Sorafenibi - Käyttöohjeet, Hinta, Lääke-arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sorafenibi

Sorafenib: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Sorafenib

ATX-koodi: L01XE05

Vaikuttava aine: sorafenibi (sorafenibi)

Valmistaja: Pharmasintez-Nord JSC (Venäjä); Pharmasintez JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 3.1.20120

Sorafenibi on kohdennettu syöpälääke, solujen lisääntymisen ja angiogeneesin estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreä, kaksoiskupera, keltainen kuori ja ydin (7 kpl läpipainopakkauksissa, 4 tai 8 pakkauksen pahvilaatikossa; 10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 6 pakkausta; 28, 30, 56, 60, 112, 120 tai 240 kpl polymeeriä sisältävissä tölkeissä, pahvilaatikossa 1 tölkki ja Sorafenibin käyttöohjeet).

Yksi tabletti sisältää:

• vaikuttava aine: sorafenibihemisosylaattimonohydraatti - 245 mg, mikä vastaa 200 mg sorafenibia;
• apukomponentit: kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, hypromelloosi E15, magnesiumstearaatti;
• kalvokuori: makrogoli 4000, hypromelloosi E15, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sorafenibi on kohdennettu tuumorilääke, jonka kliininen teho kasvaimen kasvun tukahduttamisessa on vahvistettu erilaistuneen kilpirauhassyövän, maksasolujen ja munuaissolusyöpien hoidossa.

Lääkkeen vaikuttava aine - sorafenibi, joka on multikinaasin estäjä, in vitro auttaa vähentämään kasvainsolujen lisääntymistä.

Havaittiin, että sorafenibi estää sekä solunsisäisiä kinaaseja (c-CRAF, BRAF, mutantti BRAF-kinaasi) että kinaaseja, jotka sijaitsevat solun pinnalla. Solupintakinaasien luettelo sisältää VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET ja PDGFR-p. Oletetaan, että jotkut luetelluista kinaaseista ovat mukana kasvainsolun signalointijärjestelmissä, angiogeneesi- ja apoptoosiprosesseissa.

Farmakokinetiikka

Oraalisen sorafenibin annon jälkeen sen maksimipitoisuus (_Cmax) plasmassa saavutetaan noin 3 tunnin kuluttua, mutta kohtalaista rasvaa sisältävän ruoan samanaikainen käyttö ei käytännössä vaikuta sorafenibin hyötyosuuteen. Mutta jos ruoka sisältää suuren lipidipitoisuuden, lääkkeen biologinen hyötyosuus vähenee noin 29% verrattuna tyhjään vatsaan. Kun lääkkeen annos ylittää 400 mg 2 kertaa päivässä, keskimääräinen C _max ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvavat suhteettomasti. Keskimääräinen suhteellinen hyötyosuus on 38–49%.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 99,5%.

Sorafenibin tasapainopitoisuuden saavuttaminen plasmassa kestää 7 päivää, suurin ja pienin pitoisuus on alle 2.

Kun toistuvia sorafenibiannoksia otetaan 7 päivän ajan, sen kertyminen kasvaa 2,5-7 kertaa verrattuna yhden annoksen ottamiseen.

Sorafenibi metaboloituu pääasiassa maksassa hapettumalla, johon osallistuu isoentsyymi CYP3A4, ja glukuronidaatiossa, jota välittää entsyymi UGT1A9. Konjugoimattoman lääkeaineen resorptiota helpottaa bakteeriglukuronidaasi, sen aktiivisuuden vuoksi sorafenibikonjugaatit voidaan pilkkoa maha-suolikanavassa.

Neomysiiniä käytettäessä samanaikaisesti sorafenibin keskimääräinen hyötyosuus laskee 54%: iin, kun tasapainotila on saavutettu, sorafenibin osuus on noin 70-85%.

Tunnistetuista 8 sorafenibin metaboliitista, joista 5 esiintyy plasmassa. Sorafenibin päämetaboliitti plasmassa on pyridiini-N-oksidi. In vitro se on noin 9-16% ja sillä on samanlainen vaikutus kuin sorafenibilla.

Puoliintumisaika on noin 25-48 tuntia.

Kun nautitaan sorafenibiliuosta 100 mg: n annoksena 14 päivän ajan, 96% otetusta annoksesta erittyy kehosta, josta 77% erittyy suoliston kautta, 19% erittyy munuaisten kautta glukuronideina. Ulosteissa jopa 51% otetusta sorafenibiannoksesta määritetään muuttumattomana.

Potilaan sukupuoli ja ikä eivät vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Syöpälääkkeen Sorafenibin tehoa ja turvallisuutta lapsilla ei ole varmistettu.

Kun lääkettä otettiin 400 mg: n annoksena 2 kertaa päivässä, sorafenibin farmakokinetiikkaa tasapainotilassa tutkittiin hepatosellulaarista karsinoomaa, munuaissolukarsinoomaa ja kilpirauhassyöpää sairastavilla potilailla. Altistumisen suurta vaihtelua havaittiin kaikentyyppisissä kasvaimissa.

Lievällä [kreatiniinipuhdistuma (CC) 50-80 ml / min], kohtalainen (CC 30-50 ml / min) tai vaikea (CC alle 30 ml / min) munuaisten vajaatoiminta, jos hemodialyysiä ei tarvita, sorafenibin farmakokinetiikka ei ole muutoksia, joten lääkeannosta ei tarvitse pienentää.

Lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa (luokat A ja B Child-Pugh-luokituksen mukaan) maksasolusyöpää sairastavilla potilailla tai ilman sitä sorafenibin farmakokineettiset parametrit ovat samanlaiset kuin potilailla, joilla on normaali maksan toiminta.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh-luokka C) ei ole tietoa sorafenibin farmakokinetiikasta.

Käyttöaiheet

• hepatosellulaarinen karsinooma;
• metastaattinen munuaissolukarsinooma;
• paikallisesti edennyt tai metastaattinen diferentoitunut kilpirauhassyöpä, joka on resistentti radioaktiiviselle jodille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• raskauden aika;
• imetys;
• lapsuus;
• yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Sorafenibia tulee määrätä varoen potilaiden hoidossa, joilla on poikkeavuuksia ihossa, lisääntynyt verenvuoto tai verenvuoto historiassa, valtimoverenpainetauti, epävakaa angina pectoris, sydäninfarkti historiassa, QTc-ajan jatkuva pidentyminen, synnynnäinen pitkän QT-ajan oireyhtymä, elektrokalemian epätasapaino (mukaan lukien hypokalsemia); samanaikaisella hoidolla suurilla antrasykliinien, rytmihäiriölääkkeiden tai muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden annoksilla; yhdessä dosetakselin, irinotekaanin ja muiden lääkkeiden kanssa, joiden metabolia liittyy pääasiassa UGT1A1: n osallistumiseen.

Sorafenibi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääkehoito tulee suorittaa sellaisen lääkärin valvonnassa, jolla on kokemusta syöpälääkkeiden käytöstä.

Sorafenibi-tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina ja pestään 200 ml: lla vettä. Lääke voidaan ottaa aterioiden välillä ja aterioiden aikana, joissa on matala tai kohtalainen rasvapitoisuus.

Suositeltu annos: 400 mg (2 kpl.) 2 kertaa päivässä. Lääkäri määrää hoidon keston erikseen, lääke lopetetaan ilman kliinistä tehoa tai sorafenibin kohtuuttomien toksisten vaikutusten ilmaantumista.

Jos haittavaikutuksia ilmenee, on harkittava annoksen pienentämistä tai hoidon keskeyttämistä väliaikaisesti.

Kun ihotoksisuus kehittyy hepatosellulaarista karsinoomaa ja metastaattista munuaissolukarsinoomaa sairastavilla potilailla, on suositeltavaa titrata annos alaspäin ottaen huomioon ihotoksisuuden aste ja jakso:

• I myrkyllisyysaste (kivuton turvotus, tunnottomuus, parestesia, dysestesia, punoituksen tai epämukavuuden ilmaantuminen kämmenissä tai jaloissa, joka ei häiritse potilaan normaalia toimintaa): minkä tahansa jakson ajan lääkkeen käyttöä jatketaan samanaikaisesti paikallisen oireenmukaisen hoidon kanssa;
• II toksisuusaste (kämmenten tai jalkojen turvotus ja punoitus, johon liittyy epämukavuuden tunne ja / tai kipu, joka rajoittaa potilaan normaalia aktiivisuutta): ensimmäinen jakso - edellisen hoidon tulee liittyä paikalliseen oireenmukaiseen hoitoon. Jos iho-oireet eivät parane 7 päivän kuluessa tai toisen tai kolmannen jakson ilmaantuminen, hoito on keskeytettävä, kunnes ihotoksisuus lievittyy tai sen vakavuus laskee asteen I toksisuuteen. Hoito on suositeltavaa jatkaa ottamalla lääke annoksella 400 mg kerran päivässä tai 400 mg kerran 2 päivässä. Neljäs jakso - sorafenibin käyttö lopetetaan välittömästi;
• III myrkyllisyysaste (merkittävä epämukavuus, rakkuloiden muodostuminen, haavaumat, märkäkalvonpoisto tai voimakas kipu kämmenissä / jaloissa, mikä ei salli potilaan hoitaa itseään tai suorittaa ammatillisia tehtäviä): ensimmäinen-toinen jakso - hoito keskeytetään, kunnes ihomyrkytys on lievittynyt tai sen taso ei vastaa I-toksisuusastetta. Hoito on suositeltavaa jatkaa ottamalla lääke annoksella 400 mg kerran päivässä tai 400 mg kerran 2 päivässä. Kolmas jakso - lääkehoito tulee lopettaa välittömästi.

Jos annosta on tarpeen pienentää potilailla, joilla on erilaistunut kilpirauhassyöpä, vaaditaan seuraavia suosituksia:

• 1. annoksen pienentäminen: 600 mg (400 mg ja 200 mg 12 tunnin välein);
• 2. annoksen pienentäminen: 400 mg (200 mg 2 kertaa päivässä);
• Kolmas annoksen pienentäminen: 200 mg (200 mg kerran päivässä).

Haittavaikutusten vakavuuden vähenemisen jälkeen hematologista lääkettä lukuun ottamatta lääkkeen annosta voidaan lisätä.

Ihotoksisuuden kehittyessä potilailla, joilla on erilaistunut kilpirauhassyöpä, on suositeltavaa pienentää annosta ottaen huomioon ihotoksisuuden aste ja jakso:

• I toksisuuden aste (tunnottomuus, kivuton turvotus, parestesia, dysestesia, punoituksen ilmaantuminen kämmenissä tai jaloissa tai epämukavuuden tunne, joka ei häiritse potilaan normaalia toimintaa): kaikissa jaksoissa lääkettä käytetään edelleen samanaikaisen paikallisen oireenmukaisen hoidon taustalla;
• II toksisuusaste (kämmenten tai jalkojen turvotus ja punoitus, johon liittyy epämukavuuden tunne ja / tai kipu, joka rajoittaa potilaan normaalia aktiivisuutta): ensimmäinen jakso - hoitoa jatketaan 600 mg: n päivittäisenä annoksena (400 mg ja 200 mg 12 tunnin välein) paikallinen oireenmukainen hoito. Jos iho-oireet eivät parane 7 päivän kuluessa tai toisen tai kolmannen jakson ilmaantuminen, on tarpeen lopettaa pillereiden käyttö väliaikaisesti. Hoito on aloitettava uudelleen sen jälkeen, kun ihotoksisuus on lievittynyt tai sen vakavuus on laskenut luokan I toksisuuteen. Hoito on suositeltavaa jatkaa ottamalla lääke 600 mg: n annoksella (400 mg ja 200 mg 12 tunnin välein). Neljäs jakso - sorafenibin käyttö lopetetaan välittömästi;
• III myrkyllisyysaste (merkittävä epämukavuus, rakkulat, haavaumat, märkäkalvonpoisto tai kämmenten tai jalkojen voimakas kipu, joka ei salli potilaan huolehtia itsestään tai suorittaa ammatillisia tehtäviä): ensimmäisen sekunnin jakso - hoito keskeytetään, kunnes ihomyrkytys lievittyy tai sen taso ei vastaa I-toksisuusastetta. Hoito on suositeltavaa jatkaa ensimmäisen jakson jälkeen ottamalla lääke päivittäisenä 600 mg: n annoksena (400 mg ja 200 mg 12 tunnin välein), toisen jakson jälkeen - 400 mg (200 mg 2 kertaa päivässä). Kolmas jakso - pillereiden ottaminen on lopetettava välittömästi.

Jos lääkkeen ottamisen yhteydessä pienennetyssä annoksessa 28 päivän ajan I-toksisuutta ei ole ylitetty, annosta voidaan nostaa yhdellä annostasolla.

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa (luokka A ja B Child-Pugh-luokituksen mukaan), lievän, keskivaikean tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan (ilman hemodialyysiä) ja yli 65-vuotiaiden potilaiden hoidossa.

Lääkkeen käyttöön munuaisten vajaatoiminnan kehittymisriskissä olevilla potilailla tulee seurata veden ja elektrolyyttitasapainon seurantaa.

Sivuvaikutukset

• hematopoieettisen järjestelmän puolelta: hyvin usein - lymfopenia; usein - anemia, trombosytopenia, leukopenia, neutropenia;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - verenvuoto aivoissa, verenvuoto ruoansulatuskanavasta, verenvuoto hengitysteistä ja muun tyyppinen verenvuoto (mukaan lukien ne, joilla on hengenvaarallisia seurauksia tai kuolema), kuumat aallot, kohonnut verenpaine (verenpaine)); usein - krooninen sydämen vajaatoiminta, sydänlihasiskemia ja / tai sydäninfarkti (mukaan lukien hengenvaaralliset seuraukset tai kuolema); harvoin - hypertensiivinen kriisi (mukaan lukien ne, joilla on hengenvaarallisia seurauksia tai kuolema); harvoin - QT-ajan pidentyminen;
• hengityselimistä: usein - dysfonia, rinorrhea; harvoin - akuutti hengitysvaikeusoireyhtymä, keuhkokuume, pneumoniitti, säteilypneumoniitti, interstitiaalinen keuhkokuume, pulmoniitti ja muut ilmiöt, jotka ovat samanlaisia kuin interstitiaaliset keuhkosairaudet (mukaan lukien ne, joilla on hengenvaarallisia seurauksia tai kuolema);
• ihon ja ihon lisäosien kohdalta: hyvin usein - ihottuma, kutina, kuiva iho, punoitus, kämmenten ja jalkapohjan erytrodysestesia, hiustenlähtö; usein - ihon kuorinta, hilseilevä dermatiitti, hyperkeratoosi, akne, follikuliitti, keratoakantoma tai okasolusyöpä; harvoin - erythema multiforme, ekseema; taajuutta ei ole vahvistettu - toistuva säteilyihottuma, leukosytoklastinen vaskuliitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi (mukaan lukien hengenvaaralliset seuraukset tai kuolema);
• ruoansulatuskanavasta: hyvin usein - pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, ummetus; usein - suutulehdus, suun limakalvon kuivuus, glossodynia, dysfagia, dyspepsia, gastroesofageaalinen refluksi; harvoin - gastriitti, haimatulehdus, maha-suolikanavan perforaatio (mukaan lukien hengenvaaralliset seuraukset tai kuolema), kolekystiitti, kolangiitti, keltaisuus, lisääntynyt bilirubiinipitoisuus; harvoin - lääkehepatiitti (mukaan lukien seuraukset, jotka ovat hengenvaarallisia tai kuolemaan johtavia);
• hermostosta: usein - makuhäiriö, perifeerinen sensorinen neuropatia; harvoin - posteriorisen palautuvan enkefalopatian oireyhtymä, mukaan lukien hengenvaaralliset tapaukset kuolemaan asti;
• mielenterveyshäiriöt: usein - masennus;
• kuuloelimestä: usein - korvien soiminen;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin usein - nivelkipu; usein - lihaskouristukset, lihaskipu; taajuutta ei ole vahvistettu - leuan nekroosi, rabdomyolyysi;
• urogenitaalisesta laitteesta: usein - proteinuria, munuaisten vajaatoiminta; harvoin - nefroottinen oireyhtymä;
• lisääntymisjärjestelmästä: usein - erektiohäiriöt; harvoin - gynekomastia;
• endokriinisestä järjestelmästä: usein - kilpirauhasen vajaatoiminta; harvoin - kilpirauhasen liikatoiminta;
• immuunijärjestelmästä: harvoin - ihoreaktiot, nokkosihottuma ja muut yliherkkyysreaktiot, anafylaktiset reaktiot; taajuutta ei ole vahvistettu - angioedeema;
• laboratorioparametrit: hyvin usein - lisääntynyt lipaasin ja amylaasin aktiivisuus, hypofosfatemia; usein - ohimenevä ALT: n (alaniiniaminotransferaasin) ja AST: n (aspartaattiaminotransferaasin), hyponatremian, hypokalemian, hypokalsemian aktiivisuuden lisääntyminen; harvoin - väliaikainen alkalisen fosfataasiaktiivisuuden lisääntyminen, dehydraatio, poikkeama protrombiinin normaaliarvosta ja INR (kansainvälinen normalisoitu suhde);
• toiset: hyvin usein - kohonnut ruumiinlämpö, merkittävä uupumus, päänsärky, erilaisissa paikoissa esiintyvä kipu-oireyhtymä (mukaan lukien suuontelo, vatsa, luut, kasvainalue), infektiot, laihtuminen usein - flunssan kaltainen oireyhtymä, limakalvotulehdus, voimattomuus.

Yliannostus

Sorafenibin yliannostuksen oireet: vaikea ripuli, ihon allergiset reaktiot, lisääntyneet muut haittavaikutukset.

Koska lääkkeellä ei ole spesifistä vastalääkettä, oireenmukainen hoito on osoitettu.

erityisohjeet

Potilaiden on seurattava ajoittain perifeerisen veren parametreja (mukaan lukien verihiutaleet ja leukosyyttien määrä) koko Sorafenibin käytön ajan.

Useimmiten lääkkeen ottamisen aikana havaitaan ei-toivottuja ihotoksisia reaktioita ihottuman ja raajojen reaktioiden muodossa (kämmenten ja jalkapohjan erytrodysestesia). Useimmissa tapauksissa niitä esiintyy ensimmäisen kuuden hoitoviikon aikana, ja niiden vakavuus on yleensä I - II.

Kliinisten tutkimusten tulokset osoittavat, että potilailla, joilla on erilaistunut kilpirauhassyöpä, esiintyy todennäköisemmin kuin munuaissolukarsinoomaa tai maksasolusyöpää sairastavilla potilailla sellaisia haittatapahtumia kuin kuume, ripuli, hiustenlähtö, alentunut ruumiinpaino, hypokalsemia, keratoakantoma tai ihon okasolusyöpä, kämmenten ja istukan erytrodysestesia.

On pidettävä mielessä, että erilaistuneen kilpirauhassyövän yhteydessä, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut hypoparatyreoosi, havaitaan useammin vakavia hypokalsemian ilmenemismuotoja. Tässä potilasryhmässä on suositeltavaa seurata veren kalsiumpitoisuutta.

Verenpainetaudin lisääntymisen vaara on yleensä lievä tai kohtalainen ja ilmenee hoidon alkuvaiheessa. Siksi potilaita on kehotettava seuraamaan verenpainetta säännöllisesti, jotta he voivat käyttää tavallisia verenpainelääkkeitä. Jos riittävän verenpainetta alentavan hoidon taustalla ilmenee vaikea tai jatkuva valtimoiden hypertensio tai kehittyy hypertensiivinen kriisi, on tarpeen harkita lääkkeen lopettamista.

Jos verenvuoto vaatii lääketieteellistä hoitoa, on suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö. Erilaistuneen kilpirauhassyövän mahdollisesta verenvuotoriskistä johtuen potilaat tarvitsevat paikallista ruokatorven, henkitorven ja keuhkoputkien kasvaininfiltraattien hoitoa ennen sorafenibin määräämistä.

On suositeltavaa lopettaa pillereiden käyttö väliaikaisesti ennen suunnitellun kirurgisen toimenpiteen suorittamista; se voidaan jatkaa haavan paranemisen riittävyyden kliinisen arvioinnin jälkeen.

Jos iskemiaa ja / tai sydäninfarktia esiintyy Sorafenib-hoidon aikana, on päätettävä lääkkeen väliaikaisesta tai täydellisestä lopettamisesta. QT-ajan pidentymisestä johtuvan kammioperäisten rytmihäiriöiden lisääntyneen riskin vuoksi on suositeltavaa suorittaa ajoittain elektrokardiografia ja säätää elektrolyyttien (kalium, magnesium, kalsium) pitoisuutta potilailla, joilla QTc-aika on tällä hetkellä pidentynyt tai alttiina sen kehittymiselle.

Jos ruoansulatuskanava on rei'itetty, pillerit lopetetaan välittömästi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sorafenibin käytön aikana ajaessaan ajoneuvoja tai monimutkaisia mekanismeja potilaita kehotetaan olemaan varovaisia, kun otetaan huomioon lääkkeen sivuvaikutukset.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sorafenibin käyttö on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana.

Lääkettä käyttävien naisten on vältettävä raskautta hoidon aikana ja kahden viikon ajan sorafenibin lopettamisen jälkeen.

Lapsuuden käyttö

Syöpälääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu, joten sen nimeäminen tähän potilasryhmään on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa hoidettaessa potilaita, joilla on lievä, kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (ilman hemodialyysia)

Lääkkeen käyttöön munuaisten vajaatoiminnan kehittymisriskissä olevilla potilailla tulee seurata veden ja elektrolyyttitasapainon seurantaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Annosta ei tarvitse muuttaa hoidettaessa maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita (Child-Pugh-luokituksen mukaan luokat A ja B).

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-luokituksen mukaan), lääkkeen vaikutus voi voimistua.

Käyttö vanhuksille

Annosta ei tarvitse muuttaa yli 65-vuotiaille potilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö Sorafenibin kanssa:

• rifampisiini, fenytoiini, mäkikuismauutetta sisältävät lääkkeet, karbamatsepiini, fenobarbitaali, deksametasoni: Yhdistelmä näiden tai muiden CYP3A4-aktiivisuutta indusoivien lääkkeiden kanssa voi lisätä sorafenibin metaboliaa ja vähentää sen pitoisuutta kehossa. Pitkittyneen rifampisiinihoidon taustalla sorafenibin AUC pienenee keskimäärin 37%;
• lääkkeet, jotka estävät sytokromi CYP3A4: n aktiivisuutta: farmakokineettinen vuorovaikutus on epätodennäköistä, kun sorafenibia käytetään yhdessä sytokromin CYP3A4 estäjien kanssa;
• varfariini: vaikka yhdistelmä varfariinin kanssa ei johda muutokseen protrombiiniajan ja INR: n keskiarvoissa, on kuitenkin tarpeen määrittää säännöllisesti INR, protrombiiniaika ja tunnistaa verenvuodon kliiniset oireet;
• midatsolaami, dekstrometorfaani, omepratsoli: lueteltujen lääkkeiden altistustaso ei muutu, tämän perusteella voidaan olettaa, että sorafenibi ei vaikuta sytokromi P450 -ryhmän spesifisten isoentsyymien substraatteihin, mukaan lukien CYP3A4, CYP2D6 ja CYP2C19;
• paklitakseli: johtuen altistumisen lisääntymisestä eikä vähenemisestä paklitakselin aktiiviselle metaboliitille (6-OH-paklitakseli), joka muodostuu isoentsyymin CYP2C8 vaikutuksesta, on erittäin todennäköistä, että sorafenibi ei ole CYP2C8: n estäjä in vivo;
• syklofosfamidi: syklofosfamidialtistus on vähentynyt hieman, mutta sen aktiivisen metaboliitin (4-OH-syklofosfamidi) systeeminen altistus, jonka muodostaa pääasiassa isoentsyymi CYP2B6, pysyy muuttumattomana, mikä voi osoittaa, että in vivo sorafenibi ei estä CYP2B6: ta;
• muut syöpälääkkeet (esimerkiksi gemsitabiini, sisplatiini, karboplatiini, oksaliplatiini, syklofosfamidi): Yhdistelmällä näiden lääkkeiden kanssa ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta sorafenibin farmakokinetiikkaan, joten annosta ei tarvitse muuttaa;
• kapesitabiinin annoksena 750-1050 mg per 1 m2 ^ja kehon pinta 2 kertaa päivässä ensimmäisen 2viikko 3-viikon kurssi: yhdistetystä käytöstä sorafenibilla annoksella 200 tai 400 mg 2 kertaa päivässä (keskeytyksettä), ei aiheuta merkittäviä muutoksia jälkimmäisen altistuksessa, mutta kapesitabiinin ja sen metaboliitin (fluorourasiili) AUC kasvaa vastaavasti 15-50% ja 0-52%, tämän pienen tai kohtalaisen kasvun kliinistä merkitystä ei tunneta;
• dosetakseli: Varovaisuutta tulee noudattaa yhdistelmällä sorafenibia (200 mg tai 400 mg annoksella 2 kertaa päivässä 2-19 päivää 3 viikon jakson ajan) 3 päivän välein ennen yhden dosetakseliannoksen määräämistä ja sen jälkeen. 75 tai 100 mg / 1 m ² kehon pintaa 3 viikon välein johtuen siitä, että tämän yhdistelmän taustalla dosetakselin AUC (36-80%) ja C _max (16-32%) kasvavat;
• neomysiini: yhdistelmähoito antibakteerisella aineella maha-suolikanavan kasviston hävittämiseksi auttaa vähentämään sorafenibin altistumista ja keskimääräistä hyötyosuutta.

Analogit

Sorafenibin analogit ovat Sorafenibin syntyperäisiä, Soranib, Nexavar.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Sorafenibista

Lääke on läpäissyt valtion rekisteröinnin alle kaksi vuotta sitten, joten potilaiden Sorafenib-arvostelut ovat erittäin harvinaisia, eivätkä ne ole kovin informatiivisia.

Levitetyn munuaissolukarsinooman (RCC) tutkimuksen asiantuntijoiden tutkimuksissa todetaan, että viime aikoihin saakka sen hoitoon käytettiin vain sytokiineja, joiden tehokkuus oli vain 15%. Samaan aikaan kehittyi vakavia sivuvaikutuksia. Viime vuosina tilanne on muuttunut, on tullut pohjimmiltaan uusia kohdennettuja aineita, jotka estävät tarkoituksellisesti tietyt kasvaimen patogeneesin yhteydet. Ensimmäinen näistä elintarvike- ja lääkeviraston (FDA) hyväksymistä metastaattisen munuaissyövän hoidossa oli sorafenibi, Bayer-lääke tuotenimellä Nexavar.

Monivaiheisessa valmisteluprosessissa sorafenibin rekisteröimiseksi, mukaan lukien satunnaistetussa, satunnaistetussa, lumekontrolloidussa, kaksoissokkoutetussa monikeskustutkimuksessa, johon osallistui 903 potilasta, joilla oli pitkälle edennyt RCC, tämän lääkkeen teho, turvallisuus ja siedettävyys vahvistettiin lopulta.

Sorafenibin hinta apteekeissa

Sorafenibin, kalvopäällysteisten tablettien, 200 mg, hinta voi olla: 28 kpl. pakkauksessa - 25928 ruplaa., 56 kpl. pakkauksessa - 51 856 ruplaa., 112 kpl. paketissa - 103 712 ruplaa.

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!