Sildenafiili-SZ
Sildenafil-SZ: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Sildenafil-SZ
ATX-koodi: G04BE03
Vaikuttava aine: sildenafiili (sildenafiili)
Valmistaja: Severnaya Zvezda, JSC (Venäjä)
Kuvaus ja kuva päivitetty: 30.11.2018
Hinnat apteekeissa: alkaen 122 ruplaa.
Ostaa
Sildenafiili-SZ on lääke erektiohäiriöiden oireenmukaiseen hoitoon.
Vapauta muoto ja koostumus
Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreät, kaksoiskuperia, sinisiä, halkeamassa - melkein valkoiset tai valkoiset (1, 2, 4 tai 8 kpl. Solun muotoisissa pakkauksissa, pahvilaatikossa 1 pakkaus; 7 tai 10 kpl. Solun muotoisissa pakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta; 20 kpl. Polymeeritölkeissä / -pulloissa, pahvilaatikossa 1 tölkki / pullo; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Sildenafil-SZ: n käytöstä).
Yhden tabletin koostumus:
- vaikuttava aine: sildenafiili (sitraatin muodossa) - 25, 50 tai 100 mg;
- apukomponentit: povidoni (keskimolekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni), laktoosimonohydraatti (maitosokeri), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kroskarmelloosinatrium (primelloosi);
- kalvopäällyste: Opadray II, mukaan lukien talkki, makrogoli (polyetyleeniglykoli 3350), osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi (E171), rautaoksidi (II) musta (E172), rautaoksidi (II) keltainen (E172), alumiinilakka, joka perustuu kirkkaan siniseen.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Sildenafiili-SZ: n vaikuttava aine - sildenafiili on voimakas selektiivinen cGMP-spesifisen PDE5: n estäjä (sykloguanosiinimonofosfaattispesifinen fosfodiesteraasi tyyppi 5).
Fysiologinen erektiomekanismi sildenafiilin vaikutuksesta johtuu typpioksidin (NO) vapautumisesta corpus cavernosumiin seksuaalisen stimulaation aikana, mikä puolestaan aiheuttaa cGMP-tason nousua, corpus cavernosumin sileän lihaskudoksen rentoutumista ja verenkierron lisääntymistä.
Lääkkeellä ei ole suoraa rentouttavaa vaikutusta eristettyyn corpus cavernosumiin, mutta se lisää typpioksidin (NO) vaikutusta estämällä PDE5: n, joka on vastuussa cGMP: n hajoamisesta.
Sildenafiilin aktiivisuus in vitro PDE5: tä vastaan on merkittävästi suurempi kuin sen aktiivisuus muita tunnettuja fosfodiesteraasi-isoentsyymejä vastaan: PDE6 - 10 kertaa, PDE1 - yli 80 kertaa, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - yli 700 kertaa, PDE3 - 4000 aika. Jälkimmäinen on erityisen tärkeää, koska PDE3 on yksi keskeisistä entsyymeistä, jotka liittyvät sydänlihaksen supistuvuuden säätelyyn.
Edellytys sildenafiilin vaikutuksen kehittymiselle on seksuaalinen stimulaatio.
Tehokkuus
Oli 21 satunnaistettua, kaksoissokkoutettua, lumekontrolloitua, enintään 6 kuukautta kestävää tutkimusta, joihin osallistui 3000 19–87-vuotiasta potilasta, joilla oli erektiohäiriöitä eri etiologioilla (psykogeeninen, orgaaninen ja sekoitettu). Lääkkeen tehokkuus määritettiin kyvyllä saavuttaa ja ylläpitää riittävä erektio tyydyttävään yhdynnään. Lääkkeen vaikutusta arvioitiin maailmanlaajuisesti: potilaskyselyjen tulosten mukaan tiedot erektiopäiväkirjoista käyttäen kansainvälistä erektiotoimintaindeksiä (validoitu kysely seksuaalisen toiminnan tilasta).
Hoidon tehokkuus kirjattiin kaikissa tutkimusryhmissä ja vahvistettiin pitkäaikaisissa tutkimuksissa, jotka kestivät yhden vuoden. Lumelääkeryhmään (25%) verrattuna erektion paraneminen potilailla, jotka saivat sildenafiilia 25 mg: n annoksella, oli 62%, kun annos oli 50 mg - 74%, annoksella 100 mg - 82%.
Erektiohäiriöiden kansainvälisen indeksin analyysin mukaan erektion parantamisen lisäksi sildenafiilia saaneet potilaat havaitsivat orgasmin laadun, yhdynnän ilon ja yleisen tyytyväisyyden lisääntymisen.
Niiden osallistujien joukossa, jotka ilmoittivat erektiotoiminnan paranemisesta lääkkeellä, yhdistettyjen tietojen mukaan 83% selkäydinvammaisista potilaista, 59% diabetesta sairastavista potilaista ja 43% radikaalin eturauhasen poiston potilaista (lumeryhmässä nämä indikaattorit olivat vastaavasti 12, 16 ja viisitoista%).
Kardiologiset tutkimukset
Kun sildenafiilia käytettiin korkeintaan 100 mg: n annoksina, terveillä vapaaehtoisilla ei havaittu kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG: ssä. Lääkkeen ottamisen jälkeen systolisen paineen suurin lasku selkäasennossa oli 8,3 mm Hg. Art., Diastolinen paine - 5,3 mm Hg. Taide. Verenpaineen (BP) voimakkaampaa, mutta ohimenevää laskua havaittiin potilailla, jotka ottivat samanaikaisesti nitraatteja.
Lääkkeen hemodynaamista vaikutusta 100 mg: n kerta-annoksena arvioitiin 14 potilaalla, joilla oli vaikea iskeeminen sydänsairaus (yli 70%: lla potilaista oli vähintään yhden sepelvaltimon ahtauma). Tutkimuksessa havaittiin verenpaineen lasku levossa: systolinen - 7%, diastolinen - 6%. Keuhkojen systolinen paine laski 9%. Sydämen tuotoksessa, verenkierron häiriöissä stenoottisissa sepelvaltimoissa ei tapahtunut muutoksia. Adenosiinin aiheuttama sepelvaltovirta lisääntyi (noin 13%) ahtaumissa ja ehjissä sepelvaltimoissa.
Miehet (n = 144), jotka saivat antianginaalisia lääkkeitä (nitraatit pois lukien) ja joilla oli erektiohäiriö ja vakaa angina pectoris ja jotka osallistuivat kaksoissokkoutettuun, lumekontrolloituun tutkimukseen, suorittivat fyysisiä harjoituksia, kunnes angina pectorisoireiden vakavuus väheni. 100 mg sildenafiilia saaneilla potilailla harjoituksen kesto oli huomattavasti pidempi (0,9–38,9 sekuntia, keskimäärin 19,9 sekuntia) kuin lumelääkettä saaneilla.
Sildenafiiliannoksen (enintään 100 mg) muuttamisen vaikutusta tutkittiin satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa miehillä (n = 568), joilla oli erektiohäiriöitä ja hypertensiota ja jotka saivat enemmän kuin kahta verenpainelääkettä. Erektion paraneminen sildenafiiliryhmässä oli 71%, lumelääkeryhmässä - 18%. Haittavaikutusten ilmaantuvuus oli verrattavissa muiden ryhmien edustajiin ja potilaisiin, jotka käyttivät yli kolmea verenpainelääkettä.
Näkövamman tutkimus
Tunnin kuluttua 100 mg sildenafiilin ottamisesta jotkut Farnsworth-Munsell 100 -testiä käyttäneet miehet paljastivat lieviä ja ohimeneviä häiriöitä kyvyssä erottaa värisävyt (vihreä / sininen), ja vielä tunnin kuluttua näkötoiminto palautui. Värinäön heikkeneminen johtuu oletettavasti PDE6: n estämisestä, joka osallistuu verkkokalvon valonläpäisyn prosessiin.
Sildenafiililla ei ollut vaikutusta näöntarkkuuteen, kontrastin havaitsemiseen, pupillin halkaisijaan, silmänsisäiseen paineeseen ja elektroretinogrammaan.
Lumekontrolloitu crossover-tutkimus potilaille, joilla oli todettu varhaisessa iässä oleva makuladegeneraatio (n = 9) ja jotka saivat 100 mg sildenafiilia. Lääke oli hyvin siedetty. Visio arvioitiin käyttämällä erityisiä visuaalisia testejä: värin havaitseminen, näön terävyys, värikohdan mallinnus, Amsler-ritilä, valojännitys, Humphrey-kehä. Kliinisesti merkittäviä muutoksia ei havaittu.
Farmakokinetiikka
Suositellulla annosalueella sildenafiilin farmakokinetiikka on lineaarista.
Lääke imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. Vapaan sildenafiilin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) 100 mg: n kerta-annoksen jälkeen on noin 18 ng / ml (38 nM). Jos pilleri otetaan tyhjään vatsaan, Cmax saavutetaan noin 60 minuutissa (30-180 minuutissa). Rasvaisia ruokia käytettäessä imeytymisnopeus pienenee, minkä seurauksena C max laskee keskimäärin 29%, aika C max saavutetaan 60 minuutilla, mutta imeytymisaste ei muutu merkittävästi [AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) pienenee 11%].
Absoluuttinen hyötyosuus on 25–63% (keskimäärin 40%). In vitro sildenafiili pitoisuutena ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) estää PDE5-aktiivisuutta 50%.
Sildenafiilin jakautumistilavuus vakaassa tilassa on keskimäärin 105 litraa. Sildenafiili ja sen pääasiallinen kiertävä N-demetyylimetaboliitti sitoutuvat plasman proteiineihin 96%, tämä indikaattori ei riipu lääkkeen kokonaispitoisuudesta. 90 minuuttia pillerin ottamisen jälkeen alle 0,000 2% saadusta annoksesta löydettiin siemennesteestä (keskimäärin 188 ng).
Sildenafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi-isoentsyymien CYP3A4 (pääreitti) ja CYP2C9 (vähäinen reitti) mukana. N-demetyylimetaboliitti, tärkein kiertävä aktiivinen metaboliitti, metaboloituu edelleen. Sen selektiivisyys PDE: tä kohtaan on verrattavissa itse sildenafiilin selektiivisyyteen ja sen in vitro -aktiivisuus PDE5: n suhteen on noin 50% sildenafiilin aktiivisuudesta.
Terveiden vapaaehtoisten päämetaboliitin pitoisuus plasmassa oli ~ 40% sildenafiilipitoisuudesta. Puoliintumisaika (T ½) ~ 4 tuntia.
Sildenafiilin kokonaispuhdistuma on 41 l / h, lopullinen T ½ on 3-5 tuntia. Lääke erittyy pääasiassa metaboliitteina: 80% - suoliston läpi, 13% - munuaisten kautta.
Farmakokinetiikka erityistapauksissa:
- korkea ikä (yli 65 vuotta): lääkkeen puhdistuma pienenee, vapaan sildenafiilin pitoisuus plasmassa kasvaa noin 40%. Haittavaikutusten ilmaantuvuus ei riipu iästä;
- munuaisten vajaatoiminta: lievällä [kreatiniinipuhdistuma (CC) 50-80 ml / min] ja keskivaikealla (CC 30-49 ml / min) munuaisten vajaatoiminnalla lääkkeen farmakokineettiset parametrit 50 mg: n annoksen ottamisen jälkeen eivät muutu. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml / min) sildenafiilin puhdistuma pienenee, minkä seurauksena C max (88%) ja AUC (100%) kasvavat 2 kertaa verrattuna saman ikäryhmän potilaisiin, joiden munuaisten toiminta on normaali;
- maksakirroosi (luokat A ja B Child-Pugh-luokituksen mukaan): sildenafiilin puhdistuma pienenee, mikä lisää C max (47%) ja AUC (84%) verrattuna potilaisiin, joiden maksan toiminta on normaali. Lääkkeen farmakokinetiikkaa vakavissa maksan toimintahäiriöissä (Child-Pugh-luokituksen mukainen luokka C) ei ole tutkittu.
Käyttöaiheet
Sildenafiili-SZ: tä käytetään erektiohäiriöihin, joille on tunnusomaista kyvyttömyys saavuttaa ja / tai ylläpitää riittävää yhdyntää varten riittävää erektiota. Lääke on tehokas vain seksuaaliseen stimulaatioon.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- ikä enintään 18 vuotta;
- Nainen;
- laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
- typpioksidin luovuttajien, orgaanisten nitraattien tai nitriittien jatkuva tai jaksottainen käyttö missä tahansa muodossa;
- ritonaviirin samanaikainen käyttö;
- muiden lääkkeiden yhdistetty käyttö erektiohäiriöiden hoitoon;
- yliherkkyys jollekin Sildenafil-SZ-komponentille.
Suhteellinen (Sildenafil-SZ-tabletteja käytetään varoen, kun hyötyjä ja riskejä on verrattu):
- peniksen anatominen epämuodostuma (Peyronien tauti, kavernoottinen fibroosi, kulmaus);
- sairaudet, joilla on riski sairastua priapismiin, kuten trombosytemia, sirppisoluanemia, leukemia tai multippeli myelooma;
- epävakaa angina;
- sydämen vajaatoiminta;
- valtimon hypertensio (BP> 170/100 mm Hg) tai hypotensio (BP <90/50 mm Hg);
- vakavat rytmihäiriöt;
- aivohalvaus tai sydäninfarkti viimeisten 6 kuukauden aikana;
- anteriorinen näköhermon ei-arteritis-iskeeminen neuropatia;
- perinnöllinen retinitis pigmentosa;
- mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava akuutissa vaiheessa;
- aktiivinen verenvuoto.
Sildenafiili-SZ, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Sildenafil-SZ-tabletit tulee ottaa suun kautta, noin tunti ennen seksuaalista toimintaa.
Useimmissa tapauksissa 50 mg on optimaalinen. Vaikutuksen vakavuudesta ja hoidon siedettävyydestä riippuen annos voidaan pienentää 25 mg: aan tai nostaa 100 mg: aan. Suurin annos on 100 mg, suurin sallittu käyttötaajuus on 1 kerta päivässä.
Potilaiden, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (CC 30–80 ml / min), ei tarvitse muuttaa lääkeannosta. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml / min) suositeltu annos on 25 mg.
Maksakirroosia sairastavat potilaat voivat ottaa Sildenafil-SZ 25 mg.
Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa annostusohjelmaa.
Kun sytokromi CYP3A4: n isoentsyymin estäjiä (itrakonatsoli, erytromysiini, ketokonatsoli, sakinaviiri) käytetään yhdessä, aloitusannoksen tulisi olla 25 mg.
Lääkkeen samanaikainen anto ritonaviirin kanssa vaatii yhden sildenafiiliannoksen pienentämisen 25 mg: aan ja Sildenafil-SZ-annosten välisen ajan lisäämisen 48 tuntiin.
Alfa-salpaajia saavat potilaat saavat ottaa sildenafiilia vasta hemodynaamisen stabiloitumisen jälkeen. On myös suositeltavaa pienentää Sildenafil-SZ: n aloitusannosta.
Sivuvaikutukset
Kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa rekisteröidyt haittavaikutukset (esiintymistiheyden mukaan ne luokitellaan seuraavasti: hyvin usein - ≥ 10%, usein - ≥ 1% - <10%, harvoin - ≥ 0,1% <1%, harvoin - alkaen ≥ 0,01% - <0,1%, hyvin harvoin - <0,01%, taajuutta ei tunneta - saatavissa olevien tietojen perusteella taajuutta ei voida määrittää):
- sukuelimet ja maitorauhanen: harvoin - sukupuolielinten turvotus, heikentynyt siemensyöksy, hematospermia, anorgasmia, peniksen kudosten vaurio, rintarauhasten laajentuminen; harvoin - verenvuoto peniksestä, pitkittynyt erektio, priapismi;
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - kuumia aaltoja; harvoin - sydämentykytys, lisääntynyt syke, kardiomyopatia, alentunut tai kohonnut verenpaine, takykardia, epävakaa angina pectoris, atrioventrikulaarinen tukos, muutokset EKG: ssä, aivotromboosi, sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydämenpysähdys; harvoin - eteisvärinä, kammioarytmia *, äkillinen sydämen kuolema *;
- immuunijärjestelmä: harvoin - allergiset reaktiot, yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien ihottuma);
- aineenvaihdunta ja ravitsemus: harvoin - turvotus, jano, perifeerinen turvotus, kihti, hypernatremia, hypoglykemia, hyperurikemia, kompensoimaton diabetes mellitus, hyperglykemia;
- hengityselimet: usein - nenän tukkoisuus; harvoin - nuha, lisääntynyt ysköksen määrä, sinuiitti, kurkunpään tulehdus, nielutulehdus, lisääntynyt yskä, keuhkoputkentulehdus, hengenahdistus, nenäverenvuoto, astma; harvoin - nenän limakalvon turpoaminen tai kuivuminen, kurkun kireyden tunne;
- hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus; harvoin - migreeni, uneliaisuus, unettomuus, epätavalliset unet, huimaus, hypestesia, parestesia, ataksia, neuralgia, vapina, hypertonisuus, lisääntyneet refleksit, masennuksen oireet, neuropatia; harvoin - pyörtyminen, ohimenevä iskeeminen kohtaus, aivoverisuonitapahtuma, kouristukset *, toistuvat kouristukset *;
- virtsajärjestelmä: harvoin - virtsankarkailu, nokturia, hematuria, kystiitti;
- tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu; harvoin - luu- / raajakipu, niveltulehdus, niveltulehdus, niveltulehdus, lihaskipu, tenosynoviitti, jänteen repeämä, myasthenia gravis;
- ruoansulatuskanava: usein - dyspeptiset häiriöt, pahoinvointi; harvoin - suun limakalvon kuivuus, vatsakipu, oksentelu, suutulehdus, ientulehdus, kielitulehdus, gastriitti, koliitti, gastroenteriitti, nielemishäiriö, ruokatorvitulehdus, gastroesofageaalinen refluksitauti, peräsuolen verenvuoto, epänormaalit maksan toimintakokeet; harvoin - suun limakalvon hypestesia;
- hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - leukosyyttien määrän ja hemoglobiinipitoisuuden lasku;
- kuuloelin: harvoin - kipu / melu / korvien soiminen, äkillinen kuulonalenema tai menetys;
- näön elin: usein - syanopsia, näön hämärtyminen, näön hämärtyminen; harvoin - silmien punoitus / sclera-injektiot, silmäkipu, valoherkkyyden kirkkauden muutos, kyynellaitteen häiriöt, valokalvot, valonarkuus, kromatopsia, sidekalvotulehdus, mydriaasi, verenvuoto silmäkudoksessa, kaihi; harvoin - silmien kuivumisen tunne, lisääntynyt silmien väsymys, epämukavuus silmissä, silmien limakalvon ärsytys, sidekalvon hyperemia, silmäluomien ja vierekkäisten kudosten turvotus, esineiden näkyminen keltaisessa (ksantopsia) tai punaisessa (erythropsia) värissä, sateenkaaren läsnäolo näkökentässä valonlähteen ympärillä; taajuus tuntematon - heikentynyt terävyys tai tilapäinen näön menetys, verkkokalvon turvotus, näkökentän vika, verkkokalvon laskimotukos, verkkokalvon verisuonisairaus, kohonnut silmänsisäinen paine,näköhermon arteriitti-anteriorinen iskeeminen neuropatia, lasiaisen huumorin irtoaminen, lasiaisen vetovoima, diplopia *;
- iho ja ihonalainen kudos: harvoin - kutiava iho, ihottumat, ihon haavaumat, hilseilevä dermatiitti, lisääntynyt hikoilu, nokkosihottuma, kontaktidermatiitti, herpes simplex; taajuutta ei tunneta - toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
- muut: harvoin - vilunväristykset, lämmön tunne, kipu rintakehässä, vahingossa tapahtuvat putoamiset, vahingossa tapahtuneet loukkaantumiset, valoherkkyysreaktiot, kasvojen turvotus, väsymys, voimattomuus, eri lokalisointikipu, sokki; harvoin - ärtyneisyys.
* Markkinoille tulon jälkeisessä tutkimuksessa havaitut sivuvaikutukset.
Yliannostus
Ilmoitetut kerta-annokset Sildenafil-SZ-annoksia enintään 800 mg: n annoksina. Yliannostuksen oireet olivat verrattavissa sivuvaikutuksiin, mutta kehittyivät useammin.
Hoito on oireenmukaista. Hemodialyysi on tehoton.
erityisohjeet
Miehiä kehotetaan käymään ennen Sildenafil-SZ: n ottamista tutkimuksessa, jotta lääkäri voi selvittää erektiohäiriön syyn ja määrätä riittävän hoidon.
Muiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä erektiohäiriöiden hoidossa ei suositella, koska tällaisten yhdistelmien tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu.
Sildenafiili-SZ: n ei pidä käyttää miehiä, joille seksuaalinen toiminta ei ole toivottavaa.
Seksuaalinen aktiivisuus aiheuttaa tietyn riskin sydänsairauksien yhteydessä, joten on suositeltavaa suorittaa sydän- ja verisuonijärjestelmän tutkimus ennen Sildenafil-SZ: n ottamista.
Seksuaalinen aktiivisuus ei ole toivottavaa potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti, valtimon hypotensio, epävakaa angina pectoris, sydämen vajaatoiminta, hengenvaaralliset rytmihäiriöt sekä sydäninfarkti tai aivohalvaus viimeisen 6 kuukauden aikana. Kliinisissä tutkimuksissa ei ollut merkitsevää eroa sydäninfarktin ilmaantuvuudessa (1,1 / 100 ihmistä vuodessa) ja sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksiin kuolleisuuden esiintyvyydessä (0,3 / 100 ihmistä vuodessa) lumelääkettä saaneilla ja potilailla ottaen Sildenafil-SZ.
Valtimoiden hypotensio
Sildenafiililla on systeeminen verisuonia laajentava vaikutus, joka aiheuttaa väliaikaisen verenpaineen laskun. Useimmissa tapauksissa se ei kuitenkaan ole kliinisesti merkittävä eikä aiheuta komplikaatioita. Siitä huolimatta potilailla, joilla on samanaikaisia sairauksia, on suositeltavaa arvioida huolellisesti Sildenafil-SZ: n verisuonia laajentavan vaikutuksen mahdollisten ei-toivottujen ilmenemismuotojen riski etenkin seksuaalisen toiminnan aikana.
Potilaat, joilla on vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeuma (aortan ahtauma, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia) ja potilaat, joilla on harvinainen multippelisen systeemisen atrofian oireyhtymä, joka ilmenee autonomisen hermoston vakavassa verenpaineen säätelyssä, ovat alttiita lisääntyneelle alttiudelle vasodilataattoreille.
Sildenafiilin ottaminen alfasalpaajien kanssa erityisen herkillä potilailla on täynnä oireenmukaisen hypotension kehittymistä. Siksi tarvitaan erityistä varovaisuutta. Posturaalisen hypotension riskin välttämiseksi on suositeltavaa aloittaa Sildenafil-SZ: n käyttö vasta hemodynaamisten parametrien vakiintumisen jälkeen. On myös syytä harkita aloitusannoksen pienentämistä. Lääkärin tulee ilmoittaa potilaille tarvittavista toimenpiteistä, jos havaitaan posturaalisen hypotension oireita.
Sydän- ja verisuonikomplikaatiot
Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa raportoitiin vakavien kardiovaskulaaristen komplikaatioiden, mukaan lukien kammioperäisen rytmihäiriön, epästabiilin angina pectoriksen, valtimoiden hypertensio ja hypotensio, hemorraginen aivohalvaus, sydäninfarkti ja äkillinen sydämen kuolema, kehittymistä. Nämä komplikaatiot liittyivät väliaikaisesti sildenafiilin käyttöön. Suurimmalla osalla potilaista oli siihen liittyviä riskitekijöitä.
Monet näistä häiriöistä havaittiin pian seksuaalisen toiminnan jälkeen, jotkut niistä lääkkeen ottamisen jälkeen ilman myöhempää yhdyntää.
Kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ja näiden tai muiden tekijöiden välillä ei ole mahdollista luoda suoraa yhteyttä.
Verenvuoto
In vitro -tutkimuksissa havaittiin, että sildenafiili lisää samanaikaisesti käytetyn natriumnitroprussidin tai typpioksidin luovuttajan verihiutaleiden vaikutusta ihmisen verihiutaleisiin.
Ei ole tietoja, jotka vahvistavat lääkkeen käytön turvallisuuden olosuhteissa, joihin liittyy verenvuotoriski, sekä mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan pahenemisessa. Tästä syystä Sildenafil-SZ-valmistetta tulisi käyttää äärimmäisen varovasti tässä potilasryhmässä.
Nenäverenvuodon taajuus diffuusi sidekudossairauksista johtuvasta pulmonaalihypertensiosta on suurempi (sildenafiiliryhmä - 12,9%, lumelääke - 0%) kuin potilailla, joilla on primaarinen keuhkoverenpainetauti (sildenafiiliryhmä - 3%, lumelääke - 2,4%). %). Nenäverenvuodon ilmaantuvuus on suurempi, kun samanaikaisesti käytetään K-vitamiiniantagonisteja (8,8% verrattuna 1,7% potilaisiin, jotka eivät ota K-vitamiiniantagonisteja).
Heikkonäköinen
Tunnetaan tapauksia sellaisen harvinaisen sairauden kehittymisestä kuin näköhermon arteriitti-anteriorinen iskeeminen neuropatia (NPINZN), joka aiheuttaa näön heikkenemistä ja jopa menetystä.
Suurimmalla osalla potilaista oli riskitekijöitä: kaivannon halkaisijan ja näköhermon pään suhteen lasku, hyperlipidemia, valtimon hypertensio, sepelvaltimotauti, diabetes mellitus, tupakointi, ikä yli 50 vuotta.
NPINZN: n akuutin puhkeamisen yhteyttä PDE5-estäjien käyttöön arvioitiin havainnointitutkimuksessa. Saatujen tulosten mukaan tämän taudin kehittymisen riski kasvaa noin 2 kertaa PDE5-estäjän ottamisen jälkeen ja kestää jopa 5 lääkkeen puoliintumisaikaa. Joissakin kirjallisuusjulkaisuissa todetaan seuraava NPINZN: n vuotuinen esiintyvyys: 2,5-11,8 tapausta 100 000 50-vuotiasta miestä kohti.
Äkillisen näön menetyksen yhteydessä potilaita kehotetaan lopettamaan lääkkeen ottaminen ja ottamaan välittömästi yhteys lääkäriin.
Miehet, joilla on jo ollut NPINZN, on keskusteltava huolellisesti kaikista mahdollisista riskeistä lääkärin kanssa ennen Sildenafil-SZ: n ottamista. Lääkkeen käyttö on sallittua vain, jos odotettu hyöty ylittää riskit.
Kuulovamma
Joissakin kliinisissä ja markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu äkillistä heikkenemistä ja kuulon heikkenemistä PDE5-estäjien käytön jälkeen. Suurimmalla osalla potilaista on riskitekijöitä. Samanaikaisesti suoraa yhteyttä lääkkeen ottamiseen ei ole todettu.
Jos sinulla on kuulovamma, lopeta Sildenafil-SZ-valmisteen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.
Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin
Sildenafiili-SZ ei vaikuta haitallisesti ihmisen kognitiivisiin, henkisiin ja motorisiin toimintoihin. Lääke pystyy kuitenkin alentamaan verenpainetta, aiheuttaen näön hämärtymistä, kromatopsian kehittymistä ja muita haittavaikutuksia, jotka ajoneuvon kuljettajien ja mahdollisesti vaarallisilla teollisuudenaloilla työskentelevien on otettava huomioon. Rajoitusten aste määritetään erikseen riippuen lääkkeen sietokyvystä.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Rekisteröidyn käyttöaiheen mukaan Sildenafil-SZ ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.
Lapsuuden käyttö
Rekisteröidyn käyttöaiheen mukaan Sildenafil-SZ: ää ei ole tarkoitettu käytettäväksi alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.
Munuaisten vajaatoiminta
Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC 30–80 ml / min), ei tarvitse muuttaa Sildenafil-SZ-annosta.
Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC <30 ml / min) suositeltu annos on 25 mg.
Maksan toiminnan rikkomuksista
Maksakirroosia sairastavien potilaiden tulee ottaa Sildenafil-SZ 25 mg.
Käyttö vanhuksille
Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.
Huumeiden vuorovaikutus
Sildenafiilin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Sildenafiili lisää nitraattien, typpioksidin luovuttajien, verenpainetta alentavaa vaikutusta sekä pitkäaikaisessa käytössä että akuuteissa käyttöaiheissa. Näiden yhdistelmien käyttö on vasta-aiheista.
Alfa-salpaajan doksatsosiinihoidon (4 tai 8 mg annoksella) taustalla hyvänlaatuista eturauhasen liikakasvua sairastavilla potilailla, joilla on vakaa hemodynamiikka, sildenafiilin käyttö aiheutti systolisen / diastolisen verenpaineen lisälaskua selässä: kun annos oli 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Annos 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Annos 100 mg - 8/4 mm Hg. Art. seisovassa asennossa - 6/6, 11/4 ja 4/5 mm Hg. Taide. Oireisen posturaalisen hypotension kehittymisestä on raportoitu harvoin, mikä ilmenee huimauksena. Joillakin potilailla sildenafiilin ja alfasalpaajien yhdistelmä voi aiheuttaa oireista hypotensiota.
Amlodipiinia saaneilla valtimoverenpainetautia sairastavilla potilailla ei ollut merkkejä lääkkeiden yhteisvaikutuksista. Keskimääräinen systolisen / diastolisen verenpaineen aleneminen selässä on 8/7 mm Hg. Taide.
Sildenafiilin ja seuraavien lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä ei havaittu merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia ja muutoksia farmakokineettisissä parametreissa: tolbutamidi (250 mg), varfariini (40 mg), HIV-proteaasin estäjät (sakinaviiri, ritonaviiri), asetyylisalisyylihappo (150 mg).
Terveillä vapaaehtoisilla sildenafiili (50 mg: n annoksena) ei parantanut etanolin vaikutusta sen suurimmalla veripitoisuudella ~ 0,08% (80 mg / dl).
Sildenafiili on heikko sytokromi P 450- isoentsyymien 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 ja 1A2 estäjä (50%: n estävä pitoisuus> 150 μmol). Kun lääke otetaan suositelluilla annoksilla, sen enimmäispitoisuus on noin 1 μmol, joten vaikutus näiden isoentsyymien substraattien puhdistumaan on epätodennäköistä.
Muiden lääkkeiden vaikutus sildenafiilin farmakokinetiikkaan
Sildenafiili metaboloituu pääasiassa sytokromi CYP3A4: n ja CYP2C9: n kautta, joten näiden isoentsyymien estäjät (ketokonatsoli, erytromysiini, simetidiini) voivat vähentää sen puhdistumaa ja induktorit voivat lisätä sitä.
Sakinaviiri (HIV-proteaasin ja sytokromi CYP3A4: n isoentsyymin estäjä), joka saadaan annoksella 1200 mg / vrk, kun sitä käytetään samanaikaisesti sildenafiilin kanssa 100 mg: n annoksena, nostaa jälkimmäisen Cmax- arvoa 140%, AUC-arvoa 210%.
Vahvemmat sytokromi CYP3A4 -entsyymin estäjät (ketokonatsoli, itrakonatsoli) voivat aiheuttaa voimakkaampia muutoksia sildenafiilin farmakokinetiikassa.
Ritonaviiri (voimakas sytokromi P 450: n estäjä ja HIV-proteaasin estäjä) otettuna 500 mg 2 kertaa päivässä, kun sitä käytetään samanaikaisesti sildenafiilin kanssa 100 mg: n annoksena, nostaa jälkimmäisen C max: ta 300%, AUC - 1000%.
Kun sildenafiilia käytetään suositeltuina annoksina potilaille, jotka käyttävät voimakkaita sytokromi CYP3A4 -entsyymin estäjiä, sildenafiilin Cmax ei ylitä 200 nM, ja lääke on hyvin siedetty.
Atsitromysiiniä, sovelletaan 500 mg / vrk 3 päivä, ei ole merkittävää vaikutusta C max, aika päästä C max, AUC, poistumanopeus ja T ½ sekä sildenafiilin ja sen tärkein metaboliitti.
Yksi antasidihoito (alumiinihydroksidi, magnesiumhydroksidi) ei muuta sildenafiilin biologista hyötyosuutta.
Seuraavilla lääkkeillä ei ole vaikutusta sildenafiilin farmakokinetiikkaan: kalsiuminestäjät, ACE: n (angiotensiiniä konvertoivan entsyymin) estäjät, tiatsidien ja tiatsidien kaltaiset diureetit, sytokromi CYP2D6: n estäjät (trisykliset masennuslääkkeet, selektiiviset sytokromi CYP9 -seerumin estäjät) ja sytokromi CYP9: n takaisinoton estäjät.
Analogit
Sildenafil-SZ: n analogit ovat: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil ja muut.
Varastointiehdot
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna.
Säilyvyysaika on 3 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut: Sildenafil-SZ
Sildenafil-SZ: n arvostelut ovat ristiriitaisia. Monet miehet huomauttavat sen tehokkuuden erektiohäiriöiden, hyvän sietokyvyn ja kohtuuhintaisen kustannuksen suhteen.
Kuitenkin on olemassa monia arvosteluja vaikutusten puutteesta, kun Sildenafil-SZ-valmistetta käytetään käyttöaiheen mukaan, sekä sivuvaikutusten kehittymisestä, mukaan lukien kohonnut verenpaine, lämmön tunne, lisääntynyt syke, suun kuivuminen, närästys, nenän tukkoisuus, päänsärky, huimaus, kipu silmät.
Sildenafil-SZ: n hinta apteekeissa
Sildenafil-SZ: n arvioitu hinta 4 kalvopäällysteisen tabletin pakkauksessa on: annos 25 mg - 85–115 ruplaa, annos 50 mg - 166–289 ruplaa, annos 100 mg - 267–395 ruplaa.
Sildenafil-SZ: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Sildenafil-SZ 25 mg kalvopäällysteiset tabletit 4 kpl. 122 RUB Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 4 kpl. 156 r Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 4 kpl. 247 r Ostaa |
|
Sildenafil-sz grand suun kautta annettavaksi 50 mg pakkaus. 0,6 g # 4 265 RUB Ostaa |
|
Sildenafil-sz grand suun kautta annettavaksi 100 mg pakkaus. 1,2 g # 4 299 r Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 304 RUB Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 25 mg kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. 310 RUB Ostaa |
|
Sildenafiili-SZ-tabletit s.o. 50mg 14 kpl. RUB 314 Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. RUB 314 Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 10 kpl. 355 RUB Ostaa |
|
Sildenafiili-SZ-tabletit s.o. 100mg 14 kpl. 391 r Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. 391 r Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 50 mg kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. RUB 512 Ostaa |
|
Sildenafil-SZ 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. 621 RUB Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
