, astemitsoli, sisapriidi, pimotsidi, kinidiini, sertindoli, dofetilidi, levometadoni, terfenadiini);
HMG-CoA-reduktaasin estäjien, jotka metaboloituvat CYP3A4-entsyymin (esimerkiksi lovastatiinin tai simvastatiinin), samanaikainen käyttö;
Imetysaika;
Suhteellinen:
Raskaus;
Yliherkkyys Orungalissa esiintyville komponenteille.

Suhteellinen:

Lapset ja vanhuus;
Maksakirroosi;
Krooninen munuaisten vajaatoiminta
Krooninen sydämen vajaatoiminta;
Yliherkkyys atsoliryhmän muille lääkkeille.

Ohjeet Orungalin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kapselit

Tässä muodossa Orungal tulee ottaa suun kautta heti aterioiden jälkeen: niele kapselit kokonaisina ja juo runsaasti nestettä.

Suositellut annostusohjelmat käyttöaiheiden mukaan:

Sileän ihon dermatomykoosi: 200 mg (2 kapselia) kerran päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg (1 kapseli) kerran päivässä 15 päivän ajan;
Vulvovaginaalinen kandidiaasi: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 päivän ajan tai 200 mg 1 kerran päivässä 3 päivän kurssilla;
Pityriasis versicolor: 200 mg kerran päivässä 7 päivän ajan;
Suun kandidiaasi: 100 mg kerran päivässä 15 päivän kurssille;
Voimakkaasti keratinoituneiden ihoalueiden (jalat ja kädet) vauriot: 200 mg 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan tai 100 mg 1 kerran päivässä 30 päivän ajan;
Sieni-keratiitti: 200 mg kerran päivässä 21 päivän ajan. Hoidon kestoa voidaan säätää taudin kliinisen kuvan mukaan.

Heikentyneessä immuniteetissa (esimerkiksi potilaille, joilla on elinsiirtoja, hankittu immuunipuutosoireyhtymä tai neutropenia) itrakonatsolin biologinen hyötyosuus voi heikentyä. Tässä tapauksessa on tarpeen nostaa Orungal-vakioannosta 2 kertaa.

Onykomykoosin hoito suoritetaan pulssihoidolla:

Varpaiden kynsien tappio, mukaan lukien käsien kynsilevyjen tappio: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 viikon ajan. Yleinen hoitojakso koostuu kolmesta viikoittaisesta syklistä, joiden välillä on 3 viikkoa;
Kynsien tappio käsissä: 200 mg 2 kertaa päivässä 1 viikon ajan. Hoidon yleinen kurssi koostuu 2 viikon jaksoista, joiden välillä on 3 viikon jakso.

Onykomykoosin kanssa on myös mahdollista suorittaa jatkuva hoito - 200 mg kerran päivässä 3 kuukauden ajan.

Koska itrakonatsoli eliminoituu ihosta ja kynsikudoksesta hitaammin kuin veriplasmasta, optimaaliset mykologiset ja kliiniset vaikutukset saavutetaan 2-4 viikon kuluttua ihoinfektioiden hoidon päättymisestä ja 6-9 kuukauden kuluttua kynsiinfektioiden hoidon päättymisestä.

Orungalin suositellut annosteluohjelmat systeemisille mykooseille:

Kromykoosi: 100-200 mg kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
Histoplasmoosi: 200 mg: sta kerran päivässä 200 mg: aan kahdesti päivässä 8 kuukauden ajan;
Kryptokokkoosi (lukuun ottamatta aivokalvontulehdusta): 200 mg kerran päivässä, hoito voi kestää 2-12 kuukautta;
Kryptokokki-aivokalvontulehdus: 200 mg 2 kertaa päivässä, hoidon kesto on 2-12 kuukautta;
Sporotrikoosi: 100 mg kerran päivässä 3 kuukauden ajan;
Aspergilloosi: 200 mg kerran päivässä 2-5 kuukauden ajan. Taudin invasiivisissa ja levitetyissä muodoissa annos nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
Kandidiaasi: 100-200 mg kerran päivässä, hoito voi kestää 3 viikosta 7 kuukauteen. Taudin invasiivisissa ja levitetyissä muodoissa annos nostetaan 200 mg: aan 2 kertaa päivässä;
Parakokidioidomykoosi: 100 mg kerran päivässä 6 kuukauden ajan;
Blastomykoosi: 100 mg: sta 1 kerran päivässä 200 mg: aan 2 kertaa päivässä 6 kuukauden aikana.

Kaikissa systeemisissä mykooseissa hoidon kestoa voidaan säätää Orungalin kliinisen tehokkuuden mukaan.

Oraaliliuos

Tässä annosmuodossa Orungal tulee ottaa suun kautta tyhjään vatsaan. Säännöt lääkkeen ottamisesta: ota liuos, huuhtele suu ja nielaise se vasta sitten. Sinun ei pitäisi huuhdella suutasi puhtaalla vedellä sen jälkeen.

Suositellut annostusohjelmat:

Suuontelon ja / tai ruokatorven kandidiaasin hoito: 200 mg (2 mittakuppia) päivässä 1-2 annoksena. Hoitojakso on 1 viikko. Positiivisen vaikutuksen puuttuessa hoitoa jatketaan vielä yhdellä viikolla;
Suun ja / tai ruokatorven kandidiaasin hoito potilailla, joilla on resistenssi flukonatsolille: 200-400 mg päivässä 1-2 annoksena. Hoitojakso on 2 viikkoa. Positiivisen vaikutuksen puuttuessa hoitoa jatketaan vielä 2 viikkoa;
Systeemisten sieni-infektioiden ehkäisy: 5 mg / kg / vrk jaettuna kahteen annokseen. Orungal tulee aloittaa viikko ennen sytostaattisen hoidon aloittamista tai viikko luuydinsiirron jälkeen ja jatkaa, kunnes neutrofiilien määrä on palautunut (vähintään 1000 solua / μl).

Sivuvaikutukset

Orungal on yleensä hyvin siedetty. Harvinaisissa tapauksissa seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia:

Ruoansulatuskanavasta: ohimenevä maksaentsyymiarvojen nousu veriplasmassa, vatsakipu, ripuli / ummetus, pahoinvointi, dyspepsia, oksentelu, hepatiitti; yksittäisissä tapauksissa - myrkylliset maksavauriot (tiedetään tapauksia akuutista maksan vajaatoiminnasta, joka johtaa kuolemaan);
Keskus- ja ääreishermoston puolelta: päänsärky, perifeerinen neuropatia, huimaus;
Sukuelimestä: kuukautiskierron häiriöt;
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: keuhkopöhö, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;
Dermatologiset ja allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, nokkosihottuma, hiustenlähtö, valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, angioedeema, anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot;
Muut: edematoosi oireyhtymä, hypokalemia.

Yliannostus

Yliannostusta ei ole ilmoitettu.

Mahdollisen yliannostuksen sattuessa ensimmäisten 60 minuutin aikana Orungalin ottamisen jälkeen mahahuuhtelu on tarpeen. Ehkä aktiivihiilen nimittäminen.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Itrakonatsolia ei poisteta elimistöstä hemodialyysillä.

erityisohjeet

Potilailla, joilla on immuunipuutos, ja potilaille, joilla on keskushermoston kryptokokkoosi, Orungal on määrätty vain, jos ensilinjan lääkkeiden käyttöön on vasta-aiheita tai ne ovat tehottomia.

Potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa on seurattava hoidon aikana ja Orungal-annosta on tarvittaessa muutettava.

Itrakonatsolia saavien hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä koko hoidon ajan ja ensimmäisen kuukautisten alkamiseen sen päättymisen jälkeen.

Orungal tulee lopettaa, jos neuropatia kehittyy.

Lääkkeen kliinisestä turvallisuudesta lapsilla ei ole riittävästi tietoa, joten pediatrisessa käytännössä sitä käytetään vain, jos odotetut hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit. Joidenkin raporttien mukaan itrakonatsolia käytetään sieni-infektioiden ehkäisyyn lapsilla, joilla on neutropenia (5 mg / kg 2 kertaa päivässä).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ohjeiden mukaan Orungal ei vaikuta haitallisesti reaktioiden nopeuteen ja kykyyn lisätä keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Orungalia voidaan käyttää vain hengenvaarallisten systeemisten mykoosien tapauksessa arvioitujen odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde;
imetysjakso: lääkkeen käyttö on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Orungal-hoitoa alle 18-vuotiaille potilaille määrätään varoen.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa Orungalia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksakirroosin kanssa Orungalia tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Käyttö vanhuksille

Orungal-hoitoa iäkkäille potilaille määrätään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Itrakonatsolin imeytyminen on heikentynyt mahahapon alhaisella happamuudella, joten antasidien (esimerkiksi alumiinihydroksidin) samanaikaisen annon jälkeen on suositeltavaa ottaa ne aikaisintaan 2 tuntia Orungalin jälkeen.

Potilaat, joilla on aklorhydrian tai vastaanottaa protonipumpun estäjiä tai histamiini H ₂ -reseptorin salpaajat suositeltavaa juoda cola kapselien annon jälkeen.

Mahdolliset CYP3A4-isoentsyymin estäjät (esim. Klaritromysiini, indinaviiri, erytromysiini, ritonaviiri) lisäävät itrakonatsolin hyötyosuutta.

Itrakonatsoli voi estää CYP3A4-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden aineenvaihduntaa, minkä seurauksena niiden vaikutukset, mukaan lukien sivuvaikutukset, voivat voimistua tai pitkittyä.

Seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä on tarpeen seurata niiden pitoisuuksia veriplasmassa, vaikutuksen vakavuutta ja sivuvaikutuksia, tarvittaessa säätää annosta: oraaliset antikoagulantit, metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin kautta, kalsiumkanavasalpaajat (esimerkiksi verapamiili, dihydropyridiini), HIV-proteaasin estäjät (esimerkiksi, indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri), jotkut glukokortikosteroidit (mukaan lukien budesonidi, metyyliprednisoloni, deksametasoni), jotkut immunosuppressiiviset aineet (mukaan lukien takrolimuusi, syklosporiini, sirolimuusi), jotkut CYP3A4: n välityksellä metaboloituvat HMGaasin estäjien estäjät atorvastatiini), tietyt syöpälääkkeet (esim. vinka-alkaloidit, dosetakseli, busulfaani, trimetreksaatti), midatsolaami (laskimoon), ebastiini, disopyramidi, eletriptaani, alfentaniili,karbamatsepiini, brotitsolaami, silostatsoli, rifabutiini, halofantriini, alpratsolaami, buspironi, reboksetiini, repaglinidi, metyyliprednisoloni, digoksiini.

Orungal-hoidon aikana on ehdottomasti otettava huomioon lääkkeet, joita ei voida käyttää samanaikaisesti (kuvattu kohdassa "Vasta-aiheet").

Kalsiumkanavasalpaajien samanaikaista käyttöä ei suositella, koska niillä on negatiivinen inotrooppinen vaikutus, joka voi lisätä itrakonatsolin samanlaista vaikutusta.

Orungal-valmisteen käyttöä yhdessä maksan entsyymejä mahdollisesti indusoivien lääkkeiden kanssa (mukaan lukien rifampisiini, fenytoiini, rifabutiini, fenobarbitaali, isoniatsidi, karbamatsepiini) ei suositella.

Analogit

Orungalin analogit ovat: Irunin, Itrazol, Itrakonatsoli, Canditral, Orungamin, Rumikoz, Izol, Orunzol, Trioxal, Vfend, Diaflu, Diflazon, Mikosist, Fluconazole.