Singlon

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Singlon: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Singlon

ATX-koodi: R03DC03

Vaikuttava aine: montelukasti (montelukasti)

Tuottaja: Gedeon Richter JSC (Puola)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 499 ruplaa.

Ostaa

Singlon on leukotrieenireseptoriantagonisti, jota käytetään keuhkoputken astman ja allergisen nuhan hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Singlon-annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, keltainen, toisella puolella on kaiverrus kirjaimella R ja numerolla "15"; poikkileikkauksessa on valkoinen ydin (7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4 tai 8 läpipainopakkausta);
purutabletti: linssimäinen (4 mg) tai pyöreä (5 mg), kaksoiskupera, väriltään vaaleankeltainen (tummemman väriset sulkeumat ovat mahdollisia), voimakas kirsikka-aromi, kaiverrus R13 (4 mg) tai R14 (5 mg) toisella puolella) (7 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4 tai 8 läpipainopakkausta).

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukastinatrium - 10,4 mg, mikä vastaa 10 mg montelukastia;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa 101, magnesiumstearaatti, hyproloosi, laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium;
kalvokuoren koostumus: opadry keltainen 20B32427, mukaan lukien hyproloosi, hypromelloosi 50 cP, hypromelloosi 3 cP, makrogoli 400, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.

Yhden purutabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukastinatrium - 4,16 tai 5,2 mg, mikä vastaa 4 tai 5 mg montelukastia;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa 101, mannitoli, aspartaami, kroskarmelloosinatrium, hyproloosi, magnesiumstearaatti, rautaväriaine keltainen oksidi (E172), kirsikka-aromi (jauhe).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Singlonin vaikuttava aine, montelukasti, on leukotrieenireseptorien spesifinen antagonisti. Jopa pieninä annoksina se pystyy pysäyttämään LTD4: n hengittämisen aiheuttaman bronkospasmin. Terapeuttinen vaikutus kehittyy ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Bronkodilaatio jatkuu 2 tuntia lääkkeen oraalisen annon jälkeen.

Montelukast täydentää beeta-agonistin aiheuttamaa keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta. Estää antigeenin aiheuttaman bronkospasmin varhaisen ja myöhäisen vaiheen. Vähentää eosinofiilien määrää hengitysteissä (ysköksessä) ja ääreisveressä, parantaa hallintaa keuhkoastman aikana.

Lääke parantaa merkittävästi pakotettua uloshengitystilavuutta (OFV) 1 sekunnissa ja maksimaalista uloshengityksen tilavuusnopeutta (MOVV). Vähentää bronkiaalisen astman yö- ja päiväoireiden vakavuutta, mukaan lukien hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen, yskä, toiminnan rajoittaminen. Vähentää merkittävästi potilaan tarvetta beeta-adrenomimeeteille ja glukokortikosteroideille (GCS), joita käytetään tarvittaessa (huonontumisen yhteydessä).

Singlonia saaneilla potilailla on pidempi remissio verrattuna potilaisiin, jotka eivät.

Montelukast lisää inhaloitavien glukokortikosteroidien vaikutusta. Heikkenee liikunnan aikana kehittynyt bronkospasmi.

2-vuotiailla lapsilla, joilla on lievä keuhkoastma ja taudin episodiset pahenemisvaiheet, lääke parantaa merkittävästi hengitystoimintaa ja vähentää pahenemisvaiheita.

Asetyylisalisyylihapolle (ASA) herkillä keuhkoputkkia sairastavilla potilailla, jotka saavat inhaloitavia ja / tai suun kautta otettavia glukokortikosteroideja, montelukasti parantaa merkittävästi keuhkoastman oireiden hallintaa.

Farmakokinetiikka

Montelukastin farmakokineettiset perusominaisuudet:

imeytyminen: oraalisen annon jälkeen montelukasti imeytyy nopeasti. Suurin plasmakonsentraatio havaitaan 3 tunnin kuluttua: aikuisilla potilailla, kun lääkettä käytetään 10 mg: n annoksena tyhjään vatsaan, lapsilla 2–5 vuotta 4 mg: n tyhjään mahaan ottamisen jälkeen. Ruoan saannilla ei ole merkittävää vaikutusta sen hyötyosuuteen, joka on keskimäärin 64%;
jakautuminen: montelukastille on tunnusomaista korkea sitoutuminen plasman proteiineihin - yli 99%. Jakautumistilavuus tasapainossa on noin 8–11 litraa. Huonosti tunkeutuu veri-aivoesteeseen. 24 tuntia nauttimisen jälkeen aineen pitoisuus kehon kaikissa kudoksissa on vähäinen;
biotransformaatio: aine metaboloituu aktiivisesti maksassa. Terapeuttisina annoksina tasapainotilassa plasman pitoisuuksia aikuisilla ja lapsilla ei määritetä. Montelukastin metabolia tapahtuu oletettavasti sytokromi P450 CYP2-isoentsyymien (A6, 2C9 ja 3A4) mukana. Samanaikaisesti terapeuttisina annoksina lääke ei estä sellaisia sytokromi P450 CYP-isoentsyymejä kuin 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 ja 2C19. Metaboliittien farmakologinen aktiivisuus on merkityksetön;
Erittyminen: montelukastin plasmapuhdistuma terveillä aikuisilla on keskimäärin 45 ml / min. Suun kautta annetun leimatun aineen jälkeen 86% annoksesta erittyi 5 päivän kuluessa pääasiassa suoliston läpi ja pienen määrän munuaisten kautta - alle 0,2%. Tämä osoittaa, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa sappeen. Puoliintumisaika nuorilla potilailla on 2,7–5,5 tuntia. Farmakokinetiikka pysyy käytännöllisesti katsoen lineaarisena, jos oraalisia annoksia on yli 50 mg.

Farmakokineettisiä tutkimuksia montelukastista ja samanaikaisesta munuaisten vajaatoiminnasta ei ole tehty. Kun otetaan huomioon lääkkeen eliminointireitti (sappien kanssa), annoksen muuttaminen ei ole tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille eikä vanhuksille.

Farmakokineettisiä tietoja potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (pisteet> 9 Child-Pugh-asteikolla), ei ole saatavilla.

Käyttöaiheet

bronkiaalisen astman pitkäaikainen hoito ja ehkäisy, mukaan lukien taudin oireiden ehkäisy yöllä ja päivällä;
keuhkoputkien astman hoito potilailla, joilla on yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle, fyysisen rasituksen bronkospasmin ehkäisy.

Vasta-aiheet

laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö - kalvopäällysteisille tableteille;
fenyyliketonuria - purutableteille;
yliherkkyys jollekin Singlonin komponentille.

Ikärajoitukset:

kalvopäällysteiset tabletit - enintään 15 vuotta;
pureskeltavat tabletit 4 mg - enintään 2 vuotta;
purutabletti 5 mg - jopa 6 vuotta.

Ohjeiden mukaan Singlonia tulee käyttää varoen raskauden ja imetyksen aikana sekä CYP3A4-induktoreiden samanaikaisessa käytössä.

Singlonin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit on määrätty aikuisille ja yli 15-vuotiaille nuorille: sisällä, aterioista riippumatta, 1 tabletti (10 mg) kerran päivässä illalla.

Pureskeltavat tabletit on määrätty 2–5-vuotiaille lapsille, pureskeltavat tabletit 5 mg - 6–14-vuotiaille lapsille: 1 tabletti kerran päivässä illalla. Lääke on suositeltavaa ottaa 1 tunti ennen tai 2 tuntia aterioiden jälkeen.

Yleiset suositukset:

Nais- ja miespotilaille montelukastiannos on sama.
Singlonin terapeuttinen vaikutus suhteessa keuhkoastman oireisiin ilmenee yhden päivän kuluessa ensimmäisen annoksen ottamisesta. Potilaita kehotetaan jatkamaan lääkkeen ottamista paitsi taudin pahenemisen aikana myös kontrolloidun kurssin aikana.
Samanaikaisesti Singlonin kanssa ei tule käyttää muita lääkkeitä, jotka sisältävät montelukastia vaikuttavana aineena.
Iäkkäiden potilaiden, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin potilaiden, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa.
Singlon voidaan sisällyttää olemassa oleviin astman hoito-ohjelmiin.
Singlonia voidaan määrätä keuhkoastmaan lisälääkkeenä potilaille, joille inhaloitavat kortikosteroidit ja tarvittaessa käytettävät lyhytvaikutteiset beeta-adrenomimeetit eivät tarjoa tarvittavaa taudin hallintaa. On tärkeää ottaa huomioon, että montelukasti ei korvaa hengitettävää GCS: tä.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien anafylaksia);
veri- ja imusuonijärjestelmä: lisääntynyt taipumus verenvuotoon;
maha-suolikanavasta: suun kuivuminen, pahoinvointi, vatsakipu, oksentelu, dyspepsia, ripuli;
maksa- ja sappijärjestelmästä: maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus veriseerumissa, kolestaattinen hepatiitti, eosinofiiliset maksan infiltraatit;
sydämen puolelta: sydämentykytys;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihaskouristukset, nivelkipu, lihaskipu;
ihosta ja ihonalaisista kudoksista: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, nodosumin erythema, mustelmat, angioedeema;
hermostosta: uneliaisuus, huimaus, päänsärky, hypestesia / parestesia, kohtaukset;
psyyken puolella: unihäiriöt (mukaan lukien painajaiset, unettomuus), ahdistuneisuus, ärtyneisyys, aistiharhat, vapina, levottomuus, aggressiivinen käyttäytyminen, masennus, itsemurha (itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen);
muut: jano, voimattomuus, lisääntynyt väsymys, turvotus, Churg-Straussin oireyhtymä (systeeminen eosinofiilinen vaskuliitti).

Yliannostus

Kliinisissä tutkimuksissa, kun aikuispotilaat ottivat lääkettä yli 200 mg: n vuorokausiannoksena 22 viikon ajan ja 900 mg: n vuorokausiannoksena yhden viikon ajan, yliannostuksen oireita ei havaittu.

Aikuisilla ja lapsilla tiedetään olevan akuutteja yliannostustapauksia, kun montelukastia käytetään yli 1000 mg: n annoksena. Saadut kliiniset ja laboratoriotiedot olivat yhdenmukaisia aikuispotilaiden ja lasten turvallisuusprofiilin kanssa. Useimmissa raporteissa ei ollut viitteitä haitallisten ilmenemismuotojen kehittymisestä. Yleisimmät haittatapahtumat vastasivat montelukastin turvallisuusprofiilia ja ilmenivät uneliaisuutena, jano, oksentelu, vatsakipu, päänsärky, mydriaasi ja psykomotorinen hyperaktiivisuus.

Montelukastin yliannostuksen hoidosta ja mahdollisuudesta eliminoida hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä ei ole tarkkoja tietoja.

erityisohjeet

Singlon ei voi korvata inhaloitavia tai oraalisia glukokortikosteroideja. Suun kautta otettavien kortikosteroidien annoksen pienentämisen mahdollisuudesta montelukastin samanaikaisen käytön yhteydessä ei ole tietoa.

Lääkettä ei tule käyttää keuhkoastman äkillisten kohtausten lievittämiseen. Hyökkäyksen sattuessa on tarpeen käyttää lyhytvaikutteisia inhaloitavia beeta-adrenomimeettejä. Jos niiden käytön tarve kasvaa, ota heti yhteys lääkäriin.

On tunnettuja systeemisen eosinofilian tapauksia, joihin joskus liittyy vaskuliitin ja Churg-Straussin oireyhtymän oireita, potilailla, jotka saavat keuhkoastman hoitoa, mukaan lukien Singlon. Tämän sairauden hoitoon määrätään systeemisiä glukokortikosteroideja. Useimmiten tällaiset tapaukset liittyvät annoksen pienentämiseen tai suun kautta otettavan GCS: n peruuttamiseen. Todennäköisyyttä, että Churg-Straussin oireyhtymä liittyy leukotrieenireseptoriantagonistien käyttöön, ei voida vahvistaa tai sulkea pois. Lääkärin tulee varoittaa potilasta vaskuliitti-ihottuman, lisääntyneiden keuhko-oireiden, eosinofilian, neuropatian ja / tai sydänkomplikaatioiden riskistä. Kun nämä oireet ilmaantuvat, potilaan tulee ottaa yhteyttä lääkäriin toisen tutkimuksen ja hoito-ohjelman tarkistamiseksi.

Singlonilla ei ole vaikutusta asetyylisalisyylihappoon ja muihin steroideihin kuulumattomiin tulehduskipulääkkeisiin potilailla, joilla on keuhkoastma ja yliherkkyys ASA: lle.

Päällystetyt tabletit sisältävät laktoosia, joten Singlon on vasta-aiheinen tässä annosmuodossa sellaisten harvinaisten perinnöllisten sairauksien kuten glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön, laktaasipuutoksen ja laktoosi-intoleranssin läsnä ollessa.

Purutabletit sisältävät aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde: 1 tabletti 4 mg - 1,2 mg, 1 tabletti 5 mg - 1,5 mg. Siksi lääke tässä annosmuodossa on vasta-aiheista fenyyliketonuriaa sairastavilla lapsilla.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Jotkut potilaat kokevat huimausta ja / tai uneliaisuutta Singlon-hoidon aikana. Tässä tapauksessa sinun on pidättäydyttävä ajamasta autoa ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden ja imetyksen aikana Singlonia tulee käyttää varoen.

Lapsuuden käyttö

4 mg purutabletti on vasta-aiheista alle 2-vuotiaille lapsille (käytön turvallisuutta ei ole varmistettu), purutabletteja 5 mg - alle 6-vuotiaille lapsille, Singlon 10 mg päällystettyjä tabletteja - enintään 15-vuotiaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Jos munuaisten toiminta ei ole riittävä, Singlon-annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Annosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Ei ole tietoa mahdollisuudesta käyttää Singlonia vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Käyttö vanhuksille

Singlon 10 mg voidaan käyttää vanhuudessa. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Singlon voidaan yhdistää muihin lääkkeisiin, joita perinteisesti käytetään keuhkoputken astman ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon.

Suositelluilla annoksilla käytettynä montelukastilla ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta varfariinin, terfenadiinin, teofylliinin, digoksiinin, prednisonin, prednisonin ja oraalisten ehkäisyvalmisteiden (etinyyliestradioli / noretisteroni 35/1) farmakokinetiikkaan.

Montelukasti metaboloituu CYP3A4-isoentsyymin osallistuessa, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti CYP3A4-induktoreita (kuten rifampisiini, fenytoiini ja fenobarbitaali), erityisesti lapsia hoidettaessa.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on voimakas CYP2C8-isoentsyymin estäjä. Tutkimuksissa sen kliinisestä vuorovaikutuksesta rosiglitatsonin kanssa (esimerkki lääkkeiden markkinasubstraateista, joiden pääasiallisen metabolian suorittaa CYP2C8-isoentsyymi), montelukastin estävää vaikutusta CYP2C8-isoentsyymiin ei paljastettu. Tältä osin oletetaan, että Singlon ei vaikuta merkittävästi lääkkeisiin, joiden metaboliassa tämä entsyymi on mukana (esimerkiksi rosiglitatsoni, repaglinidi, paklitakseli).

Kun otetaan erittäin suuria montelukastiannoksia (20 ja 60 kertaa suurempia kuin aikuisille suositellaan), samanaikaisesti käytetyn teofylliinin pitoisuus plasmassa pienenee. Tämä vaikutus puuttuu, kun Singlon otetaan suositelluilla annoksilla.

Analogit

Singlonin analogit ovat Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa valolta suojatussa, kuivassa ja lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Singleonista

Useimpien arvosteluiden mukaan Singlon on erittäin tehokas lääke keuhkoastman hoidossa, joka ei käytännössä aiheuta sivuvaikutuksia.

Vanhemmat jättävät monia arvosteluja, jotka lääkärin määräämän mukaan käyttävät lääkettä paitsi lasten bronkiaalisen astman myös allergisten sairauksien hoitoon. Muita etuja ovat annosmuodon saatavuus yli 2-vuotiaille lapsille, purutablettien miellyttävä maku ja niiden hyvä sietokyky.

Singlonin hinta on enemmistön mielestä melko korkea, mutta se on silti jonkin verran alhaisempi kuin vastaavien lääkkeiden, jotka sisältävät montelukastia vaikuttavana aineena.

Yksittäiset negatiiviset arvostelut osoittavat yleensä Singlonin yksilöllisen suvaitsemattomuuden.

Singlonin hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat Singlonille: 28 päällystettyä tablettia - 680-835 ruplaa, 28 purutablettia 4 mg - 770-840 ruplaa, 28 purutablettia 5 mg - 785-830 ruplaa.