Selektra - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Selectra

Selektra: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Selectra

ATX-koodi: N06AB10

Vaikuttava aine: essitalopraami (essitalopraami)

Valmistaja: Actavis Ltd. (Malta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 975 ruplaa.

Ostaa

Selectra on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Selektra-annosmuoto - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, valkoinen, pyöreä (5 mg) tai soikea (10, 15 ja 20 mg), toisella puolella kaiverrus "E"; tablettien 10, 15 ja 20 mg takapuolella on sivuttaisia riskejä (10 ja 14 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2 tai 3 10 tabletin läpipainopakkausta tai 1, 2 tai 4 14 tabletin läpipainopakkausta; pakkaus) sairaaloille - 10 läpipainopakkausta sisältävät pahvilaatikot).

Yhden Selektra-tabletin koostumus:

vaikuttava aine: essitalopraamioksalaatti - 6,39 mg, 12,78 mg, 19,17 mg tai 25,56 mg, mikä vastaa essitalopraamiemäksen pitoisuutta, vastaavasti 5 mg, 10 mg, 15 mg tai 20 mg;
apukomponentit: natriumkroskarmelloosi, magnesiumstearaatti, talkki, suolaus SMCC®90 / HD90 (piidioksidi ja mikrokiteinen selluloosa);
kalvopäällysteen koostumus: opadry valkoinen (Opadry 03F28446 valkoinen), joka sisältää makrogolia 6000, titaanidioksidia ja hypromelloosia 6cP.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Selektran vaikuttava aine on essitalopraami, masennuslääke, selektiivinen serotoniinin takaisinoton estäjä (SSRI). Serotoniinin takaisinoton eston vuoksi tämän välittäjäaineen pitoisuus kasvaa synaptisessa halkeamassa, ja sen vaikutus postsynaptisiin reseptorikohtiin lisääntyy ja pitkittyy.

Essitalopraami ei käytännössä sitoudu tai sitoutuu vain vähän reseptoreihin, mukaan lukien H ₁ -histamiini, opiaatti, bentsodiatsepiini, muskariinikoliinierginen aine, dopamiini D ₁ ja D ₂, serotoniini 5-HT _1A ja 5-HT ₂, α ₁ -, α ₂ - ja β-adrenerginen.

Farmakokinetiikka

Ruoan saanti ei vaikuta essitalopraamin imeytymiseen. Aineen biologinen hyötyosuus on noin 80%. Suurin pitoisuus veriplasmassa havaitaan keskimäärin 4 tuntia Selektran ottamisen jälkeen. Näennäinen jakautumistilavuus on 12–26 l / kg.

Lääke metaboloituu maksassa farmakologisesti aktiivisiksi didemetyloiduiksi ja demetyloiduiksi metaboliiteiksi. Essitalopraami ja sen päämetaboliitit sitoutuvat veriproteiineihin noin 80%. Erittyy osittain glukuronidien muodossa.

Pitkäaikaisessa Selektran käytössä aktiivisten metaboliittien keskimääräinen pitoisuus on: demetyloitu - 28–31%, didemetyloitu - alle 5% essitalopraamin pitoisuudesta.

Escitalopraamin biotransformaatiossa demetyloiduksi metaboliitiksi sytokromi CYP2C19 osallistuu pääasiassa. Isoentsyymit CYP3A4 ja CYP2D6 voivat myös olla jossain määrin mukana. Potilailla, joilla on heikko CYP2C19-aktiivisuus, on mahdollista nostaa essitalopraamin pitoisuutta 2 kertaa verrattuna potilaisiin, joilla on korkea tämän entsyymin aktiivisuus. Samanaikaisesti escitalopraamin pitoisuudessa ei havaittu merkittäviä muutoksia tässä tapauksessa.

Lääkkeen puhdistuma on noin 0,6 l / min. Escitalopraamin puoliintumisaika toistuvan annon jälkeen on noin 30 tuntia, tärkeimpien metaboliittien osalta tämä jakso on pidempi.

Lääke erittyy maksassa (metabolinen reitti) ja munuaisissa.

Essitalopraamille on ominaista lineaarinen kinetiikka. Kun Selektra otetaan päivittäisenä 10 mg: n annoksena, tasapainopitoisuus saavutetaan noin viikossa ja on 20–125 nmol / l (keskimäärin 50 nmol / l).

Yli 65-vuotiailla potilailla lääke erittyy hitaammin kuin nuoremmilla potilailla. Lisäksi nuoriin terveisiin vapaaehtoisiin verrattuna vanhuksilla on 50% suurempi AUC (pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän alla oleva alue).

Käyttöaiheet

paniikkihäiriö, mukaan lukien agorafobia;
minkä tahansa vakavuuden masennus.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

ikä enintään 18 vuotta;
raskauden ja imetyksen aika;
monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien samanaikainen käyttö;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Selektrua tulee käyttää varoen):

masennus itsemurhayrityksillä;
maaniset häiriöt;
hypomania;
farmakologisesti hallitsematon epilepsia;
verenvuototaipumus;
maksakirroosi;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min);
diabetes;
vanhusten ikä;
samanaikainen etanolin käyttö, lääkkeet, jotka alentavat kohtauskynnystä tai aiheuttavat hyponatremiaa, lääkkeet, jotka metaboloituvat CYP2C19-järjestelmän mukana.

Selektran käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Selektra-tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä aterioista riippumatta.

Masennushäiriöissä määrätään yleensä 10 mg lääkettä, tarvittaessa annos nostetaan 20 mg: aan. Terapeuttinen vaikutus kehittyy 2-4 viikon kuluessa, mutta on suositeltavaa jatkaa hoitoa vähintään 6 kuukautta masennuksen oireiden häviämisen jälkeen saadun vaikutuksen vahvistamiseksi.

Paniikkihäiriön yhteydessä määrätään 5 mg ensimmäisen viikon aikana, minkä jälkeen päivittäinen annos nostetaan 10 mg: aan. Tarvittaessa on mahdollista nostaa päivittäinen annos 20 mg: aan. Terapeuttinen vaikutus kehittyy 3 kuukauden kuluessa, hoito jatkuu useita kuukausia.

Iäkkäille yli 65-vuotiaille potilaille Selektra-annosta pienennetään yleensä 2 kertaa eli suositeltu päivittäinen annos on 5 mg, suurin sallittu annos on 10 mg.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja potilaille, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on heikkoa, lääke määrätään kahden ensimmäisen viikon aikana päivittäisenä 5 mg: n annoksena, minkä jälkeen se tarvittaessa lisätään 10 mg: aan.

Vieroitusoireyhtymän kehittymisen välttämiseksi hoidon lopussa Selektra-annosta tulee pienentää asteittain 1-2 viikon aikana.

Sivuvaikutukset

keskushermostosta: liikehäiriöt, vapina, kohtaukset, unettomuus tai uneliaisuus, heikkous, huimaus, levottomuus, aistiharhat, paniikkikohtaukset, sekavuus, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, näköhäiriöt, depersonalisaatio, maaniset häiriöt, serotoniinioireyhtymä (vapina, myoklonus, levottomuus, hypertermia);
sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio;
urogenitaalijärjestelmästä: virtsaumpi, anorgasmia (naisilla), heikentynyt siemensyöksy, heikentynyt libido, impotenssi;
endokriinisestä järjestelmästä: galaktorrea, vähentynyt antidiureettisen hormonin (ADH) eritys;
ruoansulatuskanavasta: makuhäiriöt, suun kuivuminen, ripuli, ummetus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu;
iho- ja allergiset reaktiot: purppura, kutina, ihottuma, ekkimoosi, angioedeema, anafylaktiset reaktiot;
laboratorioparametrit: muutokset maksan toiminnan laboratorioparametreissa, hyponatremia;
muut: nivelkipu, lihaskipu, hypertermia, liiallinen hikoilu, sinuiitti; jos lääke lopetetaan äkillisesti pitkäaikaisen käytön jälkeen - vieroitusoireyhtymä (päänsärky, huimaus, pahoinvointi).

Haittavaikutuksia havaitaan useimmiten 1-2 viikon kuluttua Selektran ottamisesta. Hoidon jatkuessa haittavaikutusten voimakkuus vähenee, niitä esiintyy harvemmin.

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus, huimaus, tajunnan samentuminen, levottomuus, kohtaukset, hypokalemia, metabolinen asidoosi, rabdomyolyysi, oksentelu, hengityslama, takykardia, rytmihäiriöt, muutokset EKG: ssä (QT-ajan pidentyminen, QRS-kompleksin laajeneminen, muutokset S-T-segmentissä ja aallossa T); hyvin harvoin - akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Essitalopraamille ei ole spesifistä vastalääkettä. Mahahuuhtelu, riittävä hapetus ja oireenmukainen hoito ovat suositeltavia. On tarpeen seurata hengitys- ja sydän- ja verisuonitoimintoja.

erityisohjeet

Hoidon alussa ahdistus voi lisääntyä joillakin potilailla. Tämä paradoksaalinen reaktio häviää yleensä 2 viikon kuluessa. Tämän vaikutuksen kehittymisen välttämiseksi on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä annoksella.

Masennukselle on ominaista itsemurhavaara, joka jatkuu, kunnes tila paranee huomattavasti, spontaanisti tai masennuslääkkeiden taustalla. Tältä osin masennuslääkkeitä saavia potilaita on seurattava tarkasti, erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

Alle 24-vuotiailla, jotka saivat lääkkeitä SSRI-ryhmästä, on yksittäisiä tapauksia, joissa itsemurha-asioiden (ajatusten ja käyttäytymisen) riski on lisääntynyt.

Jos kouristuskohtauksia kehittyy essitalopraamin taustalla, lääke peruutetaan. Selektrua ei suositella potilaille, joilla on hallitsematon epilepsia. Potilaita, joilla on hallittuja kohtauksia, on seurattava tarkasti hoidon aikana. Jos kohtausten taajuus lisääntyy, lääke lopetetaan.

Essitalopraamia tulee käyttää varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maniaa / hypomaniaa. Kun maaninen tila kehittyy, Selectr peruutetaan.

Lääke voi vaikuttaa veren glukoosipitoisuuteen, minkä vuoksi diabetes mellitusta sairastavilla potilailla voi olla hypoglykemia tai hyperglykemia, mikä vaatii insuliinin ja / tai oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden annoksen muuttamista.

Essitalopraami voi aiheuttaa ihonalaisen verenvuodon (purppura ja mustelmia), joten sitä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on taipumusta verenvuotoon, ja potilaille, jotka saavat suun kautta otettavia antikoagulantteja tai veren hyytymiseen vaikuttavia lääkkeitä.

Escitalopraamin käytön taustalla esiintyy harvinaisissa tapauksissa hyponatremia, joka todennäköisesti liittyy ADH-erityksen rikkomiseen ja häviää hoidon lopettamisen jälkeen. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Selektraa potilaille, joilla on riski hyponatremian kehittymisestä. Näitä ovat vanhukset, maksakirroosia sairastavat potilaat ja ne, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa hyponatremiaa.

Rajallisen kokemuksen vuoksi essitalopraamia tulee käyttää varoen sähkökouristushoidon yhteydessä.

Oireiden, kuten vapina, hypertermia, myoklonus ja levottomuus, esiintyminen potilaalla antaa aiheen epäillä, että hänellä on serotoniinioireyhtymä. Tässä tapauksessa Selektru peruutetaan välittömästi ja määrätään oireenmukainen hoito.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Selectra-masennuslääkkeen käytön aikana potilaita kehotetaan pidättäytymään suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät reaktioiden nopeutta ja suurempaa huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Selektra on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Selektraa ei käytetä alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan ollessa lievä tai keskivaikea, annosta ei tarvitse muuttaa.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min) Selectraa tulee käyttää varoen. Hoito on suositeltavaa aloittaa pienimmällä terapeuttisella annoksella, lisäämällä sitä vähitellen lääkkeen vaikutuksen sietokyvyn ja vakavuuden mukaan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille Selektra-annosta pienennetään (päivittäinen aloitusannos on 5 mg, tarvittaessa se nostetaan 10 mg: aan).

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiaille potilaille lääkeannosta yleensä pienennetään (aloitusannos on 5 mg, tarvittaessa se nostetaan 10 mg: aan).

Huumeiden vuorovaikutus

MAO-estäjät: vakavien vuorovaikutusreaktioiden, mukaan lukien serotoniinioireyhtymä, kehittymisen riski on suuri. Selecttraa voidaan määrätä aikaisintaan 14 päivää peruuttamattomien MOA-estäjien peruuttamisen jälkeen, yhden päivän kuluttua palautuvien MAO-tyypin A-MAO-estäjien (esimerkiksi moklobemidin) peruuttamisesta. Ei-selektiivisiä MAO-estäjiä voidaan määrätä aikaisintaan 7 päivää essitalopraamin lopettamisen jälkeen;
serotonergiset lääkkeet (esimerkiksi sumatriptaani, tramadoli, muut triptaanit): serotoniinioireyhtymän kehittyminen on mahdollista;
kohtauskynnystä alentavat lääkkeet, kuten psykoosilääkkeet (fenotiatsiinit, tioksanteeni- ja butyrofenonijohdannaiset), trisykliset masennuslääkkeet, tramadoli, meflokiini ja muut SSRI-lääkkeet: niiden toimintaa voidaan tehostaa;
tryptofaani: sen vaikutukset lisääntyvät, mukaan lukien serotonergiset;
Mäkikuisma: haittavaikutusten mahdollinen kasvu;
litium: sen myrkylliset vaikutukset lisääntyvät;
antikoagulantit ja muut veren hyytymiseen vaikuttavat lääkkeet (esimerkiksi tiklopidiini, dipyridamoli, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, asetyylisalisyylihappo, fenotiatsiinit, epätyypilliset psykoosilääkkeet, useimmat trisykliset masennuslääkkeet): verenvuotohäiriöitä voi esiintyä (veren hyytymistä on seurattava).

Essitalopraami ei ole farmakokineettisissä ja farmakodynaamisissa vuorovaikutuksissa etanolin kanssa. Alkoholijuomien nauttiminen Selektran sekä muiden psykotrooppisten lääkkeiden käytön aikana ei kuitenkaan ole suositeltavaa.

Suositukset, jotka tarvitsevat huomiota

Essitalopraamin pitoisuutta veriplasmassa voidaan lisätä lääkkeillä, jotka estävät sytokromi CYP2C19: tä (esimerkiksi omepratsoli), joten niiden samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta ja tarvittaessa pienennettävä Selektra-annosta.

Potilaita, jotka saavat suuria annoksia essitalopraamia samanaikaisesti suurten annosten voimakkaiden sytokromien CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4 estäjien, esimerkiksi simetidiinin kanssa, tulee hoitaa äärimmäisen varovaisesti.

Varovaisuutta tulee noudattaa samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP2D6 mukana ja joilla on alhainen terapeuttinen indeksi, esimerkiksi propafenoni, flekainidi, metoprololi (käytetään sydämen vajaatoiminnassa), metaboloituvat pääasiassa CYP2D6: n kautta ja vaikuttavat keskushermostoon, esimerkiksi masennuslääkkeet (klomipramiini, desipramiini, nortriptyliini), psykoosilääkkeet (tioridatsiini, risperidoni, haloperidoli). Tällaisia yhdistelmiä määrättäessä on mahdollista lisätä essitalopraamin pitoisuutta veriplasmassa, joten annoksen säätäminen voi olla tarpeen.

Kun sitä otetaan yhdessä, essitalopraami kaksinkertaistaa desipramiinin ja metoprololin pitoisuuden, mikä on otettava huomioon annoksia valittaessa.

On suositeltavaa olla varovainen määrättäessä Selektraa yhdessä CYP2C19: n välityksellä metaboloituvien lääkkeiden kanssa, koska essitalopraami voi estää tätä entsyymiä.

Analogit

Selektran analogit ovat: Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Tsipralex, Elicea, EISIPI, Escitalopram, Escitalopram Canon, Escitalopram-Teva, Escitalopram Sandoz.

Varastointiehdot

Kestoaika on 2 vuotta.

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Selektr

Arvostelujen mukaan Selectra on tehokas masennuslääke. Sen haittoihin kuuluu lisääntynyt ahdistuneisuus ensimmäisen hoitoviikon aikana, minkä vuoksi on suositeltavaa aloittaa hoito vähintään 5 mg: n annoksella, lisäämällä sitä vähitellen. Jotkut potilaat ilmoittavat haittavaikutusten, mukaan lukien vakavan vatsakivun, päänsäryn, mielialan heikkenemisen ja apatian, kehittymisen, minkä vuoksi heidän oli lopetettava hoito.

Selectran hinta apteekeissa

Apteekkiketjusta riippuen Selectran hinta 10 mg: n annoksella vaihtelee 700-990 ruplaan 28 tabletin läpipainopakkauksessa, 1560-1800 ruplaa 56 tabletin läpipainopakkauksessa.